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El excipiente es el vehculo del principio activo, pero por s mismo tiene una accin teraputica. La
correcta seleccin del excipiente es importante para la eficacia del tratamiento.
1. Polvos.
2. Lquidos.
3. Lociones y Soluciones: Combinacin de lquido + polvo con predominio del componente
lquido.
4. Pasta al agua: Combinacin de lquido no graso + polvo en proporciones similares. (2)
5. Pomada o ungento: Componente graso casi exclusivamente.
6. Cremas: Combinacin de componente graso + lquido.
a. Leche. Predominio del componente lquido sobre la grasa (aceite sobre agua o O/W).
Se usa poco actualmente.
b. Crema evanescente o cold cream. Predominio del componente graso sobre el lquido
(agua sobre aceite o W/O).
7. Pasta: Combinacin del componente graso + polvo en proporciones similares ().
Morfologa
Es clave el grado de exudacin de la lesin, cuando mayor sea, mayor debe ser el contenido de
agua del excipiente.
As:
Es clave la cantidad de grasa del excipiente. A mayor cantidad, mayor penetracin a travs de la
crnea.
As:
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Aceptacin cosmtica
La clave vuelve a ser la cantidad de grasa. A mayor cantidad de grasa, peor es la aceptacin del
paciente (ya que el preparado es ms incmodo para su utilizacin).
As:
Aquellas preparaciones con mejor aceptacin por parte del paciente son las cremas,
lociones y pasta al agua.
Aquellas preparaciones con peor aceptacin por parte del paciente son las pomadas y las
pastas.
La localizacin de la lesin
En estrecha relacin con la penetracin del principio activo. La clave es el grosor de la piel en la
zona. A mayor grosor de piel, mayor penetracin se necesita y por tanto, ms graso debe ser el
compuesto.
As:
Teniendo en cuenta estas propiedades, utilizaremos cada excipiente en una o varias situaciones
concretas:
PRINCIPIOS ACTIVOS
Corticoides Tpicos
Efectos Adversos
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Se tiende a temer mucho este tipo de frmacos por sus efectos adversos, pero aunque stos son
importantes tambin son evitables. Estos efectos adversos son distintos en funcin de cmo se
aplique el frmaco: de forma tpica o sistmica.
Atrofia cutnea
Roscea facial
Estras de distensin
Infecciones cutneas
Hipertricosis
Eczema de contacto
Glaucoma
A la hora de valorar los efectos adversos, debemos considerar: factores farmacolgicos, factores
propios del paciente y la forma de aplicacin.
1) Factores farmacolgicos.
Cuanto mayor sea la potencia del corticoide mayor ser su eficacia, pero tambin ser mayor el
riesgo de padecer efectos adversos y la gravedad de los mismos.
Los clasificamos en: (Conocer los frmacos y su lugar en la clasificacin. No es necesario aprender
las cantidades).
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o Furoato de mometasona 0.1% en crema.
Corticoides de potencia alta. Son aquellos cuya potencia es > 10 veces la hidrocortisona:
o Aceponato de metilprednisolona 0.1%
o Furoato de mometasona 0.1% en pomada. (OJO esta diferencia, que fue una de las
preguntas de prctica que hizo en clase y podra caer en el examen. Recordamos con la
pomada tiene mayor penetracin que la crema, y por tanto es ms potente).
Corticoides de potencia muy alta. Aquellos cuya potencia es > 50 veces la de hidrocortisona:
o Clobetasol 0.05%.
Los nuevos corticoides fueron introducidos en el mercado hace ya 15-20 aos y se les conoce
principalmente porque es posible que presenten menos efectos adversos que otros corticoides
de su grupo, aunque no hay evidencia cientfica de que esto sea cierto. Tambin son ms caros
que los corticoides tpicos clsicos.
La creencia de que producen menos efectos adversos reside en dos de sus propiedades:
1. Pacientes con dermatosis de respuesta escasa a corticoides tpicos. Por ejemplo, la psoriasis
responde menos que el eccema al tratamiento con corticoides tpicos. Cuanto mayor sea la
eficacia el paciente insistir menos en el tratamiento y por tanto menor ser el total que se
administre. En ocasiones las enfermedades de menor respuesta pueden llevar a un sobreuso
del frmaco favoreciendo la aparicin de efectos adversos.
2. Procesos crnicos. Tambin pueden llevar al sobreuso del frmaco.
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3. Lesiones extensas o diseminadas. Cuanto mayor sea la superficie de aplicacin del frmaco,
mayor ser la absorcin del mismo y por tanto tambin puede favorecer la aparicin de
efectos adversos.
4. La zona donde se presente la lesin. Existen diferencias regionales en la absorcin de
frmacos.
a. En la regin facial y pliegues el frmaco se absorbe muy rpido y produce ms
efectos secundarios que en otras zonas como la espalda.
b. Es importante conocer que tratamientos de ms de un mes con corticoides tpicos en
axilas o ingles pueden producir una alteracin de fibroblastos y rotura de fibras
colgenas y elsticas, que dan lugar a estras permanentes.
5. Nios y ancianos. La absorcin es mayor en estos grupos de edad.
6. Erosiones y lceras. Siempre que se pierda la funcin de barrera la absorcin ser mayor. Esto
provoca que sobre estas lesiones est contraindicado el uso de Tacrolimus en forma tpica,
debido a que puede pasar a nivel sistmico y producir una fuerte inmunosupresin.
3) Aplicacin
Se pueden poner en prctica algunas tcnicas para aumentar la absorcin del frmaco (corticoide
u otros), sobre todo cuando se pretende utilizar en zonas de baja absorcin como las plantas de
los pies o las palmas de las manos y lesiones hiperqueratsicas:
Antibiticos tpicos
Estn relegados como primera lnea o como profilaxis por los antispticos, pero son necesarios en
algunas situaciones como lesiones sobreinfectadas o complicaciones que no se puedan atajar con
antispticos.
Se elegir el antibitico en funcin del tipo de bacteria que se sospeche causante de la infeccin:
GRAM +
o cido fusdico. De 1 eleccin. Presenta una buena eficacia (++), pero algunas
resistencias (+). Su coste es muy bajo.
o Mupirocina (Plasimine). Tiene una gran eficacia (+++) y no presenta resistencias (-).
Por lo tanto, se reserva de 2 eleccin en infecciones ms complejas con posibles
resistencias a otros ATB. Se debe pautar en tratamientos de corta duracin. Presenta
un mayor coste y se est utilizando en exceso actualmente. (Con la posible generacin
de resistencias que esto produce).
GRAM
o Sulfadiacina argntica, sobre todo contra Pseudomonas.
Otros antibiticos tpicos que NO se recomienda utilizar son las sulfamidas, la neomicina y el
furacn (son ms alergnicos, sin presentar mayor eficacia).
Antispticos
El principal es el Sulfato de cobre (1), en infusin de flor de saco. Posee efecto antibacteriano
y secante. Tiene dos indicaciones principales:
Limpieza de costras.
En lesiones hmedas como tratamiento emprico (cuando no sabemos qu hacer) (bajo
coste e inocuo).
Antihistamnicos tpicos
Los antihistamnicos solo tienen eficacia demostrada si son administrados por va oral.
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Medicin aproximada de cantidad de tratamiento tpico (Comentado por encima).
Para conocer qu cantidad de sustancia debemos utilizar existe una medida denominada unidad
finger-tip (una cantidad de crema aproximada del tamao del pulpejo del dedo, desde la flexura
hasta el extremo). Esto equivale a aproximadamente 0,5 g de producto.
Con una unidad finger-tip de producto podemos tratar un rea de aproximadamente dos manos
de adulto (unos 250 a 300 cm2).
Corticoides Sistmicos
Efectos Adversos
Agudos Crnicos
Cambios de conducta Sd. de Cushing
Hipertensin Osteoporosis
Diabetes lceras gastroduodenales
Trombosis venosa
Miopata
Utilizar protectores gstricos como IBP (omeprazol), para evitar gastritis y lceras.
Prevenir la osteoporosis en tratamientos prolongados (de duracin mayor a 3 meses). Debe
realizarse una densitometra basal si hay factores de riesgo (FR). En funcin de la osteoporosis
y los FR elegimos tratamiento profilctico:
o Sin osteoporosis ni FR:
Dieta y ejercicio.
Suplementos calcio y vit. D.
o Con osteoporosis o FR:
Aadir Bifosfonatos.
Rx trax basal, si se sospecha tuberculosis, consecuencia de la inmunosupresin que provocan
los corticoides en tratamiento prolongado.
Otros:
o Prevencin de cataratas.
o Limitar el uso de AINES, ya que son un riesgo aadido a la formacin de lceras
gstricas.
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o Avisar al mdico que le est tratando en ese momento de su uso, si se utilizan a dosis
altas.
Retinoides orales
Son teratgenos.
Isotretinoin, para el tratamiento del acn. Hasta 1 mes despus del cese.
Acitretin, para el tratamiento de la psoriasis. Hasta 2 aos despus del cese.
Antihistamnicos orales
1. Sedativos: atraviesan la barrera HE, produciendo somnolencia.
Hidroxicina.
Clorfeniramina.
2. No sedativos: no atraviesan BHE.
Cetirizina.
Loratadina.
Ebastina.
Se utilizan ambos grupos y pueden combinarse. Seleccin segn:
- intensidad del prurito.
- tipo de actividad cotidiana.
- grado de ansiedad asociada.
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