METOTREXATO 2,5 mg

Tabletas

METOTREXATO 2,5 mg - Tabletas

Antineoplsico

COMPOSICIN
Cada tableta contiene :
Metotrexato
2,5 mg
Excipientes c.s.p.
INDICACIONES
Esta indicado en :
Tratamiento de carcinomas de: mama; cabeza y cuello; pulmonar (de clulas no pequeas y de clulas pequeas);cervical; ovrico
epitelial; de vejiga; colorectal; esofgico, gstrico; pancretico y peniano.
Tratamiento de leucemia aguda linfoctica; profilaxis y tratamiento de leucemia menngea y leucemia aguda no linfoctica.
Tratamiento de linfomas de Hodgkin y no Hodgkin.
Tratamiento de micosis fungoides.
Tratamiento de osteosarcoma y sarcomas de tejidos blandos.
Tratamiento de tumores cerebrales y linfomas del S.N.C.
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo especiales circunstancias, esta medicacin no debe ser usada cuando el siguiente problema mdico exista:
Inmunodeficiencia
El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas mdicos existan :
Aciduria; ascitis, deshidratacin, obstruccin gastrointestinal; efusiones pleural o peritoneal; deterioro de la funcin renal; depresin de la
mdula sea; varicela; herpes zoster; antecedentes de gota; antecedentes de clculos renales; deterioro de la funcin heptica; infeccin;
mucositis oral; nuseas y vmitos; lcera pptica; colitis ulcerativa; sensibilidad a metotrexato; se debe tener cuidado tambin en pacientes
que han recibido previamente terapia con drogas citotxicas y radiacin, y en casos de debilidad general.
ACCIN FARMACOLGICA
Metotrexato es un antimetabolito del tipo anlogo del cido flico, especfico para la fase S de la divisin celular. Su actividad se debe a
la inhibicin de la sntesis, reparacin del ADN y de la replicacin celular; inhibicin que ocurre como resultado del enlace relativamente
irreversible del metotrexato con la enzima dihidrofolato reductasa, lo que previene la reduccin de dihidrofolato a su forma activa , tetrahidrofolato.
El crecimiento de clulas de rpida proliferacin (clulas malignas, mdula sea, clulas fetales, mucosa bucal e intestinal; clulas de la
vejiga urinaria; espermatogonia) son mas severamente afectadas que el crecimiento de la mayora de tejidos normales y piel.
Tambin tiene una leve actividad inmunosupresora.
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad / Mutagenicidad:
Enfermedades malignas secundarias son efectos diferidos potenciales de algunos agentes antineoplsicos, sin embargo; no esta claro si
el efecto esta relacionado a su accin mutagnico o inmunosupresora. El efecto de la dosis y la duracin de la terapia es tambin desconocida, sin embargo el riesgo parece estar incrementado con el uso prolongado.
Los antimetabolitos han demostrado ser carcinognicos en animales, y pueden asociarse a un incremento en el riesgo de desarrollar
carcinomas secundarios en humanos, sin embargo el riesgo parece ser menor con agentes alquilantes.
Estudios de Carcinogenicidad con Metotrexato en animales son inconclusos. Sin embargo hay evidencia que Metotrexato causa dao
cromosmico a las clulas somticas animales y a las clulas de la mdula sea humana.
Reproduccin / Embarazo
Fertilidad: Puede ocurrir amenorrea o azoospermia, como resultante de supresin gonadal, en pacientes con terapia antineoplsica,
especialmente con agentes alquilantes. En general, estos efectos parecen estar relacionados a la dosis y a la duracin de la terapia y pueden
ser irreversibles. Es complicada la prediccin del grado de dao de la funcin testicular y ovarica por el uso comn de la combinacin de
varios antineoplsicos, lo cual lo hace dificil evaluar los efectos de los agentes individuales.
Metotrexate parece tener slo un ligero efecto sobre la funcin gonadal, sin embargo ha sido reportado: deterioro reversible de la fertilidad,
oogenesis y espermatognesis defectuosa , y deterioro de la funcin menstrual.
Embarazo: Metotrexato atraviesa la placenta y ha demostrado que causa efectos adversos en el feto. Metotrexato es un potente abortivo

Primer trimestre: Usualmente se recomienda que el uso de antineoplsicos, especialmente la combinacin quimioterpica sea evitada en
lo posible, especialmente durante el primer trimestre.
Aunque la informacin es limitada, debido a los pocos ejemplos relativos de la administracin durante el embarazo, el potencial mutagnico, teratognico y carcinognico de esta medicacin debe ser considerada.
Otros riesgos al feto incluyen las reacciones adversas observadas en adultos.
En general, el uso de contraceptivos es recomendado durante la terapia citotxica.
Categora X, segn FDA.
Lactancia:
Metotrexato es distribuido en la leche materna, por lo que no se recomienda dar de lactar durante la administracin de Metotrexato debido
a los riesgos en el infante (efectos adversos, mutagenicidad, carcinogenecidad)
Pediatra:
Se debe tener precaucin en neonatos e infantes debido a su reducida funcin heptica y renal.
Geriatra:
Aunque no se han realizado estudios adecuados con Metotrexato en poblacin geritrica, se debe tener precaucin debido a la posibilidad
de funcin heptica y renal reducida y de almacenamiento disminuido de folato, requirindose un ajuste de la dosis, especialmente sobre
la base de funcin renal.
Dental:
Los efectos depresivos del Metotrexato sobre la mdula osea puede incrementar la incidencia de infeccin microbiana, malestar y sangrado
gingival. El trabajo dental, cuando sea posible, debe ser completado antes de iniciar la terapia o ser diferido hasta que el hemograma haya
retornado a su normalidad. Los pacientes deben ser instruidos para una apropiada higiene oral durante el tratamiento, incluyendo precaucin en el uso regular del cepillo de dientes, hilo dental, y mondadientes.
Metotrexato causa comnmente estomatitis ulcerativa asociada con considerable malestar.
ADVERTENCIAS
- No se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia.
- Es importante no tomar ms o menos medicacin que la dosis prescrita.
- Frecuencia de nuseas y vmitos, es importante continuar con la medicacin a pesar de las molestias estomacales. Consultar con el
mdico si es que los vmitos ocurren poco tiempo despus de haber tomado la dosis.
- Dosis olvidada: No tomarla, no duplicar dosis.
- Monitoreo cercano por el mdico
- Posibles reacciones de fotosensibilidad; evitar largas exposiciones al sol sin proteccin o el sobreuso de lmparas solares.
- Evitar el uso de productos que contienen salicilato y AINES, lo que puede incrementar la toxicidad.
- Evitar las inmunizaciones a menos que hayan sido aprobados por el mdico, otras personas en el hogar del paciente deben evitar las
inmunizaciones con vacunas orales de poliovirus; evitar a otras personas que han tomado vacunas orales de poliovirus o usar una mscara
protectora que cubra la nariz y la boca.
- Evitar bebidas alcohlicas.
- NO tomar otras medicinas sin permiso del doctor.
- Evitar sobreexposicin al sol.
- Mantngase fuera del alcance de los nios.
Tener cuidado si ocurre depresin de la mdula sea:
- Evitar la exposicin a personas con infecciones , especialmente durante periodos de baja en el hemograma, visitar al mdico inmediatamente si es que la fiebre o escalofros, tos o ronquera, dolor en la parte baja de la espalda o dolor a los lados, dolor o dificultad en la miccin
ocurren.
- Visitar al mdico inmediatamente si es que ocurre sangrado o moretones inusuales, heces negras y alquitranadas, o si ocurre presencia de
puntos rojos en la piel.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS
Alcohol o medicaciones hepatotxicas; Alopurinol, colchicina, probenecid o sulfinpirazona; Anticoagulantes, cumarina o derivados de
indandiona; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs); Asparaginasa; Medicamentos causantes de discrasia sangunea. Otros depresores
de mdula sea, abacavir, lamivudina, y zidovudina, aldesleukina, alemtuzumab, altretamina, anfotericina B sistmico, complejo anfotericina B colesterilico, complejo anfotericina B lipido, complejo anfotericina B liposmico, anastrozol, azatioprina, bexaroteno, busulfan,
capecitabina, carboplatino, carmustina sistmica, clorambucil, cloranfenicol, cisplatino, cladribina, clozapina, colchicina, ciclofosfamida,
citarabina, dacarbazina, dactinomicina, daunorubicin, daunorubicin liposomal, didanosina, didanosina, docetaxel, doxorubicina, doxorubicina liposomal, eflornitina, epirubicina, etoposido, floxuridina, fludarabina, fluorouracil sistmico, ganciclovir, gemcitabina, gemtu-

zumab ozogamicina, hidroxiurea, ibritumomab tiuxetan, idarubicin, ifosfamida, imatinib, alfa interferones, irinotecan, lomustina, mecloretamina sitmica, melfalan, mercaptopurina, metotrexato, mitomycin, mitoxantrona, oxaliplatino, paclitaxel, pegaspargasa, pentostaina,
plicamicina, procarbazina, yoduro de sodio I 131, fosfato de sodio P 32, cloruro de strontium 89, streptozocina, temozolamida, teniposida,
tioguanina, tiotepa, topotecan, trimetrexato, uracil mustard, valganciclovir, valrubicin, vidarabina sistmica (con altas dosis), vinblastina,
vincristina, vinorelbina, zidovudina, zidovudina y lamivudina, acido zoledronico o radioterapia;
citarabina; cido flico; Neomicina oral; Penicilina; Fenitona; Probenecid; Pirimetamina, Triamtereno; trimetoprima; Salicilatos y otros
cidos orgnicos dbiles; sulfonamidas, teofilina; vacunas de virus muertos.
REACCIONES ADVERSAS
Aquellas que necesitan atencin mdica:
Incidencia mas frecuente :
Ulceracin o hemorragia gastrointestinal, enteritis o perforacin intestinal, que pueden ser fatales; leucopenia, infeccin bacteriana o
septicemia; trombocitopenia ; estomatits ulcerativa.
Incidencia mas frecuente (con altas dosis de terapia):
Deterioro renal; azotemia; hiperuricemia o nefropatia severa; toxicidad aguda a metotrexato; vasculitis cutnea; o reactivacin de la
quemadura solar o incremento en la respuesta eritematosa a terapia ultravioleta.
Incidencia menos frecuente, mas frecuente, con terapia prolongada diaria
Hepatotoxicidad incluyendo atrofia heptica; necrosis, cirrosis, cambios en la grasa, fibrosis periportal; neumonitis; fibrosis pulmonar
potencialmente fatal.
Incidencia menos frecuente, ms frecuente, con administracin intratecal o dosis alta prolongada
Efectos sobre S.N.C.; incremento de la presin del fluido cerebroespinal; leucoencefalopata; demielinizacin; o aracnoiditis qumica.
Aquellas que necesitan atencin mdica slo si continan o si son molestas:
Incidencia ms frecuente: Prdida del apetito; nuseas o vmitos.
Incidencia menos frecuente: Acn; fornculos, piel amarilla; picazn o rash cutneo.
Aquellas que no necesitan atencin mdica :
Incidencia menos frecuente: Alopecia.
Estas necesitan atencin mdica si ocurren despus que el medicamento ha sido descontinuado:
Toxicidad del S.N.C.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Se debe administrar Leucovorina tan pronto como sea posible, luego de la sobredosis accidental de Metotrexato . Su eficacia en reducir la
toxicidad de Metotrexato disminuye con el tiempo entre la administracin de Metotrexato y el inicio de la terapia con Leucovorina.
- Tratamiento especfico: Prevenir la precipitacin de Metotrexato y metabolitos en los tbulos renales por hidratacin sistmica y
alcalinizacin urinaria. Altas dosis de terapia con Leucovorina, diuresis alcalina, drenaje rpido de fluido cerebroespinal, y perfusin
ventriculolumbar pueden ser necesarios para el tratamiento de sobredosis intratecal.
- Monitoreo: Monitoreo de las concentraciones sricas de Metotrexato es necesario para determinar la dosis requerida y la duracin del
tratamiento con Leucovorina.
- Cuidados de soporte: Cuidados de soporte intensivo a nivel sistmico son necesario luego de la sobredosis intratecal.
- Pacientes en los que la sobredosis intencional es sospechada o confirmada , deben ser referidos a consulta psiquitrica.
Nota: La dilisis es de valor limitado en el tratamiento de la sobredosis.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Dosis Usual en Adultos:
* Tratamiento de coriocarcinoma; corioadenoma destruens ; mola hidatiforme:
Oral, 15 a 30 mg/da por 5 das, este curso ser repetido 3 a 5 veces; con 1 a 2 semanas entre los cursos. Usualmente de 1 a 2 cursos son
dados despus de la normalizacin de las concentraciones de la Gonadotropina corinica humana (HCG).
* Tratamiento de leucemia linfoctica aguda:
- Induccin: Oral, 3,3 mg /m2 de rea de superficie corporal por da en combinacin de prednisona u otros agentes.
- Mantenimiento: Oral, 30 mg /m2 de rea de superficie corporal por semana en 2 dosis divididas.
* Linfoma de Burkitt :
- Estado I y II : Oral, 10 a 25 mg / da por 4 a 8 das, el curso ser repetido algunas veces, con 7 a 10 das entre cursos.
- Estado III :Oral , como estado I y II ,en combinacin con otros agentes.
* Linfosarcoma (Estadio III): Oral , 625 mcg (0,625 mg) a 2,5 mg/kg/da
* Micosis fungoides: Oral , 2,5 a 10 mg al da , por semanas o meses

* Tratamiento de carcinomas de: mama; cabeza y cuello; pulmonar (de clulas no pequeas y de clulas pequeas);cervical; ovarico
epitelial; de vejiga; colorectal; esofgico, gstrico; pancretico y peniano; Leucemia aguda no linfocitica, Linfomas de Hodgkins o Sarcomas de tejido blando:
Consultar la literatura mdica para la dosis especfica.
Dosis Peditrica Usual:
COMO ANTINEOPLSICO: Oral, 20 a 40 mg/m2 de rea de superficie corporal, una vez a la semana

Laboratorios Induqumica S.A.

Calle Santa Lucila 152 - 154 Chorrillos
Lima 09 - Per Telfs. 6176000
www.induquimica.com/metotrexato

LABORATORIOS