UNIVERSIDAD NACIONAL DEL SANTA

Enzimas
En
Farmacutica

La

UNIVERSIDAD NACIONAL DEL SANTA

FACULTAD DE CIENCIAS
E.A.P. BIOTECNOLOGIA
DOCENTE: VILLANUEVA CARLOS, Jose.

INFORME PARA LA ASIGNATURA: BIOCATLISIS

RESPONSABLES DEL TRABAJO:

Castillo Sandoval Marleni

Cerna Robles Kennedy
Durand Moreno Jaqueline
Jiraldo Torres Karen
Lara Peralta Lucero
Loyola Uchalin Norvi
Mendoza Moncada Alessandra
Paredes Narvaez Hellman
Rodriguez Vilela Roy
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Valencia Castillo Milagritos 1
Valencia Sanchez Elsa
Vasquez Paredes Rudy
Villar Alayo Dalila
Zelada Alejos Bladimiro

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Industria

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NDICE
1.-Introduccin
2. Definicin de las enzimas en la industria farmaceutica
3. Importancia en la industria farmaceutica
4. Clasificacin de las enzimas en la industria farmaceutica
5. Aplicacin de las enzimas en la industria farmacutica
6. Referencias y anexos

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1.- INTRODUCCIN
Las enzimas son una clase especial de protenas que aceleran la velocidad de las reacciones qumicas
que ocurren en una clula. Por esto se las conoce como catalizadores biolgicos. Las enzimas
ayudan en procesos esenciales tales como la digestin de los alimentos, el metabolismo, la coagulacin
de la sangre y la contraccin muscular. El modo de accin es especfico ya que cada tipo de enzima
acta sobre un tipo particular de reaccin y sobre un sustrato especfico.
Para realizar su funcin, una enzima reconoce una molcula especfica, llamada sustrato. Cada enzima
une a su sustrato especfico en el sitio activo y provoca en l un cambio qumico, por el cual se obtiene
un producto. El cambio implica la formacin o rotura de un enlace covalente. La enzima que participa
en la reaccin no sufre modificaciones, y puede volver a actuar sobre otro sustrato del mismo tipo. En
ausencia de las enzimas, las reacciones bioqumicas seran extremadamente lentas y la vida no sera
posible. Las enzimas pueden aumentar la velocidad de las reacciones en un milln de veces.
La mayora de los procesos biotecnolgicos tradicionales como la obtencin de yogur, la produccin de
cerveza o la fermentacin de la uva para fabricar vino, son realizados por las enzimas que cada
microorganismo produce para su particular metabolismo. Sin embargo tambin es posible realizar los
procesos biotecnolgicos con las enzimas, en ausencia de los microorganismos.
Debido a que las enzimas son extremadamente selectivas con sus sustratos y su velocidad crece solo
con algunas reacciones, el conjunto (set) de enzimas sintetizadas en una clula determina el tipo de
metabolismo que tendr cada clula. A su vez, esta sntesis depende de la regulacin de la expresin
gnica.
Las enzimas presentan muchsimas aplicaciones y su utilizacin en el mbito industrial se lleva a cabo
desde hace muchos aos. Sus caractersticas especficas permiten a los industriales ejercer un control
ms estricto de la calidad de sus productos.

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1.

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DEFINICIN
ENZIMAS
EN
INDUSTRIA
FARMACUTICAS

DE
LA

Los enzimas son protenas

que se encuentran en las clulas, estn presentes en sus reacciones qumicas, y son muy especficas
para una serie de procesos biolgicos. Actan sobre el metabolismo de las protenas, los hidratos de
carbono y las grasas, para dar compuestos ms simples.
2. IMPORTANCIA DE LAS ENZIMAS EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA
Las enzimas usadas en aplicaciones mdicas y farmacuticas, donde se generan productos a partir
de stas, se suministran al paciente en pequeas cantidades muy purificadas para evitar el rechazo
por parte del cuerpo al material extrao. Uno de los productos obtenidos son los aminocidos,
donde solo se necesita el L-ismero biolgicamente activo. La sntesis por enzimas es ms efectiva
en comparacin al mtodo qumico, donde el resultado es una mezcla de dos tipos distintos (D y L
ismeros). stas tambin son usadas para la produccin de antibiticos semi-sintticos, como las
penicilinas semisintticas obtenidas por tecnologa enzimtica. Tambin se utilizan enzimas en la
produccin de esteroides, usados en un gran nmero de preparados farmacuticos (por ejemplo en
los antinflamatorios), por lo que los procesos empleados en la produccin de estas sustancias
presentan una considerable importancia econmica.
La importancia de las enzimas en el funcionamiento normal del organismo se ilustra en forma
categrica por las condiciones en las que una enzima no es funcional, como consecuencia de un
estado patolgico o de una anomala congnita. As, las acciones de un nmero considerable de

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drogas, que representan

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una amplia variedad de agentes farmacolgicos, dependen de una

interaccin enzima-droga. Los ejemplos notables que muestran esta diversidad incluyen:

La hidrlisis de la acetilcolina por la colinesterasa es bloqueada de manera competitiva por la

fisostigmina y de manera no competitiva por el fluorofosfato de diisopropilo, insecticidas
organofosforados y diversos agentes de guerras qumicas.

La oxidacin de la noradrenalina y de la serotonina por la monoaminooxidasa (MAO) es inhibida

por el antidepresivo fenelzina.

La oxidacin del cido araquidnico a prostaglandinas por la ciclooxigenasa es inhibida por las
drogas antiinflamatorias no esteroides, como la aspirina y la indometacina, que es su mecanismo

de accin habitual.
La conversin de xantina en cido rico por la xantina oxidasa es inhibida por el alopurinol el que,

por lo tanto, es utilizado en el tratamiento de gota.

La sntesis bacteriana de la vitamina esencial cido flico es inhibida en forma competitiva por las

sulfonamidas.
El fluorouracilo, agente quimioterpico para el cncer, es convertido en un compuesto que inhibe
la enzima timidilato sintetasa, que es necesaria para la sntesis de DNA.
Estos ejemplos ilustran la importancia droga-enzima en las acciones farmacolgicas de los agentes
teraputicos. Es as que, como las enzimas estn involucradas de manera tan intrincada en la
regulacin de la funcin, slo es lgico suponer que las drogas pueden aumentar o disminuir la
funcin mediante el estmulo o la depresin de la actividad enzimtica, respectivamente.
Adems de la accin, la farmacocintica, las interacciones medicamentosas y la toxicidad de
muchas drogas dependen de la actividad enzimtica. Las enzimas responsables de estos fenmenos
son las denominadas metabolizadoras de drogas, localizadas sobre todo en el hgado. A la inversa
de la mayor parte de las otras, estas enzimas tipificadas por el citocromo P-450 y la UDPglucoronil transferasa, tienen una amplia especifidad de sustrato. La capacidad de metabolizar una
gran variedad de drogas a productos ms fcilmente excretables implica el potencial de
competencia mutua cuando se administran varias drogas en forma simultnea, lo que altera la
farmacocintica respecto de la observada al administrar una sola droga. Los efectos txicos pueden
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verse en la falta de enmascaramiento de un sitio reactivo, ya que le permite a la droga interactuar

con macromolculas celulares (protenas, DNA, membranas) para provocar dao celular,
carcinognesis o muerte celular.

A continuacin se presenta un cuadro sobre las enzimas pancreticas:

Existen cuatro propiedades de las enzimas que las vuelven catalizadores especializados:
1.

Especificidad: La mayor parte de las enzimas catalizarn solo un espectro especfico de

reacciones y, en muchos casos, slo una reaccin. Por ejemplo: La arginasa acta solo sobre la Larginina; no ataca la D-arginina.

2.

Eficiencia: La mayor parte de las reacciones, con condiciones ptimas, se produce de 108 a
1011 veces ms rpido que las reacciones no enzimticas.

3.

Versatilidad: Las enzimas, como grupo, catalizan eficazmente, por ejemplo, reacciones
hidrolticas, de xido-reduccin, polimerizaciones, condensaciones alcohlicas y reacciones con
radicales libres.
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Las enzimas se ven sujetas a diversos controles celulares: Su concentracin final y su

velocidad de sntesis se encuentran bajo control gentico. Adems, pueden estar presentes en la
clula tanto en forma inactivas como activas, donde los cambios ambientales influyen en la
velocidad de conversin de una forma a otra.

La Biocatlisis y las Biotransformaciones, como aplicacin a la Sntesis Orgnica, estn

adquiriendo un papel importante en el diseo de las nuevas sntesis de frmacos. As, la reduccin
de las dosis de miligramos al nivel de g implica el desarrollo de procesos de sntesis ms eficaces
y selectivos utilizando mejores catalizadores y/o biocatalizadores que disminuyen la generacin de
subproductos en el desarrollo de todas las terapias basadas en las clulas equipotentes y en el de
nuevos productos bioteraputicos como vacunas u hormonas. Adems, las enzimas pueden usarse
como frmacos para combatir enfermedades genticas y deficiencias adquiridas. Estas enzimas son
producidas para poder llevar a cabo las funciones que el organismo dejo de realizar o tambin para
poder degradar alguna molcula que sea perjudicial para el correcto funcionamiento del organismo.
Ejemplo: Anti-cancergenos, anti-inflamatorios, anti-depresivos, inmuno-supresores.
El nmero de procesos biocatalticos llevados a cabo en la industria ha aumentado
considerablemente en los ltimos aos en el sector farmacutico o en la fabricacin de productos
de alto valor aadido, donde las enzimas utilizadas como catalizadores de reacciones orgnicas se
pueden dividir en seis grupos: oxidorreductasas, transferasas, hidrolasas, liasas, isomerasas y
ligasas. La mayora de los procesos biocatalticos se desarrollan con la utilizacin de hidrolasas
(60 %), seguido de oxidorreductasas (25 %); los otros 4 grupos de enzimas constituyen el 15 %
restante (Figura 1), pero adquiriendo cada vez mayor importancia, como ocurre con las liasas,
formadoras de enlace C-C.

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La biocatlisis permite procesos con temperaturas, presiones y condiciones moderadas similares al

medio natural de las enzimas, siendo importante en la obtencin de enantimeros puros y en el
desarrollo de nuevos procesos sintticos ms econmicos y ambientalmente sostenibles a escala
industrial. Por ello, en los ltimos aos se ha producido un gran aumento en la utilizacin de
enzimas y microorganismos en la transformacin de mltiples sustratos con elevada quimio-,
regio- y enantioespecificidad. Es as que las enzimas son por naturaleza materiales quirales, por lo
que pueden ser obtenidas sustancias pticamente activas con un elevado exceso enantiomrico, a
partir de mezclas racmicas o sustratos proquirales, o mediante transformaciones asimtricas. A
diferencia de lo anterior, estos productos se han obtenido tradicionalmente a travs de semisntesis, mediante la modificacin de productos ya existentes, o a travs de sntesis completas, lo
que implica rutas sintticas muy largas y en ocasiones difciles de escalar.
Las hidrolasas constituyen, con diferencia, el grupo ms extenso de catalizadores qumicos
utilizados en la industria farmacutica. Son un grupo grande de enzimas que se clasifican en
funcin del tipo de enlace que hidrolizan. La funcin natural de la mayora de las hidrolasas es
digestiva, ya que convierten los alimentos en unidades ms pequeas para la digestin. Por
ejemplo, las proteasas hidrolizan las protenas a pptidos ms pequeos y luego a aminocidos, las
lipasas hidrolizan los lpidos (triglicridos) a glicerol y cidos grasos etc. Una clasificacin de
hidrolasas por el tipo de enlace que hidrolizan se presenta en la tabla I.
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Tres caractersticas hacen a las hidrolasas tiles para el qumico orgnico. En primer lugar,
presentan una amplia especificidad de sustratos; adems las hidrolasas suelen aceptar como
sustratos

diferentes

intermedios

sintticos.

En

segundo

lugar,

presentan

una

alta

estereoselectividad, incluso sobre sustratos no naturales y tercero, tambin catalizan otras

reacciones, adems de la hidrlisis, como condensaciones (hidrlisis reversa) y alcoholisis (utilizar
un alcohol en lugar de agua).
La afinidad de las enzimas hacia sus sustratos permite una mayor velocidad en cuanto a las
reacciones, ya que se reduce la energa necesaria de activacin. Adems se genera la reduccin de
etapas en el proceso de manufactura del frmaco, gracias a la tcnica de inmovilizacin y reuso de
las enzimas. En conclusin, las enzimas son usadas en la industria farmacutica para producir
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nuevos medicamentos de manera rpida y eficiente, entender los complejos mecanismos de

enfermedades, poder combatir enfermedades hereditarias y relacionadas con deficiencias
bioqumicas adquiridas del cuerpo, tener procesos de frmacos ms ecolgicos con baja demanda
energtica, gran especificidad y eficiencia en los productos, y disminuir los costos de produccin
de frmacos.

3. CLASIFICACION DE LAS ENZIMAS EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA

-Galactosidasa:
Tambin llamada melibiasa, es una protena homodimrica que hidroliza los grupos alfagalactosil terminales de glicolpidos y glicoprotenas. Esta enzima hidroliza
mayoritariamente trihexosida - ceramida, y puede catalizar la hidrlisis de melibiosa
a galactosa y glucosa, entre otras funciones. Adems, es termolbil, es decir, se altera con
facilidad por la accin del calor. Una mutacin en el gen que la codifica (GLA) da lugar a
defectos en su sntesis y funcionamiento, lo cual provoca la enfermedad de Fabry, un
trastorno lisosomal a causa de un fallo en la catabolizacin de las zonas alfa-D-galactosil de
los glicolpidos.

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En cuanto a las aplicaciones farmacolgicas, se utiliza la enzima para el desarrollo de

tratamientos para la enfermedad de Fabry (enfermedad hereditaria causada por mutaciones
en el gen GLA). Se est estudiando su curacin mediante alfa-galactosidasas recombinantes
y chaperonas. El descubrimiento de un segundo sitio de unin al ligando de la enzima alfa
galactosidasa conduce a otro enfoque respecto a la unin farmacolgica de
chaperonas Protena chaperona para el tratamiento de la enfermedad de Fabry. Las
chaperonas farmacolgicas se unen a la conformacin plegada de una protena y ayudan a
estabilizarla. La actual generacin de chaperonas farmacolgicas para el tratamiento de la
enfermedad de Fabry, incluyendo la galactosa y DGJ, son sustratos y productos anlogos
que se unen al sitio activo de la glicoprotena plegada. Como se unen al sitio activo, actan
como inhibidores competitivos Inhibidor enzimtico al igual que las chaperonas, por lo
tanto, deben apartarse del sitio activo antes de que la enzima pueda hidrolizar sustrato. Un
enfoque alternativo podra ser la unin del sitio distal de la chaperona farmacolgica al sitio
activo de alfa galA que estabilizara la molcula sin inhibir competitivamente la enzima. El
segundo sitio de unin tiene especificidad de sustrato distinto al sitio activo, por lo tanto se
predice que una nueva clase de chaperonas farmacolgicas puede ser dirigida para unirse al
segundo sitio de unin al ligando.

Amilasa:

Conocida tambin como sacarasa o ptialina, es

un enzima hidrolasa que tiene la funcin de catalizar la
reaccin de hidrlisis de los enlaces 1-4 del
componente -amilasa al digerir el glucgeno y
el almidn para formar azcares simples.
Se produce principalmente en las glndulas
salivales (sobre todo en las glndulas partidas) y en
el pncreas. Tiene actividad enzimtica a un pH de 7.
Cuando una de estas glndulas se inflama, como en
la pancreatitis, aumenta la produccin de amilasa y
aparece elevado su nivel en sangre (amilasemia).

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La industria farmacutica ha desarrollado inhibidores de amilasa, o bloqueadores de

almidn, lo que hace la digestin de almidn ms lenta. Los compuestos que inhiben y
ralentizan la actividad de la amilasa son de inters debido a que hacen ms lenta la
digestin del almidn y la absorcin de la glucosa, y disminuyen los picos de azcar en
sangre despus de una comida. Esto es importante en las personas con diabetes tipo 2 que
tienen altos niveles de glucosa en la sangre durante largos periodos de tiempo despus de
comer. La acarbosa es un medicamento disponible en el mercado que inhibe la actividad de
la amilasa. La acarbosa, sin embargo, tiene efectos secundarios no deseables, como la
excesiva produccin de gases intestinales. Como una alternativa a la acarbosa, los
compuestos flavonoides que estn presentes de forma natural en muchas frutas y verduras
en tu dieta pueden inhibir y retardar la actividad de la amilasa.
-Glucanasa:
Representa un grupo de enzimas carbohidrasas que descomponen enlaces glucosdicos en
los beta-glucano. Estos glucanos tambin crean hasta un 60% de la pared celular de muchas
formas de organismos fngicos como la Candida albicans y la biopelcula de candida (la
presencia comn de Candida en el intestino).Los beta glucanos son polisacridos formados
por molculas de glucosa unidas en largas cadenas que los humanos no pueden digerir
inmediatamente. En trminos ms familiares, son fibra vegetal celulosa, fibra de salvado de
cereal y partes de determinados tipos de hongos, levaduras y bacterias. Como forma de
fibra no digerible pueden tornarse viscosos en el tracto intestinal y disminuir la velocidad
del peristaltismo (contracciones intestinales).
Las personas que padecen de crecimiento excesivo del hongo Candida (padecimiento
conocido tambin como candidiasis) pueden beneficiarse al tomar beta-glucanasa. A pesar
de que es un hongo o infeccin por levadura, se sabe que es muy difcil de eliminar debido
a su capacidad inherente de resistirse a los agentes antimicrobianos. En Europa y Rusia se
ha llevado a cabo una gran cantidad de estudios sobre enzimas en participantes humanos.
La gran mayora sugiere que un preparado de enzimas de amplio espectro que
contenga beta-glucanasa puede mejorar la digestin en general y disminuir una gran
cantidad de problemas gastrointestinales. Un ensayo fascinante an sin publicar realizado
por un fabricante comercial de enzimas analiz el uso de un preparado de multi-enzimas
que contena beta-glucanasa y sus efectos en las capacidad de digerir carbohidratos y
protenas. Los cientficos crearon un modelo
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gastrointestinal para la digestin humana que incluye el estmago y el tracto del intestino
delgado en un esfuerzo por medir cuantitativamente la eficiencia y los efectos de las
enzimas. Se descubri que las comidas ingeridas con enzimas digestivas, en condiciones
digestivas ptimas, mejoraron considerablemente la digestin de carbohidratos y hubo una
pequea mejora en la digestin de protenas. De igual forma, en condiciones de digestin
menos ptimas, el preparado de multi-enzimas mejor en gran medida la digestin tanto de
carbohidratos como de protenas.

Bromelina:
Es una enzima con accin proteoltica (que rompe las molculas proteicas) para una mejor
asimilacin de los aminocidos que las componen. La bromelina deshace las protenas de
igual manera que la pepsina, enzima que forma parte del jugo gstrico. La bromelina se
encuentra en las pias.
Las bromelinas pertenecen al clan CA y a la familia C1 de las peptidasas. Los residuos
catalticos de la familia C1 han sido identificados como la cistena y la histidina, formando
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una dada cataltica. Se han encontrado otros dos residuos en el sitio activo, un residuo
de glicina precediendo al Cys cataltico y

un residuo de asparagina siguiendo al His cataltico. Se cree que la Gln ayuda en la

formacin del agujero de oxoanin y la Asn a orientar el anillo imidazol de la His cataltica.

La bromelina ayuda a inhibir

compuestos pro-inflamatorios, similares
a los frmacos anti-inflamatorios no
esteroideos reducen la inflamacin y el
dolor sin efectos secundarios. Le ayuda
en la asistencia a desbridamiento de
quemaduras (la eliminacin de tejidos
muertos), la prevencin de cogulos
sanguneos, mejorando la eliminacin de
grasa del cuerpo, ayudando a la
digestin y reducir los sntomas de
sinusitis, como la congestin. Tambin
se utiliza para tratar la artritis,
infecciones del tracto urinario gota,
colitis ulcerosa, enfermedad pulmonar
obstructiva crnica.
Debido a que las celulas cancerosas estan protegidas del sistema inmunologico por una
barrera de proteinas, cualquier tratamiento del cancer puede aumentar sus efectos positivos
tomando suplementos de bromelina. Otro papel de la bromelina es el rompimiento de
cuagulos que se comienzan a formar en la arterias. Esto es positivo para cualquier persona
con problemas cardiovasculares.
Celulasa:
Es una enzima compleja especializada en descomponer celulosa, transformndola en
mltiples monmeros de glucosa. Es producida con leves diferencias qumicas por los
integrantes del reino de los Hongos y el de las Bacterias. Los cuales son los mayores
descomponedores del planeta. Salvo contadas excepciones como el insecto pececillo de
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plata (L. saccharina), las termitas y el molusco bivalvo Teredo navalis los animales no
producen celulasa y para digerir ms eficientemente a las plantas requieren de la actividad
de esos microorganismos en sus estomgos o intestinos; de tal modo que los animales
herbvoros desarrollan "pequeas cmaras fermentativas" en sus tractos digestivos. La
mayora de los mamferos herbvoros la ha desarrollado en el ciego del intestino grueso y
los rumiantes en un estmago modificado conocido como "Rumen". El caso de las termitas
es especialmente controvertido dado que solo recientemente se ha descubierto que muchas
especies, adems de producir su propia celulasa, disponen de microorganismos
endosimbiticos en sus tractos digestivos que tambin producen celulasa. Muchas son las
utilidades industriales que se le puede dar a la celulosa. la celulosa microcristalina es usada
como anticompactante y en la industria farmacutica para elaborar tabletas.
Glucoamilasa:
Tambin conocida como amiloglucosidasa, es un
tipo de enzima digestiva que parte o desprende
una molcula de glucosa libre de las cadenas
formadas a partir de azcares complejos que
forman el almidn o de un azcar ms simple
como la maltosa. La glucosa liberada puede
utilizarse como fuente de energa para el
organismo.
La glucoamilasa ayuda a descomponer el almidn
que se encuentra de forma natural en la mayora
de los vegetales que ingerimos (en cantidades muy
elevadas en alimentos comunes como la papa, el
maz, el arroz y el trigo) o se aade como relleno
o aditivo de procesamiento en muchos productos
alimenticios preparados. Es un tipo especfico de
amilasa (enzima para la digestin del almidn) que produce nuestro organismo en la boca y
en el pncreas pero tambin puede derivarse de fuentes no animales. La glucoamilasa es un
tipo de enzima que puede descomponer estos almidones en glucosa, la cual puede
absorberse y utilizarse. Esto ayuda a eliminar una pesada carga de nuestro proceso
digestivo reduciendo as muchos trastornos digestivos como la pesadez, el letargo, la
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hinchazn, los gases y las deposiciones flojas. Se ha comprobado que cuando esta enzima
se combina con otras enzimas contribuye a disminuir los efectos negativos del sndrome del
intestino irritable.

Invertasa:
Conocida tambin como -fructofuranosidasa es una enzima que cataliza la hidrolisis de
sacarosa en fructuosa y glucosa. La mezcla resultante de la fructosa y la glucosa se
denomina jarabe de azcar invertido. En relacin con invertasas son sucrasas. Invertasas y
sucrasas hidrolizan sacarosa para dar la misma mezcla de glucosa y fructosa.
Para uso industrial, invertasa se deriva generalmente de la levadura. Tambin es sintetizada
por las abejas, que lo utilizan para hacer la miel de nctar. La temperatura ptima a la que la
velocidad de reaccin es en su mayor es 60 C y un pH ptimo de 4,5. Tpicamente, el
azcar se invierte con cido sulfrico
Se emplea en la industria farmacutica, alimentaria y en la industria cervecera. Por otro
lado adems de tener capacidad de hidrlisis en condiciones de alta concentracin de
sustratos puede tener actividad fructosiltransferasa, para la sntesis de fructooligosacridos
(FOS),tales como cestosa,nistosa y 1-fructofuranosil-nistosa, los cuales son de bajo
contenido calrico. Estos compuestos tienen un impacto en la saud, puesto que mejoran la
microflora intestinal y previenen enfermedades cardiovasculares, cncer de colon y
osteoporosis.

L
actasa:

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La lactasa, un tipo de -galactosidasa, es una enzima producida en el intestino delgado y

que se sintetiza durante la infancia de todos los mamferos. Su accin es imprescindible en
el proceso de conversin de la lactosa, azcar doble (disacrido), en sus
componentes glucosa y galactosa. La lactasa se produce en el borde de cepillo de
las clulas que recubren las vellosidades intestinales.

Pertenece a la familia de las disacaridasas, que son las enzimas que se encargan de romper
los disacridos en los monosacridos que los forman. La falta de lactasa origina intolerancia
a la lactosa, que es una anomala relativamente frecuente, sobre todo en personas de
avanzada edad. Se ha sugerido que la secrecin de lactasa en la etapa adulta humana es una
adaptacin evolutiva que surgi hace ms de 7.500 aos. Esta sntesis de lactasa es
caracterstica de la poblacin balcnica.
La lactosa se usa ampliamente en la industria farmacutica en la fabricacin de cpsulas y
comprimidos (diluyente), de polvos (para dar volumen), y como vehculo para frmacos en
inhaladores de polvo seco. Por no ser inerte no est exento de riesgos. Absorbe la humedad
de los principios activos higroscpicos y es til para principios activos insolubles en agua
(ya que hace la mezcla mas hidroflica), pero en medio bsico se oxida y da subproductos
amarillentos.
La lactosa adems es un diurtico y laxante suave. Tambin se usa como nutriente en la
preparacin de leche modificada para nios y convalecientes para ajustar su contenido en
hidratos de carbono, aunque se aconseja emplearla con moderacin ya que puede producir
efecto laxante y deposiciones demasiado cidas.

Pancreatina:
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La pancreatina es una mezcla de varias enzimas digestivas producidas por las clulas
exocrinas del pncreas. Se compone de amilasa, lipasa y proteasa. Esta mezcla se utiliza
para tratar condiciones en las que las secreciones pancreticas son deficientes, tales como
pancreatectoma quirrgica, pancreatitis y fibrosis qustica. Se ha dicho para ayudar con
alergias a los alimentos, la enfermedad celaca, enfermedades autoinmunes, cncer y
prdida de peso.
La pancreatina es un suplemento de la enzima eficaz para la sustitucin de enzimas
pancreticas que faltan, y ayuda en la digestin de los alimentos en los casos de
insuficiencia pancretica.
La Pancreatina se receta para condiciones que causan que el pncreas no produzca
suficientes enzimas digestivas, de acuerdocon Drugs.com. Estas condiciones incluyen la
fibrosis qustica, inflamacin del pncreas y cncer de pncreas.
Papana:
Es una enzima que se extrae del fruto llamado papaya y que pertenece a una familia de
protenas relacionadas, que incluye endopeptidasas, aminopeptidasas, dipeptidil peptidasas
y otras enzimas con actividades tanto exo-peptolticas como endo-peptolticas. Las
propiedades peptolticas de la papana provocan la ruptura de mltiples enlaces en las
protenas animales, lo que tiene por consecuencia que se pueda utilizar para ablandar la
carne destinada al consumo humano. La papana tambin hidroliza protenas vegetales, y es
til para evitar la formacin de los sedimentos proticos que produce la protena de la
cebada en el proceso de fabricacin de cerveza. Tambin posee propiedades
antiinflamatorias cuando es consumida directamente, por lo que los frutos que la contienen
han sido usados como medicamento natural. Un entorno alcalino con pH mayor de 8, o una
temperatura mayor de 37C desnaturaliza la papana rpidamente.La papana se consigue
por la extraccin del ltex, que es un lquido blanco obtenido mediante cortes en los frutos
de papaya inmaduros. Luego, en el laboratorio se separa la enzima y se purifica hasta
alcanzar un nivel ptimo de calidad para su comercializacin y uso.

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Adems de sus usos en la industria de

la carne, la cerveza y jugueterias esta
enzima es requerida en reas como la
farmacutica y la cosmtica, donde se
utiliza en la fabricacin de cremas
despigmentantes de la piel, que
consumen aproximadamente el 10 % de
la produccin mundial y van en alza. En
Estados Unidos, por ejemplo, se le han
descubierto propiedades a la hora de
tratar males hepticos y

dolores lumbares: su uso mdico ha sido aprobado para el tratamiento de estos ltimos,
mediante la inyeccin de la enzima al lquido cefalorraqudeo de la espina dorsal con el fin
de disipar los molestos dolores del disco intervertebral. Todo esto con un xito de hasta el
60 % en los pacientes tratados y un riesgo mnimo de alergia.

Serratiopeptidasa:
Es una enzima proteoltica (proteasa) producida por enterobacterias Serratia sp. Se
descompone la materia "no vivir" en el cuerpo humano, incluyendo quistes, placa arterial,
cogulos sanguneos y tejido cicatrizal. Se mejora la circulacin en el foco inflamatorio,
rompiendo exuda anormales como la protena mediante la promocin de la eliminacin de
los productos de descomposicin a travs de la sangre y los vasos linfticos. Tambin
acelera la eliminacin de esputo, pus y hematoma con sus actividades mucolticos y
fibrinolticos y aumentar as la biodisponibilidad del frmaco en el sitio de accin. No tiene
ningn efecto secundario conocido.
Tripsina:

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Es una serina proteasa pancretica se

encuentra en el sistema digestivo de
muchos vertebrados, donde se hidroliza
protenas. La tripsina rompe cadenas
peptdicas principalmente en el lado
carboxilo de la lisina o arginina
aminocidos.
Tambin se utiliza en agente de
desbridamiento para la limpieza de las
heridas necrticas, lceras, empymas, y
fstulas. Enzima tripsina se puede
emplear en forma de ungento o como
apsito hmedo o seco. En solucin de
tripsina se puede utilizar como aerosol
para licuar el esputo tenaz en el
trastorno bronquial.

las

un

Preparaciones de tripsina se utilizan ampliamente en el procesamiento de alimentos como

una enzima de sodio para mejorar la trabajabilidad de la masa, en la extraccin de
condimentos y aromas a partir de protenas vegetales o
animales y en la fabricacin de salsas, para controlar la formacin de aroma en el queso y
productos lcteos, para mejorar la textura de los productos de pescado, para ablandar la
carne, durante la estabilizacin en fro de la cerveza, en la produccin de comida
hipoalergnica donde proteasas descomponen las protenas alergnicas especficas en
pptidos no alergnicos. Por ejemplo, las proteasas se utilizan para producir alimentos para
bebs hipoalergnica de la leche de vaca disminuyendo as el riesgo de bebs en desarrollo
alergias a la leche.

4. APLICACIN DE LAS ENZIMAS EN LA INDUSTRIA FARMACEUTICA

Las aplicaciones mdicas y farmacuticas de las mismas requieren generalmente pequeas
cantidades de enzimas muy purificadas. Esto se debe a que si el destino de una enzima o de un
producto obtenido por mtodos enzimticos es su administracin a un paciente, resulta evidente que
el preparado debe contener las menores cantidades posibles de material extrao para evitar
probables efectos secundarios.
Uno de los productos obtenidos mediante el uso de enzimas son los aminocidos. Si bien se pueden
sintetizar empleando un proceso qumico, el resultado es una mezcla de dos tipos distintos (D y L
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ismeros). Puesto que solamente el L-ismero es biolgicamente activo, la mezcla debe ser
separada en sus dos componentes.
Adems de aminocidos, las enzimas son utilizadas para la produccin de antibiticos semisintticos. Las penicilinas semisintticas son los principales productos farmacuticos obtenidos por
tecnologa enzimtica.
Tambin se utilizan enzimas en la produccin de esteroides. Los esteroides se utilizan en un gran
nmero de preparados farmacuticos (por ejemplo en los antinflamatorios), por lo que los procesos
empleados en la produccin de estas sustancias presentan una considerable importancia econmica.
La Industria Farmacutica trabaja con molculas lbiles, y en muchos casos con molculas quirales.
El empleo de enzimas inmovilizadas es una alternativa seria a la sntesis qumica en pasos clave,
dondeno conviene trabajar a temperaturas altas o se requiere una elevada especificidad de sustrato.
Los enzimas son unos reactivos quirales estrictos, es decir, biocatalizadores con una estructura
tridimensional definida que permiten la obtencin de productos de gran pureza ptica. Se trata de
una fundamental cuando las reglamentaciones exigen la sntesis de compuestos pticamente
puros,ya sean frmacos, hormonas o antibiticos.
1. Obtencin de antibiticos -lactmicos Los antibiticos -lactmicos semisintticos, se
sintetizan a partir del cido 6-amino penicilnico(6-APA) y del cido 7-amino cefalospornico
(7-ACA) o el cido 7-amino desacetoxi-cefalospornico(7-ADCA). El 6-APA, precursor de las
penicilinas semisinttticas (amoxicilina, ampicilina, etc.), se obtiene industrialmente mediante
la hidrlisis de la penicilina G

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2. Obtencin de frmacos pticamente puros: La actividad biolgica, la toxicidad, la distribucin y

el metabolismo de un frmaco dependen en gran medida de su estereoqumica (23). Hay

muchos ejemplos que ilustran el diferente comportamiento farmacolgico de los enantimeros
de una mezcla racmica. En algunos casos, un enantimero presenta actividad mientras que el
otro no tiene efecto farmacolgico; uno es txico frente al otro que demuestra ser seguro y
activo; e incluso hay casos en los que uno es agonista frente al otro que se comporta como
antagonista (24). A pesar de todo, la mayora de estos frmacos se han vendido como mezclas
racmicas hasta hace poco al no existir una normativa clara al respecto, ni mtodos econmicos
para realizar la separacin de enantimeros. La Industria Farmacutica ha empezado a superar
este ltimo problema introduciendo mtodos enzimticos en la obtencin de frmacos
pticamente puros (25). Un ejemplo es el empleo de lipasas microbianas inmovilizadas (26) en
la obtencin de antiinflamatorios no esterodicos (Figura 7). El ismero S de estos cidos
(ibuprofeno, naproxeno o ketoprofeno) es el que posee actividad teraputica, y tambin se ha
obtenido con una gran pureza ptica empleandocristales reticulados de lipasa de Candida rugosa
(CLEC-CR) (27).

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