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Quinolonas y
fluorquinolonas.
Dra. Raisa Rodrguez
Sumario:
-Sulfas y Quinolonas. Espectro
antimicrobiano. Mecanismo de accin.
Efectos indeseables. Usos teraputicos.
Interacciones ms importantes.
Contraindicaciones. Presentacin y vas de
administracin de los preparados.
Sulfamidas
Clasificacin
Mecanismo de accin:
Espectro antimicrobiano
Farmacocintica
La mayora de las sulfamidas se absorben
rpidamente
en
el
tubo
digestivo
(estmago e intestino, sobre todo delgado)
en forma no ionizada,
Por otras vas (rectal, piel o mucosas), la
absorcin es reducida, aunque se detectan
niveles en sangre con la administracin
tpica cutnea
Tras la administracin oral se alcanzan
concentraciones mximas en sangre al cabo
de 2-4 horas, con valores de 50-150 mg/l
Usos teraputicos
Infecciones del tracto Urinario (ITU) en sus diferentes
formas como cistitis agudas y crnicas,
Infecciones crnicas del tracto urinario superior,
bacteriuria asintomtica, urosepsis recurrente(cistitis,
pielonefritis, uretritis)
Infecciones mucocutneas (abscesos.)
Endocarditis,
Meningitis,
gonorrea
(uretritis
gonocccica)
Infecciones bacterianas de vas resp.: Abscesos,
neumona,
infecciones
estreptoccicas,
faringitis.Neumona en pacientes inmunodeprimidos con
SIDA
Antrax, F. tifoidea
Enfermedad diarreica (disentera bacilar )
Tracoma, linfogranuloma venreo, Brucelosis.
Orquiepididimitis.
Los
organismos
sensibles
a
las
sulfonamidas son aquellos que tienen que
sintetizar su propio cido flico. Las que
pueden utilizarlo preformado no son
afectadas porque son permeables al cido
flico exgeno.
Farmacocintica
Se absorbe rpidamente por va oral. Se
distribuye ampliamente y atraviesan la barrera
hematoenceflica y la barrera placentaria.
Penetra en lquido pleural y ocular.
Experimentan metabolismo en grado variable en
los tejidos, especialmente en el hgado.
Se excretan fundamentalmente por el rin una
parte como tal (no metabolizada) y otra como
productos metablicos..
Efectos indeseables
La combinacin trimetoprim+ sulfametoxazol) es
poco txica:
1-Irritacin del TGI: N y V, diarreas, epigastralgia
2-hipersensibilidad dadas por lesiones cutneas
como erupcin morbiliforme, escarlatiniforme,
urticariana, petequias, penfigoide, dermatitis
exfoliativa, sndrome de Steven Jonson
epidrmico txico, lesiones vasculares,
dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, fiebre
medicamentosa, sensibilidad cruzada.
QUINOLONAS Y
FLUORQUINOLONAS
Clasificacin
Mecanismo de accin:
Espectro Antimicrobiano
Presentan un espectro antibacteriano dirigido
principalmente
contra
las
bacterias
gramnegativas.
Las
modernas 4-fluorquinolonas tienen un
espectro ms amplio: Pseudomonas aeruginosa,
Haemophilus
influenzae,
Neisseria,
varios
Staphylococcus (incluyendo cepas productoras de
b-lactamasas),
Streptococcus, Acinetobacter,
Farmacocintica:
Se absorben bien despus de la administracin
por va oral. (ofloxacina es la que ms se
absorbe, norfloxacina es la que menos se
absorbe).
Se distribuyen en forma amplia en los tejidos y
lquidos corporales incluyendo al LCR de sujetos
con meningitis. Se obtienen concentraciones
mximas en 1-2 h.
Metabolismo
heptico
(glucuronidacin,
hidroxilacin, oxidacin).
Se excretan por la orina, eliminndose una
fraccin significativa sin modificaciones. Se
administran c/12 h..
Efectos Adversos
Cataratas en animales.
Aumenta la frecuencia o incidencia de
infecciones en pacientes neutropnicos
Aumento
de
las
transaminasas,
hepatotoxicidad, neutropenia.
Tendinitis , artropatas, artralgias (Se han
reportado rupturas del tendn de Aquiles).
Dolor y flebitis en el sitio de inyeccin.
Contraindicado en menores de 18 aos
Contraindicaciones:
Indicaciones
a)
Infecciones urinarias