CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACION

Las cefalosporinas de primera generacin presentan mejor actividad sobre cocos

Gram

positivos

pneumoniae; sin

como S.
embargo,

aureus susceptible
como

ya

se

meticilina, S.

coment,

carecen

pyogenes y S.
de

actividad

sobre Enterococcus spp. Su actividad sobre bacilos Gram negativos es limitada a

cepas de E. coli, Klebsiella spp. y Proteus mirabilis (no productoras de -lactamasas
cromosomales y/o plasmidiales) .A pesar de la descripcin de actividad in vitro sobre
algunas cepas de Salmonella y Shigella, las molculas de este grupo no son tiles
para el tratamiento de infecciones producidas por estos patgenos . Adems, carecen
de una actividad significativa sobre Haemophilus influenzae.. En este grupo existen
molculas de uso oral y parenteral; desde un punto de vista farmacolgico se
caracterizan por sus cortos tiempos de vida media (aunque cefazolina y cefadroxilo
presentan tiempos de eliminacin ms prolongados que el resto de las molculas del
grupo), baja penetracin al LCR y excrecin por va urinaria alcanzando adecuados
niveles teraputicos para el tratamiento de infecciones por especies uropatgenas
comunitarias susceptibles
En este grupo existen molculas de uso oral y parenteral; desde el punto de vista
Farmacolgico se caracterizan por sus cortos tiempos de vida media.
CLASIFICACIN DE CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIN

cefazolina

cefalotina

cefradina

cefalexina

cefadroxilo

cefradina

CEFAZOLINA
La cefazolina, cefalosporina de la primera generacin, se usa en el tratamiento de
infecciones del tracto respiratorio, genitourinario, piel, septicemia y tambin en

la profilaxis quirrgica. Posee de forma general una vida media larga, lo que resulta
ventajoso a la hora de su administracin.

R1 = ACTIVIDAD MICROBIANA
R2= FARMACODINAMIA

CEFALOTINA

Difunde moderadamente a travs de las barreras placentaria y mamaria, pero no a

travs de la menngea (incluso en presencia de inflamacin). Se une en un 65% a las
protenas plasmticas. El 30% de la dosis es metabolizado en el hgado a
desacetilcefalotina, que conserva la cuarta parte de la actividad antibitica, siendo
eliminada con la orina, en un 65% en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es
de 0.8 horas.
Tiene una buena biodisponibilidad im, alcanzando el nivel plasmtico mximo al cabo
de 0.5 horas.
Presenta un espectro antibacteriano de amplitud media.
La comparacin entre cefazolina (cefalosporina con un anillo heterocclico en
R2) y cefalotina (acetiloximetilo cefalosporina), presentando las primeras
concentraciones plasmticas ms elevadas y vida media ms prolongada que
la segunda.
Por
otra parte, en trminos generales, las sustituciones en R 2 producen cambios en las
propiedades

farmacocinticas

de

estas

molculas.

Por

ejemplo,

el

radical

acetiloximetil, presente en cefalosporina C, tambin se encuentra en cefalotina y

cefotaxima; exhiben estos agentes una vida media muy corta, dado que son
rpidamente metabolizados en el organismo por esterasas plasmticas y hepticas,
dando origen a compuestos desacetilados que, en general, son menos activos como
anti infecciosos que la molcula original.
CEFADROXIL

Se utiliza para tratar infecciones de las vas urinarias. Tiene una Semivida 1.1h
la presencia de sustituyentes pequeos y exentos de carga en R 2 es una caracterstica
general de las cefalosporinas de primera generacin de uso oral; as cefalexina,
cefradina y cefadroxilo, presentan como caracterstica un grupo metilo a este nivel,
interesantemente cefaclor presenta un cloro en R2
CEFALEXINA

La cefalexina se utiliza principalmente en el tratamiento de la otitis media y las

infecciones de las vas respiratorias (por ejemplo, faringitis, amigdalitis, neumona
lobar)

causadas

por

estafilococos

susceptibles,

Streptococcus

pneumoniae,

estreptococos del grupo A y beta-hemolticos.

El grupo aminobencil en la posicin C7 es Importante para la absorcin oral.Semivida
0.9h

RREFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
1

DELGADO, MINGUILLN JOGLAR. Introduccin a la Qumica Teraputica. 2

Ed. Barcelona: Editorial Daz de Santos, 2003. Pp: 438 440

AVENDAO. Introduccin a la Qumica Farmacutica. 2 Ed. Madrid: Editorial

McGraw Hill, 2001. Pp: 267-268.