FACULDADE INTEGRADA BRASIL AMAZÔNIA

CURSO DE BACHARELADO EM FARMÁCIA

FARMACOLOGIA II

DOCENTE: ALAN GRISÓLIA

DISCENTES: JOÃO PEDRO, JOAQUIM HYAN, LETÍCIA PACHECO,
MATHEUS YURI, RAYSSA LUDMYLLA.

BELÉM-PA
2017
OPIOIDES
OPIOIDES, O QUE SÃO?

■ Os opioides são compostos naturais ou sintéticos que produzem efeitos semelhantes aos da
morfina;

■ O termo "opiato" é reservado para fármacos, como morfina e codeína, obtidos do extrato da
papoula;

■ Todos os fármacos dessa categoria agem se ligando a receptores específicos de opioides no

SNC para produzir efeitos que imitam a ação de neurotransmissores peptídeos endógenos;

■ Sua utilização principal é para aliviar a dor intensa, independentemente da dor ser de cirurgia
ou resultante de lesão ou doença, como o câncer.
RECEPTORES OPIOIDES
Os três receptores opioides são membros da família de receptores acoplados à proteína
G e inibem a adenililciclase, são eles:

δ
µ
K (delta)
(mü)
(kappa) Contribuem para
São responsáveis
Contribuem para analgesia, mas
pelas principais
analgesia em são mais
ações
nível espinal importantes na
analgésicas
periferia
 AGONISTAS POTENTES
HEROÍNA
OXICODONA
OXIMORFONA
MORFINA HIDROMORFONA
HIDROCODONA

SUFENTANILA
MEPERIDINA FENTANILA ALFENTANILA
REMIFENTANILA

METADONA
COMPARAÇÃO DE EFICÁCIA MÁXIMA
DOS OPIOIDES
 MORFINA

 É o principal fármaco analgésico do ópio bruto;

 É o protótipo do agonista potente;
 A morfina tem afinidade pelos receptores µ e afinidades variáveis pelos receptores δ e k.

MECANISMO DE AÇÃO

A morfina age no
Interagem com receptores receptores K que tem como Inibe os
do SNC, e em outras propriedade reduzir neurotransmissores
estruturas anatômicas substancia P que modula a excitatórios dos terminais
como TGI e a bexiga percepção da dor na nervosos.
medula espinal
MORFINA AÇÕES

DEPRESSÃO DO
ANALGESIA EUFORIA RESPIRAÇÃO REFLEXO DA
TOSSE

LIBERAÇÃO DE
MIOSE TGI CARDIOVASCULAR
HISTAMINA

AÇÕES
PARTO
HORMONAIS
 MORFINA USOS TERAPÊUTICOS

■ Analgesia;
■ Tratamento da diarreia;
■ Alívio da tosse;
■ Tratamento do edema pulmonar agudo.

MORFINA EFEITOS ADVERSOS

■ Disforia; ■ Retenção urinária;
■ Hipotensão; ■ Náusea;
■ Sedação; ■ Potencial para dependência;
■ Constipação; ■ Depressão respiratória
MEPERIDINA

■ A meperidina é um opioide sintético estruturalmente não relacionado à morfina;

■ É utilizada contra a dor aguda;
■ Produz analgesia, mas não é recomendada para uso prolongado;
■ Não é útil clinicamente no tratamento da diarreia ou da tosse;
■ Ela produz menos retenção urinária do que a morfina;
■ Sua duração de ação é de 2 a 4 horas, que é inferior à da morfina.
 MEPERIDINA MECANISMO DE AÇÃO
■ A meperidina se liga aos receptores de opioides;
■ Se liga de modo eficaz aos receptores K.

REAÇÕES ADVERSAS
 Ansiedade;  Reflexos hiperativos;
 Tremores;  Hipotensão;
 Espasmos musculares;  Xerostomia;
 Convulsões;  Visão turva.
 Midríase;
 AGONISTAS MODERADOS A FRACOS

AÇÕES NO
ORGANISMO
CODEÍNA

 Derivada da morfina;
 Contém 30% da potência analgésica da morfina;
 Geralmente é associada com aas ou paracetamol.
 AGONISTAS-ANTAGONISTAS
■ Os efeitos desses fármacos dependem da exposição prévia a opioides.

■ Em indivíduos que não receberam opioides recentemente, os agonistas-antagonistas

apresentam atividade agonista e são utilizados no alívio da dor.

■ No paciente dependente de opioides, os fármacos agonistas-antagonistas podem apresentar

principalmente efeitos bloqueadores

Os fármacos que estimulam um receptor e bloqueiam

outros são denominados agonistas-antagonistas
FÁRMACOS AGONISTAS-ANTAGONISTAS
■ Pentazocina: promove analgesia ativando receptores na medula espinal e é empregada no alívio
da dor moderada;

■ Efeitos adversos: Em doses mais altas, provoca depressão respiratória e reduz a atividade do TGI.
Doses altas aumentam a pressão arterial e podem causar alucinações, pesadelos, distaria,
taquicardia e tontura;

■ Buprenorfina: principais usos é na desintoxicação dos adietas de opioides, pois provoca sintomas
de abstinência mais suaves e curtos em comparação com a metadona;

■ Efeitos adversos: depressão respiratória e redução (ou, raramente, aumento) da pressão arterial,
náuseas e tontura;

■ Nalbufina e Butorfanol: possui menor predisposição para causar efeitos psicoto-miméticos, se

comparado com pentazocina.
OUTROS ANALGÉSICOS
■ Tramadol analgésico de ação central é utilizado no manejo da dor moderada
a moderadamente intensa reações anafilactoides podem ocorrer interações
entre fármacos;

■ Tapentadol analgésico de ação central inibidor da captação de norepinefrina

usado para combater dor moderada a intensa, crônica e aguda as interações de

fármacos são limitadas com o tapentadol.

ANTAGONISTAS
■ Os antagonistas opioides se ligam com alta afinidade aos receptores opioides, mas não
ativam a resposta mediada pelo receptor;

■ A administração de antagonistas opioides não produz efeitos significativos em indivíduos

normais;

■ Em pacientes dependentes de opioides, os antagonistas revertem rapidamente o efeito dos

agonistas, como a morfina e outros agonistas µ totais, e precipitam os sintomas de
abstinência de opioides.
NALOXONA
■ A naloxona é utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da dose excessiva de
opioides;

■ Rapidamente desloca todas as moléculas opioides ligadas ao receptor e, assim, é capaz de

reverter o efeito da dose excessiva de morfina.

■ É uma antagonista competitiva nos receptores µ K e δ com afinidade 1O vezes maior pelos
receptores µ do que pelos K;

■ É administrada por via IV, ocorrendo o antagonismo opioide, mas exibe quadro de
abstinência pelo paciente, sendo assim, a naloxona é associada com outros opioides orais
para deter o abuso da droga.
NALTREXONA

■ Apresenta duração de ação mais prolongada do que a naloxona, e uma única dose
oral de naltrexona bloqueia o efeito da heroína injetada por até 48 horas;
■ A naltrexona associada à clonidina é usada na desintoxicação rápida de opioides.
SINDROME DA ABSTINÊNCIA AOS
OPIOIDES
REFERÊNCIAS
FIM!!!