RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO har que la actina y la miosina interacten y se d la contraccin.
Eso pasa en los msculos al realizar cualquier movimiento. Esta es la
ESPASTICIDAD: es consecuencia de alteraciones como la esclerosis
mltiple, enfermedades cerebrovasculares (hemorragias o embolias
cerebrales), parlisis cerebral o lesiones traumticas del cerebro o de
la medula espinal.
ESPASMO MUSCULAR: aumento involuntario de la de la tensin
muscular, que resulta de alteraciones de tipo inflamatorio del musculo
esqueltico.
TRANSMISIN NEUROMUSCULAR
La transmisin neuromuscular es una de las generadoras de la
contraccin muscular. La unin neuromuscular est constituida por la
terminal nerviosa de una neurona motora, de la motoneurona inferior
cuyos cuerpos estn en la mdula espinal, que est contactando una
zona de una fibra muscular, que se llama placa motora, y entre ellas
hay un espacio que se llama hendidura sinptica.
En la unin neuromuscular para que se genere la contraccin, debe
haber un estmulo lo suficientemente potente como para despolarizar
la membrana de esta terminal nerviosa, cuando la membrana se
despolariza ocurre la entrada de calcio a esa terminal, el calcio va a
hacer que las vesculas que contienen acetilcolina, se puedan liberar
a la hendidura sinptica. Cuando el calcio entra, las vesculas se
mueven hacia la membrana, se fusionan con ella y se libera a la
hendidura.
La acetilcolina antes de ingresar a la vescula, se sintetiza a partir de
acetato y colina, este es un punto importante, saber que las vesculas
deben permitir la entrada de acetilcolina, ellas deben contener
acetilcolina, para luego cuando entra el calcio, fusionarse con la
membrana y por exocitosis verter ese contenido a la hendidura, con
la finalidad de que la acetilcolina sea capaz de unirse a los receptores
nicotnicos. El receptor nicotnico est formado por cinco
subunidades.
Cuando la acetilcolina se une al receptor nicotnico la membrana o la
porcin de la fibra muscular (placa motora) se despolariza, cuando
ese potencial de accin llega a tal magnitud, se propaga por toda la
fibra muscular, eso hace que el receptor nicotnico de acetilcolina, en
un milisegundo se abre y permite la entrada de sodio y calcio, a su
vez, el calcio sale del retculo sarcoplsmico, y ese calcio es el que
forma que se genera contraccin muscular a nivel perifrico. Los
frmacos actuarn en algn punto de estos pasos importantes de la
neurotransmisin.
ARCO REFLEJO
Otro punto desde donde se genera contraccin muscular es el acto
reflejo.
Cuando colocamos el dedo en la llama de una vela, por ejemplo,
tenemos una contraccin involuntaria, y est mediada por un arco
reflejo, que inicia por una fibra sensitiva (que permite que se sienta el
dolor), ese estimulo viaja hacia la medula espinal y puede conectarse
directamente con una neurona motora, o con otras interneuronas,
luego se regresa esa informacin por una rama motora que va a
parar a un msculo (fibras musculares), y se genera la contraccin.
Existen frmacos que interfieren en la transmisin neuromuscular e
interfieren en el arco reflejo. Hay patologas (ACV, parlisis cerebral,
traumatismo craneoenceflico) donde el arco reflejo se ve afectado
(en el aspecto en que hay una exageracin de su respuesta), se
altera el arco reflejo y se evidencia un deterioro en la calidad de vida
del paciente, porque constantemente realizan contracciones
involuntarias, y no pueden moverse, se les anquilosan las
articulaciones. Hay frmacos que actuarn para aliviar esto, los
frmacos anti espsticos o espasmolticos.
Los otros espasmos que se presentan, menos graves, son los que
pueden producirse cuando hacemos algn ejercicio sin calentamiento
previo, al bajar unas escaleras y torcernos el pie, cuando nos
golpeamos y se produce una contractura localizada por ejemplo, y
existen otros tipos de frmacos para eso.
FARMACOS RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO

MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION
NEUROMUSCULAR
1.- Por interferencia en la sntesis Acetilcolina.
2.- Por inhibicin de la liberacin de Acetilcolina: Toxina Botulnica.
3.- Por interferencia con la accin postsinptica de la Acetilcolina:
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes y no
despolarizantes.
4.- Por desacoplamiento de la excitacin y la contraccin muscular:
Dantroleno.
RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO DE ACCION
PERIFERICA
Bloqueantes neuromusculares. Toxina Botulnica. Dantroleno.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Mecanismo de accin: despolarizantes, no despolarizantes.
Usos teraputicos: Anestesia general, adecuacin a la ventilacin
mecnica, intubacin orotraqueal.
Los ms utilizados: succinilcolina, rocuronio, vecuronio, pancuronio,
atracurio, cisatracurio.
La parlisis causada por los BMN no despolarizantes es revertida con
Anticolinestersicos.
TOXINA BOTULNICA (BTx)
Se consigue cultivando el C.botulinum.
Compuesto orgnico ms toxico conocido.
Ocho serotipos. La tipo A es la masa comercializada. (BTxA)
Su accin dura varias semanas a 3 4 meses.
Se administra va IM.
TOXINA BOTULNICA
Mecanismo de accin: se une de forma irreversible a la
Sinaptobrevina y otras protenas presente en la superficie de las
vesculas de Acetilcolina impidiendo su liberacin.
Usos teraputicos: Distonas, blefarospasmo, espasmo hemifacial,
estrabismo, parlisis espstica, lumbalgia crnica, distona larngea,
pie equino, acalasia, hiperhidrosis focal, ptialismo, trismus faciales,
torticolis espasmdica, arrugas faciales.
Contraindicaciones: Miastenia grave, esclerosis lateral amiotrfica,
Sx. de Eaton-Lambert, Embarazo, lactancia, durante el tratamiento
con aminoglucsidos, penicilinas, polimixinas, relajantes musculares,
durante procesos inflamatorios o infecciosos.
Efectos adversos: Hematoma, edema, dolor, eritema, atrofia
muscular, reacciones de hipersensibilidad.
DANTROLENO
Mecanismo de accin: interfiere en el acoplamiento excitacin
contraccin disminuyendo la salida del calcio desde el retculo
sarcoplsmico, impidiendo as la activacin de la troponina.
Farmacocintica:
Se administra por va parenteral y oral. Vida media de 8 horas.
Metabolismo: heptico. Excrecin: Renal.
Usos teraputicos:
Hipertermia maligna.
Espasticidad asociada a lesiones de la medula espinal, accidente
cerebrovascular, esclerosis mltiple, parlisis cerebral.
Efectos adversos: Debilidad muscular generalizada, somnolencia,
toxicidad heptica.
 TIZANIDINA
RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELTICO DE ACCION Mecanismo de accin: Agonista 2 central. Mecanismo de accin
CENTRAL como espasmoltico no conocido. Inhibe la transmisin nociceptiva a
DIAZEPAN nivel de la medula espinal.
(Sirdalud ) Comprimidos (Flexitine ) Tabletas.
Mecanismo de accin: Agonista GABA. Farmacocintica:
Rpida absorcin por va oral. Amplio metabolismo heptico.
Farmacocintica: Eliminacin renal.
Va administracin: Oral, IV, IM.
Metabolismo: heptico. Efectos adversos: Sedacin, mareo, hipotensin, bradicardia, boca
Eliminacin: Renal. seca, alucinaciones, nauseas, trastornos gastrointestinales, astenia,
Uso teraputico: Espasmo muscular de cualquier origen. insuficiencia heptica.
Efectos adversos: somnolencia, depresin respiratoria.
Usos teraputicos:
Espasmos musculares dolorosos: asociados a trastornos estticos y
BACLOFENO funcionales de columna vertebral (sndromes cervicales y lumbares),
Mecanismo de accin: Agonista GABA-B a nivel central. Reduce la otras intervenciones quirrgicas (hernia de disco intervertebral u
liberacin de glutamato y aspartato. Posiblemente inhibe la liberacin osteoartritis de cadera).
de sustancia P a nivel de la medula espinal. (Lioresal ).
Espasticidad por trastornos neurolgicos: esclerosis mltiple,
Farmacocintica: puede ser administrado por va oral o intratecal. mielopatia crnica, trastornos degenerativos de medula espinal, ACV,
Su absorcin es rpida y completa por va oral. parlisis cerebral.
Tolerancia a su efecto como antiespstico.
Vida media de 3 a 4 horas. OTROS ANTIESPASTICOS DE ACCION CENTRAL
Metabolismo: Heptico 15%. GABAPENTINA Y PREGABALINA. Uso: esclerosis mltiple.
Excresion renal: 70 80% en forma inalterada.
IDROCILAMIDA Y RILUZOL. Uso: esclerosis lateral amiotrfica.
Efectos adversos: mareos, nuseas, vmitos, somnolencia,
ESPASMOLTICOS DE ACCIN CENTRAL:
confusin, hipotona, reacciones alrgicas cutneas, cefalea, tinnitus,
CICLOBENZAPRINA (Dorixina flex ) Comprimidos.
parestesias, alteraciones visuales, convulsiones, depresin
CARISOPRODOL (Praxona ) Tabletas.
respiratoria y coma.
ORFENADRINA (Norflex ) Tabletas Ampollas.
CLORFENESINA
Usos teraputicos: Espasticidad que acompaa a la esclerosis
CLORSOXASONA
mltiple, mielopata de cualquier etiologa, y espasticidad de origen
METAXALONA
cerebral.
METOCARBAMOL
CICLOBENZAPRINA: Acta a nivel del tallo cerebral.
Uso teraputico: Espasmo muscular agudo causado traumatismo TIOCOLCHICOSIDO
localizado o por contractura muscular (Contracturas musculo
esquelticas, torticolis, desgarro muscular, distensin muscular, Mecanismo de accin: Unin selectiva a los receptores GABA.
patologa musculoarticular postraumtica o postoperatoria). Accin relajante del musculo esqueltico, actividad antiinflamatoria,
efecto anestsico y actividad anestsica a nivel local. Derivado de la
Efectos adversos: somnolencia, nauseas, vomito, estreimiento, Colchicina (antimittico).
xerostoma, taquicardia, arritmias, cefalea, ansiedad, confusin, Produce toxicidad a nivel cromosmico durante la divisin celular
alucinaciones, parestesias, temblores, visin borrosa, tinnitus, (Genotoxicidad).
urticaria, disfuncin heptica, retencin urinaria. Centro Andaluz de Documentacin e Informacin de Medicamentos
Metabolismo: heptico. (2014): recoge las restricciones de uso de tiocolchicsido.
Eliminacin: Renal.
Restricciones de Uso: (Pregunta de Examen)
Contraindicaciones: infarto de miocardio reciente, alteraciones de la Tiocolchicsido para uso sistmico, nicamente como tratamiento
conduccin cardiaca, alergia a los antidepresivos tricclicos, coadyuvante de contracturas musculares dolorosas asociadas a
embarazo, lactancia. patologa vertebral aguda en adultos y adolescentes mayores de 16
aos.
USO CLINICO
FARMACO ESPASTICIDAD ESPASMO Tiocolchicsido no debe utilizarse en tratamientos prolongados de
MUSCULAR enfermedades crnicas.
Relajantes de La dosificacin debe restringirse a la dosis y duracin establecida. La
accin central dosis oral mxima recomendada es de 8 mg cada 12 horas, es decir,
Baclofeno X 16mg al da. La duracin del tratamiento debe limitarse a 7 das
Tizanidina X X consecutivos.
Carizoprodol X
Clorfenesina X -no debe utilizarse durante el embarazo o la lactancia, ni en mujeres
Clorzoxasona X frtiles que no estn utilizando mtodos anticonceptivos adecuados.
Diazepan X X
Metocarbamol X
Metaxalona X
Ciclobenzaprina X
Orfenadrina X
Relajantes de
accin perifrica
Dantroleno X
Toxina Botulnica X