1.

Piroksikam

Piroksikam merupakan salah satu ains dengan struktur baru yaitu oksikam, derivat

asam enolat. Waktu paruh dalam plasma lebih dari 45 jam sehingga diberikan hanya

sekali sekali sehari dan mengalami absorbsi yang cepat pada lambung. Dan mengalami

siklus enterohepatik. Kadar taraf mantap dicapai sekitar 7-10 hari. Kadar dalam plasma

kira-kira sama dengan kadar di cairan sinovia

Frekuensi efek samping yang terjadi adalah sekitar 11-46%- dan 4-12% terpaksa

menghentikan pengobatan karena efek samping.

Efek samping meliputi: Gangguan saluran cerna, pusing, tinitus, nyeri kepala,

eritema kulit.

Dan kontraindikasi pengobatan dengan piroxicam yaitu: ibu hamil, tukak lambung

dan sedang mengkonsumsi obat antikoagulan

Indikasi pengobatan dengan piroksikam yaitu penyakit inflamasi sendi meliputi

artritis reumatoid, osteoatritis, spondilitis ankilosa

Dosis : RA sehari 10-30 mg, OA sehari 40 mg terbagi 4-6 hari diberikan apabila

pasien tidak memiliki respon terhadap ains yang lebih aman.

2. naproksen

merupaan salah satu derivat asam propionat yang efektif dan insiden efek samping

lebih rendah dibanding asam propionat lain absorbsi obat ini berlangsung di lambung

dengan kadar puncak plasma dicapai dalam 2-4 jam. Bila diberikan dalam bentuk garam

natrium naproksen, kadar puncak dicapai lebih cepat . masa paruh obat adalah 14 jam.

Sehingga pemberiannya 2 kali sehari ikatan dengan protein plasma mencapai 98-99%

ekskresi obat ini terutama di dalam urin, baik dalam bentuk utuh maupun dalam bentuk

terkonjugasi. Interaksi obat ini saa dengan ibuprofen.

 Efek samping dari obat ini meliputi dispepsia sampai perdarahan lambung. Efek

samping terhadap ssp meliputi sakit kepala, pusing, rasa lelah dan ototoksisitas.

Ganggouan hepar dan ginjal pernah dilaporkan.

Kontra indikasi Hipersensitif, penderita dimana asetosal atau analgesik

menyebabkan sindrom asma, rinitis dan polip hidung, kehamilan trimester 3, wanita

menyusui

Dosis yaitu pada pasien rematik sendi diberikan 2 kali 250-375 mg sehari bila peru

dapat diberikan 2 kali 500 mg sehari.

3. Ibuprofen

Merupakan derivat asam propionat yang pertama kali diperkenalkan. Obat ini

memiliki efek analgetik dengan anti inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek

analgesiknya sama dengan aspirin. Efek anti inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-

2400 mg per hari. Absorbsi terjadi di lambung dan kadar makismum dalam plasma

tercapai 1-2 jam waktu paruk dalam plasma adalah 2 jam, 90% terikat dalam plasma

ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. 90% diekskresikan melalui urin.

Efek pemberian dengan warfarin harus diperhatikan karena adanya gangguan fungsi

trombosit yang memperpanjang masa perdarahan. Pada obat derivat asam propionat,

akan mengurang efek diureis dan natriuresis dari furosemid dan tiazid dan mengurangi

efek antihipertensi beta bloker. Pemberian ibuprofen bersama dengan aspirin

menghambat efek aspirin terhadap trombosit sehingga mengurangi efek kardioprotektif

aspirin

Efek samping terhadap gangguan gastrointestinal cenderung lebih ringan dari

indometasin maupun naproksen

 Efek samping yang jarang meliputi eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia,

amblopia toksik yang reversibel.

Ibuprofen tidak dianjurkan diberikan pada ibu hamil, dan menyusui

Dosis sebagai analgesik adalah 4 kali 400 mg sehari

4. Indometasin

Merupakan derivat indol-asam asetat. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk

pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena

toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Indometasin memiliki efek anti inflamasi

dan analgesik-antipiretik yang sama dengan aspirin, telah terbukti bahwa indometasin

memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Seperti koklisin, indometasin

menghambat motilitas leukosit polimorfonuklear

Absorbsi indometasin cukup baik 92-99%. Indometasin terikat dalam protein

plasma, metabolitnya terjadi di hati. Indometasin diekskesi dalam bentuk asal maupun

metabolit melalui urin dan empedu waktu paruhnya adalah sekitar 2-4 jam

Efek samping dari obat ini cukup tinggi, sepertiga pasien mengentikan pengobatan

karena efek samping. Efek samping saluran cerna meliputi nyeri abdomen, diare,

perdarahan lambung, dan pankreatitis. Skit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25%

dan disertai pusing, depresi dan rasa bingung, halusinasi dan psikosis pernah

dilaporkan. Indometasin juga dilaporkan menyebabkan agranulositosis anemia aplastik

dan trombositopenia. Vasokonstriksi pembuluh koroner, hiperkalemia akibat hambatan

biosintesis PG di ginjal, alergi dapat timbul dengan manifestasi urtikaria, gatal dan

serangan asma.

Obat ini mengurangi efek natriuretik dan diuretik tiazid dan furosemid, serta

megurangi efek hipotensif beta bloker.

 Untuk kontraindikasi obat ini, obat ini tidak dianjurkan diberikan pada anak-anak

wanita hamil, pasien dengan gangguan psikiatri dan pasien dengan penyakit lambung

Indikasi obat ini dianjrkan apabila ains yang lebih aman tidak berhasilpada

spondilitis ankilosa, atritis pirai akut, dan osteoaritis tungkai. Indometasin tidak

berkuna pada penyakit pirai kronik karena tidak memiliki efek urikosurik.

Dosis indometasin yang lazim adalah 2-4 kali 25mg sehari untuk mengurangi gejala

rematik malam hari, diberikan 50-100 mg sebelum tidur.

5. Asam mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik, sebagai anti inflamasi asam

mefenamat kurang efetif dibanding aspirin. Asam mefenamat terikat sangat kuat

dengan protein plasma. Dengan demikian interaksi terhadap obat antikoagulan harus

diperhatikan.

Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia, diare sampai

diare berdarah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Pada orang usia lanjut

efek samping terjadi lebih hebat dan lebih sering dilaporkan. Efek samping berdasarkan

hipersensitifitas adalah eritema kulit dan brokokonstriksi, anemia hemolitik pernah

dilaporkan. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari karena efek

toksiknya obat ini tidak diberikan pada

Anak dibawah 14 tahun, wanita hamil. Dan pemberiannya tidak melebihi 7 hari.

6. Para aminofenol

para amino fenol yaitu fenastein dan acetaminofen merupakan antipiretik yang

digunakan sejak 1893 antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen.

 Fenastein tidak lagi digunakan dalam pengobatan karena penggunaannya

berhubungan dengan terjadinya analgesik nefropati, anemia hemolitik dan

kemungkinan kanker kandung kemih.

Acetaminofen di indonesia lebih dikenal dengan paracetamol dan tersedia sebagai

obat bebas obat ini tidak memiliki efek anti inflamasi

Efek analgetik paracetamol sama dengan salisilat yaitu mengurangi atau

menghilangkan nyeri ringan-sedang, kedua menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme

yang juga diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat

Efek anti inflamasi sangat lemah, iritasi dan perdarahan lambung tidak terjadi pada

obat ini.

Parasetamol diabsorbsi sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggdi

dalam plasma dicapai dalam waktu setengah jam masa paruh plasma 1-3 jam obat ini

tersebar ke seluruh cairan tubuh. Dalam plasma 25% berikatan degan plasma .obat ini

dimetabolisme oleh enzim mikrosom pada hati.

Sebagian dikonjugasi dengan asam glukoronat dan sebagian dengan asam sulfat.

Obat ini disekresi melalui ginjal dan sebagian kecil sebagai parasetamol dan

sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.

Indikasi obat ini sebagai analgetik dan antipiretik.

Efek samping berupa reaksi alergi terhadap derivat para aminofenol jarang terjadi,

manifestasinya berupa eritema atau urtikaria dengan gejala berat berupa lesi pada

mukosa dan demam.

Fenastein dapat menyebabkan anemia hemolitik terutama pada penggunaan kronis,

dosis toksik dapat menyebabkan nekrosis hati, nekrosis tubuli renalis

Paracetamol tersedia sebagai obat tunggal berbentuk tablet 500 mg atau situp 120

mg/5ml
Dosis dewasa: 300-1gr per kali dengan maksimal 4 gram per hari

6-12 tahun: 150-300 mg/kali dengan maksimal 1,2 gr per hari

1-6 tahun: 60-120mg/kali dengan maksimal pemberian 6 kali per hari

<1 tahun: 60 mg/kali dengan maksimal pemberian 6 kali per hari