RIMETROPINA 40 mg -SULFAMETOXAZOL 200 mg/5 ml Suspensin oral

COMPOSICION
Cada 5 ml. de suspensin oral contiene:
Sulfametoxazol

200,000 mg

Trimetoprima

40,000 mg

Metilparabeno

12,500 mg

Propilparabeno
Silicato de aluminio y magnesio
Goma xntica
Azcar
Solucin de rojo punz 4 R al 1%
Esencia de cereza
Sacarina sdica
Agua deionizada c.s.p.

ACCION
Agente quimioterpico, bactericida, antiinfeccioso de amplio espectro.

3,120 mg
75,000 mg
10,000 mg
1256,250 mg
2,500 ml
0,005 ml
50,000 mg
5,000 ml

TERAPEUTICA

INDICACIONES
Infecciones
del
tracto
urinario causadas
por Escherichia coli, Klebsiella
species, Enterobacter
species, Morganella morganii, Proteus mirabilis y Proteus vulgaris. Otitis media aguda en nios debido a
cepas suceptibles de Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae cuando a juicio mdico
el Cotrimoxazol Vannier ofrezca alguna ventaja sobre el uso de otros agentes antimicrobianos. Hasta la
fecha, son limitados los datos que avalen la seguridad de su uso en forma repetida en nios menores de 2
aos. El Cotrimoxazol Vannier no est indicado como tratamiento profilctico o prolongado en los casos de
otitis media. Exacerbacin aguda de bronquitis crnica en adultos debido a Streptococcus
pneumoniaeo Haemophilus influenzae cuando a juicio del mdico Cotrimoxazol Vannier posea ventajas
sobre
otros
antimicrobianos.
Shigellosis: para el tratamiento de la enteritis causada por cepas suceptibles de Shigella flexneri y Shigella
sonnei cuando est indicada una terapia antibacteriana. Neumona - Pneumocystis Carinii: para el
tratamiento de neumona - Pneumocystis Carinii documentada. Como profilaxis en los casos de individuos
inmunodeprimidos y aqullos con mayor riesgo a desarrollar neumona - Pneumocystis Carinii.
Diarrea del viajero en adultos: para el tratamiento de esta afeccin debido a cepas suceptibles de E.
Coli enterotxicas.
ACCION
FARMACOLOGICA
a) Accin Farmacolgica: la actividad antimicrobiana de la combinacin de Trimetoprima y Sulfametoxazol
es resultante de sus acciones sobre dos pasos de la va enzimtica para la sntesis del cido tetrahidroflico.
La sulfonamida inhibe la incorporacin del PABA en el cido flico y la Trimetoprima previene la reduccin del
dihidrofolato a tetrahidrofolato. La ltima es la forma de folato esencial para las reacciones de transferencia de
un carbono, por ejemplo, la sntesis de timidilato a partir de desoxiuridilato. Las clulas de los mamferos
utilizan
folatos
preformados
de
la
dieta
y
no
sintetizan
el
compuesto.
b) Farmacocintica: en la administracin de Cotrimoxazol por va oral, la Trimetoprima se absorbe con mayor
rapidez que el Sulfametoxazol. La administracin conjunta de ambos frmacos parece retardar la absorcin
del Sulfometoxazol. Las concentraciones sanguneas mximas de Trimetoprima se alcanzan en 2 horas en la
mayora de los pacientes, mientras que las concentraciones mximas de Sulfometoxazol se alcanzan despus
de 4 horas. Las vidas medias de ambos principios activos son de alrededor de 10 a 11 horas. La Trimetoprima
se distribuye y concentra con rapidez en los tejidos y cerca del 40 % se une a las protenas plasmticas en
presencia de Sulfametoxazol. El volumen de distribucin de la Trimetoprima es casi nueve veces mayor que el
del Sulfametoxazol. El frmaco penetra con facilidad en el lquido cefalorraqudeo, en el esputo y en la bilis.
Casi el 65 % del Sulfametoxazol se une a las protenas plasmticas. Alrededor del 60 % de la Trimetoprima
administrada y un 25 a 50 % de Sulfametoxazol se excretan por la orina en 24 horas; tambin se excretan
metabolitos de Trimetoprima. Los porcentajes de excrecin y las concentraciones urinarias de ambos
compuestos
se
reducen
en
forma
significativa
en
los
pacientes
con
uremia.
Microbiologa: estudios
in
vitro
han
demostrado
la
susceptibilidad
de
los
siguientes
microorganismos: Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Morganella Morganii indol positivo, especies

de Proteus incluyendo Proteus vulgaris. El espectro antimicrobiano incluye los siguientes microorganismos
patgenos: Haemophillus influenzae cepas resistentes a la Ampicilina, Streptococus pneumoniae, Shigella
flexneri y Shigella sonnei.
POSOLOGIA
Y
ADMINISTRACION
No
se
recomienda
en
nios
menores
de
2
meses.
Infecciones del tracto urinario, Shigellosis en adultos y nios y Otitis media aguda en nios.
Adultos: la dosis usual en el tratamiento de infecciones del tracto urinario es de 20 ml de Cotrimoxazol
Vannier suspensin
cada
12
horas
durante
10
a
14
das.
La misma dosificacin diaria est indicada en el tratamiento de la Shigellosis durante 5 das.
Nios: en los casos de otitis media aguda e infecciones del tracto urinario en nios se recomienda 8 mg/ Kg
de Trimetoprima y 40 mg/ Kg de Sulfametoxazol cada 24 horas, administrados en dosis divididas cada 12
horas
durante
10
das.
La misma dosificacin diaria est indicada en el tratamiento de la Shigellosis durante 5 das.
Nios de 2 meses o ms de edad.
Peso (Kg)

Susp. oral (ml)

Frecuencia

10

Cada 12 horas

20

10

Cada 12 horas

30

15

Cada 12 horas

40

20

Cada 12 horas

Para pacientes con insuficiencia renal: Para estos casos hay una reduccin de la dosis de acuerdo a la
siguiente tabla:
Clearance de creatinina (ml/min.)

Dosis recomendada

+ 30

Dosis usual

15-30

La mitad de la dosis habitual

- 15

No se recomienda su uso

Exacerbacin aguda de bronquitis crnica en adultos: la dosis usual en estos casos es de 20 ml

de Cotrimoxazol
Vannier suspensin
cada
12
horas
durante
14
das.
Pneumocystis
carinii
pneumoniae:
Tratamiento: Adultos y nios: la dosis recomendada es de 15 a 20 mg/ Kg de Trimetoprima y 75 a 100 mg/ Kg
de Sulfametoxazol, cada 24 horas en dosis divididas cada 6 horas durante 14 das a 21 das.
Peso (Kg)

Susp. oral (ml)

16

10

24

15

32

20

40

25

48

30

64

40

80

50

Para administrar dosis de 15 mg/ Kg de Trimetoprima y 75 mg/ Kg de Sulfametoxazol, cada 24 horas:

administrar el 75 % de las dosis indicadas en la tabla anterior.
Profilaxis:
Adultos: la dosis recomendada es: 1 comprimido de Cotrimoxazol Vannier Forte por da.
Nios: la dosis recomendada es de 150 mg/ m / da de Trimetoprima con 750 mg/ m / da de Sulfametoxazol,
administrados por va oral dividos en dos tomas iguales durante 3 das consecutivos por semana. La dosis
total diaria no debe exceder los 320 mg de Trimetoprima y 1600 mg de Sulfametoxazol.
2

Superficie corporal/m

Susp. oral (ml)

Comprimidos

Frecuencia

0,26

2,5

---

Cada 12 horas

0,53

Cada 12 horas

1,06

10

Cada 12 horas

Diarrea del viajante: la dosis usual es de 20 ml de suspensin oral cada 12 horas durante 5 das.
CONTRAINDICACIONES
Est contraindicado en los casos de hipersensibilidad conocida a alguno de los principios activos y en
pacientes con anemia megaloblstica debido a deficiencia de folatos. Adems, est contraindicado durante el
embarazo y la lactancia debido a que las sulfonamidas atraviesan la placenta y son excretadas en la leche
materna pudiendo ocasionar kernicterus. Est contraindicado en nios menores de 2 meses (Ver Reacciones
Adversas).
Debe discontinuarse su administracin ante la primera aparicin de rash cutneo o cualquier signo de
reacciones adversas. Signos clnicos como rash, dolor de garganta, fiebre, artralgia, tos, respiracin
entrecortada, palidez, prpura o ictericia pueden ser indicios tempranos de reacciones adversas serias. En
algunas instancias el rash cutneo puede ser seguido por una reaccin ms severa como el sndrome de
Stevens Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica o trastornos sanguneos severos. Es
recomendable realizar recuentos sanguneos en forma frecuente durante la terapia.
No debe usarse en el tratamiento de la faringitis estreptocccica. Estudios clnicos realizados sobre
pacientes con tonsilofaringitis estroptocccica del grupo A - hemoltico mostraron que tienen una mayor
influencia en la insuficiencia bacteriolgica cuando son tratados con esta asociacin que aqullos tratados con
penicilina.
ADVERTENCIAS
Y
PRECAUCIONES
Casos fatales, si bien raros, asociados con la administracin de sulfonamidas han ocurrido debido a severas
reacciones incluyendo sndrome de Stevens- Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica
fulminante y agranulocitosis. Esta medicacin debe discontinuarse ante el mnimo sntoma de reaccin
adversa. Signos clnicos tal como rash, lesiones en faringe o garganta, fiebre, artralgia, tos, dificultad al
respirar, palidez, prpura o ictericia pueden indicar prematuras reacciones serias, en algunas ocasiones el
rash cutneo puede ser seguido de severas reacciones tal como el sndrome de Stevens - Johnson, necrlisis
epidrmica txica, necrsis heptica o serios desrdenes sanguneos. En pacientes que reciben sulfonamidas
debe
realizarse
un
recuento
sanguneo.
Cotrimoxazol Vannier no debe ser usado en el tratamiento de la faringitis estreptocccica.
Debe ser administrado con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o heptica folato deficientes (por
ej. ancianos, alcohlicos crnicos, pacientes que reciben terapia anticonvulsivante, pacientes con sntomas de
mala absorcin y en pacientes con estado de mala nutricin) y en aquellos pacientes con alergias severas o
asma bronquial. Puede presentarse hemlisis en individuos glucosa - 6-fosfato dehidrogenasa deficiente.
Con el objeto de minimizar el riesgo de reacciones adversas la duracin del tratamiento debe ser tan breve
como
sea
posible
particularmente
en
pacientes
de
edad
avanzada.
En el curso de tratamientos largos, controlar la frmula hemtica y si hubiera alteraciones discontinuar el
tratamiento. Debe asegurarse un buen aporte hdrico durante el tratamiento para evitar la formacin
cristalurias
o
clculos.
Uso en ancianos: Los riesgos de reacciones adversas severas son mayores en pacientes de edad avanzada o
cuando existen condiciones que complican el cuadro, deterioro de la funcin heptica o renal o su uso
concomitante
con
otros
frmacos.
Uso como tratamiento de la Pneumocystis carinii pneumona en pacientes con H.I.V: pacientes H.I.V. positivos
pueden no tolerar o responder al Cotrimoxazol Vannier de la misma manera que los pacientes H.I.V.
negativos. La incidencia de los efectos secundarios es mucho mayor en estos enfermos, particularmente rash,
fiebre,
leucopenia
y
valores
elevados
de
las
transaminasas.
Interferencia en pruebas de laboratorio: la Trimetoprima puede interferir con los exmenes de Metotrexato
srico que utiliza la tcnica de la ligadura proteica competitiva cuando se utiliza dehidrofolato reductasa
bacteriana como ligador proteico; sin embargo, no ocurre interferencia si el Metotrexato es medido por
radioinmunoensayo. La presencia de Trimetoprima y Sulfametoxazol puede tambin interferir con la prueba
Jaff (picrato alcalino) para creatinina, causando un aumento ms o menos del 10 % sobre los valores
normales.
Interacciones con otras drogas: en pacientes ancianos que reciben diurticos, principalmente tiazidas,
conjuntamente con Cotrimoxazol se produce un aumento de la trombocitopenia con prpura; adems, se
produce un aumento del tiempo de protrombina cuando se administran anticoagulantes tales como la
warfarina, en estos casos debe controlarse el tiempo de coagulacin. Se ha observado un aumento del 39 %

de la vida media de la fenitona y un descenso del 27 % del clearance de la misma luego de la administracin
de Cotrimoxazol debe controlarse el efecto excesivo de la fenitona. Las sulfonamidas pueden desplazar
el metotrexato en el sitio de unin con las protenas plasmticas aumentando as la cantidad de metotrexato
libre.
Embarazo y efecto teratognico: embarazo categora C. No debe ser administrado durante el embarazo. En
animales,
se
ha
observado
efectos
teratognicos
como
fisura
palatina.
Carcinognesis: en estudios en animales se ha comprobado que esta combinacin no es carcinognica.
Mutagnesis: no se han realizado estudios con ambas drogas en conjunto, pero si de Trimetoprima con la cual
no se ha observado efecto mutagnico. Estudios in vitro han demostrado que el Sulfometoxazol solo y en
combinacin con Trimetoprima no produce dao en los cromosomas de los leucocitos en seres humanos.
Estudios de leucocitos en seres humanos que han sido tratados con Cotrimoxazol han demostrado que no
hubo
alteracin
en
los
cromosomas.
Trastornos de la fertilidad: estudios en animales han demostrado que no se producen alteraciones en la
fertilidad.
Lactancia:
no
debe
administrarse
durante
la
lactancia
puede
producir
kernicterus.
Pediatra: no debe administrarse a menores de dos aos de edad.
REACCIONES
ADVERSAS
Las reacciones adversas ms comnes son los trastornos gastrointestinales (nuseas, vmitos, anorexia) y
reacciones alrgicas cutneas (rash y urticaria). Se han informado solo en muy raras ocasiones, casos fatales
asociados con la administracin de sulfonamidas, debido a reacciones severas que incluyeron sndrome de
Stevens Johnson, necrlisis epidrmica txica, necrosis heptica fulminante, agranulocitosis, anemia
aplstica
y
otras
discrasias
sanguneas.
Gastrointestinales: Hepatitis (incluso ictericia colesttica y necrosis heptica), aumento de transaminasas
sricas y bilirrubina, enterocolitis pseudomembranosa, pancreatitis, estomatitis, glositis, nuseas, emsis,
dolor
abdominal,
diarrea,
anorexia.
Reacciones alrgicas: Sndrome de Stevens Johnson, necrlisis epidrmica txica, anafilaxis, miocarditis
alrgica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, angioedema, fiebre medicamentosa, escalofros, prpura
Henoch Schoenlein, sndrome de enfermedad simil srica, reacciones alrgicas generales, erupciones
cutneas, fotosensibilidad, inyeccin en la conjuntiva y esclertica, urticaria y rash. Adems se han reportado
periartritis
nodosa
y
lupus
eritematoso
sistmico.
Hematolgicas: Agranulocitosis, anemia aplsica, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, anemia
hemoltica,
anemia
megaloblstica,
hipoprotrombinemia,
metahemoglobinemia,
eosinofilia.
Genitourinarias: Insuficiencia renal, nefritis intersticial, elevacin del BUN y la creatinina srica, nefrosis
txica
con
oliguria,
anuria
y
cristaluria.
Neurolgicas: Meningitis asptica, convulsiones, neuritis perifrica, ataxia, vrtigo, tinnitus y cefalea.
Psiquitricas: Alucinaciones,
depresin,
apata
y
nerviosismo.
Endcrinas: las sulfonamidas tienen cierta similitud qumica con algunos bocgenos, diurticos
(acetazolamida y tiazidas) y agentes hipoglucemiantes orales. Pueden ocurrir reacciones de sensibilidad
cruzada con estas drogas. Raramente se ha informado de diuresis e hipoglucemia en pacientes tratados con
esta
asociacin.
Musculoesquelticas: Artralgia
y
mialgia.
Respiratorias: Infiltraciones
pulmonares.
Otras: Debilidad, fatiga, insomnio.
SOBREDOSIFICACION
La cantidad de una dosis nica de Cotrimoxazol Vannier que pueda ser asociada con sntomas de
sobredosis o como amenaza para la vida no han sido reportados. Sntomas de sobredosis con sulfonamidas
incluyen: anorexia, clicos, nuseas, vmitos, vrtigo, dolor de cabeza, somnolencia e inconciencia. Pueden
observarse fiebre, hematuria y cristaluria. Sntomas de sobredosis aguda con Trimetoprima incluyen: nuseas,
vrtigos,
cefalea,
depresin
mental,
confusin,
depresin
de
mdula
sea.
El tratamiento general incluye lavaje gstrico, emesis, fluidos orales e intravenosos. La acidificacin de la
orina aumenta la eliminacin de Trimetoprima. Los pacientes deben ser monitoreados con controles
hematolgicos y electrolticos. Si se evidencian signos de depresin de mdula sea se debe administrar de 5
a
15
mg
diarios
de
leucovorina
hasta
restaurar
una
hematopoyesis
normal.
Ante una eventualidad de sobredosificacin, concurra al hospital ms cercano o comunquese con los Centros
de Toxicologa:
Hospital de Pediatra Ricardo Gutierrez
(011) 4962-6666/2247

Hospital A. Posadas
(011) 4654-6648 y 4658-7777
INFORMACION
PARA
EL
PACIENTE
Debe mantenerse una buena hidratacin durante el tratamiento con Cotrimoxazol Vannier para evitar
cristalurias o clculos. Deben realizarse estudios hematolgicos y de la funcin renal en tratamientos
prolongados.
PRESENTACION
Cotrimoxazol Vannier suspensin oral: envases conteniendo 10 y 50 frascos de 100 ml; este ltimo para
uso hospitalario.
CONSERVACION
Mantener
a
temperatura
ambiente
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIOS.
DIRECTORA TECNICA
Nancy Ruiz - Farmacutica.
ELABORADO POR

Laboratorio VANNIER s.a.

Laboratorio de Especialidades Medicinales
PLANTA INDUSTRIAL Y ADMINISTRACION
Benito Quinquela Martn 2228 (C1296ADT) Buenos Aires
Telefax: (011) 4301-7868 4303-4365/4366/4114
Especialidad Medicinal autorizada por el M.S.
Certificado N 47.641

entre

15

30

C.