ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS
ESCUELA DE BIOQUMICA Y FARMACIA

Ansiolticos e hipnticos
Integrantes:
Lizeth Calero
Tatiana Valle
Luis Villaroel
Mauricio Orna
 Del latn
anxietas, 'angustia, afli
ccin'

Aspectos subjetivos o
cognitivos de carcter
displacentero

Aspectos corporales o
Es una respuesta fisiolgicos caracterizados
emocional o conjunto de por un alto grado de
respuestas que engloba: activacin del sistema
perifrico

Aspectos observables o
motores que suelen
implicar comportamientos
poco ajustados y
escasamente adaptativos
La ansiedad, al igual que
otros sentimientos
(placer, exaltacin, euforia,
xtasis, tristeza, ira, rabia y
calma), son fundamentales
en la vida de las personas;
regulan la interaccin con los
dems y ofrecen un sistema
de alarma que, en el caso del
miedo, sirven para afrontar
situaciones de peligro o
riesgo.
 Apresi
n

Los nios suelen

manifestar una
necesidad Tensin
constante de
seguridad y
atencin, y
Sntomas muscul
ar
quejarse
reiteradamente.

Hiperactivi
dad
vegetativa
 Tratamiento

Benzodiazepinas
(ansiolticos)

Inhibidores
selectivos de la
receptacin de
serotonina (ISRS).

Antidepresivos
tricclicos e
inhibidores
selectivos de la
monoaminooxidasa
(MAO).
INSOMNIO
 Dura menos de tres semanas y en su origen
intervienen numerosos factores, como los
ambientales y relacionados con el estilo de
vida, ciertas enfermedades y los frmacos con
los que se tratan.

Causas
Un trastorno que
consiste en la
Transitorio
incapacidad para Crnico
conciliar el sueo o Cambios fisiolgicos
permanecer dormido. Estilo de vida
Frmacos
Patologas fsicas o
psicolgicas.
Trastornos Tipos de
Qu es? cardiovasculares
Trastornos pulmonares Insomnio
Trastornos de la conducta
alimentaria (TCA)
Trastornos endocrinos
Trastornos neurolgicos
Supera las tres
semanas de
duracin. Patologa
 No ir a la cama
hasta tener
sueo

Practicar
ejercicio fsico No ver la
televisin, leer
regular, pero
nunca antes de o comer en la
acostarse cama

Tratamiento

Separacin
Reducir el
mnima de una
consumo de
hora entre la
cafena y
ltima ingesta
tabaco.
y acostarse

Evitar las
comidas
copiosas
 TRATAMIENTO
FARMACOLOGICO

En el primer caso se
administran hipnticos
antes de acostarse y en el
segundo
ansiolticos, antidepresivos
o neurolpticos.
 FRMACOS
ANSIOLTICOS
E HIPNTICOS
 FRMACOS
ANSIOLTICOS E
HIPNTICOS

HIPNTICOS HIPNTICOS NO
BARBITRICOS
BENZODIZEPINICOS BENZODIZEPINICOS
 Se han convertido en los
frmacos de mayor
Benzodiazepinas prescripcin en el tratamiento
psicofarmacolgico de la
ansiedad

Perfil ansioltico y/o sedativo

como antihistamnicos .
No
benzodiazepnicos Ej.
difenhidramina), buspirona y
barbitricos
 Fueron las drogas de mayor
BARBITRICOS prescripcin como ansiolticos y
sedativos durante la primera mitad del
siglo XX

Ao 1950 :El meprobamato de estructura

similar al carisoprodol (relajante muscular
con efecto sedativo). Actualmente se
encuentran disponibles
en el mercado
farmacutico varios
derivados
En 1960 se patent el benzodiazepnicos
metaminodiazepxido, nombre genrico adems del
que luego se modific a clordiazepxido. clordiazepxido y el
diazepam, como el
alprazolam, clonazepa
m, bromazepam y
lorazepam entre otros.
En 1963 se patent el diazepam, frmaco de
mayor potencia ansioltica y mayor efecto
relajante muscular que el clordiazepxido.
Mecanismo de accin
Gaba

receptores

A B C

Ionotrpico
Metabotrpicos
GABA A
Beta(3)
GABRB

psilon(2) Gamma(3)
GABRE GABRG

Subunidades

Cinco subunidades proteicas que

Alfa(6) Delta(1)
forman el receptor, el canal de
GABRA GABRD
cloro (Cl - ) de iones de poro del
canal en el centro, los dos sitios
de unin activos de GABA en las
Nivel
presinptico Nivel interfaces 1 y 2 y el sitio de
Inh los canales de
postsinptico unin de la benzodiazepina (BZD)
Ca2+, disminuye la
excitabilidad
(Hiperpolariza) alostrico en la interfaz 1 y 2.
GABA B

Localizacin: en la membrana plasmtica tanto del terminal

presinptico como del terminal postsinptico.
Funcin: modulan canales de calcio y de potasio.
Agonista + receptor GABA-B presinptico= entrada de calcio
(menor liberacin de glutamato y de monoaminas).
Agonista + receptor GABA-B postsinptico= la salida de potasio
al medio extracelular produciendo un potencial inhibitorio lento.
Benzodiazepinas
Farmacocintica de las Benzodiazepinas
 Alprazolam*
Cefalea SO

Efecto Alteraciones
Clonazepam*
Cognitivas y
paradojal motoras
SO.

Clordiazepxido
Efectos
Adversos
Fatiga Midazolam*
Somnolencia
LP

Triazolam

Vrtigo Sedacin
 MECANISMO DE
Diazepan ACCION

potencian el efecto
inhibitorio del cido
gamma aminobutrico
Traquilizante (GABA) sobre las
Ansioltico neuronas del SNC por
unin a los receptores
de las benzodiazepinas.

Comprimidos 5 mg
Comprimidos 10 mg
Solucin inyectable 10 mg/ml
Solucin inyectable 5 mg/ml
Solucin inyectable 10 mg/2 ml
Embarazo y lactancia
Debate con ms de veinte aos de
antigedad
Se recomienda no usar
benzodiazepinas durante el embarazo
a menos que sea estrictamente
necesario. 10 semanas

BZD pasan a la leche materna

 Sobredosis
BZD poseen alto ndice
de seguridad no son
letales, a menos que se
combinen con otros
depresores del SNC

Flumazenil* VP
0.1mg/mL
 HIPNOTICOS NO
BENZODIAZEPINICOS
ZOPICLONA ZOLPIDEM ZALEPLO
N
 MECANISMO DE
ZOPICLONA ACCION

Demora el comienzo
Ansioltica,
del primer perodo
anticonvulsiv REM(no afecta la
ante y duracin ), y aumenta
relajante
muscular
el perodo no REM
(estadios 3 y 4)

se basa :unin a sitios

del complejo
receptor para
benzodiazepinas y
facilitan funcin del
cido GABA
 ZOPICLONA
Se absorbe rpidamente (va
FARMACOCINETICA oral), 0,5 a 1,5 h de

Biodisponibilidad oral es de un 80 %
(rpida distribucin tisular )

Unin a protenas es cercana al 50 %

(en leche materna en escasa
proporcin 1.5%)

Es metabolizada en gran parte a N-

xido. Solo un 4 a 5 % es eliminado
sin variaciones por orina.

metabolizacin heptica:
carboxilacin y la desmetilacin.

Su vida media de eliminacin y la de

su metabolito activo es de
aproximadamente 3,5 a 6,5 horas.
 Z OP I CL ONA

EF ECT CONT RAI

NDI CACI
OS
ONE S Y
ADVER PRECAUC
S O S Disminucin I ONE S
Sabor
d e l a Discontinuacin:
metlico, trastorn
me mo r i e f e c t o
os r e b o t e Aparicin:

gastrointestinales, a d e l
temblor, ansiedad, sudoracin, i n s o m n i o
ma r c a d o .

sedacin v i s u a l , i n s o mn i o
r e s i d u a a p r e n d Precaucin a
l , i z a j e p a c i e n t e
s a d i c t o s
 ZOPICLONA

INTERACCIONES TERATOGENICIDAD DOSIFICACION

5 a 15 mg/noche
alcohol y otros depresores Categora C segn la FDA (ingesta 30 min antes de
del SNC
dormir)
 s e u n e a
MECANISMO DE
l o s
ZOLPIDEM ACCION
r e c e p t o r e
s benzodiazepnicos
B Z 1.
estructuralment Ac o r t a
e=benzodiazepi
nas c o mi e n z o
insomnio a corto REM y
plazo p r o l o n g a
l o s
e s t a d i o s 3
y 4.
 Se absorbe rpidamente (va
FARMACOCINETICA oral), 1.5 y 2 h
ZOLPIDEM
Biodisponibilidad del 70 %

Alta unin a protenas (92

%), el infante absorbe 0.02 %

Se metaboliza a nivel heptico

Por oxidacin de grupos

metlicos y por hidroxilacin
del grupo imidazopiridnico. .

Vida media de
aproximadamente 2.5 horas.
 ZOLPIDEM

EFECTOS CONTRAINDI
CACIONES Y
ADVERSO PRECAUCION
S ES

Trastornos mareos, fatiga, Discontinuacin=

gastrointestinale cefaleas,
s, resaca, sequed ansiedad e Dependencia a este rebote del
ad de boca y frmaco=altas insomnio
irritabilidad dosis y perodos
amnesia. largos.
 ZOPICLONA

INTERACCIONES TERATOGENICIDAD DOSIFICACION

alcohol y otros depresores 10 a 20

del SNC (aumentan Categora C segn la FDA mg/noche, ingesta 30
potencia) min antes de dormir
 MECANISMO DE
ZALEPLON ACCION

t r a t a mi agonista del receptor

e n t o a BZ1, Reduce REM
c o r t o
p l a z o pero no aumenta el
d e l tiempo total del
i n s o mn i mismo
o , b a j o
efecto ansioltico
FARMACOCINETICA Se absorbe rpidamente (va ZALEPLON
oral), 1 h mas tarde

Biodisponibilidad es del 30
%.(absorcin disminuye en
presencia de alimentos)

Unin a protenas del 60 %.

Se metaboliza en el hgado a
travs de la aldehdo oxidasa
y de isoenzimas CYP3A

Tiene vida media corta, de

alrededor de 1 hora.
 ZALEPLON

CONTRAINDI
EFECTOS CACIONES Y
ADVERSOS PRECAUCION
ES

Trastornos Discontinuacin=
gastrointestinale No produce
s, sequedad de resaca (mareos, rebote del
boca y deterioro temblores ) insomnio
de la memoria.
 ZOPICLONA

INTERACCIONES TERATOGENICIDAD DOSIFICACION

alcohol y otros depresores

Categora C segn la FDA 10 mg/noche, ingesta 30
del SNC (aumentan
min antes de dormir
potencia)
 FRMACOS
ANSIOLTICOS E
HIPNTICOS

HIPNTICOS HIPNTICOS NO
BARBITRICOS
BENZODIZEPINICOS BENZODIZEPINICOS
 DEPRESORES DEL
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL

ANSIEDAD O TENSIN.
ANTICONVULSIVOS EN
EPILEPSIA.
INSOMNIO

DROGAS MS ADICTIVAS
SUSTITUTO PARA EL
ALCOHOL
EUFORIA Y RELAJACIN
DERIVADOS DEL CIDO
BARBITRICO,1863

EL PRIMER INTRODUCIDO
EN TERAPIA FUE EL
BARBITAL

SEDANTES, HIPNTICOS,
ANESTSICOS, Y
ANTICONVULSIVOS
 ACCIN
Media hora
ULTRACORTA

ACCIN CORTA 3 horas

CLASIFICACIN

ACCIN
3-6 horas
INTERMEDIA

ACCIN
6-12 horas
PROLONGA

A DOSIS BAJAS
Sensacin de tranquilidad
Conciliar el sueo
Estado de euforia (borrachera
barbitrica)
Trastornos del equilibrio
A DOSIS ELEVADAS
Disminuye los reflejos
adormecimiento muscular
Estados prximas al coma.
1
MEMBRANA
PLASMATICA

2
MEMBRANA
PLASMATICA
 Hiperpolarizaci
n
Inhibe la
propagacin del
impulso
nervioso

Calma y
reduce la
actividad de
MEMBRANA las neuronas
PLASMATICA
 EFECTOS A EFECTOS A
CORTO LARGO
PLAZO PLAZO
Sedantes e hipnticos en
bajas dosis
Cansancio crnico
Alivio de la tensin
y la ansiedad Falta de
coordinacin
Somnolencia Problemas de
borrachera visin
Discurso poco claro Mareos
Depresin del centro Inhabilidad para Disminucin de los
respiratorio controlar funciones reflejos
corporales Disfuncin sexual
Disminucin de la
memoria Irregularidades
menstruales
Inestabilidad
Emocional Desordenes
respiratorios
Depresin cardiovascular
en altas dosis provoca un
colapso cardiaco
 CASO CLINICO: INSOMNIO PRIMARIO

Mujer de 22 aos de edad, estudiante de ciencias polticas.

Nivel intelectual medio-alto. Vive con sus padres y una
hermana menor. Tiene pareja desde hace dos aos.
A los 18 aos comenz a tener dificultades para conciliar el
sueo, mantener su ritmo con normalidad y padecer
despertares nocturnos. Acude a la consulta del mdico de
familia acusando sntomas de insomnio y malestar fsico. Este
le receta hipnticos que tom durante 3 meses, sin presentar
mejora por lo que acude a la consulta.
En la evaluacin del caso, se detectan sntomas de malestar
fsico, cansancio, apata, irritabilidad, inseguridad, sentimient
os de inutilidad, dificultades para concentrase y para dormir.
Este malestar empez cuando estaba cursando bachillerato.
La paciente informa sobre la preocupacin constante ante los
estudios. Le provoca gran nerviosismo y a veces siente presin
en el pecho. Afirma que a veces, cree que estas
preocupaciones no la dejan dormir, por lo que al da siguiente
se siente cansada para continuar estudiando.
Manifiesta un alto nivel de exigencia y superacin en sus
estudios y una falta de confianza en si misma.
 OBJETIVOS DEL
TRATAMIENTO

Reducir el nivel de alerta

previo al sueo y la ansiedad
anticipatoria
Reemplazar hbitos de sueo
desadaptativos.
Corregir las ideas irracionales
y los pensamientos recurrentes
que perturban el sueo.
Reforzar la habilidad del
paciente para quedarse y
permanecer dormido.
DIAGNSTICO
Disomnia.
Esta paciente manifiesta
insomnio primario
caracterizado por la dificultad
para iniciar o mantener el
sueo, o la sensacin de no
haber tenido un sueo
reparador durante al menos
un mes.
 Consiste en
administrarse
5 a 15
mg/noche de
ZOPICLONA

TRATAMIENTO

Durante el
tiempo que se
cree
conveniente