Trastornos del sueo

El empleo de hipnticos debe reservarse para los casos en que no es posible

utilizar otras alternativas.
Cuando se consideran indicados, debe restringirse su uso a periodos cortos o
en periodos intermitentes.
Los hipnticos son sustancias que presentan la capacidad de inducir, mantener
y alargar el tiempo de sueo, existen varias familias que poseen una accin
similar al actuar sobre el receptor benzodiacepnico del complejo GABA, como
las benzodiacepinas, imidazopiridinas, ciclopirrolidonas, y zalepln.
La semivida de los frmacos influye en la capacidad de mantenimiento del
sueo durante el periodo de reposo nocturno, as como la posibilidad de
efectos sedantes residuales al da siguiente.
Otro parmetro importante es el tiempo de absorcin hasta alcanzar los niveles
plasmticos mximos. As como la lipoflia de los hipnticos que se relaciona
con la distribucin tisular y la facilidad para atravesar la BHE.
Frmaco

Semivida (Hrs.)

Brotizolam
Eszopiclona
Flunitracepam
Fluracepam
Loprazolam
Lormetacepam
Midazolam
Nitracepam
Quacepam
Temacepam
Triazolam
Zalepln
Zolpidem
zopliclona

Corta 3-6
Corta 6
Larga 9-25
Corta
Media 4-8
Media 7-12
Corta 1-3
Larga 20-34
Larga 27-41
Media 8-21
Corta 2-5
Corta 1
Corta 2-4
Corta 4-6

Metabolitos
activos
Si
No
Si
Si
No
No
Si
No
Si
No
Si
No
No
No

Semivida
(Hrs.)
Corta

aprox.

Media 23
Larga 87
Corta
Larga: 87
Corta

Los efectos de los sedantes-hipnticos sobre las etapas del sueo dependen de
varios factores, principalmente del frmaco especfico, la dosis y la frecuencia
de administracin.
Las benzodiacepinas pueden causar decremento en el sueo REM y de ondas
lentas dependiente de la dosis, aunque en menor grado que los barbitricos.
Se usan en el insomnio como inductores del sueo, se utilizan las
benzodiacepinas de accin corta o ultracorta.

Zolpidem
Es un derivado imidazopiridinico con accin selectivo sobre el receptor omega1, que forma parte del receptor benzodiacepnico, y que predomina en el
cerebelo y la corteza, esto le confiere una accin especficamente hipntica.
Entre sus efectos clnicos destacan una reduccin de la latencia del sueo, una
potencia hipnoinductora equivalente a las benzodiacepinas, la ausencia de
efectos psicomotores residuales.

Zopiclona
Es una ciclopirrolidona que se une a dos subtipos de receptores
benzodiacepnicos, con una accin ms selectiva que las benzodiacepinas,
razn por la cual est indicada en el tratamiento del insomnio. Presenta escasa
capacidad de inducir dependencia, con un poder hipnoinductor similar al de
otros hipnticos y muy parecido al zolpidem.
Dado que no produce sedacin residual ni afecta al rendimiento psicomotor,
parece estar indicado en el insomnio en ancianos.

Zalepln
Es una molcula de accin rpida y semivida corta, utilizada
fundamentalmente para facilitar la induccin del sueo, presenta un bajo
potencial para provocar dependencia y produce escasos efectos secundarios,
mejora la latencia de sueo, as como su calidad subjetiva.

Otras sustancias no benzodiacepnicas

Clometiazol
Es un derivado tiamnico perteneciente al grupo de los derivados clorados de
los alcoholes, tiene una semivida de eliminacin corta, disminuye la latencia
del sueo, el sueo profundo est algo disminuido, el sueo REM apenas sufre
alteraciones. Entre los efectos secundarios destacan mareo, ataxia y pesadillas,
as como una reaccin de tipo alrgico. En sobredosis puede producir efecto
depresor del SNC.

Antihistamnicos
Son sustancias con efecto hipnoinductor que pueden provocar tolerancia,
producen numerosos efectos secundarios como sedacin diurna, mareos,
alteraciones gastrointestinales, retencin urinaria. Pueden potenciar efecto
hipntico de las benzodiacepinas.

Antipsicticos
Se emplean por los mismos motivos que los antihistamnicos, ya que poseen
accin sedante, pero tienen efectos secundarios y problemas de toxicidad en
sobredosis, estn indicados en pacientes ancianos con intolerancia a otros
frmacos, las dosis deben ser ms bajas que las que se utilizan para los
sntomas psicticos.

Antidepresivos
Los antidepresivos con un perfil bloqueante del receptor 5-HT 2 parecen mejorar
la estructura del sueo de los pacientes depresivos.

Melatonina
Se utiliza para regular el desfase horario en los vuelos intercontinentales y para
mejorar el rendimiento en los trabajos nocturnos.

Efectos adversos
Benzodiacepinas
Tolerancia
Dependenc
ia
psicolgica
Dependenc
ia fsica
Repercusi
n
psicomotor
a
Amnesia
antergrad
a
Insomnio
de rebote
Letalidad
Nauseas
Cefaleas
Somnolenc
ia
Aturdimien
to

Accin
corta
++
++

Accin
larga
+
+

Zopiclona

Zolpidem

Zalepln

+/-

+/-

+/-

++

++

++

+/-

++

+/-

+/-

+/-

++

+
+

++
+
++

+/+
+

++