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Quinolonas
4) i RNA polimerasa
Rifampicina
DNA
THFA
Ribosomas
DHFA
RNAm
50s
30
3) Inh Sntesis
proteica (Ribos: i 30s)
Aminoglucsidos
Tetraciclnas
3) Inh Sntesis proteica
(Ribos: i 50s)
Acido Folico y
Purinas-ADN
2) Membrana celular
-Polipeptidos (polimixina
B y colistin),
-Anfoteric B y Nistatina
Macrlidos -Ketlidos
Cloranfenicol
Lincosamidas
AMINOGLUCOSIDOS
Estreptomicina
Amikacina
Gentamicina
AGS
Bactericidas !!!
30
30
30
30
M. ext (Porinas)
Espacio periplasmico
M. interna o citoplasmtica
Transporte activo y difusin pasiva 02
Ensamblaje
NORMAL de
codones a lo largo
del ARNm
AMINOGLUCOSIDOS
RESISTENCIA 3 MECANISMOS:
1. Impermeabilidad. A traves
de las porinas de m externa.
2
1
3
30
AMINOGLUCOSIDOS
Espectro de accion
MUY activos contra bacilos Gram- aerobios
Enterobacteriaceas (E. coli, Kliebsiella, Enterobacter,
Citrobacter, Serratia, Proteus). Pseudomonas,
Acinetobacter, Brucella.
AMINOGLUCOSIDOS
Espectro de accion
Klebsiella y E. coli-productoras de Blactamasas = Ags+cefamicina o imipenem
Pseudomona y Acinetobacter = amika o
isepa +ceftazidima o imipenem.
AMINOGLUCOSIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOCINETICA
Poca absorcion intestinal:sustancias policationicas
altamente polares.
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOCINETICA
Conc elevadas en corteza renal, endolinfa y
perilinfa de oido interno = toxicidad.
Inflamacion aumenta penetracion en
cavidad peritoneal y pericardica.
AMINOGLUCOSIDOS
Eliminacion:
totalidad por
filtracion
glomerular.
Conc lineal entre
la conc plasm de
creatinina y la
vida de los
Ags.
Precision!
AMINOGLUCOSIDOS
EMBARAZO?
Final embarazo, acumulacion plasma fetal y
liquido amniotico. Cofosis en bebes de
madres que recibieron STM.
Precaucion!.
AMINOGLUCOSIDOS
MONITOREO DE LOS NIVELES SERICOS
Margen de seguridad muy estrecho.
Conc plasma asociada a toxicidad no es > xa
el efecto bactericida. Pero.. Ototoxicidad no
en relacion con niveles sericos.
Precaucion !!
Pctes falla renal, quemados, malnutricion,
sepsis, ancianos, neonatos.
AMINOGLUCOSIDOS
OTOTOXICIDAD
Todos.. disfuncion vestibular (+STM, genta) y
auditiva (ami, kana y neo). Tobra (ambos).
Toxicidad coclear en <5% leve y a menudo
irreversible.
Toxicidad vestibular en <1%, irreversible.
(x acumulacion progresiva en perilinfa y
endolinfa). Vida 5-6 v + q` plasma.
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOPATOLOGIA
1. OTOTOXICIDAD?.
Afecta c. ciliares---tejido
epitelial y de soporte de la
coclea y el vestibulo.
+++ STM
2. NEFROTOXICIDAD
5-25%--deterioro renal leve
(reversible) si no ha
llegado a necrosis tubular
aguda. x acumulo c
tubulo proximal (Conc 550v +q serica).
<nefrotx: dosis diaria q
TID e = eficacia
+++Neomicina.
<nefrotx =STM
3. BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
Lincosamidas bloqueo
NM e i placa neuromotriz.
AMINOGLUCOSIDOS
FARMACOPATOLOGIA
4. OTROS:
Disfuncion N optico,
Neuritis periferica,
Reaciones de hipersensibilidad.
AMINOGLUCOSIDOS
ESTREPTOMICINA (Sulfato de estreptomicina 1 g)
Tuberculosis (2da eleccion)
Tularemia, peste, brucellosis (2da eleccion).
Endocarditis: +penicilinas
Ototoxicidad (vestibular)-ancianos, antec dao
VIII par craneal, falla funcion renal. 8% Tb,
vertigo, tinnitus, *frecuencias altas (1%).
5% rash alergico y fiebre medicamentosa.
?: Audiograma, creatinina y BUN.
AMINOGLUCOSIDOS
NEOMICINA
Solo Oral y topica. Contraindicado sistemico.
USOS:
Encefalopatia hepatica (v.o.)
Px en cirugia colono-rectal: neomicina +
eritromicina y metronidazol.
Nasal (+clorhexidina) xa erradicar portadores de
Staphy aureus.
Otitis externa (contraindicado si perforacion
timpano). Topica dermica!!
+anticoagulantes orales, aumentan el TP.
AMINOGLUCOSIDOS
KANAMICINA
Resistencia de muchas bacterias coliformes Gram-.
No accion Pseudomonas
Si actividad contra Mycobacterias atipicas.
GENTAMICINA
Eleccion en infecciones severas (1)
IVU, neumonias, Gonorrea (?).
Pseudomonas y otros Gram- (+ penicilinas).
GENTAMICINA
Efectos indeseables
Ototoxicidad vestibular (reversible)
sordera > pctes riesgo. +ac etacrinico,
furosemida, bumetanida.
Nefrotoxicidad es < q ototx.
cefalosporinas, anfotericina B,
cefalotina, vancomicina, ciclosporina,
metoxifluorano, enfluorane, AINES.
GENTAMICINA
OTROS Efectos indeseables
Cefalea, Letargo, confusion, depresion, trast visuales,
Pseudotumor cerebral
Erupciones cutaneas (prurito, urticaria, ardor) edema
laringeo, reacc anafilactoideas, fiebre, purpura.
N-v, salivacion, estomatitis. apetito-*peso,
Alopecia, hepato-esplenomegalia.
Hipo-hiperTA.
AST, ALT, LDH y bilirrubinas. Hb, leucocitos,
plaquetas. Prl TP. Ca, Mg y P.
AMINOGLUCOSIDOS
TOBRAMICINA (tobrex)
Infecciones graves x bacilos Gram 2v+ que Genta en Pseudomona + ticarcilina
o piperacilina.
< que Genta para Kliebsiella
Gotas oculares y oticas
AMIKACINA (amikin)
Estable ante enzimas
inactivadoras de Ags
Eleccion xa infecciones
nosocomiales graves multi-R.
Eficaz en Mycobacterium Tb y avium.
NETILMICINA (netromicina)
UTIL: enterobacterias y otros bacilos Gram-R
a Genta y Tobra.
Sepsis (neonatal).
Infecciones graves: vias respiratorias, renales,
genito-urinarias, piel, tejidos blandos, oseas
y articulares, quemaduras, heridas
infecciones intrabdominales (peritonitis).
NETILMICINA (netromicina)
Efectos colaterales: nefrotx (pctes riesgo)
reversibles.
Toxicidad vestibular y coclear es baja.
Otras: cefalea, malestar, trastornos visuales,
desorientacion, taquicardia, hipoTA,
palpitaciones, trombocitosis, parestesias,
erupcion cutanea, escalofrios, fiebre,
retencion de liquidos, vomito, diarrea.
NETILMICINA (netromicina)
Anormalidades de lab.:
glicemia, fosfatasa alcalina, AST, ALT,
bilirrubinas y K. Hb, leucocitosis y
plaquetas, eosinofilia, anemia y TP.
ISEPAMICINA (Isepacin)
+nuevo, derivado semisintetico de Genta.
Ventajas:
1. estable a enzimas inactivantes (exc. ANT
(4) y APH (3).
2. Baja toxicidad renal y otica.
Espectro accion = amika
USOS: nosocomiales R-Genta y tobra (bacilos
aerobicos Gram-).
ISEPAMICINA (Isepacin)
Infecciones severas:
tracto urinario, aparato respiratorio bajo,
abdomen, infecciones de hueso y
articulaciones, quemaduras e infecciones de
piel.
ESPECTINOMICINA (Togamicin)
Atb aminociclitol relacionado con Ags
USOS:
N. gonorroheae productora de B-lactamasas (no
faringitis gonococicas).
PAROMOMICINA (humatin)
Amplio espectro
(amebiasis luminal, Dientamoeba fragilis,
criptosporidiosis, leishmaniasis, T.
saginata)/