02/04/2015

CMF II
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO

REVISANDO
O Sistema Nervoso no organismo humano dividido em
Sistema Nervoso Central (SNC), e, Sistema Nervoso Perifrico
(SNP). O SNC compreende o crebro, o cerebelo, o bulbo, e, a
medula espinal (ou espinhal).
O Sistema Nervoso Perifrico consiste em todos os neurnios
aferentes (sensoriais), e, eferentes (motores).
A funo do Sistema Nervoso Autnomo, a regulao do
sistema cardiovascular, digesto, respirao, temperatura
corporal, metabolismo, secreo de glndulas excrinas, e,
portanto, manter constante o ambiente interno (homeostase).

Professor Weslei G Corra

FARMACOLOGIA
No estudo da Farmacologia do Sistema Nervoso Autnomo
deve ser lembrado que a inibio farmacolgica de um sistema
permite a predominncia da atividade do sistema oposto.
Os principais transmissores do sistema nervoso autnomo
so: Acetilcolina (no sistema nervoso parassimptico), e, a
noradrenalina (no sistema nervoso simptico).
POR QUE
Pois, a comunicao entre clulas nervosas, portanto, entre
neurnios e rgos efetuadores, ocorre atravs da liberao de
sinais qumicos (substancias qumicas) especficos produzidos
pelas terminaes nervosas, denominados neurotransmissores.

FARMACOLOGIA
Os neurnios que liberam a noradrenalina so denominados de
neurnios adrenrgicos ou noradrenrgicos. Os neurnios que
liberam a acetilcolina so denominados de neurnios
colinrgicos.
Existem receptores especficos para os neurotransmissores.
POR QUE
Pois, como so hidroflicos, portanto, no lipossolveis, no
conseguem atravessar a membrana lipdica das clulas-alvo.

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FARMACOLOGIA
Resumo do sistema parassimptico.
O sistema parassimptico formado por algumas fibras que
esto contidas nos pares cranianos III, VII, IX e X, e, por outras
fibras que emergem da regio sacra da medula espinhal. Esses
nervos podem correr separadamente ou junto com alguns
nervos espinhais.
O mais importante nervo parassimptico o vago
(pneumogstrico), de ampla distribuio, que transporta as
fibras parassimpticas a praticamente todas as regies do corpo
com exceo da cabea, e, das extremidades.

FARMACOLOGIA
No sistema urinrio, a acetilcolina provoca contrao e reduo
da capacidade da bexiga, enquanto no trato gastrintestinal
provoca o aumento da motilidade e do tnus da musculatura
lisa, podendo provocar nuseas e vmitos.
Atravs do sistema autonmico simptico, a acetilcolina age nos
receptores nicotnicos da medula supra-renal provocando a
liberao de catecolaminas, como a adrenalina e a
noradrenalina, o que em situaes de estresse, aumenta a
produo destas catecolaminas, provocando a vasoconstrio,
elevao rpida da presso arterial e aumento da freqncia
cardaca.

FARMACOLOGIA
No sistema cardiovascular, doses pequenas de acetilcolina
provocam vasodilatao nas redes vasculares mais importantes
do organismo, entretanto, esta vasodilatao depende de um
intermedirio denominado xido ntrico. A acetilcolina, assim,
produz diminuio das presses sistlica e diastlica, alm de
reduzir a freqncia cardaca, produzindo a bradicardia.
No sistema respiratrio, a acetilcolina, em doses pequenas
produz broncoconstrio e aumento da secreo, o que pode
desencadear crises asmticas.

FARMACOLOGIA
Resumo do sistema simptico
O sistema simptico se origina em neurnios localizados na
medula toracolombar. Os axnios dessas clulas emergem da
medula pelas razes ventrais e se estendem at uma srie de
gnglios simpticos que se encontram em diferentes regies do
corpo. Alguns gnglios se localizam no pescoo e no abdome,
porm a maior parte se encontra na regio torcica. Esses
ltimos formam a cadeia simptica lateral.
Os neurnios adrenrgicos liberam como neurotransmissor a
noradrenalina. No sistema simptico, a noradrenalina,
portanto, o neurotransmissor dos impulsos nervosos dos
nervos autonmicos ps-ganglionares para os rgos
efetuadores.

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FARMACOLOGIA
Os receptores adrenrgicos ou adrenoceptores reconhecem a
noradrenalina, e, iniciam uma seqncia de reaes na clula, o
que leva a formao de segundos mensageiros intracelulares,
sendo considerados os transdutores da comunicao entre a
noradrenalina e a ao gerada na clula efetuadora.
So conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou receptores
adrenrgicos: Alfa 1 alfa 2 beta 1 beta 2 - beta 3.

FARMACOLOGIA
Beta 1: Aumento da freqncia cardaca (taquicardia)
aumento da fora cardaca (da contratilidade do miocrdio)
aumento da liplise.
Beta 2: Broncodilatao vasodilatao pequena diminuio
da resistncia perifrica aumento da glicogenlise muscular e
heptica aumento da liberao de glucagon relaxamento da
musculatura lisa uterina tremor muscular.
Beta 3 - Termognese e liplise.

FARMACOLOGIA
Estes adrenoceptores quando so ativados apresentam os
seguintes efeitos:
Alfa 1: Vasoconstrio aumento da resistncia perifrica
aumento da presso arterial midrase estimulo da contrao
do esfncter superior da bexiga secreo salivar
glicogenlise heptica relaxamento do msculo liso
gastrintestinal.
Alfa 2: Inibio da liberao de neurotransmissores, incluindo a
noradrenalina inibio da liberao da insulina agregao
plaquetria contrao do msculo liso vascular.

FARMACOLOGIA
Aes do sistema nervoso parassimptico, e, aes do sistema
nervoso simptico.
Contrao do msculo ciliar (o cristalino se acomoda para viso
prxima) - parassimptico
Contrao do msculo circular da ris (contrao da pupila ou
miose) parassimptico
Contrao do msculo radial da ris (dilatao da pupila ou
midrase) - simptico
Secreo aquosa (abundante) da glndulas salivares parassimptico
Secreo viscosa (espessa) da glndulas salivares - simptico

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FARMACOLOGIA
Diminuio da freqncia cardaca e da contratilidade parassimptico
Aumento da freqncia cardaca e da contratilidade
simptico
Diminuio da presso sangnea parassimptico
Elevao da presso sangnea - simptico (contrai vasos das
vsceras e da pele)
Dilatao da traquia e bronquolos (broncodilatao)
simptico
Contrao da traquia, bronquolos, e, aumento das secrees
brnquicas (broncoconstrio) - parassimptico

FARMACOLOGIA
Aumento do tono muscular e da motilidade gastrintestinal parassimptico
Diminuio do tono muscular e da motilidade gastrintestinal simptico
Contrao de esfncteres gastrintestinais - simptico
Contrao do msculo dextrusor da bexiga - parassimptico
Relaxa o msculo dextrusor e contrao do esfncter (reteno
urinria) simptico
Relaxamento do trgono e do esfncter (bexiga)
parassimptico

FARMACOLOGIA
Estimula a ereo (acetilcolina e xido ntrico) - parassimptico
Estimula a ejaculao - simptico
Elevao da glicemia simptico (a adrenalina inibe a produo
de insulina pelo pncreas)
Liberao de cidos graxos no sangue - simptico

FARMACOLOGIA
DO SISTEMA PARASSIMPATICO

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

Denomina-se de medicamento agonista o que possui afinidade

celular especifica produzindo ao farmacolgica, assim, no
caso de frmaco ou medicamento agonista colinrgico,
portanto, so os caracterizados pelos efeitos que produzem de
modo semelhante aos da acetilcolina, e, agindo ao nvel da
sinapse colinrgica (do sistema nervosos autnomo
parassimptico).
Os frmacos agonistas colinrgicos so tambm denominados
de parassimpaticomimticos ou colinomimticos.

Geralmente, a acetilcolina no tem importncia teraputica,

devido a sua multiplicidade de aes, e, sua rpida inativao
pela acetilcolinesterase. Em situao ocasional, como agente
local em Oftalmologia (principalmente para produzir miose em
cirurgia oftlmica), alguns autores sugerem como nica
possibilidade do uso teraputico da acetilcolina.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

A injeo venosa de acetilcolina produz vasodilatao, e, queda

da presso arterial, alem de um breve decrscimo da
freqncia cardaca e do volume sistlico, seguido de disparo
do n sinoatrial, pois, a atividade vagal regula o corao atravs
da liberao de acetilcolina ao nvel do n sinoatrial.
A hipotenso arterial pode ocorrer porque existem receptores
colinrgicos nos vasos sangneos que, em resposta, causam a
vasodilatao.

Os frmacos agonistas colinrgicos ou parassimpaticomimticos

ou colinomimticos so distribudos em dois grupos:
1 - Agonistas colinrgicos de ao direta, tambm denominados
de colinrgicos diretos ou colinomimticos diretos ou
parassimpaticomimticos diretos:
Que agem nos receptores colinrgicos como agonistas, ativando
esses receptores e desencadeando respostas semelhantes s
provocadas pela estimulao do parassimptico.

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

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- Agonistas colinrgicos de ao indireta, tambm

denominados de colinrgicos indiretos ou colinomimticos
indiretos ou parassimpaticomimticos indiretos:
Que embora no tenham ao direta sobre os receptores
colinrgicos, so drogas que proporcionam maior tempo da
ao da acetilcolina, inibindo a enzima que tem o poder de
destruir a acetilcolina, portanto, os inibidores da
acetilcolinesterase ou anticolinestersicos.
Estes inibidores da acetilcolinesterase podem ser reversveis e
irreversveis.
Deve ser lembrado que os medicamentos que afetam o sistema
nervoso autnomo no agem de modo muito especfico, portanto,
com freqncia, provocam efeitos colaterais em diferentes
segmentos afetados.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

OS FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE AO DIRETA
So utilizados com maior freqncia: Betanecol, e, a
pilocarpina.
O betanecol (Liberan) um ster da colina, que no
hidrolisado pela acetilcolinase, e, possui intensa atividade
muscarnica, e, pouca ou nenhuma ao nicotnica. Devido a
ao de estimular o msculo detrusor da bexiga, e, relaxar o
trgono e o esfncter, provocando a expulso da urina, o
betanecol utilizado para estimular a bexiga atnica,
principalmente no ps-parto, e, na reteno urinria noobstrutiva ps-operatria.
Devendo ser lembrados os efeitos adversos da estimulao
colinrgica generalizada, como a queda da presso arterial, a
sudorese, a salivao, o rubor cutneo, a nusea, a dor
abdominal, a diarria e o broncoespasmo.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

A via de administrao do betanecol deve ser a oral ou

subcutnea, no devendo ser utilizada por via intramuscular,
nem por via venosa, pois, pode provocar efeitos adversos
potencialmente graves ou mesmo fatal principalmente a
hipotenso arterial e, contra-indicado na lcera pptica,
asma, insuficincia coronria, e , hipertireoidismo.

A pilocarpina (Isopto Carpine) um alcalide, capaz de

atravessar a membrana conjuntival, e, consiste em uma amina
terciria estvel hidrlise pela acetilcolinesterase. muito
menos potente do que a acetilcolina, possui atividade
muscarnica. Com a aplicao ocular, produz contrao do
msculo ciliar, provocando a miose, e, tambm tem a ao de
abrir a malha trabecular em volta do canal de Schlemm, sendo
utilizada em oftalmologia para teraputica do glaucoma,
principalmente em situao de emergncia, devido a
capacidade de reduzir a presso intra-ocular.
Como efeito adverso, a pilocarpina pode atingir o SNC
(principalmente em idosos com a idade avanada provocando
confuso), e, produzir distrbios de natureza central, e,
produzir sudorese e salivao profusas.
A via de administrao da pilocarpina unicamente ocular.

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS DE AO INDIRETA OU

ANTICOLINESTERSICOS
As drogas agonistas colinrgicos de ao indireta ou
anticolinestersicos inibem a enzima acetilcolinesterase,
prolongando a ao da acetilcolina. Portanto, provocam a
potencializao da transmisso colinrgica nas sinapses
autnomas colinrgicas e na juno neuromuscular.
Estes anticolinestersicos podem ser reversveis, se a ao no
for prolongada, e, irreversveis, se esta ao for prolongada.
Os frmacos anticolinestersicos reversveis utilizados so:
Fisostigmina neostigmina piridostigmina edrofnio
inibidores dirigidos contra a enzima acetilcolinesterase no SNC.

A fisostigmina (Antilirium) (Enterotonus), alcalide que

consiste em uma amina terciria,
bloqueia de modo reversvel a acetilcolinesterase,
potencializando a atividade colinrgica em todo o organismo,
possuindo grande nmero de atividades, inclusive atingindo o
SNC. A durao de ao da fisostigmina 2 a 4 horas.
Embora seja menos eficiente do que a pilocarpina, tambm
utilizada por via ocular no tratamento do glaucoma porque
produz miose, e, contrao do msculo ciliar permitindo a
drenagem dos canais de Schlemm, o que diminui a presso
intraocular.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

Entretanto, a fisostigmina mais utilizada no tratamento da

superdosagem de frmacos com atividade anticolinrgica (por
exemplo, a atropina, fenotiaznicos, e antidepressivos tricclicos,
pois, estes frmacos penetram no SNC), e, tambm utilizada
na atonia do intestino e da bexiga, aumentando a motilidade
destes rgos.
Para tratamento sistmico, a fisostigmina pode ser
administrada IM e IV sendo muito bem absorvida em todos os
locais de aplicao, entretanto, distribui-se para o SNC, e, pode
provocar efeitos txicos, inclusive convulses.

A neostigmina (Prostigmine), tambm inibe reversivelmente a

enzima acetilcolinesterase, entretanto mais polar do que a
fisostigmina e no penetra no SNC, tendo atividade sobre a
musculatura esqueltica mais intensa do que a fisostigmina.A
durao de ao da neostigmina de 2 a 4 horas.
A neostigmina possui as seguintes indicaes: Atonia do
intestino e bexiga; miastenia grave (prolongando a durao da
acetilcolina na placa motora terminal, conseqentemente,
aumentando a forca muscular).

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FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

A neostigmina mais til no tratamento da miastenia grave do

que a fisostigmina, pois, a fisostigmina tem menor potencia na
juno neuromuscular do que a neostigmina. Entretanto, a
fisostigmina mais til do que a neostigmina em condies de
etiologia central, como por exemplo, em caso de superdosagem
de atropina (pois, a atropina penetra no SNC, e, a neostigmina
no atinge o SNC).
Os efeitos adversos da neostigmina consistem em estimulao
colinrgica generalizada, salivao, rubor cutneo, queda da
presso arterial, nusea, dor abdominal, diarria e
broncoespasmo.
A forma parenteral da neostigmina pode ser administrada por
via subcutnea, intramuscular e intravenosa.

A piridostigmina (Mestinon), consiste em outro inibidor da

acetilcolinsterase com durao de ao 3 a 6 horas, portanto,
maior do que a neostigmina, e, a fisostigmina, tambm
utilizado no tratamento da miastenia grave e como antdoto de
agentes bloqueadores neuromusculares.
A piridostigmina, e, a neostigmina pertencem ao grupo dos
carbamatos (steres do cido carbmico), e, apresentam
atividade agonista direta nos receptores nicotnicos existentes
no msculo esqueltico.
Os efeitos adversos so semelhantes aos da neostigmina,
entretanto, com menor incidncia de bradicardia, salivao e
estimulao gastrintestinal.
A via de administrao de acordo com a forma farmacutica.

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS AGONISTAS COLINRGICOS

O edrofnio (Tensilon), que consiste em uma amina

quaternria, tem aes farmacolgicas semelhantes s da
neostigmina, entretanto, o edrofnio possui ao de curta
durao, entre 10 a 20 minutos, sendo utilizada em
administrao venosa, geralmente para fins de diagnstico da
miastenia grave, provocando rpido aumento da fora
muscular, entretanto, o excesso pode levar a uma crise
colinrgica.
Tem sido tambm referido o uso do edrofnio para reverter os
efeitos do bloqueador neuromuscular aps uma cirurgia.

INIBIDORES DIRIGIDOS CONTRA A ENZIMA ACETILCOLINESTERASE NO SNC.

Consistem nos frmacos utilizados no tratamento da Doena de
Alzheimer, pois, tem facilidade em penetrar no SNC, e, com
ao inibitria (reversvel) da enzima acetilcolinesterase,
conseqentemente, aumentando o nvel de acetilcolina.
Existem quatro medicamentos inibidores da enzima
acetilcolinesterase utilizados (at o momento) no tratamento
da Doena de Alzheimer:
Tacrina (Cognex) (Tacrinal),
Donepezil (Eranz),

Galantamina (Reminyl),
Rivastigmina (Exelon)
Prometax).

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

Os antagonistas colinrgicos so drogas que agem nos

receptores colinrgicos, bloqueando seletivamente a atividade
parassimptica (reduzindo ou bloqueando a ao da
acetilcolina), sendo estes antagonistas tambm chamados
parassimpaticolticos ou frmacos anticolinrgicos, assim,
diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinrgica.
Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulao do
sistema nervoso parassimptico (impede que a acetilcolina
estimule os receptores colinrgicos), e, em determinadas
situaes (indiretamente) tem o efeito estimulante do sistema
nervoso simptico.

Os antagonistas colinrgicos so agentes tambm chamados

espasmolticos ou antiespasmdicos porque reduzem os
espasmos principalmente no trato gastrintestinal.
De acordo o local da ao e efeitos, os antagonistas colinrgicos
so classificados em:
1. Bloqueadores ou agentes antimuscarnicos
2. Bloqueadores ganglionares
3. Bloqueadores neuromusculares
4. Anticolinrgicos centrais

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

1) BLOQUEADORES OU AGENTES ANTIMUSCARNICOS
Os receptores muscarnicos (esto acoplados a protena G) so
classificados em: M1 ou neural, M2 ou cardacos, e, M3 ou
glandular. Existem mais dois tipos de receptores muscarnicos
que ainda no esto bem caracterizados.
Os bloqueadores ou agentes antimuscarnicos so seletivos
para o sistema parassimptico, agindo unicamente nos
receptores muscarnicos, bloqueando ou inibindo as aes da
acetilcolina nestes receptores.
Existem vrios agentes antimuscarnicos, entretanto, so mais
utilizados:

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

Atropina
Escopolamina ou hioscina
Ipratrpio
Propantelina
Dicicloverina
Diciclomina
Glicopirrolato
Ciclopentolato
Tropicamida.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

ATROPINA (Sulfato de atropina)

A atropina um alcalide extrado, principalmente da planta
Atropa belladona, usado na forma de sulfato, consiste em um
bloqueador muscarnico potente com ao tanto central quanto
perifrica, com durao de quatro horas, exceto quando
administrado no epitlio ocular que pode durar alguns dias os
seus efeitos. Todos os receptores muscarnicos so bloqueados
pela atropina.

Atropina

Atropa belladonna
(erva-moura mortal)

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

Efeitos - indicaes - vias de administrao:

Os efeitos da atropina consistem em: Antiespasmdico (no
trato gastrintestinal), broncodilatador, midritico, antisecretrio do trato respiratrio superior e inferior,
antiarrtmico.
O efeito antiespasmdico utilizado no tratamento de
distrbios gastrintestinais espsticos funcionais ou
neurognicos (hipermotilidade gastrintestinal), utilizado por via
oral ou subcutnea.
utilizada na bradicardia, e, como antiarrtmico pode ser
administrado por via venosa.

Utilizado no exame oftalmolgico como midritico, para

investigar melhor a retina (as aes midriticas da atropina
podem persistir por uma semana aps a aplicao ocular,
assim, tem sido preferidas, atualmente, outras drogas como
ciclopentolato, e, a tropicamida, pois, a recuperao completa
da acomodao visual ocorre, respectivamente, entre 6 a 24
horas, e, 2 a 6 horas).

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

ESCOPOLAMINA OU HIOSCINA (Buscopan).

A associao com a dipirona corresponde ao Buscopan
composto)
A escopolamina ou hioscina tambm um alcalide da
belladona.

Efeitos - indicaes - vias de administrao:

Apresenta efeitos semelhantes aos da atropina, porm, a
escopolamina tem aes e efeitos mais pronunciados no SNC,
com a durao mais prolongada do que a atropina. Apresenta
tambm o efeito de bloquear a memria recente.
Tambm utilizado na hipermotilidade gastrointestinal, e, tem
sido indicada para a preveno da cinetose, evitando nuseas e
vmitos de origem labirntica e contra vmitos causados por
estmulos locais no estmago, embora seja menos til aps
instalada a nusea.
Em Obstetrcia, a escopolamina utilizada associada morfina,
para produzir amnsia e sedao.

Escopolamina

Hyoscyamus niger
Meimendro negro

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

As vias de administrao da hioscina so: Oral, parenteral e
transdrmica (na preveno da cinetose, sendo o frmaco
aplicado numa unidade adesiva do tipo bandagem atrs da
orelha).

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

IPRATRPIO (Atrovent)
Consiste em um derivado quartenrio da atropina.
Efeitos - indicaes - vias de administrao:
No tem efeitos sobre o SNC, utilizado no tratamento da
asma, bronquite e DPOC para a broncodilatao,
principalmente sob a forma de brometo de ipratrpio atravs
da via de administrao inalatria.
As reaes adversas sistmicas so reduzidas e confinadas
principalmente boca, e, s vias areas.
Geralmente, a via de administrao do ipratrpio a inalatria.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

2) BLOQUEADORES GANGLIONARES
Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam os receptores
nicotnicos, no sendo seletivos para o sistema simptico ou
parassimptico, tem sido utilizados mais de modo
experimental, e, pouco usados na teraputica, pois, possui
aes complexas e imprevisveis.
Geralmente, so ativos como bloqueadores neuromusculares,
e, devido aos mltiplos efeitos colaterais, segundo alguns
autores, a maioria dos frmacos bloqueadores ganglionares so
considerados obsoletos.
Bloqueadores ganglionares: Toxina botulnica - Nicotina
Trimetafano mecamilamina.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

TOXINA BOTULNICA (Botox) (Dysport)

A toxina botulnica desenvolvida a partir de uma cultura de
Clostridium botulinum purificada e liofilizada.
Interfere na liberao da acetilcolina na juno neuromuscular
provocando a paralisia do msculo esqueltico, e, simultaneamente,
o bloqueio ganglionar. A toxina botulnica sem a purificao em
laboratrio pode provocar a morte resultante da insuficincia
respiratria causada pela incapacidade de contrao dos msculos do
diafragma.
A toxina botulnica indicada para o tratamento do espasmo facial e
hemifacial, blefaroespasmo, alguns tipos de estrabismo, rugas faciais,
hiperidrose axilar e das palmas das mos, e, tratamento
complementar da espasticidade dinmica de membros superiores e
inferiores em pacientes peditricos com paralisia cerebral.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

TRIMETAFANO (Arfonad)
Consiste em um bloqueador ganglionar nicotnico competitivo,
com ao curta, utilizado em teraputica ocasionalmente para
produzir hipotenso controlada na anestesia, embora possa ser
utilizado em outras emergncias na crise hipertensiva
(tratamento agudo da hipertenso arterial) principalmente
provocada pelo edema pulmonar ou aneurisma dissecante da
aorta.
Como bloqueia todos os gnglios autnomos e entricos, alm
da hipotenso, pode causar inibio das secrees, paralisia
gastrintestinal, e, comprometimento da mico.

3) BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Consistem em bloqueadores da transmisso colinrgica no
sistema somtico na placa motora neuromuscular da
musculatura esqueltica. Assim, combinam-se com os
receptores nicotnicos bloqueando a ao da acetilcolina.
Bloqueadores neuromusculares: Tubocurarina (alcurnio)
atracrio mivacrio - rocurnio vecurnio pancurnio succinilcolina. Estes bloqueadores so considerados de ao
local.
Existem tambm os bloqueadores neuromusculares de ao
central, como o diazepam, o dantrolene, e o baclofeno.

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

4) ANTICOLINRGICOS CENTRAIS
Os anti-psicticos (tambm denominados como neurolpticos)
so largamente usados para tratamento de transtornos mentais
crnicos.
Muitos pacientes com transtorno psictico agudo que so
medicados com neurolpticos tambm recebem drogas
anticolinrgicas para reduzir alguns dos efeitos colaterais
motores tambm conhecida como Impregnao Neurolptica
como, por exemplo, provocada pelo haloperidol (Haldol) que
um anti-psictico (ou neurolptico).

Os principais anticolinrgicos centrais comercializados no Brasil

so: Biperideno (Akineton), e, o triexifendil (Artane).
A prometazina (Fenergan) tambm tem forte ao
antimuscarnica central, mas, classificada como
antihistamnico.

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FRMACOS ANTAGONISTAS COLINRGICOS

Os efeitos adversos dos anticolinrgicos centrais so: Agitao,
confuso mental, euforia, secura da boca, midrase, reteno
urinria, e, constipao.
Portanto, se o paciente usar anti-psictico, e, no utilizar
anticolinrgico central ou antihistamnico (prometazina),
portanto, pode ocorrer a reao distnica aguda nas primeiras
48 h de uso de anti-psicticos em que se observa movimentos
espasmdicos da musculatura do pescoo, boca, e lngua,
constituindo uma emergncia, sendo geralmente utilizado
biperideno por via intramuscular.
Tambm pode ocorrer aps a primeira semana de uso dos
antipsicticos o parkinsonismo medicamentoso com tremor de
extremidades, rigidez muscular, hipercinesia, e fcies
inexpressiva.

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