Propofol Es el ltimo agente hipntico intravenoso con propiedades

farmacocinticas muy rpidas, que se usa para procedimientos de corta y larga

duracin. El Propofol en la actualidad es una droga ampliamente utilizada, aunque
hay elementos que deben ser considerados para su uso en anestesia general en
obstetricia, sobre todo en pacientes hipovolemicas. Una desventaja del propofol es
que tiene un largo periodo para alcanzar el equilibrio en sitio-efecto, lo que
prolonga el perodo en el que se alcanza la hipnosis, aumentando el riesgo de
despertar en el intraoperatorio.Fuente especificada no vlida..
En un estudio de comparacin de efectos de anestsicos generales se observ
que : Los recin nacidos del grupo con modezolam y propofol tuvieron menores
puntajes de Apgar que lo del grupo de tiopental.Fuente especificada no vlida.
.Su solvente es una emulsin lipdica de a base de aceite de soja de fosftidos de
huevo y glicerol. Es isotnico con un pH neutro. Debe guardarse entre 2 y 25 C.
No contiene antimicrobianos.
El propofol sigue la correlacin entre potencia anestsica y liposolubilidad. Algunas
evidencias sugieren que el propofol puede aumentar la depresin del sistema
nervioso mediada por el GABA.
La farmacocintica obedece a un modelo tricompartimental. Se liga fuertemente a
las
proteinas
humanas
(97
98%),
albmina
y
eritrocitos.
El metabolismo es por gluco y sulfoconjugacin heptica, eliminandose los
productos
de
degradacin
en
un
88
%
por
el
rin.
Tiene un aclaramiento metablico muy elevado(25 - 35 ml/kg/min) que es mayor
que el dbito sanguneo heptico, por lo que no existen otros lugares de
biotransformacin.
Existe un retraso en obtener el equilibrio entre las concentraciones plasmticas y
cerebrales llamado histresis. Despus de un bolus el pico cerebral aparece entre
el segundo y tercer minuto. En perfusin continua la farmacocintica es lineal y el
plateau de concentracin medido es proporcional al dbito. Por los fenmenos de
histeresis el equilibrio entre las concentraciones plasmtica y cerebral en la
perfusin por TCI (Target Controlled Infusion) tarda de 10a 15 min.
La semi-vida contextual el propofol es el retraso en obtener una disminucin de la
concentracin del 50 % despus de parar la infusin. Si la duracin es corta la
semi-vida contextual es de 5 - 10 min. Al aumentar el tiempo de infusin la semivida contextual aumenta.

El propofol produce una rpida anestesia sin analgesia. Produce una amnesia
marcada pero menor que las benzodiazepinas para la misma sedacin. Existe
riesgo de memorizacin durante la sedacin.
En el sistema nervioso central disminuye las resistencias vasculares, el flujo
sanguneo cerebral y el consumo de oxgeno hasta un 36 %, conservndose el
acoplamiento FSC-CMRO2 y disminuyendo la PIC. Mantiene la autorregulacin del
flujo sanguneo cerebral y la reactividad al CO 2. El efecto protector cerebral es
controvertido. Los efectos sobre el electroencefalograma dependen de las dosis..
La imputabilidad sobre la induccin de convulsiones es actualmente dudosa. Ha
Son raros al despertar y parecen tener un origen subcortical.
Sobre el sistema cardiovascular produce una pronuciada disminucin de la funcin
cardiovascular.. A dosis de 2-2.5 mg/kg se produce una disminucin de la presin
arterial delo 25 al 40 %. El gasto cardiaco cae un 15 %, el volumen sistlico de
eyeccin un 20 %, las resistencias vasculares sistmicas 15-25 % y el ndice de
trabajo del ventrculo izquierdo un 30 %.
El propofol tiene un efecto simpaticoltico que produce una vasodilatacin
pulmonar y sistmica ms venosa que arterial. Produce disminucin del flujo
coronario y consumo de O2 .Es muy debatido el efecto inotrpico negativo del
propofol. (UAM 2014)
Sobre el sistema respiratorio produce un efecto depresor pronunciado. A dosis de
2.5 mg/kg produce una disminucin del volumen corriente del 60 % y un aumento
de la frecuencia respiratoria del 40 %.Produce apnea dependiendo de la dosis
administrada y de la adicin de mrficos. Produce tambin prdida de la respuesta
al CO2 tardando hasta 20 min en recuperarla despus del despertar. La
vasoconstriccin hipxica se mantiene con la utilizacin del propofol. Puede
producir una disminucin del dimetro anteroposterior de la faringe y ser
responsable de una apnea por obstruccin. (UAM 2014)
El propofol produce una disminucin de la presin intraocular del 30 al 40 %
durante la induccin Aparecen rashs cutneos en el 0.2 % de los pacientes. Ha
sido descrito un aumento del riesgo de alergia con la utilizacin de relajantes no
despolarizantes.
No inhibe la funcin corticosuprarrenal. No afecta ni a la coagulacin ni a la
funcin hematolgica. (UAM 2014)

Fentanilo es un opioide sinttico agonista relacionado con las fenilpiperidinas con

el nombre qumico de N-(1-fenetil-4-piperidil) propionanilide citrato (1:1) y una
frmula qumica de C22H28N20 C6H8O7 y un peso molecular de 528.60. El
citrato de fentanilo es un potente narctico analgsico de 75-125 veces ms
potente que la morfina. (UAM 2014)
Cuando se aplica va intravenosa, produce analgesia casi inmediatamente,
alcanza su efecto mximo en 3 a 5 minutos de duracin y no se ha observado
efectos adversos en la calificacin de Apgar, gases sanguneos en el cordn o
evaluaciones neuroconductuales cuando se administra hasta 1 mcg /kg por via IV
a la madre durante la operacin cesrea.Fuente especificada no vlida.
Todos los opioides cruzan con rapidez la barrera placentaria y son capaces de
producir depresin respiratoria neonatal y perdida de a la variabilidad latido a
latido de la FCF (frecuencia cardiaca fetal), que es reflejo del funcionamiento noral
del cerebro fetal el cual puede abolirse en condiciones de hipoxemia o acidosis
fetal. Por tal razn todo cambio de dicha variabilidad secundario a la
administracin de frmacos a la madre debe tomarse en cuenta al evaluar la
condicin del feto.Fuente especificada no vlida.
Los opiodes imitan la accin de las endorfinas por unin a los receptores opioides
resultando en la inhibicin de la actividad de la adenilciclasa. Esto se manifiesta
por una hiperpolarizacin de la neurona resultando en la supresin de la descarga
espontnea y las respuestas evocadas. Los opioides tambin pueden interferir con
el transporte de los iones calcio y actuar en la membrana presinptica
interferiendo con la liberacin de los neurotransmisores. (UAM 2014)
Los primeros efectos manifestados por el fentanilo son en el sistema nervioso
central y rganos que contienen msculo liso. El fentanilo produce analgesia,
euforia, sedacin, disminuye la capacidad de concentracin, nuseas, sensacin
de calor en el cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El
fentanilo produce depresin ventilatoria dosis dependiente principalmente por un
efecto directo depresor sobre el centro de la ventilacin en el SNC. Esto se
caracteriza por una disminucin de la respuesta al dixido de carbono
manifestndose en un aumento en la PaCO 2 de reposo y desplazamiento de la
curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanilo en ausencia de
hipoventilacin disminuye el flujo sanguneo cerebral y la presin intracraneal.
Puede causar rigidez del msculo esqueltico, especialmente en los msculos
torcicos y abdominales, en grandes dosis por va parenteral y administradas
rapidamente. El fentanilo puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las
presiones del conducto biliar comn, esto puede asociarse con angustia
epigstrica o clico biliar. (UAM 2014)
El fentanilo puede ser tambin usado como agente anestsico con oxgeno en
pacientes seleccionados de alto riesgo. (UAM 2014)
El fentanilo administrado a neonatos muestra marcada depresin del control de la
frecuencia cardiaca por los receptores del seno carotdeo. La Bradicardia es ms
pronunciada con el fentanilo comparada con la morfina y puede conducir a
disminuir la presin sangunea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir

actividad mioclnica debido a la depresin de las neuronas inhibitorias que podria

parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el electroencefalograma.
El fentanilo tiene una gran potencia, ms rpida iniciacin de accin (menos de 30
seg), y una ms corta duracin de acccn. El fentanilo tiene una mayor solubilidad
en los lpidos comparado con la morfina siendo ms facil el paso a travs de la
barrera hematoenceflica resultando en una mayor potencia y una ms rpida
iniciacin de accin. La rpida redistribucin por los tejidos produce una ms corta
duracin de accin. El fentanilo se metaboliza por dealquilacin, hidroxilacin, e
hidrlisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La
vida media de eliminacin del fentanilo es de 185 a 219 minutos reflejo del gran
volumen de distribucin. (UAM 2014)

Trabajos citados
UAM. Dosis, drogas y dosificacin. Madrid: Universidad Autonoma de Madrid,
2014.