Solucin inyectable de Acetato de Buserelina (hormona

GnRH sinttica que estimula la liberacin de gonadotrofinas)

para el control de problemas de fertilidad en Bovinos,
Equinos y Conejos.
Descripcin
Hormona "releasing" sinttica para estimular la secrecin de
las hormonas luteinizante (LH) y folculo estimulante (FSH).

Composicin
Cada 1 ml de Conceptal contiene 0,0042 mg de acetato de
buserelina equivalente a 0,004 mg de buserelina.

Indicaciones
Trastornos de la fecundidad de origen ovrico, induccin de
la ovulacin e incremento de los ndices de concepcin en la
vaca, yegua y coneja.
 Vacas:

Para el tratamiento de trastornos de la fertilidad asociados a quistes foliculares,

aciclia y anestro, ovulacin retardada y atresia folicular.
Para incrementar el ndice de concepcin.
Para la sincronizacin del estro y ovulacin (permitiendo IA a tiempo fijo) en
conjunto con la administracin de Estrumate.
Yeguas:

Para la induccin de ovulacin cuando un folculo maduro est presente, as

sincronizando la ovulacin ms cerca del apareamiento de las yeguas.
Para el mejoramiento del ndice de concepcin despus de la administracin
durante la fase luteal seguido del apareamiento o IA.
Conejas:

Induccin de ovulacin.
Mejoramiento del ndice de concepcin.
Dosis y administracin
 CONCEPTASE

Solucin inyectable

Liberador Hormonal

FORMULACIN

Cada mL de solucin acuosa estril contiene:

Buserelina acetato............................................ 0.0084mg

(Equivalente a 0.008 mg de buserelina)

Excipientes.......................c.s.p.................................................... 1mL

DESCRIPCIN

Conceptase es una solucin inyectable sobre la base de Buserelina

acetato. La buserelina es un anlogo de la hormona liberadora de
gonadotropinas natural (gonadorrelina; GnRH; LHRH), con una
marcada actividad biolgica. El efecto farmacolgico inicial de la
buserelina es el de una hormona releasing sinttica para estimular la
secrecin de las hormonas luteinizante (LH) y folculo estimulante
(FSH).

FARMACOCINTICA

Estudios de farmacocintica han sido realizados in vivo (ratas,

conejillos de indias, conejos y vacas) e in vitro. Aplicaciones
intravenosas de buserelina fueron eliminadas rpidamente de la
circulacin sangunea con una vida media inicial de 5 minutos (ratas)
12 minutos (conejillo de indias). El componente se acumul en la
glndula pituitaria, hgado y riones, donde fue enzimticamente
degradado en fragmentos peptdicos ms pequeos con actividad
biolgica insignificante. La ruta principal de excrecin es a travs de la
orina, a las 24 horas su eliminacin es completa.

En las especies de estudio: vacas y conejas, la buserelina fue

rpidamente eliminada del plasma despus de la aplicacin
endovenosa.

En leche, las concentraciones de buserelina despus de una dosis

intravenosa de 10 mg alcanzaron el pico mximo una hora despus y
fue decayendo a los niveles previos al tratamiento dentro de 10 a 24
horas despus.
La biodisponibilidad de buserelina es aproximadamente del 50% tras
la inyeccin subcutnea. La buserelina circula en el suero
predominantemente en forma inalterada. La unin a protenas es de
aproximadamente el 15%. De acuerdo con datos preclnicos, la
buserelina se acumula preferentemente en hgado, riones y lbulo
anterior de la hipfisis, que constituye el rgano biolgico diana. La
buserelina y sus metabolitos inactivos se excretan por va renal y los
estudios en animales tambin indican excrecin por la bilis. Los
estudios in vitro han demostrado que la buserelina es inactiva
mediante peptidasas (piroglutamil peptidasa y endopeptidasas de tipo
quimotripsina) en el hgado y los riones. En la hipfisis la buserelina
unida al receptor se inactiva mediante enzimas localizadas en la
membrana.

FARMACODINAMIA-MODO DE ACCIN

La accin farmacodinmica de la buserelina corresponde al de la

natural LHRH en estimular en la pituitaria la liberacin de LH y FSH, y
secundariamente, la secrecin de esteroides gonadales. Su actividad
liberadora de LH, es dependiendo de la ruta y momento de la
administracin, acerca de 18 a 322 veces ms alta en comparacin al
del componente natural.

La administracin repetida de altas dosis de buserelina o continuas

infusiones intravenosas resultan en una inhibicin de la secrecin de
gonadotropinas y/o esteroides gonadales, lo que se debe a la
desensibilizacin de la pituitaria y a la prdida de receptores de LH
gonadal y prolactina. Los efectos supresitos son dependientes de
dosis y tiempo y son reversibles.

Estudios de efectos secundarios de buserelina en sistema

cardiovascular, renal, glucosa sangunea, SNC o motilidad de
msculos lisos fueron negativos.

La buserelina acta directamente sobre la hipfisis anterior

controlando la sntesis y liberacin de gonadotropinas. La FSH
estimula el crecimiento y la maduracin del folculo, mientras la LH es
responsable de la ovulacin y de la formacin del cuerpo lteo.

INDICACIONES

Est indicado en casos de fertilidad reducida por disfunciones

ovricas, as mismo se aplica para induccin de ovulacin y mejorar la
tasa de concepcin e ndice de fecundidad.

Vacas:

- Problemas de quistes foliculares.

- Anestro, aciclia, ovulacin retardada o atresia folicular.

- Incremento del ndice de concepcin en la inseminacin artificial y

tambin despus de la sincronizacin del celo.

- Incremento de la tasa de concepcin.

- Prevencin de problemas en la fecundidad por induccin prematura

del ciclo post parto.

Yeguas:

- Quistes ovricos e induccin de ovulacin. Otros trastornos ovricos

con o sin presencia de celo prolongado o permanente.

- Celo prolongado o permanente.

- Anestro o aciclia.

- En induccin de la ovulacin ayuda a fijar el tiempo de la ovulacin y

determinar mejor el tiempo de la monta.

- Incremento de la tasa de concepcin.

Conejas:

- Induccin de la ovulacin.

- Incremento de la tasa de concepcin en la inseminacin post parto.

ADMINISTRACIN Y DOSIS
Conceptase es una solucin inyectable, se recomienda la va
intramuscular, pero tambin puede usarse la va subcutnea o
intravenosa.

Vacas:

- Problemas de quistes foliculares 2.5mL

- Anestro o aciclia 2.5mL

- Ovulacin retardada o atresia folicular 1.25mL

- Incremento del ndice de concepcin en la inseminacin artificial o

natural y/o despus de la sincronizacin del celo 1.25mL

- Prevencin de problemas en la fecundidad por induccin

prematura del ciclo post parto 2.5mL

Yeguas:

- Quistes ovricos e induccin de ovulacin. Otros trastornos

ovricos con o sin presencia de celo prolongado o permanente 5mL

- Celo prolongado o permanente 5mL

- Anestro o aciclia: cada 24 horas durante 2 das 2.5mL

- En induccin de la ovulacin ayuda a fijar el tiempo de

la ovulacin y determinar mejor el tiempo de la monta 5mL

- Incremento de la tasa de concepcin 5mL

Conejas:

- Induccin de la ovulacin 0.1mL

- Incremento de la tasa de concepcin en la inseminacin post

parto 0.1mL

El uso en otras especies es segn criterio del mdico veterinario.