ARTRITIS REUMATOIDEA

Qu es?
La artritis reumatoide (AR) es una forma comn de artritis que causa
inflamacin en el revestimiento de las articulaciones, causando calor,
reduccin en el rango de movimiento, hinchazn y dolor en la articulacin. La
AR tiende a persistir durante muchos aos, suele afectar diferentes
articulaciones del cuerpo y puede causar daos en cartlagos, huesos,
tendones y ligamentos de las articulaciones.

EN QU SE DIFERENCIA LA AR DE OTRAS FORMAS DE ARTRITIS?

Una manera de distinguir la AR de otros tipos de artritis es por el patrn de las
articulaciones afectadas. Por ejemplo, la AR afecta la mueca y muchas de las
articulaciones de la mano pero, por lo general, no afecta las articulaciones que
estn ms prximas a las uas. Por el contrario, la osteoartritis, un tipo de
artritis ms comn, afecta ms a menudo a las articulaciones ms prximas a
las uas que otras reas de la mano.
Otras articulaciones que pueden verse afectadas por la AR incluyen:
Los codos
Los hombros
El cuello
La mandbula
Las caderas
Las rodillas
Los tobillos
Los pies
La espina dorsal no suele ser afectada directamente por la AR, a excepcin del
cuello. Otra caracterstica esencial de la AR es que las articulaciones en ambos
lados del cuerpo tienden a verse afectadas. Es decir, si los nudillos de la mano
derecha estn inflamados, es probable que algunos nudillos de la mano
izquierda tambin lo estn.

El patrn general de las articulaciones afectadas, junto con ciertos resultados

en pruebas de laboratorio o rayos X, hacen posible que un mdico pueda
distinguir la AR de otras afecciones.

Cul es la causa?
Todava no se sabe la causa de la AR; sin embargo, el sistema inmunolgico del
cuerpo desempea un papel importante en la inflamacin y en el dao que la
AR ocasiona en las articulaciones. El sistema inmunolgico es la defensa del
cuerpo contra bacterias, virus y otras clulas extraas. En la AR, el sistema
inmunolgico ataca a las propias articulaciones y pudiera afectar a otros
rganos del cuerpo. En la AR, las clulas del sistema inmunolgico invaden los
tejidos de las articulaciones y provocan inflamacin. Estas clulas en el tejido y
en el lquido de la articulacin producen muchas sustancias, entre las que se
incluyen enzimas, anticuerpos y citosinas, que atacan la articulacin y pueden
daarla.

El papel de los genes

Los genes desempean un papel importante en el desarrollo de la AR. Los
genes que estn asociados con la AR son ms frecuentes en la poblacin
anglosajona. Sin embargo, no todas estas personas llegarn a desarrollar AR.
Se cree que estos genes generan, en algunas personas, una susceptibilidad o
tendencia a incrementar el riesgo de desarrollar AR.
An se desconoce la razn por la cual algunas personas que poseen estos
genes presentan mayor riesgo de desarrollar AR y otras no .

Cules son los sntomas?

Los sntomas de la AR varan de una persona a otra y en casi todas las personas
tambin varan de un da para el otro, aunque siempre existe un cierto grado de
artritis. En algunas personas, la enfermedad puede ser leve, con perodos de
actividad (en los que la inflamacin de las articulaciones empeora) conocidos como
perodos de agudizacin. En otras, la enfermedad permanece activa
continuamente y empeora, o progresa con el paso del tiempo.
Articulaciones que se pueden ver afectadas por la artritis reumatoide:
Si tiene AR, es probable que sienta los siguientes sntomas en algunas
articulaciones:

 Ardor
Hinchazn
Hipersensibilidad
Enrojecimiento
Dolor frecuente
Dificultad en la movilidad
Estas seales fsicas de la artritis se deben a la inflamacin del revestimiento, o
sinovio, de las articulaciones. Si esta inflamacin persiste o no responde bien al
tratamiento, puede causar ladestruccin de cartlago, hueso, tendones y
ligamentos adyacentes, conduciendo as, a las deformidades de las coyunturas.
La artritis reumatoide puede hacerle sentir completamente enfermo,
particularmente durante los perodos de agudizacin y usted podra:
perder el apetito
perder peso
tener poca energa
presentar fiebre de temperatura baja (febril)
volverse anmico (tener un nmero de glbulos rojos ms bajo de lo normal); y
desarrollar ndulos reumatoides (bultos de tejido que se forman bajo la piel)
La artritis reumatoide puede afectar diferentes partes de una articulacin, como:
- la membrana
- la cpsula articular
- el hueso
- el msculo
- la bolsa
- el tendn
- el lquido Sinovial

- el cartlago
A menudo los ndulos reumatoides se forman sobre reas seas expuestas a
presin. stos frecuentemente se encuentran alrededor del codo, y tambin en
otras partes del cuerpo, como los dedos, sobre la espina dorsal o en los pies.
En ocasiones, las personas con AR presentan inflamacin de:
Los revestimientos que rodean al corazn (pericarditis) y a los pulmones
(pleuritis).
El tejido pulmonar
Las glndulas lacrimgenas y salivares (sndrome de sica / resequedad o
sndrome de Sjgren)
Los vasos sanguneos (vasculitis)

Cmo se diagnostica?

Historial clnico y examen fsico

Para diagnosticar la AR, su mdico tomar su historial clnico y le har un

examen fsico. El mdico buscar ciertas caractersticas de la AR, incluyendo:
Hinchazn, calor y movilidad limitada de las articulaciones
Ndulos o bultos bajo la piel
El patrn de las articulaciones afectadas
Su mdico tambin podra preguntarle si ha experimentado fatiga o una
sensacin general de rigidez, especialmente al levantarse por las maanas, ya
que estos dos sntomas estn asociados con la AR.

Anlisis de sangre
Su mdico tambin podra recomendar que se practique algunos anlisis de
sangre. Ciertos anlisis detectan la presencia de un anticuerpo llamado factor
reumatoide, el que puede ser una seal de AR. Sin embargo, el factor
reumatoide se halla tambin en muchas personas que no tienen de AR. Otras
anomalas que se descubren a travs de pruebas de laboratorio, incluyen la
anemia y una elevada velocidad de sedimentacin globular media (VSG) o
protena C reactiva (PCR), las cuales indican presencia de inflamacin.

Aunque estos anlisis de sangre pueden ser tiles para establecer un

diagnstico, no hay una prueba nica que pueda establecer o excluir un
diagnstico de AR.

Rayos X
Aunque durante la primera etapa de la AR las radiografas suelen resultar
normales, los daos articulares que pueden aparecer a medida que progresa la
enfermedad, ayudan a confirmar el diagnstico. Entre los resultados que suelen
sugerir la presencia de AR se incluyen:

Prdida sea en los mrgenes de la articulacin, llamados erosiones

Prdida de cartlago articular
Consulte con un reumatlogo siempre que haya dudas sobre el diagnstico.

Opciones de tratamiento
En la actualidad, no existe cura para la AR y tal vez hasta que no se conozca
una causa de la AR, probablemente no ser posible erradicar la enfermedad
por completo. Sin embargo, el tratamiento inmediato es crucial y en la
actualidad existen tratamientos con medicamentos muy eficaces.
Los mtodos actuales de tratamiento se centran en:
aliviar el dolor
reducir la inflamacin
detener o retrasar el dao articular
mejorar las funciones y el bienestar del paciente
El programa de tratamiento ser adaptado de acuerdo a sus necesidades
teniendo en cuenta la gravedad de la artritis, si existieran otras afecciones
clnicas y su propio estilo de vida. Su mdico y otros miembros de su equipo de

asistencia mdica trabajarn en conjunto para encontrar el mejor programa de

tratamiento para usted.
Su equipo de asistencia mdica
El tratamiento de la AR a menudo requiere de trabajo en equipo, el cual
beneficia al paciente, al unir la experiencia de profesionales de la salud de
diferentes ramas. Un reumatlogo (mdico especializado en artritis y otras
enfermedades de los huesos, msculos y articulaciones) debera participar
como lder del equipo de salud.
El reumatlogo puede coordinar su cuidado con el mdico de familia, con un
mdico especializado en medicina interna (un internista), o con otros
profesionales de la salud que a menudo desempean papeles importantes para
ayudarle a controlar la AR, incluyendo:
Fisioterapeutas
Terapeutas ocupacionales
Enfermeras psiclogos
Cirujanos ortopdicos
Trabajadores sociales

QU MEDICAMENTOS SE UTILIZAN?
Los medicamentos que se utilizan para tratar la AR se pueden dividir en dos
grupos:
Los que pueden aliviar los sntomas; y
Los que pueden modificar la enfermedad.
Su mdico quizs le recomiende el uso de dos o ms medicamentos en forma
simultnea, cada uno de los cuales tendr un propsito especfico en el
tratamiento de la AR. Algunos de estos medicamentos afectan el sistema
inmunolgico o tienen efectos secundarios, por lo que ser de gran importancia
una cuidadosa supervisin durante el tratamiento.

Es necesario considerar que, aunque todos los medicamentos (incluso aquellos

cuya venta no est restringida) tienen efectos secundarios, es necesario el
tratamiento pronto de la AR, ya que si no se la trata puede causar problemas
serios, como la destruccin de las articulaciones. Por lo tanto, las decisiones
relacionadas con el tratamiento deben hacerse pensando tambin en los
beneficios del tratamiento (alivio del dolor, prevencin de la discapacidad) y los
riesgos. Inclusive se debe analizar el costo de la utilizacin de ciertos tipos de
frmacos.
Llame a su mdico, enfermero o farmacutico si tiene alguna duda sobre sus
medicamentos, o si piensa que stos estn producindole efectos secundarios
o si es que no estn actuando adecuadamente. Ms informacin adelante.

EJERCICIO, ACTIVIDAD Y DESCANSO: CUNTO DEBE HACER?

Los mdicos y terapeutas saben que el ejercicio puede mejorar su salud y
aptitud fsica sin lesionar las articulaciones. La actividad fsica moderada y
habitual ayuda a:
disminuir la fatiga
fortalecer los msculos y huesos
aumentar la flexibilidad y la energa
mejorar la sensacin de bienestar general
Puede trabajar con su equipo de asistencia mdica para determinar la mejor
combinacin de ejercicio, actividad y descanso para su afeccin. La intensidad
y frecuencia de los ejercicios,la actividad y el descanso, se basarn en que tan
activa es su enfermedad. Es importante que aprenda a adaptar sus actividades
para lograr el mejor estado de salud fsica. Cuando una articulacin est
caliente, adolorida e hinchada, el descanso ayudar a disminuir la inflamacin
de la articulacin. Su mdico o fisioterapeuta puede guiarle sobre la cantidad y
el tipo de descanso que necesita. Usted an debe ocuparse de la movilidad de
las articulaciones realizando ejercicios de amplitud de movimiento e
isomtricos para la fortaleza muscular. Los ejercicios de amplitud de
movimiento ayudan a mantener la movilidad de las articulaciones y
usualmente se realizan sin peso. Debe mover las articulaciones a lo largo de
toda la amplitud de movimiento, prestando especial atencin al final del
movimiento, donde la movilidad podra perderse primero.
Los ejercicios isomtricos le pueden ayudar a mantener fuertes los msculos
sin mover las articulaciones. Su mdico o fisioterapeuta puede ensearle la
manera adecuada de realizar estos ejercicios. Como estos ejercicios no
implican movimiento de las articulaciones, se pueden hacer cmodamente
incluso cuando la inflamacin est presente. Por lo general, puede continuar
con ejercicios acuticos durante los perodos de agudizacin, porque la

flotacin del agua ayuda a proteger las articulaciones y facilita los

movimientos.
Cuando los sntomas estn bajo control, deber reanudar gradualmente un
programa completo de ejercicios que incluya ejercicios aerbicos, ya que el
ejercicio cardiovascular es importante para:
La salud en general
El control del peso
La fortaleza muscular
El nivel de energa
Los programas de bajo impacto para mantenerse en forma, como caminar o
montar en una bicicleta fija, son por lo comn buenas opciones. Hable con su
mdico o fisioterapeuta sobre el programa adecuado para usted.

CUNDO CONVIENE RECURRIR A LA CIRUGA DE LAS

ARTICULACIONES?
Si siente dolor y de discapacidad a causa de un dao severo en las
articulaciones, su mdico podra sugerirle el reemplazo total de la articulacin
(llamado tambin artroplastia total dela articulacin). El reemplazo de la
articulacin le puede ayudar a preservar su independencia.
Los cirujanos ortopdicos son quienes llevan a cabo estos procedimientos que
implican el reemplazo de las partes daadas de las articulaciones con
componentes metlicos y plsticos. Los reemplazos totales de cadera y de
rodilla son las artroplastias que se realizan con mayor frecuencia y con mejores
resultados. La mayora de las cirugas requiere rehabilitacin postoperatoria
para obtener el mximo beneficio de la nueva articulacin. Tambin pueden
asignarle un programa de ejercicios antes de la ciruga para fortalecer los
msculos.
En general, los mdicos indican un programa de medicamentos y terapia antes
de sugerir el reemplazo de una articulacin.

PUEDE LA DIETA AYUDAR A CONTROLAR LA AR?

En la mayora de personas que tienen de AR, no se ha logrado comprobar si
cambios en la dieta pueden ser la causa o pueden aliviar los sntomas de la AR.
Sin embargo, es muy importante mantener una dieta saludable que incluya
cantidades adecuadas de protena y calcio. Durante los perodos de
agudizacin de la artritis, puede perder apetito y peso. Durante estos perodos,

es importante consumir suficientes caloras. Cuando la artritis est menos

activa o si toma corticosteroides, es importante que evite el aumento excesivo
de peso.

PUEDE AYUDAR UN CLIMA DIFERENTE?

La artritis reumatoidea se presenta en todas las regiones del mundo, por lo
tanto el clima no puede prevenirla, ni curarla. Muchas personas con AR
observan que los cambios repentinos del clima o la presin baromtrica
tienden a agravar los sntomas de su artritis. Para la mayora de los individuos,
el mudarse a un clima diferente no representa una gran diferencia en la artritis
que tienen como para justificar esa mudanza.

CMO PUEDE CONTROLAR MEJOR LA AR?

El sobrellevar AR, puede ser difcil. Como la AR puede ser impredecible, a
menudo se caracteriza por dolor de larga duracin o continuo, y puede afectar
a tantas articulaciones que podra sufrir estrs emocional o depresin. Es
normal experimentar estos tipos de sentimientos, pero stos podran interferir
en el control de la enfermedad.
Es importante que decida vivir cada da tan plenamente como le sea posible.
Los medicamentos, el descanso y el ejercicio son la mejor combinacin para el
alivio de los sntomas, pero tambin es importante concentrarse en los
aspectos positivos de la vida.
Es esencial que su familia y usted aprendan todo cuanto puedan sobre la
enfermedad, y que hablen entre ustedes, con sus mdicos y con otros
profesionales de la salud que participan en su cuidado. Los profesionales de la
salud mental pueden aconsejarle cmo sobrellevar y resolver problemas.
Es primordial evitar que la enfermedad controle su vida. Usted podr disfrutar
de una vida productiva y plena, a pesar de la enfermedad, si sigue ciertas
pautas como:
un tratamiento adecuado
Buenas prcticas de salud
Suficiente descanso
Suficiente ejercicio
Control del estrs emocional

 Ayuda por parte de mdicos especialistas en artritis

MEDICAMENTOS SINTOMTICOS
Los AINE y la aspirina
Los AINE o frmacos antiinflamatorios no esteroides se utilizan para ayudar a
aliviar el dolor y a combatir la inflamacin que acompaa a la AR. Algunos AINE
incluyen, la aspirina, el ibuprofeno y el naproxeno, entre otros. Estos
medicamentos por si solos no suelen constituir un tratamiento adecuado para
la AR. La mayora de los pacientes con AR tambin necesitan tomar
medicamentos modificadores de la enfermedad o agentes biolgicos. Los AINE
y la aspirina pueden causar efectos secundarios, como dolor de estmago e
incluso hemorragias. Tambin se asocian a problemas cardiacos y dao
heptico y renal en personas susceptibles. Si usted tiene de estos efectos
secundarios, le podran recetar otras medicinas. Hable con su mdico sobre
stos y otros riesgos.
Analgsicos
En la artritis reumatoidea, los analgsicos alivian el dolor, pero no tienen efecto
sobre la inflamacin producida por el dao articular. Entre estos medicamentos
se incluyen:

Acetaminofn (Tylenol y otras marcas)

Tramadol (Ultram)
Medicamentos narcticos contra el dolor
Acetaminofn con codena
Propoxifeno (Darvon y otras marcas)

Los medicamentos narcticos contra el dolor no suelen recomendarse como

monoterapia para el tratamiento prolongado de la AR, porque a menudo tienen
efectos secundarios indeseables y pueden crear dependencia si se toman en
exceso, sin mejorar la evolucin de la enfermedad.

Corticosteroides

Los corticosteroides (cortisona, prednisona) pueden ayudar a aliviar los

sntomas de la AR. Estos medicamentos estn relacionados con el cortisol, una
hormona natural que se encuentra en el cuerpo. Se pueden utilizar
corticosteroides en bajas dosis juntamente con aspirina, AINE, frmacos
antirreumticos modificadores de la enfermedad (FARME) o agentes biolgicos
para controlar la inflamacin articular.
Muchos de los beneficios y efectos secundarios de los corticosteroides estn
directamente relacionados con la dosis administrada. El objetivo es encontrar
la dosis efectiva ms baja posible, para as, evitar tantos efectos secundarios y
procurar el uso de los corticosteroides durante el menor tiempo posible. En
general, los corticosteroides suelen administrarse en combinacin con
frmacos antirreumticos modificadores de la enfermedad o con agentes
biolgicos y no deben considerarse la una nica forma de tratamiento
farmacolgico contra la AR.

Algunos efectos secundarios de los corticosteroides incluyen:

Aumento de peso
Hematomas (moretones)
Cataratas
Diabetes
Osteoporosis (prdida de masa del hueso)
La administracin de corticosteroides durante perodos prolongados reduce o
detiene la capacidad del cuerpo para producir corticosteroides naturales.
Cuando es necesario reducir la dosis ingerida de corticosteroides, se requiere
que el mdico la reduzca lentamente (variacin gradual), ya que es peligroso
parar o disminuirla drsticamente o sin la supervisin mdica. El cuerpo
necesita tiempo para normalizar su produccin natural de cortisol. Asimismo,
podra ser necesario suplementar o incrementar la dosis en perodos de mucho
estrs, como antes y despus de una ciruga.
Los corticosteroides pueden inyectarse directamente en las articulaciones
afectadas. Tales tratamientos pueden reducir la inflamacin en las
articulaciones hinchadas o dolorosas, o los perodos frecuentes de agudizacin.
Como su efecto es local, la inyeccin directa en la articulacin controla
temporalmente la inflamacin y evita la mayora de los efectos secundarios

indeseables que aparecen con el uso diario de comprimidos de

corticosteroides.
Las inyecciones pueden producir un efecto sistmico temporal y podran tener
efectos secundarios dainos en las articulaciones si se utilizan ms de unas
cuantas veces al ao. Tambin, aunque no frecuentemente, existe la
posibilidad de que la articulacin se infecte.

MEDICAMENTOS MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD

Los frmacos que alivian sntomas, adems de tener la capacidad de modificar
el proceso de la enfermedad de la AR, son conocidos como frmacos
antirreumticos modificadores de la enfermedad (FARME). Estos frmacos son
una parte importante del tratamiento para la mayora de las personas que
tienen AR. Estos medicamentos pueden controlar la AR, as como tambin,
prevenir la deformidad y la discapacidad. En los ltimos aos, se ha
demostrado que es muy importante comenzar un tratamiento con un FARME,
ya que puede cambiar la evolucin de los sntomas de la AR. Estos
medicamentos son:
El metotrexato, es uno de los FARME ms utilizados para el tratamiento de la
AR. El metotrexato (Rheumatrex, Trexall) se toma una vez a la semana en
forma de comprimidos, lquido o inyectable. El mdico revisar con frecuencia,
a travs de estudios de laboratorio, la funcin heptica y el recuento
sanguneo, mientras usted est tomando este frmaco. De esta manera, podr
detectar posibles anormalidades en la funcin del hgado y/o de la mdula sea
que podran presentarse como efectos secundarios que produce este
medicamento.
Si toma metotrexato no debe ingerir alcohol, ya que la combinacin podra
aumentar el riesgo de dao heptico. Otros posibles efectos secundarios del
metotrexato incluyen malestar gstrico, llagas en la boca, dolores de cabeza,
mareos, fatiga, diarrea y sntomas parecidos a los de la gripe. Un efecto
secundario serio del metotrexato, aunque raro, es la inflamacin pulmonar.
La hidroxicloroquina, (Plaquenil) se le denomina comnmente frmaco
antimalrico, porque en un principio fue desarrollado para el tratamiento del
paludismo. Los frmacos antimalricos se utilizan para aliviar la inflamacin, la
hinchazn y el dolor de las articulaciones. Es el FARME ms seguro, pero las
personas que toman estos medicamentos deben someterse a exmenes
oculares con regularidad para detectar posibles daos en la retina, que podran
causar una disminucin del color o de la visin perifrica. Aunque tales lesiones
sean raras, la prdida de la visin se evitar si ingiere la dosis recomendada y
se somete a controles oculares frecuentes.
La Sulfasalazina, (Azulfidine) es una combinacin farmacolgica de
antibitico y de antiinflamatorio, utilizada para tratar la AR. Los efectos
secundarios pueden incluir erupciones cutneas, malestar gstrico, dolores de

cabeza, disminucin en el conteo de glbulos blancos y plaquetas. Tambin

puede tener efectos negativos para el hgado. Las personas alrgicas a
medicamentos con sulfa no pueden tomar sulfasalazina.
La leflunomida (Arava), es un frmaco modificador de la enfermedad
relativamente nuevo, utilizado para tratar la artritis reumatoide. Los efectos
secundarios pueden incluir erupciones cutneas, sntomas gastrointestinales,
efectos hepticos y alopecia (prdida del cabello) reversible. Mientras tome
este frmaco, deber someterse a frecuentes anlisis de sangre, incluyendo
recuentos sanguneos y estudios de la funcin del hgado.
La d-penicilamina (Depen, Cuprimine), se toma diariamente en
comprimidos y en ayuno. Requiere una supervisin estrecha y una vigilancia
cuidadosa por parte de su mdico. Su uso ha decrecido en los ltimos aos
debido a sus efectos secundarios y limitados beneficios.
La azatioprina (Imuran) es un frmaco inmunosupresor aprobado para el
tratamiento de la AR. El uso de este medicamento requiere anlisis regulares
de sangre para controlar los efectos del frmaco sobre la mdula sea y el
hgado. Entre los posibles efectos secundarios se incluye un mayor riesgo de
contraer infecciones o han existido casos poco frecuentes de linfoma, una
forma de cncer.
La ciclosporina (Neoral, Sandimmune), ha sido aprobada por la FDA
(Administracin de Alimentos y Frmacos) para el tratamiento de AR severa y
activa, en combinacin con el metotrexato. Existe riesgo de dao renal por el
uso de la ciclosporina, y su mdico controlar con frecuencia su presin
sangunea, la funcin renal y lo someter a anlisis de sangre para detectar
cambios mientras tome esta medicina.
La minociclina (Minocin, Dynacin), es un antibitico que produce efectos
benficos en algunos pacientes con AR. Su eficacia puede ser mayor en las
primeras etapas de la AR, lo cual se debe mayormente a sus propiedades
antiinflamatorias, que a su capacidad bactericida. Las personas alrgicas a la
tetraciclina no deben tomar minociclina.
Nueva clase de FARME
Recientemente la FDA aprob un nuevo FARME para el tratamiento de la AR.
El tofacitinib (Xeljanz) forma parte de una nueva subcategora de FARME,
aunque se le compara a los biolgicos. A ellos se les llama inhibidores JAK,
pues bloquean la va de una enzima llamada cinasa de Janus (JAK), involucrada
en la respuesta inmunolgica del cuerpo. A diferencia de los agentes biolgicos
tradicionales, se pueden tomar oralmente.
AGENTES BIOLGICOS

El etanercept (Enbrel), el infliximab (Remicade), la anakinra (Kineret), el

adalimumab (Humira),
El abatacept (Orencia), el rituximab (Rituxan), el golimumab (Simponi),
El certolizumab pegol (Cimzia) y el tocilizumab (Actemra), tambin llamados
modificadores de la respuesta biolgica (MRB) o BIOLGICOS, atacan
sustancias qumicas especficas del sistema inmunolgico involucradas en la
AR.Estos MRB han sido aprobados para el tratamiento de AR en adultos.
Adicionalmente, el etanercept ha sido aprobado por la FDA para su uso en
nios y jvenes (edades 4 a 17 aos) con artritis idioptica juvenil (AIJ) y en
adultos con atritis psorisica y espondilitis anquilosante. De igual manera, en la
actualidad se estn realizando estudios para determinar los efectos del uso de
la anakinra, del adalimumab, y del infliximab en nios y jvenes con AIJ.
Ya que estas medicinas afectan el sistema inmunolgico, usted no debera
recibir vacunas vivas tales como polio oral, varicela, vacuna MMR (sarampin,
paperas y rubiola) o FluMist. Para evitar el desarrollo de infecciones serias
mientras se encuentre bajo tratamiento con un MRB, puede tomar medidas
precaucin, como el evitar iniciar la terapia si tuviese alguna infeccin o
modificar la dosis del agente biolgico si desarrolla una despus de iniciado el
tratamiento. Sin embargo, infecciones serias han sido relacionadas a estos
MRB. Existe el riesgo de activar una tuberculosis (TB) preexistente (inactiva)
con los inhibidores del FNT (factor de necrosis tumoral) etanercept, infliximab
y adalimumab y se recomiendan pruebas en la piel de TB antes de empezar a
usar estas medicinas.
Llame a su mdico inmediatamente si presenta sntomas de infeccin al usar
un biolgico. Si tiene una infeccin activa no debe iniciar el tratamiento con un
MRB. Si ha tenido una enfermedad que ataca la mielina, tal como esclerosis
mltiple, o si ha tenido un paro cardaco congestivo, no debera usar
etanercept, infliximab o adalimumab.
Tambin existe el riesgo de desarrollar cncer, particularmente linfoma, con el
uso a largo plazo de inhibidores del FNT. A la fecha, sin embargo, los casos
reportados de cncer causados por el uso de cualquier medicamento estn
dentro de la frecuencia y tipos de cncer esperados para pacientes con AR que
no reciben ningn biolgico.

FISIOPATOLOGIA DE LA ARTRITIS REUMATOIDEA

CASO CLINICO
SM, paciente mujer de 58 aos de edad con diagnstico de artritis reumatoide
desde hace tres aos de evolucin que inicio con dolor en las articulaciones:
muecas, hombros y rodillas. Con limitacin al movimiento y rigidez matinal de
ms de una hora, dificultando sus actividades del da.
Tratamiento
Triamcinolona 50mg/5ml inyectable
Infiltracin. (Se aplic 3 veces)
Condoitrin sulfato 200mg + glucosamina 250 mg capsulas
Dos capsulas cada 8 horas x 6 meses

Exmenes:
A la fecha se presenta un factor reumtico de 170 U/MI.
Radiografas de las articulaciones muestra ligera deformacin de los dedos de
la mano.
Antecedentes:
Paciente hipertensa de los 54 aos, el cual es controlado con Atenolol 100 mg
1 vez al da + Enalapril 5mg 1 vez al da.

Ficha de Identificacin.
Nombre: Susana Mori
Registro: # 12345
Sexo: Femenino
Edad: 58 aos

Ocupacin: ama de casa

Motivo de Consulta: Dolor en las articulaciones especialmente en los dedos,
muecas y manos

Antecedentes Personales Patolgicos

Le diagnosticaron hipertensin arterial a los 54 aos de edad administrndole:
Atenolol 100 mg 1 vez al da + Enalapril 5mg 1 vez al da.
Hace tres aos le diagnosticaron artritis reumatoide administrndole:
Triamcinolona 50mg/5ml inyectable
Infiltracin. (Se aplic 3 veces)
Condoitrin sulfato 200mg + glucosamina 250 mg capsulas
Dos capsulas cada 8 horas x 6 meses
Antecedentes Personales No Patolgicos
Alcohol: No consume.
Tabaquismo: No consume
Drogas: No consume
Otros: Mala alimentacin
Antecedentes Familiares:
Padre: Vivo No
Enfermedades que padece: Hipertensin arterial
Madre: Viva No

Enfermedades que padece: artritis reumatoide crnica

Antecedentes Gineceo-obsttricos:

Menopausia
Uso de Mtodos Anticonceptivos: Ninguno

PEEA:

Acudi a consulta por presentar dolor en las articulaciones de la mano, mueca

y dedos.
La paciente padece de hipertensin arterial
Se encuentra en edad que esta padeciendo ce menopausia

DNR
Paciente refiere que no se automedico.

Exploracin fsica.
Signos Vitales.
T.A. 140/100
F.C. 15
Frec. Resp: 14
Temp. 36.5
Laboratorio.
Factor reumatoideo
Radiografa de las articulaciones.

107 u/Ml
Deformacin de los dedos dela mano.

SIGNOS

SINTOMAS

Cuello de cisne
Dedos de ojal
Deformacin en los dedos

Dolor en las
articulaciones(dedos, muecas
y manos)

TRATAMIENTO PARA LA PACIENTE:

Le brindaremos un tratamiento de:
Glucosamina Condroitina MK polvo para consumir de 4,31 g

Omega 3/6 1g
Metrotexato 500 mg
Tarka 1 tableta

Glucosamina Condroitina MK

Polvo para reconstruir

Coadyuvante en artritis.
(Glucosamina/Condroitina)

Composicin Glucosamina Condroitina MK

Cada sobre por 4,31 g de GLUCOSAMINA + CONDROITINA MK Polvo para
reconstituir contiene Sulfato de Glucosamina, equivalente a Sulfato de
Glucosamina 1.500 mg y Sulfato de Condroitina, equivalente a Sulfato de
Condroitina 1.200 mg, excipientes c.s.p.
Presentaciones Glucosamina Condroitina MK
GLUCOSAMINA+CONDROITINA MK, Polvo para reconstituir. Caja con 15
sobres. Reg. San. N INVIMA 2009 M-0009371.
Descripcin Glucosamina Condroitina MK
GLUCOSAMINA + CONDROITINA MK es la asociacin de Sulfato de

Glucosamina con el Sulfato de Condroitina utilizada en el manejo de la

osteoartritis la cual ocasiona dolor y prdida de la funcionabilidad de la
articulacin, al deteriorar el cartlago articular. Adicionalmente las dos
sustancias actan promoviendo la sntesis de proteoglucanos por los
condrocitos y presentan un efecto antiinflamatorio.
La Glucosamina (Sulfato de Glucosamina), es utilizada por el organismo en la
formacin del cartlago por lo cual est indicado en la osteoartritis de la rodilla
para disminuir el dolor y la inmovilidad asociados. La Glucosamina puede

aislarse de la chitina o prepararse sintticamente, es una molcula natural que

es utilizada en la biosntesis de los proteoglucanos y glucosaminoglucanos que
integran la matriz del cartlago articular y el cido hialurnico presente en el
lquido sinovial como tambin en la sntesis y actividad de los condrocitos. En
la artrosis se observa una reduccin en los niveles locales de Glucosamina, con
lo que se altera la produccin normal de los componentes citados.
El Sulfato de Condroitina es un mucopolisacrido que se encuentra en los
tejidos cartilaginosos de la mayora de los mamferos. Su configuracin
molecular es similar al hialuronato sdico sin embargo, tiene un cuerpo de
cadenas cortas. El Sulfato de Condroitin es uno de los principales
constituyentes del cartlago con una extraordinaria capacidad de fijar agua,
caracterstica importante que se refleja en las propiedades funcionales
mecnicas y elsticas del cartlago, siendo el principal componente de los
proteoglucanos encontrados en el cartlago articular.
El condroitin sulfato se obtiene a partir de los glucosaminoglucanos de los
cartlagos de los animales domsticos usados en la alimentacin humana
(bovino, porcino y aviar) y el producto es extremadamente higroscpico.

Farmacologa clnica Glucosamina Condroitina MK

ABSORCION: La glucosamina se absorbe en un 90% luego de la

administracin oral, pero sufre un efecto de primer paso tan importante
que su biodisponibilidad slo llega al 25%. Se absorbe en el intestino
delgado, sufre una metabolizacin significativa y sus metabolitos se
eliminan principalmente por orina. El pico de concentracin plasmtica
se alcanza a las 4 horas de una dosis oral, y vuelve a los niveles basales
a las 48 horas. Sus concentraciones plasmticas son similares a las de
lquido sinovial.

Biodisponibilidad es del 12% al 13%. Se elimina principalmente por

va renal.

Distribucin: Despus de 36 horas de la administracin del Sulfato de

Condroitina, componente de mayor peso molecular, se encuentra en
plasma y 24 horas ms tarde se encuentra en intestino, hgado, riones,
cartlago y lquido sinovial en concentraciones mayores que en otros

tejidos. El Sulfato de Glucosamina atraviesa sin dificultad las barreras

biolgicas, se distribuye a algunos tejidos como hgado y rin, se
distribuye ampliamente y es bien absorbida en el cartlago articular,
donde logra niveles mayores que los sanguneos.

Eficacia de la combinacin

Los datos farmacolgicos indican que la glucosamina y el CS tendran un efecto

sinrgico y seran capaces de mantener y reconstruir el cartlago daado.

Mecanismo de accin

Se postula que estas dos sustancias promueven la sntesis de proteoglicanos

por los condrocitos e inhiben a las enzimas que inducen la ruptura prematura
del cartlago en la OA.

Indicaciones Glucosamina Condroitina MK

Analgsico coadyuvante en artrosis
Alternativo en el manejo sintomtico de osteoartrosis (osteoartritis o
enfermedad articular degenerativa) en pacientes que no han obtenido
respuesta o sta ha sido insuficiente con otros medicamentos y medidas no
farmacolgicas.

Posologa Glucosamina Condroitina MK

Tomar 1 sobre de GLUCOSAMINA + CONDROITINA MK al da, disuelto en 1
vaso con agua, preferiblemente 15 minutos antes de cualquier comida. Se
sugiere tomarlo durante 4 a 12 semanas y repetir el tratamiento 2 a 3 veces al
ao de acuerdo con la evolucin de la sintomatologa.

Contraindicaciones y advertencias Glucosamina Condroitina

MK

Hipersensibilidad a los componentes. Embarazo, lactancia. Fenilcetonuria.

Insuficiencia renal severa. Menores de 18 aos. Contiene aspartame por lo cual
est contraindicado en pacientes con fenilcetonuria.

Precauciones Glucosamina Condroitina MK

Se sugiere no utilizar en pacientes alrgicos a los crustceos y sus derivados.
Puede exacerbar el asma. Si se presenta algn sangrado en pacientes que
estn tomando antiplaquetarios o anticoagulantes se debe suspender este
producto y consultar inmediatamente al mdico. Se recomienda el monitoreo
de los lpidos ante reportes de elevacin del colesterol en pacientes que estn
recibiendo Glucosamina.
En pacientes diabticos se debe incrementar el monitoreo de los niveles de
glucosa ya que puede afectar la sensibilidad a la insulina o la tolerancia a la
glucosa. En caso de presentar intolerancia gstrica se recomienda tomar con
las comidas principales. Los efectos teraputicos pueden aparecer en una o
varias semanas, se sugiere asociar a antiinflamatorios no esteroideos o
acetaminofn para aliviar el dolor rpidamente.

Efectos adversos Glucosamina Condroitina MK

Con el Sulfato de Condroitina se han observado casos de retencin de agua en
pacientes con insuficiencia renal, debida posiblemente a su efecto osmtico;
prdida del cabello se ha reportado infrecuentemente. Tericamente puede
incrementar el riesgo de sangrado cuando es utilizado con agentes
anticoagulantes o antiplaquetarios pero hasta el momento no ha sido reportado
en humanos sin embargo, se debe informar al paciente que consulte a su
mdico cuando se presente algn sangrado. La Glucosamina y la Condroitina
son generalmente bien toleradas incluso en terapias a largo plazo.
Los eventos adversos ms comnmente presentados son gastrointestinales de
intensidad leve, de carcter transitorio y reversible e incluyen nuseas,
halitosis, meteorismo, dispepsia, pirosis, vmito, constipacin, diarrea,
anorexia y epigastralgia. Menos del 1% de los pacientes han reportado edema,

taquicardia, somnolencia, insomnio, cefalea, rash cutneo con eritema y

prurito. Muy rara vez alteraciones visuales. Tomar la dosis dividida con los
alimentos puede ayudar a aliviar los efectos gastrointestinales. Los pacientes
alrgicos a los mariscos deben evitar este producto especialmente cuando la
fuente de la glucosamina son los mariscos. Se ha reportado exacerbacin del
asma previamente controlada que se resuelve completamente con el retiro
inmediato de este producto.

Interacciones farmacolgicas Glucosamina Condroitina MK

Tericamente el uso concurrente de la Condroitina con anticoagulantes y
antiplaquetarios puede incrementar el riesgo de sangrado. La Glucosamina
administrada en forma conjunta con tetraciclinas favorece su absorcin
gastrointestinal y reduce la absorcin del cloranfenicol y de las penicilinas. No
se han reportado interacciones y puede utilizarse con la administracin
simultnea de analgsicos o de antiinflamatorios esteroideos o no esteroideos.
Se debe evitar el uso concomitante con doxorrubicina, etopsido y tenopsido
porque disminuye su efectividad.
La Glucosamina puede reducir la efectividad de los hipoglucemiantes pero se
puede utilizar en pacientes diabticos bien controlados con dieta o con uno o
dos agentes antidiabticos orales (HbA1c <6,5%) pero en pacientes con altas
concentraciones de HbA1c o en aquellos que requieran insulina se debe
mantener una estrecha vigilancia de los niveles de glucosa sangunea.

Embarazo y lactancia Glucosamina Condroitina MK

Categora N: Hasta el momento de la elaboracin de este texto, la FDA no ha
clasificado el frmaco, por tanto no se recomienda su uso durante estos
perodos de tiempo.

Recomendaciones generales Glucosamina Condroitina MK

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera

del alcance de los nios. Medicamento de venta con frmula mdica. No usar
este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

cidos grasos omega 3 contra la artritis reumatoide

La ingesta de aceite de pescado, rico en cidos grasos omega 3 (AG -3) unos
compuestos orgnicos esenciales que no pueden ser sintetizados por el
organismo, por lo que se deben ingerir a travs de la dieta- reduce la
inflamacin en pacientes con artritis reumatoide. En concreto, diferentes
estudios han demostrado que mejora los recuentos articulares, la rigidez
matutina y el uso de antiinflamatorios no esteroideos, segn se ha puesto de
manifiesto en el marco del XXXVII Congreso Nacional de la Sociedad Espaola
de Reumatologa (SER), celebrado en Mlaga.
La Dra. M Jess Garca de Ybenes, de la Unidad de Investigacin de la
Sociedad Espaola de Reumatologa, ha asegurado que diferentes estudios
aportan evidencias sobre la mejora sintomtica del aceite de pescado en la
artritis reumatoide establecida, con una relacin dosis-respuesta y unos efectos
beneficiosos que generalmente no aparecen hasta los dos o tres meses
despus de iniciar la toma del suplemento.

Mltiples beneficios
Adems de ser una fuente de energa, los AG -3 y -6 se incorporan a las
membranas celulares donde actan como precursores de los eicosanoides,
unos compuestos que intervienen en diferentes procesos fisiolgicos, como la
coagulacin sangunea, la respuesta inflamatoria e inmunolgica, la afinidad de
receptores, la sealizacin celular, y la expresin de genes.
Los expertos tambin consideran que los cidos grasos omega 3 tienen la
capacidad de reducir los eventos cardiovasculares. El inters por el posible
efecto cardioprotector de los omega-3 surgi en la dcada de los 70, tras
atribuir la baja mortalidad por enfermedad cardiaca de los esquimales a un
elevado consumo de AG -3 en su dieta, segn ha explicado la Dra. Garca de
Ybenes. En los ltimos aos este inters se ha visto incrementado debido a la
concepcin actual de la aterosclerosis como enfermedad inflamatoria.
El efecto protector sobre el sistema cardiovascular parece obedecer a
diferentes mecanismos: antiinflamatorio, antitrombtico, antiarrtmico con
estabilizacin de la membrana miocrdica y menor susceptilidad
a arritmiasventriculares, y accin sobre los lpidos plasmticos. Adems, los
cidos grasos omega 3 tambin mejoran lapresin arterial, disminuyen los
triglicridos de ayuno, reducen el ndice colesterol total/HDL, mejoran la
distensibilidad arterial y la dilatacin mediada por flujo.

Por ltimo, Garca de Ybenes ha sealado que estos cidos grasos esenciales
tambin son importantes para el desarrollo cerebral fetal y cognoscitivo del
recin nacido, y se han relacionado con efectos beneficiosos en distintas
patologas como la enfermedad inflamatoria intestinal, algunos tipos
de psoriasis, enfermedades alrgicas, ciertos procesos neurodegenerativos,
la depresin y el trastorno por dficit de atencin e hiperactividad.

Metotrexato
DESCRIPCION
El metotrexato (tambin llamado ametopterina) es un antimetabolito de la
familia de los folatos. Es un anlogo de la aminopterina, producto que tambin
deriva del cido flico.
El metotrexato fue utilizado inicialmente, en 1948 en el tratamiento de la
leucemia linfoctica de la infancia, y desde entonces, ha sido empleado contra
numerosas enfermedades malignas, incluyendo osteosarcomas, linfoma no de
Hodgkin, enfermedad de Hodgkin, linfoma cutneo de clulas T (micosis
fungoides) y cnceres de cabeza y de cuello. El metotrexato es uno de los
pocos frmacos que puede ser administrado intratecalmente en los casos de
metstasis que afecten el sistema nervioso central.
El metotrexato tambin posee efectos inmunosupresores y es utilizado en el
tratamiento de la artritis reumatoide, en la prevencin de la enfermedad injerto
contra husped y en otras enfermedades autoinmunes como la psoriasis.

Mecanismo de accin
Antineoplsico e inmunosupresor antagonista del c. flico. Interfiere en
procesos de sntesis de ADN, reparacin y replicacin celular; puede disminuir
el desarrollo de los tejidos malignos sin dao irreversible en tejidos normales.

Farmacocintica
El metotrexato se administra por va oral, intravenosa, intramuscular o
intratecal.

ABSORSION: Cuando se administra por va oral, el metotrexato se absorbe

en el tracto digestivo mediante un mecanismo de transporte activo, que puede
saturarse si las dosis del frmaco son muy elevadas.

Distribucin: Metotrexato compite con los folatos reducidos en el transporte

activo a travs de las membranas celulares mediante un sistema de transporte
activo mediado por transportador. Con concentraciones plasmticas superiores
a 100 micromolar, el mecanismo de transporte mayoritario pasa a ser la
difusin pasiva, mediante la cual se pueden conseguir concentraciones
intracelulares efectivas. Su unin a protenas plasmticas es aproximadamente
de un 50%. Metotrexato no atraviesa la barrera hematoenceflica en
cantidades teraputicas.

METABOLISMO: El metotrexato experimenta un metabolismo intracelular al

poliglutamil-metotrexato (PG-MTX), pudiendo ser convertido de nuevo a
metotrexato por las hidrolasas celulares. El PG-MTX puede quedar retenido en
algunos tejidos durante perodos de tiempo considerables, dependiendo de la
naturaleza de los tejidos y de los tumores. Una pequea parte del metotrexato
es metabolizado a 7-hidroximetotrexato, metabolito que supone entre el 7 y
33% de la excrecin del frmaco en la fase terminal de eliminacin.
Adicionalmente, parte del metotrexato es metabolizado por la flora intestinal
ocasionando un metabolito inactivo. Cuando el metotrexato es administrado en
dosis bajas por va intravenosa (30 mg/m2) aproximadamente el 10% se
elimina en forma de metabolitos. Cuando la misma dosis se administra por va
oral, los metabolitos ascienden al 35% de la dosis.

ELIMINACION: La eliminacin del metotrexato ocurre en tres fases: la

primera fase, con una semi-vida de 45 minutos es la fase de distribucin. Sigue
la fase de eliminacin de unas 3.5 horas consistentes en la eliminacin renal y,
finalmente una fase terminal con una semi-vida de 10-12 horas. Esta fase
refleja la distribucin enteroheptica del frmaco y es la que determina la
toxicidad hematolgica y gastrointestinal del frmaco. La principal va de
eliminacin del metotrexato es la va renal, dependiendo de la dosis y la va de
administracin. La mayor parte de la dosis administrada es eliminada en la
orina de 12 horas mediante un mecanismo de secrecin tubular y, por tanto,
algunos cidos dbiles como el probenecid o las penicilinas pueden retardar su
eliminacin. La excrecin biliar supone aproximadamente el 10% de la dosis.
Cuando el metotrexato se administra en dosis elevadas, pueden producirse
concentraciones elevadas del frmaco en orina, concentraciones que pueden
exceder los lmites de solubilidad del metotrexato y el 7-hidroximetotrexato, en
particular cuando el pH es inferior a 7. En estos casos se recomienda la intensa
hidratacin del paciente y la alcalinizacin de la orina.
Ni la hemodilisis ni la dilisis peritoneal de rutina afectan el aclaramiento del
metotrexato. Sin embargo se han comunicado casos en que se consigui la
eliminacin del frmaco mediante hemodilisis intermitente en un dializador de
alto flujo.

POSOLOGIA
Tratamiento de la artritis reumtica
Administracin oral
Adultos: 7.5 mg una vez a la semana o 3 dosis de 2.5 mg a intervalos de 12
horas una vez a la semana. Las dosis se deben ajustar hasta obtener una
respuesta ptima. No se recomienda exceder los 20 mg/semana. La respuesta
teraputica comienza a notarse a las 3-6 semanas de iniciar el tratamiento,
alcanzndose la mxima mejora al cabo de 12 semanas adicionales. Aunque
se desconoce los efectos a largo plazo, los datos existentes indican que, con
las dosis de mantenimiento recomendadas (7.5 a 15 mg/semana) la mejora se
mantiene al menos 2 aos. Al discontinuar el tratamiento, la artritis empeora
en un plazo de 3 a 6 semanas

TARKA
DESCRIPCIN DEL PRODUCTO: TARKA es un producto combinado que
contiene verapamilo clorhidrato bajo la forma de liberacin sostenida y
trandolapril.
Trandolapril es la prodroga etil ster de un inhibidor de la enzima convertidora
de angiotensina, no sulfidrilo (ECA), el trandolaprilat. La denominacin qumica
es: (2S, 3aR, 7aS)-1-[(S)-N-[(S)-1-carboxi-3-fenilpropil] alanil] hexahidro-2indolino cido carboxlico, 1-etil ster.
Trandolapril se presenta como una sustancia cristalina incolora, soluble en
cloroformo (>100 mg/mL), diclorometano y metanol. Su peso molecular es
430,54 g/mol y su frmula molecular condensada es C24H34N2O5.
Verapamilo clorhidrato es un inhibidor de la entrada del ion calcio (bloqueador
lento del canal o antagonista del ion calcio).
Verapamilo clorhidrato se presenta como un polvo cristalino casi blanco,
prcticamente sin olor y con ligero sabor amargo. Es soluble en agua,
fcilmente soluble en cloroformo, escasamente soluble en alcohol y
prcticamente insoluble en ter.
La denominacin qumica del verapamilo clorhidrato es: benceno-acetonitrilo,
a-[3-[{2-(3,4-dimetoxifenil) etil} metil-amino] propil]-3,4 -dimetoxi- a-(1metiletil) clorhidrato. Su peso molecular es 491,07 g/mol cuya frmula
molecular condensada es C27H38N2O4.HCl.

COMPOSICIN
Cada TABLETA DE LIBERACIN SOSTENIDA contiene:

Verapamilo clorhidrato 180 mg

Trandolapril 2 mg
Excipientes c.s.p, 1 tableta

INDICACIONES: TARKA est indicado para el tratamiento de la

hipertensin esencial en pacientes cuya presin sangunea se ha normalizado
con los componentes individuales, en la misma proporcin de dosis o en los
pacientes cuya presin sangunea no se ha controlado adecuadamente con la
terapia individual del trandolapril o del verapamilo.

POSOLOGA Y ADMINISTRACIN: Debe deglutirse el producto completo,

preferiblemente con agua en la maana despus del desayuno.
Adultos: La dosis usual es de 1 tableta diaria.
Ancianos: TARKAha sido estudiado solamente en un nmero limitado de
pacientes ancianos hipertensos. Los datos farmacocinticos muestran que la
disponibilidad sistmica del TARKA es ms alta en los ancianos, comparados
con los hipertensos ms jvenes. Algunos pacientes ancianos pueden
experimentar un efecto reductor de la presin sangunea ms pronunciado que
otros.
Nios: TARKA no se ha estudiado en nios y por consiguiente su uso en este
grupo de edad no est recomendado.

FARMACOCINTICA
Trandolapril: Despus de la administracin oral, el trandolapril se absorbe
muy rpidamente. Se alcanzan las mximas concentraciones del trandolapril
en plasma en casi una hora despus de su administracin. La biodisponibilidad
absoluta del trandolapril est alrededor del 10%.
Trandolapril se hidroliza al metabolito activo dicido, el trandolaprilat. Se
alcanza la mxima concentracin en plasma del trandolaprilat despus de 4 a
10 horas. La biodisponibilidad absoluta del trandolaprilat siguiente a la dosis
del trandolapril est alrededor del 70%. Los alimentos no afectan los valores de
la Cmx ni del ABC del trandolaprilat.
El enlace del trandolapril a las protenas del suero est alrededor del 80% y
ste es independiente de la concentracin. El volumen de distribucin del
trandolapril es alrededor de 18 litros. El enlace del trandolaprilat depende de la
concentracin y vara del 65% a 1000 ng/mL al 94% a 0,1 ng/mL, indicando
saturacin del enlace al aumentar la concentracin. En los voluntarios sanos, el
trandolapril desparece rpidamente del plasma con una vida media menor de
una hora.
Durante la dosis mltiple del trandolapril se logra el estado de equilibrio en casi
4 das en los voluntarios sanos y en los pacientes hipertensos jvenes o
ancianos.
En estado de equilibrio, la vida media efectiva del trandolaprilat est entre 16 y
24 horas, involucrando una pequea fraccin de la droga administrada,
representando probablemente el enlace de la ECA al plasma y al tejido.
Despus de la administracin oral del producto marcado radioactivo en el
hombre, se encontr el 33% de la radioactividad en la orina y el 66% en las
heces. Cerca del 10-15% de una dosis administrada de trandolapril se excreta
como trandolaprilat en la orina. Una cantidad insignificante de trandolapril se
excreta sin cambio en la orina (<0,5%).
Las eliminaciones totales aproximadas del trandolapril y del trandolaprilat del
plasma, despus de una dosis I.V. de 2 mg, estn alrededor de 52 litros por
hora y de 7 litros por hora, respectivamente. La eliminacin renal del
trandolaprilat vara desde 1 hasta 4 litros por hora, dependiendo de la dosis.

CONTRAINDICACIONES
TARKA est contraindicado en:

Hipersensibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los ingredientes

inactivos.
Debido al componente verapamilo clorhidrato, TARKA est contraindicado en:

 Choque cardiognico.
Bloqueo atrioventricular de segundo y de tercer grados, excepto en pacientes
con un marcapaso de funcionamiento artificial.
Sndrome del seno mrbido, excepto en pacientes con un marcapasos de
funcionamiento artificial.
Fibrilacin/palpitaciones atriales y sndrome concomitante de Wolff-ParkinsonWhite.
Debido al componente trandolapril, TARKA est contraindicado en:
Historia de angioedema asociado con la administracin de un inhibidor de la
ECA.
Embarazo.
Perodo de lactancia.