Analgsicos

Son frmacos que aumentan el umbral doloroso, permitiendo tolerar el dolor

Dolor
Experiencia emocional y sensorial desagradable asociada o no con lesin
hstica presente o potencial o descrita con las manifestaciones propias de tal
agresin segn IASP ( International Association for the Study of Pain)
Cuando un ser vivo sufre una agresin externa o interna, debe recibir lo ms
rpidamente posible informacin sobre la misma, a fin de reaccionar de modo
adecuado. La principal misin del dolor agudo es, por tanto, informar al
organismo de tales ataques. Los nociceptores, es decir, las terminaciones
nerviosas dedicadas a este papel preventivo, se distribuyen por todo el cuerpo
(piel, msculos y articulaciones, vsceras) con la excepcin del cerebro, que
esta protegido por las meninges, unas membranas con extremada sensibilidad.
La nocicepcin puede ser considerada como una sensacin ms, al igual que
ocurre con la visin o la olfaccin. Sin embargo, a diferencia de stas, en ella
participan una gran variedad de mecanismos de transduccin, que transforman
un estmulo qumico o fsico en una seal elctrica que sirve para transmitir la
informacin del mundo exterior al cerebro.
Los nociceptores presentan la particularidad de ser sensibles a diversos tipos
de estmulo, tales como una presin intensa, agentes qumicos lesivos o
temperaturas dainas para el cuerpo. Adems, las sensaciones de dolor y por
consiguiente, la actividad nociceptora, no deben ser percibidas
conscientemente excepto en caso de ataque, pues el organismo debe poder
ser capaz de distinguir los estmulos nocivos de los que son inocuos, tales
como una caricia o el calor tibio de los rayos solares.
Mediadores qumicos del dolor
1
Histamina
2
Acetilcolina
3
Cininas: bradicinina (Liberan prostaglandinas)
4
Capsacina y sustancias irritantes: (estimula las terminaciones nerviosas
termosensibles y nociceptivas en los tejidos)
5
Glutamato, aspartato, kainato
6
Taquicininas: sustancia P
7
Pptido relacionado con el gen de calcitonina (PRGC) (Explican la
vasodilatacin y extravasacin de lquido)

Clasificacin de los Analgsicos :

A
Derivados del opio o Analgsicos Narcticos :
1
Naturales : Morfina, Codena, Pantopn ( tabla 1 ).
2
Semisintticos : Herona, Metopn, Oximorfona.
3
Sintticos :
Derivados del Morfinano : Levarfenol, Dextrometorfn.
Derivados de la Fenilpiperidina : Meperidina, Fentanyl.
Derivados del Difenilheptano : Metadona, Dipipanona.
Derivados del Benzomorfano : Pentazocina, Ciclazocina.
Otros: Dextropopoxifeno.
B
Analgsicos antitrmicos o analgsicos no narcticos (AINES):
1
Derivados del cido saliclico : Salicilato de sodio, Acido gentsico.
2
Derivados del para-aminofenol : Acetanilida, Acetofenetidina.
3
Derivados de la Pirazolona : Dipirona, Amidopirina, Fenilbutazona.
4
Derivados indolacticos: Indometacina
C
Analgsicos no incluidos en ninguno de los grupos anteriores.
Levopromacina, Acido mefenmico, amitriptilina, Carbamacepina.
D
Coadyuvantes farmacolgicos para la analgesia
1
Benzodiacepinas, para alivio del distrs emocional intenso:
Diacepam, loracepam
2
Oxido nitroso (N2O)
3
Para los procedimientos dolorosos de corta duracin. PL y DE
cortos, Ketamina
4
Plantas medicinales: rnica
E
Otros: Capsacina tpica (evita acumulacin de sustancia P);
cannabinoides (depresores del SNC)

Mecanismo de la percepcin dolorosa

La activacin de nociceptores en tejidos lesionados enfermos o inflamados por
una variedad de mediadores qumicos algsicos e hiperalgsicos, estimula a
los nervios aferentes A y C, los cuales terminan en la lmina superficial (I y II)
y en la lmina V de la mdula espinal.
El xido ntrico (NO) es el transmisor retrgrado que aumenta la liberacin de
sustancia P (SP) y del glutamato para causar la agitacin (wind up) y luego
desencadenar el dolor

Analgsicos opioides
Todos los frmacos opiceos, tanto naturales, como la morfina, los sintticos,
interaccionan con los receptores opioides especficos para producir sus efectos
farmacolgicos. Las tres clases principales de receptores opioides son , y .
Se ha sugerido un cuarto receptor opioide (), pero tambin parecen que
actan una gran variedad de otros frmacos no opiceos como ligando en este
punto, por lo que se duda que el receptor debe ahora considerarse un

verdadero receptor opioide. Se ha sugerido una subclasificacin de algunos

receptores opioides (por ejemplo, en 1 y 2) en base a la unin ligandos y
otros experimentos, pero la significacin farmacolgica y clnica sigue siendo
oscura. Los frmacos interaccionan con los receptores opioides como
agonistas parciales, agonistas mixtos (agonistas en un receptor opioide pero
parciales en otro) o antagonistas. Los opiceos incluyen la morfina , el fosfato
de codena, el clorhidrato de meperidina, el el parpaveretum, el clorhidrato de
herna, la etorfina, el clorhidrato de metadona y el fentanilo.
Los opiceos son tiles para el dolor moderado o grave y
particularmente para el dolor posquirrgico o relacionado con el cncer.
Pptidos opioides
Frmacos opioides:
A
Agonistas del tipo morfina: herona, codena.
Agonistas parciales: nalorfina, levanorfn
Antagonistas: naloxone
B
Anlogos sintticos: petidina, fentanilo, pentazocina; buprenorfina

Tabla Nro 1 Efectos farmacolgicos y subtipos de receptores opioides

Efecto/Receptor
/

Analgesia
Supraespinal/espinal
Espinal
Depresin respiratoria ++
+
Pupilar
Constriccin
Dilatacin
Motilidad TGI
Reducida
Espasmo Msculo liso ++
Comportamiento/
Euforia ++
Disforia +
Disforia ++
Influencia
Sedacin ++
Sedacin +
Psicotomimtica
Dependencia Fsica
++
+
Receptores opioides
Receptores , se estima que son responsables de la mayora de los efectos
analgsicos de los opioides, y de algunos de sus principales efectos no
deseados (depresin, respiratoria, euforia, sedacin y dependencia). La
mayora de analgsicos opioides son agonistas de los receptores
Los receptores , posiblemente son ms importantes a nivel perifrico, y
contribuyen a la analgesia. Pocos son agonistas
Los receptores contribuyen a la analgesia espinal, y estimularan la sedacin
y la disforia, aunque inducen pocos efectos indeseados y no dan dependencia.
Algunos analgsicos son relativamente selectivos.
Los receptores no son opioides selectivos, sino que son tambin el lugar de
accin de frmacos psicotomimticos, como el PCP. Se cree que estan
asociados con los canales inicos activados por glutamato y pueden explicar la
disforia producida por algunos opioides.

Los receptores y inhiben la activacin neuronal mediante la apertura de

canales de K e inhibicin de los canales de Ca. Producen un descenso en la
produccin de AMPc, cuyo significado funcional no es claro.

Tabla Nro 2 Selectividad de frmacos y pptidos opioides con sus receptores

Compuesto
Pptidos opioides
-Endorfina
Leuncefalina
Metencefalina
Dinorfina
Frmacos opioides
Agonistas puros
Morfina
Codena
Petidina
Etorfina
Fentanil
Sulfentanil
Agonistas parciales mixtos
Pentazocina
Ciclazocina
Nalorfina
Buprenorfina
Meptazinol
Antagonistas
Naloxona
Naltrexona

+++
+
++
++

+++
+++
+++
+

+++
+++

+++
+
++
+++
+++
+++

+
+
+
+++
+
+

++
+
+
+++
-

+
+
++
(+++)
(++)

+
+
(++)
-

++
++
(++)
-

+
+
+
-

+++
+++

++
++

++
++

AINES
El cido acetilsaliclico es el arquetipo de AINE y fue empleado por primera vez
clnicamente en 1899. Desde entonces se han desarrollado muchos otros
AINE, incluyendo el paracetamol, el ibuprofeno, el naproxeno, el fenoprofeno,
el cido mefanmico, la tolmetina y el piroxicam, siendo tiles en:
El dolor leve a moderado con componente inflamatorio (por ejemplo, la gota, la
artritis reumatoide, la artrosis, el dolor dental, las quemaduras solares inducidas
por luz ultravioleta)
El dolor de las metstasis cancerosas, de los traumatismos (por ejemplo,
fracturas seas, procedimientos quirrgicos) y algunos tipos de cefaleas que se
asocian con una reaccin inflamatoria.
La dismenorrea que resulta de un aumento en la formacin uterina de PG.

Plantas medicinales
Por su contenido en carotenos y manganeso que le confieren accin
antineurlgica, antirreumtica y antiinflamatoria. Por ejemplo: rnica

Referencias bibliogrficas.
1
2
3
4
5

Katzung B. Farmacologa bsica y clnica. Octava edicin, Manual Moderno, 2001

Rang H. Dale M. Pharmacology. Second edition. Longman UK Limited, 1992
Goodman & Gilman. The Pharmacological Basis of Therapeutics. Tenth Edition. 2002
Misha-Miroslav Backonja, Jordi Serra. Pharmacologic Management Part 1: BetterStudied Neuropathic Pain Diseases. Pain Medicine; 2004. Volume 5 Number S1
Misha-Miroslav Backonja, Jordi Serra. Pharmacologic Management Part 2: LesserStudied Neuropathic Pain Diseases. Pain Medicine; 2004 Volume 5 Number S1.