Anestsicos Locales 1

NDICE

INTRODUCCIN..

1. MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES.

2. SENSIBILIDAD DE LAS FIBRAS NERVIOSAS A LOS ANESTSICOS LOCALES.

3. ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES..

4. ACCIN FARMACOLGICAS DE LOS ANESTSICOS LOCALES

5. CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS.

6. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS.

7. DESCRIPCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES DE USO COMN..

8. VASOCONSTRICTORES

9. COMPONENTES SECUNDARIOS DE LA SOLUCIN ANESTSICA

BIBLIOGRAFA
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INTRODUCCIN

En la forma que se emplean en odontologa, los anestsicos locales son

medicamentos que bloquean la conduccin nerviosa en forma reversible, cuando se
aplican localmente a las fibras nerviosas en concentracin adecuada.

La reversibilidad es una caracterstica importante de cualquier anestsico local til.

La aplicacin del anestsico local a la fibra nerviosa debe hacerse en tal forma que
el agente alcance los cilindroejes individuales.

El anestsico local debe alcanzar estos cilindroejes en concentracin suficiente para

bloquear la conduccin nerviosa sin producir toxicidad local o sistmica.

La mayora de los anestsicos locales disponibles en el mercado poseen estas

caractersticas, y difieren solo en ciertos factores, como son:

La potencia

Velocidad de iniciacin de su accin

Duracin y Toxicidad.

La comprensin acertada de estas acciones y diferencias puede basarse en la

consideracin de la qumica, absorcin, mecanismo de accin, objetivo metablico,
efectos laterales y toxicidad de los anestsicos locales.
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CONSIDERACIONES FARMACOLGICAS SOBRE LOS ANESTSICOS

LOCALES

La anestesia local se puede producir de las siguientes formas:

- Por bloqueo de la despolarizacin y de la conduccin axonal, accin que es

ejercida por los anestsicos locales.

- Mediante la aplicacin de fro.

- Induciendo una isquemia tisular.

- Haciendo presin sobre los troncos nerviosos.

En la actualidad, nicamente se utilizan los anestsicos locales para conseguir este

efecto, y los dems sistemas se consideran complementarios.
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I. MECANISMO DE ACCIN DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Los anestsicos locales son frmacos que, utilizados en concentraciones

adecuadas, inhiben de forma reversible la conduccin nerviosa cuando se aplican
a zonas concretas del organismo. Concretamente actan bloqueando el inicio de
la despolarizacin y la propagacin del cambio del potencial de membrana.

Hay varias teoras para explicar esta accin; una de las ms fciles de entender es
la de la "deformacin de la membrana". sta propugna que los anestsicos locales
al penetrar a travs de la parte lipdica de la xolema provocaran una deformacin -
por expansin- del interior dela membrana axoplsmica, que tendra como
consecuencia la disminucin del dimetro de los canales de sodio, con lo que se
impedira el trnsito del sodio (figura 1.1).

Figura 1.1. Mecanismo de accin de los anestsicos locales: teora de la expansin.

La teora actualmente ms aceptada es que los anestsicos locales actan sobre

unos receptores especficos que estn situados en la propia membrana,
concretamente en el interior de los canales de sodio; cuando el anestsico local
entra en contacto fsico con su receptor, obstruyen el paso, a travs de este canal,
de los iones sodio en direccin al axoplasma (figura 1.2): as se evita la
despolarizacin y el cambio de potencial. Adems, tambin parece ser que los
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anestsicos locales compiten con los iones de calcio, cuya misin sera facilitar la
permeabilidad de los iones sodio

Figura 1.2. Mecanismo de accin de los anestsicos locales: teora del receptor
especfico.

II. SENSIBILIDAD DE LAS FIBRAS NERVIOSAS ALOS ANESTSICOS LOCALES

El anestsico local tiene que atravesar toda una serie de barreras hasta llegar a la
membrana de la fibra nerviosa el axolema. En el sentido lgico de la propagacin
del anestsico local, deber superar: vaina del nervio, epineuro teniendo en cuenta
que ste contiene el sistema vascular intrnseco que reabsorber parte del
anestsico local inyectado, perineuro, endoneuro, clulas de Schwann y finalmente
la vaina de mielina cuando la haya.

En el caso de las fibras mielinizadas, los anestsicos locales slo pueden ejercer
su accin en los nodulos de Ranvier. Se dice que para lograr un bloqueo efectivo
de los impulsos deben bloquearse como mnimo tres ndulos de Ranvier o, como
menciona Malamed, unos 8-10mm del trayecto del nervio.
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Las fibras mielnicas ms sensibles a los anestsicos locales son las ms delgadas
-A-delta-, ya que son las que presentan ms ndulos de Ranvier por unidad de
longitud. As pues, se comprende que la sensibilidad a los anestsicos locales
estar ms agudizada en las fibras que transmiten el dolor las amielnicas C y las
mielnicas A-delta-, y que si se ajusta mucho la concentracin y la dosis de estos
frmacos, puede obtenerse el bloqueo de stas sin afectar los otros tipos de fibras:
esto se conoce en clnica con el trmino de "bloqueo nervioso diferencial".

Si la dosis del anestsico local es suficiente, se observar un bloqueo progresivo de

las fibras nerviosas pero con una secuencia determinada; ste es el orden en la
prdida de sensaciones: dolor, fro, calor, tacto, presin, vibracin; ms tarde la
propiocepcin es decir la sensibilidad profunda; y finalmente la funcin motora. Este
orden que puede presentar variaciones individuales se invierte a la hora de la
recuperacin.

Tambin debe tenerse en cuenta que habr un efecto distinto en relacin a la

ubicacin de los diferentes haces dentro del tronco del nervio; lgicamente los
situados perifricamente se afectarn antes que los ms centrales, y esto nos
explica que para conseguir un "bloqueo total", es decir de todas las fibras de un
nervio, se tendr que procurar que el anestsico local sea inyectado en cantidad y
concentracin suficientes, pero adems deber esperarse un cierto tiempo para
obtener este efecto total. Esta circunstancia es especialmente trascendente para
nervios de ms de 1 mm de dimetro, y se hace patente sobre todo cuando se trata
de un nervio mixto, es decir a la vez sensitivo y motor.

En este sentido es importante conocer que las fibras situadas ms externamente en

el nervio inervan regiones ms centrales, mientras que las fibras ms internas
inervan regiones ms perifricas; si cogemos el ejemplo del nervio alveolar inferior,
las fibras ms externas inervan la pulpa de los molares, mientras que las ms
internas son las responsables de la inervacin de la pulpa de los incisivos.

III.

IV.
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V. CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Absorcin
El anestsico local, una vez inyectado en una determinada zona, es absorbido por
los vasos sanguneos presentes en aquella regin: los territorios que de por s estn
bien vascularizados -msculos sobre todo tendrn una breve presencia del
anestsico local; lo mismo sucede con los que lo estn de forma patolgica tales
como lesiones angiomatosas o reas inflamadas. Pero tambin el grado de
absorcin depende de las propiedades vasodilatadoras especficas de cada
anestsico local -lo son todos excepto la cocana que es vasoconstrictora.

Uno de los efectos clnicos ms significativos de la vasodilatacin es el aumento en

la velocidad de absorcin del anestsico local hacia la sangre, lo que reduce la
duracin y la calidad del control analgsico al tiempo que aumenta la concentracin
sangunea o plasmtica del anestsico y la posibilidad de sobredosis. La velocidad
con la que los anestsicos locales se absorben hacia el torrente sanguneo y
alcanzan su concentracin sangunea mxima vara segn la va de administracin.
Cuando esta capacidad es importante, es conveniente la adicin de un
vasoconstrictor, entre otros motivos para prevenir los posibles efectos a nivel
sistmico

Distribucin
Una vez absorbidos hacia la sangre, lo anestsicos locales se distribuyen, a travs
del torrente sanguneo, llegando a todos los tejidos del cuerpo y a los rganos de la
economa, especialmente a los mejor vascularizados: cerebro, hgado, bazo,
riones y pulmones, tienen en principio concentraciones sanguneas de anestsico
mayores que los rganos con menos perfusin. Aunque no posee una perfusin tan
rica como el resto, el musculo esqueltico es el que contiene el mayor porcentaje
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de anestesia local de los tejidos y rganos del cuerpo, ya que constituye la masa de
tejido ms grande del organismo.

La distribucin de anestsicos locales depende de las caractersticas fisicoqumicas

de cada uno de ellos, parece que este proceso en especial se relaciona con el
coeficiente de liposolubilidad y de la fijacin de albuminas plasmticas influyen en
las concentraciones plasmticas de los anestsicos locales. La difusin a travs de
la placenta y la barrera hematoenceflica es superior para los anestsicos que
tienen mayor capacidad de fijacin a protenas.

Metabolismo (Biotransformacin, destoxificacin)

El metabolismo de los anestsicos locales es de suma importancia, ya que la
toxicidad global de un frmaco depende del equilibrio entre la velocidad de
absorcin hacia el torrente sanguneo en el lugar de administracin y su velocidad
de eliminacin desde la sangre mediante procesos de recaptacin tisular y
metablicos.
Depende de su estructura qumica. Una de las diferencias esenciales entre los dos
grupos principales de anestsicos locales, steres y amidas, es el medio a travs
del cual el cuerpo transforma biolgicamente el frmaco activo en otro inactivo
desde el punto de vista farmacolgico.

Anestesicos locales de tipo ster.

Los anestsicos locales tipo ster son metabolizados por las esterasas plasmticas
-seudocolinestererasas- y hepticas, y se produce como metabolito principal el
cido paraaminobenzoico (PABA) que ser el responsable de muchas reacciones
de hipersensibilidad, en especial cuando ya ha habido algn episodio anterior con
otros frmacos de estructura qumica similar al PABA.

La velocidad de hidrolisis de los distintos tipos de esteres es muy variable. La

procana y la cloroprocana se hidrolizan en forma rpida Por el contrario, la
tetracana sufre lenta hidrolisis. La velocidad de hidrolisis influye en la duracin de
los efectos y la toxicidad; los que se hidrolizan en forma rpida son anestsicos de
corta duracin y de baja toxicidad; Los que se hidrolizan de manera lenta son de
duracin prolongada y de mayor toxicidad.

La duracin de efecto y la toxicidad de estos frmacos tambin aumenta en los

pacientes con deficiencia de pseudocolinesterasa o con pseudocolinesterasas
atpicas; Aproximadamente 1 de cada 2.800 personas tienen una variante atpica
de pseudocolinesterasa, lo que genera incapacidad para hidrolizar los esteres y
otros frmacos relacionados desde el punto de vista qumico. Su presencia hace
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que perduren concentraciones plasmticas ms altas del anestsico local y un

potencial toxico ms elevado.
Un antecedente confirmado o muy sospechoso de pseudocolinesterasa atpica, en
el paciente o en un familiar biolgico, representa una contraindicacin relativa para
la administracin de anestsicos locales de tipo ster.

Los anestsicos locales tipo amida

La biotransformacin de esta clase de anestsicos locales tiene lugar sobre todo en
el hgado. La prctica totalidad del proceso metablico de a lidocana, la
mepivacana, la etidocana y la bupivacana se producen en el hgado, mediante
procesos de N-dealquilacin seguidos de hidrlisis. La prilocana se metaboliza
fundamentalmente en el hgado. Pero parte del proceso tambin se produce en los
pulmones. La arcana una molcula hibrida que tiene componentes ster y amida,
tiene un metabolismo tanto plasmtico como heptico.

Aproximadamente el 70% de una dosis de lidocana inyectada se biotransforma en

el pacientes con una funcin heptica normal, en los pacientes con enfermedades
hepticas severas se debe evitar la utilizacin de agentes amdicos, dado el mayor
riesgo de toxicidad generado por la incapacidad metablica de estos pacientes.

Los productos de la biotransformacin de ciertos anestsicos locales pueden tener

actividad clnica significativa, como ejemplos tenemos:
La prilocana presenta un proceso inicial de hidrolisis que da como resultado la
formacin de un metabolito conocido como O-Toluidina, el cual ha sido sealado
como responsable de la metahemoglobinemia que se presenta con el uso de altas
dosis del anestsico.
La lidocana no produce sedacin; no obstante, se cree que dos metabolitos, la
monoetilglicinaxilidida y la glicinaxilidida son los responsables de este efecto clnico.

Excrecin
Los riones constituyen el rgano excretor fundamental tanto para los anestsicos
locales como para sus metabolitos; los anestsicos locales tipo ster se excretan
en un 100% ya metabolizados, mientras que en los de tipo amida un 90% sern
metabolitos y el otro 10% el propio anestsico local sin modificar.

Los pacientes con un deterioro renal significativo pueden ser incapaces de eliminar
de la sangre el compuesto anestsico original o sus metabolitos principales; As
pues una nefropata grave representa una contraindicacin relativa a la
administracin de los anestsicos locales. En este grupo se encuentran los
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pacientes sometidos a dilisis renal y aquellos con glomerulonefritis crnica o

pielonefritis.

VI. CARACTERSTICAS FARMACOLGICAS

En la prctica clnica, la eleccin de un determinado anestsico local se hace

teniendo en cuenta estas tres caractersticas:

- Potencia anestsica
- Tiempo de latencia -es decir lo que tarda en manifestarse su accin-
- Duracin de su efecto.

El aumento de la concentracin del anestsico local supone incrementar la potencia

de la solucin, y en cierto modo tambin su duracin; sin embargo esto lleva
implcito un aumento todava mayor de la toxicidad.

Caractersticas y usos clnicos de anestsicos locales

Esteres

Cocana. Se utiliza solo como anestsico tpico en concentraciones del 4 al 10%.

Sus aplicaciones clnicas son muy limitadas debido a los efectos sistmicos y a
su potencial de abuso. En razn a sus efectos vasoconstrictores solo es de
inters en otorrinolaringologa, aunque este agente ha sido sustituido
ventajosamente por otros frmaco anestsicos.
Procana. Se emplea para infiltracin y bloqueo en concentraciones de 1 a 2%.
Se metaboliza por hidrolisis plasmtica en cido paraaminobenzico, el cual es
responsable de la reaccin alrgica causada por estos frmacos. La duracin de
sus efectos anestsicos en corta y su toxicidad baja, caractersticas que en forma
parcial se relacionan con su rpida hidrolisis.

Cloroprocana. Sus caractersticas en cuanto a su duracin de los efectos, baja

toxicidad y usos clnicos son similares a las de la procana. Se utilizan para
infiltracin y bloqueo al 1 y2%

Tetracana. Anestsico ms potente pero ms toxico que la procana; aunque la

duracin de sus efectos es prolongada, al igual sucede con su periodo de
latencia. Se emplea para infiltracin, bloqueo y como anestsico tpico.
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Amidas

Lidocana. No obstante haber sido introducida para uso clnico hace cerca de 50
aos, continua siendo el anestsico local ms utilizado, a nivel odontolgico y
mdico.

Las ventajas que lo hacen el anestsico ms popular en tcnicas bucodentales

son: periodo de latencia corto, gran profundidad anestsica, mayor duracin de
anestesia que la proporcionada por los estere, baja toxicidad y posibilidad de
emplearla en todas las tcnicas anestsicas.

Se encuentra disponible para uso clnico en carpulas al 2%, solucin para

infiltracin y bloqueo al 1 y 2 %, atomizador para anestesia tpica e piel y mucosa
al 10%, jalea para uso tpico al 2 y pomada al 5%

Prilocana. Se utiliza para infiltracin y bloqueo anestsico en concentraciones al

3% con fenilpresina y al 4% sin vasoconstrictor. El efecto vasodilatador de la
prilocana es menor que el de la lidocana, y su metabolismo es ms rpido,
aunque se le ha sealado como responsable de metahemoglobiemia, aunque es
muy raro en pacientes odontolgicos por las bajas dosis.

Mepivacana. Se emplea para todo tipo de tcnicas de infiltracin y bloqueo, en

concentracin al 2%. Es tan potente como la lidocana, aunque su accin
vasodilatadora es menor.

Bupivacana. es un derivado de la mepivacana pero sus caractersticas son

diferente. Es ms potente y ms toxico que la lidocana, la prilocana y la
mepivacana.

La gran ventaja de este farmaco es la duracin prolongada de sus efectos

anestsicos (8hr. A nivel mandibular y 6hr. A nivel maxilar), facilitando la
realizacin de procedimientos quirrgicos muy prolongados, y que reduce los
requerimientos o aplicaciones adicionales de anestsicos y rara vez se necesita
la adicin de vasoconstrictores. Se utiliza para infiltraciones y bloqueos, en
concentraciones de 0.25 y 0.5%.

Como todo frmaco, los anestsicos locales tambin estn limitados por su
toxicidad que viene reflejada en las dosis mximas toleradas (tabla 6.1). Las
recomendaciones en este sentido de dos organismos tan importantes como la FDA
(Food and Drug Administration) y la ADT (Accepted Dental Therapeutics) difieren
sensiblemente, y las de esta ltima son ms restrictivas; en principio parece
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prudente confiar en el lmite ms bajo al ser la boca una zona bien vascularizada y
relativamente cercana al sistema nervioso central.
Tabla 6.1.

VII.
VIII.
IX.

BIBLIOGRAFA

- Tratado De Ciruga Bucal Tomo I Leonardo Berini Ayts, Cosme Gay

Escoda - Cap.5
- Manual De Anestesia Local cap.2 Stanley F. Malamed.
- Farmacologa y Teraputica Odontolgica cap.3 Hernn Prez
Torres.