Beta Bloker

Mekanisme kerja beta bloker sebagai antihipertensi belum diketahui dengan pasti, obatobat ini mengurangi curah jantung, mempengaruhi sensitivitas refleks baroreseptor, dan
memblok adrenoseptor perifer. Beberapa beta bloker menekan sekresi renin plasma. Efek sentral
dari beta bloker mungkin juga dapat menjelaskan mekanisme kerjanya (PIONAS, 2015).
Tipe Beta Blocker
Beta blockers berbeda dalam tipe dari beta receptors yang mereka halangi dan, oleh karenanya,
efek-efek mereka.
1. Non-selective beta blockers, contohnya, propranolol (Inderal), menghalangi Beta-1 dan
Beta-2 receptors dan, oleh karenanya, mempengaruhi jantung, pembuluh-pembuluh
darah, dan jalan-jalan udara.
2. Selective beta blockers, contohnya, metoprolol (Lopressor, Toprol XL) terutama
menghalangi Beta-1 receptors dan, oleh karenanya, kebanyakan memengaruhi jantung
dan tidak mempengaruhi jalan-jalan udara.
3. Beberapa beta blocker, contohnya, pindodol

(Visken)

mempunyai

intrinsic

sympathomimetic activity (ISA), yang berarti mereka meniru efek-efek dari epinephrine
dan norepinephrine dan dapat menyebabkan peningkatan dalam tekanan darah dan denyut
jantung. Beta blockers dengan ISA mempunyai efek-efek yang lebih kecil pada denyut
jantung daripada agen-agen yang tidak mempunyai ISA.
4. Labetalol (Normodyne, Trandate) dan carvedilol (Coreg) menghalangi beta dan alpha-1
receptors. Menghalangi alpha receptors menambah pada pembuluh darah efek yang
melebarkan dari labetalol (Normodyne, Trandate) dan carvedilol (Coreg).
Aspek Farmakokinetik Beta Blocker
Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol dan metoprolol)
diabsorbsi baik (90%)
Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinya
Kardioselektif: asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol
Non kardioselektif: propanolol, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol, alprenolol
Aspek Farmakodinamik Beta Blocker
Beta blocker menghambat efek obat adrenergik, baik NE dan epi endogen maupun obat
adrenergik eksogen. Beta blocker kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih besar
terhadap reseptor beta-1 daripada beta-2. Propanolol, oksprenolol, alprenolol, asebutolol,

metoprolol, pindolol dan labetolol mempunyai efek MSA (membrane stabilizing actvity) efek
anastesik lokal. Menghambat sekresi renin antihipertensi.
Obat yang termasuk dalam golongan Beta Bloker antara lain :
Atenolol
Dosis
:
Oral: 25-50 mg sekali sehari, bisa meningkat sampai 100 mg / hari. Dosis > 100

mg tidak mungkin untuk menghasilkan manfaat lebih lanjut.

I.V .: Dosis 1,25-5 mg setiap 6-12 jam telah digunakan dalam jangka pendek,

pasien tidak dapat minum secara oral enteral beta-blocker

Oral: Anak-anak: 0,5-1 mg / kg / dosis diberikan setiap hari; kisaran 0,5-1,5 mg /

kg / hari; Dosis maksimum: 2 mg / kg / hari sampai dengan 100 mg / hari

(DIH17th)
Indikasi : Terapi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang.
Mekanisme Kerja : Terutama memblok reseptor adrenergik 1. Menurunkan frekuensi
jantung dan curah jantung dan menurunkan pelepasan rennin. Efek bronkokonstriksi
kurang disbanding zat zat yang berikatan dengan reseptor 2.
Farmakokinetik : PO. Waktu paruh panjang kemungkinan pemberian dosis sekali sehari.
Penetrasi ke otak buruk (efek SSP lebih sedikit). Diekskresikan dalam bentuk tidak
dimetabolisme. Turunkan dosis pada disfungsi ginjal.
Kontraindikasi : Diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung asma, dan
emfisema.
Interaksi obat : Semua bloker dapat meningkatkan efek digoksin dan lidokain.
Efek samping : Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi, dan sedasi SSP
(Olson, 1995)
Asebutolol
Dosis : hipertensi, dosis awal 400 mg sekali sehari atau 200 mg 2 kali sehari, jika perlu
tingkatkan setelah dua minggu sampai 400 mg 2 kali sehari (PIONAS, 2015).
Indikasi : Terapi awal yang baik untuk hipertensi ringan sampai sedang.
Mekanisme Kerja : Mempunyai beberapa aktivitas simpatomimetik juga aktivitas
pemblokan 1.
Farmakokinetik : PO. Waktu paruh sedang, diberikan 1-2 kali/hari.
Kontraindikasi : Diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung asma, dan
emfisema.
Interaksi obat : Semua bloker dapat meningkatkan efek digoksin dan lidokain.
Efek samping : Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi, dan sedasi SSP
(Olson, 1995)

Propanolol
Dosis :
Dewasa. Awal: Oral: 40 mg dua kali sehari; meningkatkan dosis setiap 3-7 hari; Dosis
umum: 120-240 mg dibagi dalam 2-3 dosis / hari; maksimum dosis harian: 640 mg; Dosis
range (JNC 7): 40-160 mg / hari dalam 2 dosis terbagi
Pediatrik. Oral: Awal: 0,5-1 mg / kg / hari dalam dosis terbagi setiap 6-12 jam; meningkat
secara bertahap setiap 5-7 hari; maksimum: 16 mg / kg / 24 jam
(DIH17th)
Indikasi
: Kardiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Mekanisme Kerja : Memblok reseptor adrenergik 1 dan 2. Menurunkan frekuensi
jantung dan curah jantung dan menurunkan pelepasan rennin. Bronkokonstriksi melalui
antagonisme reseptor 2.
Farmakokinetik : PO. Penetrasi SSP baik (efek samping lebih berat).
Kontraindikasi : Diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung asma, dan
emfisema.
Interaksi obat : Simetidin meningkatkan kadar propanolol serum.
Efek samping : hipertensi sementara akibat antagonism reseptor 2 (yang mendilatasi
arteri besar) dan respons refleks terhadap penurunan curah jantung, bronkospasme, lainlain seperti atenolol.
(Olson, 1995)
Pindolol
Dosis :
Dewasa
Hipertensi: Oral: Awal: 5 mg dua kali sehari, meningkat perlu oleh 10 mg / hari setiap 3-4
minggu (dosis harian maksimum: 60 mg); biasa kisaran dosis (JNC 7): 10-40 mg dua kali
sehari.
Indikasi
: Kardiosupresi pada infark miokard akut dan angina tak stabil.
Mekanisme Kerja : Mempunyai beberapa aktivitas simpatomimetik intrinsik juga
aktivitas pemblokan 1 dan 2.
Farmakokinetik : PO. Dimetabolisme oleh hati.
Kontraindikasi : Diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung asma, dan
emfisema.
Interaksi obat : Semua bloker dapat meningkatkan efek digoksin dan lidokain.
Efek samping : aktivitas simpatomimetik intrinsic menurunkan kemungkinan hipertensi
balik (dengan mendilatasi arteri besar melalui 2) atau bronkospasme.
(Olson, 1995)

Daftar Pustaka
Pusat Informasi Obat Nasional BPOM RI. (2015). Beta Bloker. Diperoleh 15 september 2016,
dari

http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-2-sistem-kardiovaskuler-0/23-antihipertensi/234-

beta-bloker
Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and Lance, L.L., 2009, Drug Information
Handbook, 17th edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists Association
Olson , James. 1995. Belajar Mudah Farmakologi. Diterjemahkan oleh : Linda Chandranata.
Jakarta : EGC (2003).