ANTIHIPERTENSIVOS

Y
VASODILATADORES.
Leandro Barboza (ayudante dpto. farmacologia
y terapeutica)

Clasificacion y definicion:

La HTA se define como la cifras de presin sistlica mayor a 140

mmHg y/o diastlica mayores a 90 mmHg en tres tomas separadas
por una semana, en condiciones basales.

Toma correcta de la P.A:

Generalidades:
Es una enfermedad multifactorial
puede clasificarse, etiolgicamente:
HTA esencial o de etiologa desconocida (90% de
los casos)
HTA secundaria (causas renales, parenquimatosas
o vasculares, endocrina o neurgena).
poca adhesin al tto, debido a que es una enfermedad
generalmente asintomtica y que a veces necesita de
muchos frmacos para su control.
constituye un factor de riesgo para otras patologas
como la cardiopata isqumica, ICC, ACV, Insuficiencia
renal y AOC de mmii.

Fisiopatologa de la HTA:

Factores de riesgo para HTA:

Por qu tratar la HTA?

ECC, demostraron que el tto antiHTA, ha

disminuido la MORBIMORTALIDAD, en
comparacin con placebo

TTO HTA, 2 pilares:

no farmacolgico:

consta de restriccin del consumo de sodio

disminucin de peso
aumento del ejercicio aerbico
disminucin del consumo de tabaco y alcohol.

farmacolgico: apunta a modificar los dos determinantes de la

PA: GC y RVP.
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Diurticos
Bloqueantes receptores beta adrenergicos (simpaticoltico)
Bloqueadores de los canales de Ca,
IECA,
ARA II
de segunda lnea seran, alfa antagonista y frmacos de accin
central, y los vasodilatadores directos.

IECA (inhibidores de la enzima

convertidora de angiotensina).

IECA
rol fisiolgico del SRAA

IECA
Molculas activas:
captopril y lisinopril

profrmacos:
enalapril y ramipril
todos tienen igual eficacia para bloquear la enzima, y su
perfil de efectos adversos y contraindicaciones son
similares.
no generan taquicardia refleja, son
nefroprotectores, no alteran FG, son bn tolerados.

IECA
Efectos adversos:
hipotensin
EFECTOS
DOSIS
hiperpotasemia
DEPENDIENTES
IRA
tos seca
angioedema (ef tipo B)
efectos
dosis
fetopatia
independiente
neutropenia

IECA
1 LINEA TTO HTA, demostraron disminuir
la morbimortalidad:
Disminuye incidencia de cardiopatas
disminuyen recurrencia de ACV
un diurtico (tiazdico) puede aumentar su
eficacia
son nefroprotectores, disminuyen
nefropata diabtica
en DM mejoran funcin endotelial.

ARA II (antagonista del receptor de

angiotensina II)
MECANISMO DE ACCIN:
Son inhibidores competitivos de los
receptores de AII tipo 1, predominan en el
tejido vascular y el miocardio, as como en
cerebro, suprarrenales y riones.
Si bien la unin es reversible presentan una
velocidad de disociacin muy lenta por lo
que se comportan como antagonistas no
competitivos.
Losartan tiene unin irreversible al receptor.

ARA II.
Efectos:
tej vascular: VASODILATACIN
renal: AUMENTA EXCRECIN Na+ y H20
miocardio: DISMINUYEN HIPERTROFIA
no aumentan la bradiquinina (< tos y
angioedema)
no genera taquicardia refleja
renoprotector
inhiben actividad SRAA con una mayor
eficacia (afecta accin final).

ARA II
Efectos Adversos:
IRA
HIPOTENSIN (ojo si PA dpte SRAA)
HIPERPOTASEMIA
generalmente bn tolerados
TERAPUTICA:
Eficacia similar IECA en HTA (1 linea tto x
disminuir MM), efecto a las 4-6 sem

DIURTICOS (tiazidas, ahorradores

de K+, de asa)

DIURTICOS TIAZDICOS.
ACCIN:
inhibicin del cotransportador Na+/Cl- memb
luminal en tubo contorneado distal.
abertura canales K+ cel musc liso ( RVP)
inhibe anhidrasa carbnica cels musc liso
EFECTOS:
inicialmente se disminuye el LEC, y el GC, pero a largo
plazo estos valores vuelven a la normalidad, y su efecto
antiHTA se debe a la disminucin de la RVP.

TIAZDICOS
su efecto se evidencian a las 4 semanas de
iniciado el tto.
se administran una vez al da.
la dosis ptima es de 12.5 a 25 mg/da.
la eficacia diurtica disminuye cuando FG <
30 ml/min.
se pueden utilizar combinados con otros
antiHTA ya sea para aumentar su eficacia o
disminuir sus efectos adversos.

TIAZDICOS
Efectos adversos:

hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia.

hipotensin
alcalosis metablica
reducen la tolerancia a glucosa
incrementa concentraciones LDL, COL, TAG
disfuncin erectil

TIAZDICOS
ECC, han demostrado que son los diureticos
que disminuyen la MM de la HTA, por eso
se consideran de primera lnea.
Tambin han demostrado tener un efecto
beneficioso al disminuir HVI.

DIURETICOS DE ASA
Accin:
inhibe cotransportador Na+/K+/2Cl rama ascendente
de henle.

son de accin breve

potentes diurticos (efectos natriurtico ms
rpido y severo que tiazidas), por tanto ms
ef adversos.
no son antihipertensivos eficaces
se reservan ms que nada para IC asociada
a HTA.

DIURTICOS AHORRADORES DE
K+
interfieren con la reabsorcin de NA+ en
el TCD y Tub colector, disminuyendo por
tanto el intercambio con K+, reduciendo
la excrecin de este ion.
eficacia diurtica es leve
actividad antiHTA es moderada.
ESPIRONOLACTONA (antag aldosterona)
se utiliza en HTA asociada a ICC porque
disminuye MM.
ojo!!! combinacion con IECA o ARA II

beta BLOQUEANTES
nicos SIMPATICOLTICOS que disminuyen la
MM, asociada a HTA.
ACCIN:
antagonismo competitivo del recept beta
adrenrgicos. (disminuye contractilidad del
miocardio)
bloquea recept beta del aparato
yuxtaglomerular, reduciendo secrecin de
renina.

beta BLOQUEANTES.
Efectos:
disminuye GC Y FC por beta 1.
otros beta bloqueantes con actividad antag
alfa 1 (vasodilatacin).
reduccin de la AII
modifican la PA en sujetos con HTA en
mayor medida que pacientes con PA
normal.

beta BLOQUEANTES
CLASIFICACIN:
cardioselectivos:
ATENOLOL
METOPROLOL

no cardioselectivos:
PROPRANOLOL

con accin sobre alfa:

CARVEDILOL
LABETALOL

beta bloqueantes
efectos adversos y contraindicaciones:
contraindicado
bloquea AV 2 grado o disfuncion NAV y NS
IC descompensada
con precaucin DIABTICOS (enmascarar
sntomas)
ASMA, EPOC
BRADICARDIA
ojo!! sd de abstinencia

beta BLOQ
1 LINEA EN TTO HTA POR DISMINUIR LA
MM asociada a esta.
se utilizan en HTA asociada a ARRITMIAS,
ICC, CARDIOPATA ISQUMICA.

ANTAGONISTAS DE canales de CA+

clasificacion:
dihidropiridinas: NIFEDIPINA y
AMLODIPINA.
no dihidropiridinas: DILTIAZEM Y
VERAPAMILO
ACCIN:
bloquean los canales de Ca+2 tipo L en
msculo liso, msculo estriado cardiaco, nodo
AV y SA.

ANTAG CANALES DE Ca+2

Efectos:
antiHTA: debido principalmente ha la
disminucin de la RVP
cardiacos: las no DHP poseen efectos
crono, dromo e inotropicos NEGATIVOS.
Por tanto son ms cardiodepresores.Las
DHP generan entonces una taquicardia
refleja.

ANTAG CANALES DE CA+2

EFECTOS ADVERSOS:
DHP en consecuencia a su vasodilatacin:
cefalea, rubor, desvanecimiento, edema.

ERGE por contraccin EEI (EF DE clase)

A nivel cardiovascular central puede
observarse: taquicardia por DHP y por los
no DHP bradicardia, paro sinusal,
principalmente si existe alteracin previa o

CALCIO ANTAGONISTAS
TTO 1 LINEA EN HTA por demostrar disminuir
MM asociada.
LAS DHP son menos eficaces en monoterapia
para la HTA que el VERAPAMILO y
DILTIAZEM, por menos efecto cronotropico
negativo.

HIPOTENSORES DE ACCIN
CENTRAL
ALFA METIL DOPA
Su accin hipotensora es debida a la disminucin de las
resistencias perifricas, con poca repercusin sobre le
gasto cardaco.
La accin alfa-adrenrgica provoca efectos centrales no
deseados como sedacin, somnolencia, torpeza mental
y tendencia depresiva.
Tambin parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea.