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BLOQUEANTES ADRENERGICOS

Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos fisiológicos
de la estimulación simpática. Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico. La mayoría de estas drogas
no interfieren mayormente en las acciones de las catecolaminas
simpaticomiméticas circulantes o exógenas, ni de otras aminas que actúan directamente
sobre los receptores adrenérgicos postsinápticos. Un subgrupo especial de estos agentes, del
que son miembros la clonidina y la metildopa, inhiben la actividad nerviosa simpática
reduciendo el transito del impulso desde los centros simpáticos del encéfalo, que modulan la
actividad periférica de las neuronas simpáticas en la periferie. Otras drogas llamadas
bloqueadores de los receptores adrenérgicos inhiben la capacidad de del neurotransmisor o
de otras aminas simpaticomiméticas, de interactuar eficazmente con sus propios receptores.
y como estos receptores son de tipo diferente lógicamente la inhibición también ser en
forma selectiva y de acuerdo con el receptor inhibido.

Como la acción principal de estas drogas es la inhibición de la actividad de las neuronas


postganglionares y órganos blanco simpáticos, el uso de ellas pueden desencadenar una serie
de efectos secundarios ya que el sistema nervioso simpático participa íntimamente en la
modulación de numerosos mecanismos homeostáticos y la interferencia en sus funciones
deteriorar la capacidad del sistema simpático para generar respuestas fisiológicas apropiadas
para reaccionar frente a factores adversos o provocativos. Los principales efectos secundarios
que se presentan cuando se inhiben los efectos del sistema nervioso simpático son:

Hipotensión postural: que se debe una disminución del tono vasomotor que es el que actúa
en la regulación del mantenimiento de la presión arterial. Este efecto se presenta
especialmente con los agentes bloqueadores de las neuronas adrenérgicas como la
guanetidina y la metildopa y con los agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos.

Sedación o depresión: como sucede con aquellas drogas bastante lipofílicas, que si pueden
penetrar en el SNC y producir efectos en la conducta, esto sucede especialmente con la
reserpina, metildopa, clonidina y fenoxibenzamina.

Aumento de la actividad gastrointestinal: los agentes simpaticomiméticos inhiben la función


gastrointestinal por acción sobre los alfa y beta receptores. Por lo tanto los agentes
simpaticolíticos aumentan la motilidad del tubo gastrointestinal y causan diarrea, como
sucede con la administración de reserpina, metildopa y guanetidina.

Deterioro de la capacidad de eyacular: ya que la contracción del conducto deferente y otros


órganos reproductores accesorios están mediadas por el simpático.

Aumento del volumen sanguíneo y retención de sodio: La hipotensión resultante con el uso
de estos tipos de drogas causa una disminución de la circulación renal con filtración
reducida, una mayor resosción del sodio y aumento del volumen y del líquido extracelular.
Otros efectos secundarios son: la obstrucción nasal, síntomas extrapiramidales
(acinesia, rigidez, temblores).
Existen muchos agentes bloqueadores alfa que actúan también inhibiendo los receptores
alfa2 presinápticos con mayor producción de norepinefrina por cada impulso nervioso. El
prasosin es un bloqueador de los receptores alfa 1 pero ineficaz para inhibir los receptores
alfa 2 por lo que tiene menos probabilidades de producir taquicardia.

Los agentes bloqueadores betadrenérgicos producen efectos secundarios que solo se limitan
a los sistemas respiratorios y cardiovasculares. Entre ellos tenemos la bradicardia y un menor
gasto cardiaco, de igual manera el aumento de la sensibilidad a la insulina y el
broncoespasmo.

CLASIFICACIÓN:

Los simpaticolíticos se clasifican en dos grandes grupos: Los bloqueantes de los receptores
adrenérgicos y bloqueadores neuronales adrenérgicos y cada uno de ellos se subclasifican en
otros grupos:

A.- Bloqueantes de los receptores adrenergicos

1.- Bloqueantes de receptores alfa

a.- Acción reversible:

1.- Origen natural: Alcaloides del cornezuelo del centeno.


-Ergotamina y ergosina
-Ergotoxina: ergocristina-ergocriptina-ergocornina
-Ergobasina y ergometrina

2.- Origen sintético y semisintético


-Imidazólicos: Fentolamina – Tolazolina
-Benzodioxano: Piperoxano

b.- Acción irreversible


-Dibenamina (Fenoxibenzamina) – Dibencilina

2.- Bloqueantes de receptores beta:

a.- No selectivos: Propranolol – Alprenolol – Nodolol


Pindolol – Sotalol – Timolol

b.- Selectivos-beta1: Metaprolol – Atenolol –


Acebutolol – Pafenolol
Tolamolol – Celiprolol

3.- Bloqueantes alfa y beta: Labetalol

4.- Otros bloqueadores alfa: Clorpromazina


Haloperidol

B.- Bloqueadores neuronales adrenérgicos

1.- Inhiben la síntesis de noradrenalina:


-Alfa-metil-p-tirosina (Inhibidor de la tirosina hidroxilasa.

2.- Alteran el almacenamiento de noradrenalina


-Reserpina

3.- Bloqueadores de la liberación de noradrenalina


-Guanetidina

4.- Formación de falsos neurotransmisores


-Alfa-metil-dopa (sustrato de DC que la convierte en alfa-metil-noradrenalina)

5. – Estimulantes alfa2:
-Clonidina – Metil-dopa

Bloqueadores de los receptores adrenérgicos:

a.- Bloqueantes de los receptores alfa de acción reversible:

1. Alcaloides del cornezuelo de centeno: fueron los primeros agentes bloqueadores


que se descubrieron, los alcaloides del cornezuelo de centeno actúan como agonistas
algunas veces y como antagonistas parciales en los receptores alfa-adrenérgicos,
serotinérgicos y también en los receptores dopaminérgicos. Son derivados de la
ergotamina. De los preparados naturales del cornezuelo de centeno, la ergotoxina es
la tiene la máxima potencia blqueadora alfa-adrenérgica, está constituida por una
mezcla de tres alcaloides, ergocornina, ergocristina y ergocriptina la dihidrogenación
de estos alcaloiodes (Hydergina) aumentan su poder alfa-bloqueador. Los efectos de
estos alcaloides se manifiestan en el SNC y en la estimulación directa del músculo
liso. Los acaloides peptídicos del cornezuelo de centeno por otro lado pueden revertir
la respuesta presora de la epinefrina a una respuesta depresora, pero todos los
alcaloides naturales del cornezuelo de centeno aumentan la presión arterial por
vasoconstricción perférica directa. Existen otros bloqueadores alfa-
adrenérgicos como la clorpromacina y el haloperidol y muchas otras drogas
neurolépticas que producen un significativo bloqueo alfa, por acción directa en los
músculos lisos inervados por el simpático.

2. La yohimbina es un alcaloide muy semejante a la reserpina y produce un bloqueo


alfa de duración limitada, también bloquea los receptores periféricos de la serotonina.
La yohimbina penetra en el SNC y puede producir antiduiresis por liberación de la
hormona ADH, además puede presentar un cuadro de excitación central con
elevación de la presión arterial, taquicardia, irritabilidad aumento de la actividad
motora y temblores. La yohimbina bloquea los receptores alfa 2 centrales y sus
efectos son contrarios a la clonidina con un aumento de la liberación de norepinefrina
que pueden explicar algunos de los efectos que se parecen a los de los agentes
simpaticomiméticos.

3. Fentolamina y tolazolina: La tolazolina es un agente vasodepresor, posteriormente


se introdujo la fentolamina, ambas imidazolinas tienen acciones bloqueantes
adren‚rgicos alfa al competir con la noradrenalina por el receptor alfa postsin ptico,
siendo la acci¢n de la fentolamina m s potente que la tolazolina. En general
disminuyen la presión arterial por vasodilatación periférica y aumentar la capacidad
venosa, por acción directa sobre el músculo liso vascular en dosis comunes para el
hombre. Pueden además producir estimulación cardiaca como respuesta refleja, por
la vasodilatación periférica.

4. Prasosin: es un agente hipotensor de reciente creación que ejerce su efecto por


vasodilatación, actuando por bloqueo de los receptores alfa 1 postsinápticos, tiene
muy poco efecto bloqueante sobre los receptores alfa 2 por eso no aumentan la
liberación neural de norepinefrina. Reduce el tono tanto arterial como el venoso y se
asocia con una reducción del retorno venoso y del gasto cardiaco por lo que los
efectos hemodinámicos que produce son muy semejantes a los del nitroprusiato de
sodio.

5. Trimazosin: emparentado quimicamente con el prasosin, tiene un efecto inhibidor


de los receptores alfa 1 menos potente que el prasosin por lo que también es utilizado
en el tratamiento de hipertensión arterial.

b.- Bloqueantes alfa de acción irreversible:

1. La fenoxibenzamina y la dibenamina: son haloalquilaminas que interactuan con los


receptores alfa adren‚rgicos, bloqueadolos de una manera irreversible. La
fenoxibenzamina aumentan la cantidad de neurotransmisor liberado en cada impulso
nervioso y esto se debe al parecer, al bloqueo de los receptores alfa 2 presinápticos
que median un mecanismo de retroalimentación negativa inhibidor de la liberación
de norepinefrina de la neurona presinápticas. La fenoxibenzamina antagoniza las
respuestas exitadoras mediadas por los receptores alfa de los músculos lisos y las
glándulas exocrinas, el bloqueo se realiza con relativa lentidud y su acción persiste
por 3 o 4 días. En el aparato cardiovascular, produce una reducción de la presión
arterial, especialmente cuando existe hipovolemia. Produce además un aumento
prominente del gasto cardiaco y una disminución de la resistencia periférica, la
resistencia vascular coronaria y cerebral se afectan muy poco con estas drogas y en
el corazón los efectos de la norepinefrina no son afectados mayormente por estas
sustancias.

2. Usos terapéuticos: Los bloqueadores de los receptores alfa son utilizados en el


tratamiento de la hipertensión arterial, sobretodo el prasosin ya que los resultados
obtenidos con otros alfabloqueadores han sido decepcionantes por la taquicardia
refleja y las palpitaciones que se añaden

3. El feocromocitoma es una de las enfermedades en donde están indicados los


alfabloqueadores, tanto en el diagnóstico como en el tratamiento preoperatorio de este
tipo de pacientes. Otra indicación de estos medicamentos es la enfermedad vascular
periférica, como la claudicación intermitente, el síndrome de Raynaud y la
acrocianosis. una indicación muy frecuente es el vasoespasmo inducido por
sustancias simpaticomiméticas exógenas que se antagonizan con el infiltrado local de
fentonlamina de 5 a 10 mg en 10 ml de una solución de cloruro de sodio al 9/000 que
impide la necrosis por vasoconstricción periférica severa.

2.- Bloqueantes de receptores beta

Bloqueantes de los receptores beta no selectivos: En general los bolqueantes


betaadrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye
hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol fue el primer antagonista
betaadrenérgico que se utilizó en la clínica. Es un agente bloqueador beta de actividad no
selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el músculo liso bronquial y
esquelético, interfiriendo así en la broncodilatación producida por la epinefrina y otras
aminas simpaticomiméticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes
con asma y tampoco en diabéticos por la glucólisis que produce. Esta situación ha
determinado que en la actualidad se estén buscando nuevos betabloqueadores con
especificidad sobre los receptores beta 1 es decir con cardioselectividad especifica,
descubriéndose así el practalol y posteriormente el metoprolol y el atenolol.

Entre los bloqueadores beta no selectivos figuran: El propranolol, alprenolol, nadolol,


oxprenolol, pindolol, sotalol y el timolol. Entre los agentes bloqueadores beta 1 selectivos se
incluye el metaprolol, atenolol, acebutolol, pafenolol y tolamolol.

 Propranolol: Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy


ampliamente en el tratamiento de la hiprtensión arterial, la profilaxis de la angina de
pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas. Actúa bloqueando
competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no presenta acción
agonista intrínseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y el gasto
cardiaco, disminuye la presión arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La
resistencia periférica aumenta a consecuencia de los reflejos simpáticos
compensadores. En algunos pacientes con severa enfermedad cardiaca el bloqueo
betaadrenérgico puede causar retención progresiva de sodio y agua con edemas y
franca insuficiencia cardiaca, producido probablemente por los cambios
hemodinámicos intrarrenales que forman parte de la adaptación al menor gasto
cardiaco. La tolerancia al ejercicio disminuye en sujetos normales aunque ésta puede
aumentar en los pacientes con angina de pecho. La circulación coronaria y el consumo
de oxígeno por el miocardio también disminuyen como consecuencia de la reducción
de la frecuencia cardiaca.

 Presión arterial: el propranolol es un agente antihipertensivo muy efectivo, reduce


lentamente la presión arterial y sobre todo cuando se lo usa asociado a vasodilatadores
que actúan directamente sobre los vasos, ya que la taquicardia refleja que se produce
como respuesta al uso de estas drogas es bloqueada por la acción del propanolol. La
acción del propranolol en la hipertensión se ha tratado de explicar por una serie de
distintos mecanismos, entre los que se destacan: La reducción del gasto cardiaco y
por otro lado los se sabe que los betabloqueadores inhiben la liberación de renina en
el aparato yuxtaglomerular en el riñón. En el ritmo y en el automatismo cardiaco
el propranolol (quizás por su acción estabilizadora de membranas, acción anestésica),
reduce la frecuencia sinusal y la frecuencia espontánea de la despolarización de los
marcapasos ectópicos y aminora la conducción en las aurículas y en el nódulo
auriculo-ventricular por lo que puede producir un efecto antiarrítmico.

 Efectos metabólicos: Como casi todos los efectos metabólicos de las


catecolaminas en el metabolismo de los hidratos de carbono y el de los lípidos están
mediados por los receptores beta y los cambios de actividad de la adenilciclasa con
la producción o no de AMPc. Los agentes betabloqueadores inhiben estas respuestas
metabólicas, as¡ el propranolol inhibe el aumento de ácidos grasos libres en el
plasma, inducido por la actividad del sistema simpático. La glucogenólisis muscular
se encuentra inhibida por los betabloqueadores, determinando una reducción de la
respuesta hiperglucémica a la norepinefrina. Por lo tanto los betabloqueadores deben
de usarse con cuidado en aquellos pacientes propensos a la hipoglicemia y en
particular en los pacientes diabéticos tratados con insulina.

 Otros efectos: El propranolol aumenta la resistencia de las vías a‚reas ya que


inhiben la respuesta adrenérgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, también
antagonizan la relajación uterina producida por las catecolaminas, de igual manera
bloquea el efecto antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberación de
histamina en el pulmón sensibilizado, inducida por un antígeno.

 Absorción, destino y excreción: se absorbe bien por la vía oral, se metaboliza en


el hígado y sólo un tercio llega a la circulación sistémica, se liga a las proteínas hasta
un 95% y su vida media es de aproximadamente de unas 3 a 4 horas, se motaboliza
casi totalmente antes de ser eliminada y su producto metabólico es el 4-
hidroxipropranolol

 Preparados, vías de administración y dosis: Se encuentra en forma de clorhidrato


de propranolol (Inderal) en tabletas de 10 a 90 mg y en ampollas de 1 ml con 1 mg
para uso EV. y en cápsulas de liberación sostenida. En la hipertensión se inicia con
40 mg dos veces al día pudiéndose aumentar gradualmente hasta 120 o 240mg por
día y hasta 640 mg en algunos casos. El propranolol se puede utilizar en los casos de
arritmias graves con una dosis de 1 a 3 mg administradas EV. lentamente y con el
paciente monitorizado con ECG. Si no se obtiene una respuesta adecuada se puede
dar una segunda dosis a los pocos minutos. En casos de sobredosis debe de
administrarse atropina para contrarrestar la bradicardia, glucósidos cardiacos y
diuréticos cuando se presente casos de insuficiencia cardiaca. Después de un infarto
cardiaco la dosis recomendada es de 180 a 240 mg por día en tres o cuatro tomas al
día.

 Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una depresión cardiaca seria con


el tratamiento con porpranolol no es común, pero la insuficiencia cardiaca puede
desarrollarse en forma súbita o lenta en corazones seriamente comprometidos por
enfermedad o por otras drogas (anestésicos). Debe darse con cuidado en pacientes
con función cardiaca inadecuada, y si están tratados con digital Los pacientes
hipertensos que dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote
de riesgo mortal con presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar
los valores previos al tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con
propranolol se recomienda hacerlo en forma gradual. El asma es una contraindicación
del uso del propranolol, de la misma manera los pacientes diabéticos tratados con
insulina o hipoglucemiantes orales. Los efectos secundarios que se presentan en el
uso del propranolol son las náuseas, vómitos, diarreas leves y estreñimiento, otras
veces se presentan, pesadillas, insomnio, alucinaciones y depresión.

 Usos terapéuticos: El propranolol tiene una indicación terapéutica en los cuadros


de hipertensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares, y en las
intoxicaciones con digital, además se lo utiliza cuando se quiere reducir las
probabilidades de un nuevo infarto de miocardio, en el hipertiroidismo, para inhibir
las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crónica y como profilaxis de la jaqueca.

 Nalodol: también es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no


se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20
horas, puede administrarse una vez por día en el tratamiento de la hipertensión, no
estabiliza las membranas como el propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no
atraviesa la barrera hematoencefálica y por lo demás presenta las mismas propiedades
del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas para la vía oral
de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por día, ajustándose entre incrementos
de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640 mg
por día en casos graves de hipertensión arterial o en angina de pecho.

 Timolol: es otro antagonisata beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que
el propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es
muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo
de un nuevo infarto. El maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas
de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por día, pudiendo llegar hasta 40
mg por día como dosis de mantenimiento habitual. También se presenta en forma de
gotas oftálmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crónico de Angulo
abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presión
intraocular por disminución de la producción del humor acuoso.

 Pindolol: betaadrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad


estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral,
tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con
una potencia muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos. El pindolol
(Visken) se presenta en forma de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de
10 mg dos veces por día o de 5 mg tres veces al día. La dosis máxima recomendad es
de 60 mg por día

Bloqueantes adrenérgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por


presentar una selectividad por los receptores beta 1, es decir que son cardioselectivos:

 Metoprolol: es un antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de


actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del
isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y
en sujetos normales, observación que forma parte de la evidencia de que las células
yuxtaglomerulares del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1. El
metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y está sometido igual que
el propranolol al metabolismo de primer paso en el hígado. tiene una vida media de
3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y sólo se excreta un 10% sin
cambios.
 Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Puede causar una cierta
disminución del volumen espiratorio forzado en pacientes asmáticos, pero su efecto
es menor que el producido por el propranolol. No inhibe mayormente la
broncodilatación inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se
presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia
cardiaca congestiva. El tartrato de metaprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales
de 50 a 100 mg y la dosis es de 100 mg por día pudiendo llegar hasta un máximo de
450 mg por día. En forma inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de
miocardio, tres inyecciones de 5 mg en bolo cada 2 minutos cuando el estado
hemodiná mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente debe estar siempre
monitorizado.
 Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta 1,
con poco efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe
totalmente por vía oral, se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida
plasmática media es de 6 a 8 horas, pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo.
Sus características son muy parecidas al metoprolol y el atenolol se presenta en
tabletas de 50 a 100 mg, se administra por vía oral y la dosis es de 50 mg una vez por
día pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por día.
 Celiprolol: nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y
vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión
arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos
con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24
hs. después de una dosis oral de 400 mg y a igual que el pindolol y el acebutol el
celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad de los receptores beta que
limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la resistencia vascular
periférica al estimular los receptores B2 aunque también podría actuar relajando
directamente los músculos lisos vasculares. El celiprolol es bastante hidrosoluble por
lo que su penetración en el SNC es mínima, se absorbe muy rápidamente, su periodo
de semidesintegración es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces.
 Efectos cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presión
arterial de los pacientes hipertensos ppor su acción vasodilatadora y no por una
disminución del gasto cardiaco, desacelera menos al corazón. Los efectos indeseables
del celiprolol se presentan con menos frecuencia que con el resto de los beta
bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y cefaleas.

3.- Bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos:

 Labetalol: es un fármaco antihipertensivo de propiedades farmacológicas


exclusivas y complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora
alfa 1 selectiva, inhibe la recaptación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas,
el labetalol es unas 10 veces menos potente que la fentolamina para bloquear los
alfareceptores y unas tres veces menos potente que el propranolol para bloquear los
betareceptores. El labetalol se absorbe bien por la vía oral y su vida media en el
plasma es de unas 5 horas, el 5% de la droga es excreta por la orina sin
modificaciones. Es una potente droga antihipertensiva por lo que ha sido utilizado en
el tratamiento de la hipertensión esencial y ultimanete en el tratamiento de la
hipertensión del embarazo. Se presenta en forma de tabletas de clorhidrato de
labetalol (Normodine, Trandete) de 200 y 300 mg y la dosis usual es de 100 mg dos
veces por día.

B.- Bloqueadores neuronales adrenérgicos

1.- Inhiben la síntesis de noradrenalina: Son drogas que inhiben la s¡ntesis de noradrenalina
dentro de las neuronas adren‚rgicas y entre ellas tenemos:

1. Alfametiltirosina: (Metitirosina) es un inhibidor competitivo de la tirosinahidrolasa,


enzima que cataliza la síntesis de la dihidroxifenildopamina (DOPA) provocando una
reducción de la síntesis de dopamina y noradrenalina en el sistema nervioso central
y la periferia. La metitirosina se absorbe bien por vía oral y gran parte se elimina por
orina sin cambios. El efecto secundario m s frecuente es la sedación, signos
extrapiramidales como temblor y deterioro locomotor. Es utilizada en el tratamiento
del feocromocitoma, unos 7 días antes de la intervención quirúrgica. Se presenta en
cápsulas de 250 mg y su dosis es de 250 mg cuatro veces por día.
2. Inhibidores de la MAO: estas drogas inhiben la desaminación oxidativa de la
norepinefrina, pero por su efecto tóxico y peligrosas interacciones tiene muy poco
empleo en el tratamiento de la hipertensión arterial, pero es muy utilizado como
agente antidepresivo.

2.-Drogas que alteran el almacenamiento intravesicular de noradrenalina:

 Reserpina: es un alcaloide extraído de la Rauwolfia Serpentina, actúa agotando las


reservas de catecolaminas y de serotonina en muchos órganos incluso el cerebro y la
médula suprarrenal, casi toda las catocolaminas se desaminan intraneuronalmente, y
su restauración en los tejidos es en forma lenta. El efecto de la administración de
reserpina es una disminución lenta de la presión arterial, asociada con a bradicardia
y con un menor gasto cardiaco. La reserpina actúa centralmente, produciendo un
estado de indiferencia a los estímulos ambientales, efectos muy parecidos a las
fenotiazinas. Se presenta en forma de tabletas de 0.1 a 1 mg y la dosis varía entre 0.1
a 1 mg por día, pudiendo necesitarse hasta tres semanas para lograr su efecto
antihipertensivo.
 Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Las respuestas indeseables a la
reserpina se producen principalmente en el SNC y el tracto gastrointestinal. El leve
efecto sedante es aconsejable en algunos pacientes pero en otros aún con pequeñas
dosis se pueden presentar pesadillas y depresión psíquica que llevan al paciente hasta
la hospitalización y en algunas veces al suicidio. La reserpina está contraindicada en
pacientes con antecedentes de episodios depresivos. Con dosis de 0.25 mg o m s se
presenta aumento de la secreción gástrica que pueden llevar a la úlcera y hemorragia
digestiva. También es frecuente la aparición de fenómenos extrapiramidales. Otros
efectos secundarios son la congestión nasal y el rubor, últimamente se ha demostrado
una mayor frecuencia de cáncer de mamas en pacientes que son tratados con
reserpina. La única indicación importante de la reserpina en la actualidad es la
hipertensión arterial.

3.- Bloqueadores de la liberación de noradrenalina:

 Guanetidina: La guanetidina es la droga que deprime la función de los nervios


adrenérgicos post-ganglionares. El principal efecto de esta droga es la inhibición de
las respuestas a la estimulación de los nervios simpáticos y a las aminas
simpaticomiméticas de acción indirecta (tiramina anfetamina), esta inhibición es
presináptica, a nivel del ganglio autónomo. La guanetidina posee actividad anestésica
local y su administración disminuye notablemente la concentración de norepinefrina
en los tejidos. Es captada y almacenada por los nervios adrenérgicos y al parecer se
acumula en los gr nulos de almacenamiento intraneuronales de los que desplaza a la
noerpeinefrina y luego es liberda cuando la fibra es estimulada, pudiendo definírsela
también como un falso neurotransmisor. Gran parte de la norepinefrina desplazada es
desaminada por la MAO intraneuronal Los efectos de la guanetidina se deben a la
reducción de la respuesta a la activación nerviosa simpática por disminución en la
liberación del neurotransmisor, las respuestas mediadas por los receptores
adrenérgicos alfa y beta son suprimidas más o menos por igual. La concentración de
catecolaminas en la médula suprarrenal no disminuye con la guanetidina del mismo
modo las concentraciones de catecolaminas en el SNC ya que no penetran la barrera
hematoencefálica. En el sistema cardiovascular la inyección EV r pida produce una
característica respuesta trifásica. Primero hay una rápida caída de la presión arterial
asociada con un mayor gasto cardiaco y menor resistencia periférica, por acción
directa de la droga en los vasos periféricos. En segundo lugar se presenta un aumento
de la presión que puede durar varias horas. finalmente se presenta un descenso de la
presión arterial pulmonar y sistémica que puede durar varios días, este periodo se
acompaña generalmente de bradicardia menor presión de pulso y menor gasto
cardiaco.
 Absorción, destino y excreción: La absorción es relativamente constante y puede
variar de 3 a 30%, se depura por el riñón. Se presenta en forma de sulfato de
guanetidina (Smelin) en tabletas de 10 y 25 mg y la dosis varía entre 25 y 50 mg en
una sóla toma al día.
 Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Los efectos de guanetidina son
acumulativos por periodos prolongados y los efectos adversos pueden aparecer o
progresar durante muchos días y no ceden aún cuando ya no se administra en
medicamento. El efecto terapéutico de la guanetidina puede desaparecer con el uso
de los depresores tricíclicos y con la promazina. La complicación más frecuente es la
hipotensión postural. Su única indicación es el tratamiento de la hipertensión arterial.
 Guanadrel: Las propiedades del guanadrel son muy semejantes a las de la
guanetidina, su acción es la de bloquear la liberación de epinefrina. Se absorbe
rápidamente por vía oral, su vida media es de 10 horas y su efecto antihipertensivo
máximo se alcanza en 4 a 6 horas, no penetra la barrera hematoencefálica. Se presenta
en forma de sulfato de guanadrel en tabletas de 10 y 25 mg y la dosis inicial es de 10
mg al día ajustándose a intervalos semanales y la dosis máxima que se puede alcanzar
es de 20 75 mg por día divididas en dos tomas.
 Bretilio: (TM10) Descubierto en 1950, se lo consideró como un agente
anihipertensivo, actualmente es considerado como un potente antiarrítmico. El
bretilio inhibe la liberación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas
adrenérgicas y también la captación de norepinefrina y epinefrina en dichas
terminaciones por lo que es capaz de potenciar las acciones de las catecolaminas
circulantes, otra acción importante es el efecto anestésico local selectivo que tiene
sobre las terminaciones nerviosas adrenérgicas. Es muy utilizado como antiarrítmico.
 Betanidina y Debrisoquina: con las mismas características de las anteriores son
utilizados como antihipertensivos pero con una acción menos duradera que la
guanetidina.

4.- Drogas que estimulan los receptores alfa 2:


 Alfa-metil-dopa: es uno de los antihipertensivos m s antiguos y m s ampliamente
usados, es un derivado de la fenilalanina.
 Mecanismo de acción: en un principio se pensé en la posibilidad que la metildopa
se convertía en un falso neurotransmisor(alfametilnoradrenalina) en las terminaciones
nerviosas adrenérgicas. Actualmente se sabe muy bien que la alfametilnoradrenalina
es un potente agonista alfa2-adrenérgico que lleva a una disminución del eflujo
simpático a nivel central. La metildopa reduce la resistencia periférica total sin
producir cambios del volumen minuto o la frecuencia cardiaca La presión arterial
desciende en un máximo de 4 a 6 horas después de una dosis oral y cae m s cuando
el paciente está de pié que cuando está acostado. La secreción de renina también
disminuye, aunque esto no es el efecto dominante de la droga
 Absorción, metabolismo y excreción: la absorción de la metildopa por vía oral es
incompleta y variable, su mayor concentración en el plasma se obtiene a las 2 o 3
horas y su eliminación no depende de la vía de administración.
 Preparados vías de administración y dosis: la metildopa se presenta en forma de
tabletas orales con 125, 250 y 500mg y la dosis usual es de 250 mg dos veces al día.
 Toxicidad y precauciones: los efectos colaterales m s frecuentes con la metildopa
son la hipotensión postural, mareos, sequedad de la boca y cefaleas. Es muy frecuente
una disminución de la agudeza mental, alteraciones del sueño, depresión, congestión
nasal, impotencia, ansiedad visión borrosa y signos parkinsonianos. M s raros pero m
s preocupantes son la anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, hepatitis y
síndrome lúpico. Un 20% de los pacientes desarrolla test de Coombs directo positivo.
La hepatitis es generalmente revercible y puede ocurrir aún después de tres Alos de
iniciado el tratamiento. Otras veces pueden presentarse erupciones cutá neas,
miocarditis, sincope y cuadros de hiperprolactinemia. Su principal indicación es la
hipertensión arterial.
 Clonidina: en un comienzo fue utilizada como descongestivo nasal,
posteriormente se descubrió que es un potente antihipertensivo cuyo mecanismo de
acción todavía es muy complejo, pero sus acciones más importantes es la de
antagonizar los receptores alfa 2 adrenérgicos y sus efectos en un determinado sitio
depende de la concentración endógena de norepinefrina. As¡ si la tasa de liberación
de norepinefrina es alta la clonidina puede aparecer como antagonista. Dado que los
efectos agonista y antagonistas parciales pueden ser ejercidos en los receptores
presinápticos o postsinápticos en múltiples sitios en el SNC la interpretación
lógicamente es difícil. Sin embargo hay evidencia de efectos de la droga en el
hipotálamo y el bulbo raquídeo con un resultado neto de disminución del eflujo
simpático desde el SNC. Por vía EV la clonidina produce un aumento transitorio de
la presión arterial seguido de una disminución m s prolongada. La hipertensión inicial
es el resultado de la estimulación de los receptores alfa 1 vasculares postsinapticos.
La posterior depresión generalizada del aparato cardiovascular que lleva a la
hipotensión, bradicardia y disminución del volumen minuto, es el resultado de las
reducciones inducidas por la clonidina de las descargas expontáneas a partir de los
nervios esplácnicos y cardiacos. Periféricamente la clonidina altera la
neurotransmisión adrenérgica por activación de los receptores alfa 2 que son
inhibidores presinápticos.
 La administración de clonidina da como resultado una reducción de la frecuencia
cardiaca y el volumen sistólico en pacientes en posición supina, también reduce la
resistencia periférica total del paciente si éste se encuentra de pie. En general los
efectos antihipertensores son paralelos a las reducciones de las concentraciones de
noradrenalina circulante. La clonidina reduce la resistencia renovascular sin
modificar el flujo sanguíneo renal o la tasa de filtración glomerular, de tal manera que
la clonidina es un buen agente antihipertensivo en los pacientes con insuficiencia
renal incluidos aquellos sometidos a hemodiálisis
 Absorción, metabolismo y excreción: se absorbe rápidamente y casi en forma total
por vía oral, la concentración máxima ocurre en 1 a 3 horas y su vida media es en
promedio unas 9 horas. La disminución de la presión arterial se puede obtener con
valores hasta de 1.5 a 2 ng/ml de tal manera que la dosis nesesaria para mantener esta
concentración es de 0.3 mg, habiendo poca justificación para utilizar en el tratamiento
dosis mayores a las indicadas. la clonidina es muy soluble en lípidos y por lo tanto su
penetración en el SNC es muy fácil. Se degrada en el hígado y se elimina por vía
renal, en pacientes con insuficiencia renal es recomendable disminuir las dosis ya que
la vida media de la droga aumenta en 18 a 41 horas. La clonidina catapresan se
presenta en forma de tabletas de 0.1, 0.2 y 0.3 mg y la dosis usual es de 0.2 a 0.8 mg
en dos o m s tomas al día. en crisis hipertensivas se utiliza el preparado parenteral.
 Toxicidad y precauciones: los efectos colaterales más frecuentes son la xerostomía
y la sedación, otros efectos son la sequedad de boca, mareos, dispepsia e impotencia,
en otras oportunidades se puede presentar retención de líquido y aumento de peso con
pérdida de la actividad hipotensora, pero estos efectos son corregibles con la
administración de diuréticos. Algunas veces se presentan pesadillas, ansiedad,
depresión, erupciones, edema angioneur¢tico, urticaria, alopecia y prurito.
Reacciones m s raras son la retención urinaria, ginecomastia, hiperglucemia y mayor
sensibilidad al alcohol. La supresión brusca del tratamiento con blondina puede
desencadenar crisis hipertensivas letales, por aumentar la concentración de
catecolaminas circulantes. Estas crisis requieren de un tratamiento enérgico con
vasodilatadores como el nitroprusiato de sodio o una combinación de alfa y beta
bloqueadores, o alternativamente con readministración de clonidina. La sobredosis
de clonidina incluyen depresión del sensorio, de la presión arterial, frecuencia
cardiaca y de la respiración y el tratamiento consiste en un buen sosten ventilatorio y
de la función cardiaca con atropina, adrenalina, dopamina y líquidos EV.
La prazosina es un medicamento que actúa relajando la pared de los vasos sanguíneos, para hacer
que la sangre pase más fácilmente a través de ellos. Es un medicamento antihipertensivo, ya que
ayuda a disminuir la presión arterial.
Grupo
antihipertensivos, alfabloqueantes adrenérgicos

¿Qué es la prazosina?
La prazosina es un medicamento que pertenece al grupo de los alfabloqueantes. Actúa
bloqueando los receptores alfa en ciertas áreas del organismo. Los receptores alfa están
presentes en el músculo de las paredes de los vasos sanguíneos. Cuando estos receptores
son bloqueados por la prazosina , el músculo se relaja y se produce una dilatación del vaso
sanguíneo, lo que produce unadisminución de la presión arterial.

Los receptores alfa también están presentes en el músculo de la próstata. Bloqueando los
receptores alfa, la prazosina relaja el músculo de la próstata y alivia los síntomas que se
manifiestan en pacientes con hiperplasia prostática benigna (aumento del tamaño de la
próstata).
¿Para qué se utiliza?
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardíaca congestiva.
Síndrome de Raynaud.
Hiperplasia prostática benigna.
¿Cómo se utiliza?
En España prazosina existe comercializada para su administración oral en forma de
comprimidos.

La dosis adecuada de prazosina puede ser diferente para cada paciente. A continuación se
indican las dosis más frecuentemente recomendadas. Pero si su médico le ha indicado otra
dosis distinta, no la cambie sin consultar con él o con su farmacéutico.

Dosis oral en adultos:


 Hipertensión arterial: Inicialmente 0,5 mg cada 8 ó cada 12 horas durante 4 dias, pudiéndose
incrementar paulatinamente hasta la dosis de mantenimeinto de 1,5 a 10 mg cada 12 horas.
 Insuficiencia cardíaca: Inicialmente 0,5 mg cada 6, cada 8 ó cada 12 horas, pudiéndose aumentar
paulatinamente hasta 4 a 20 mg al día.
 Síndrome de Raynaud: Inicialmente 0,5 mg cada 12 horas. Dosis de mantenimiento de 1 a 2 mg
al día.
 Hiperplasia prostática benigna: Inicialmente 0,5 mg cada 12 horas durante 3 a 7 días. La dosis de
mantenimiento suele ser de 2 mg cada 12 horas.
No se recomienda el uso de prazosina en niños.
Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja administrada al acostarse. A
continuación, se tomarán los comprimidos de prazosina preferentemente con las comidas.

¿Qué precauciones deben tenerse?


Es importante respetar el horario pautado. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto
como sea posible y vuelva a la pauta habitual. Pero si falta poco tiempo para la próxima dosis
no la duplique y continúe tomando el medicamento como se le había indicado.
La prazosina debe administrarse son especial precaución en caso de padecer una enfermedad
del riñón o de las arterias que llevan la sangre al corazón.
Existen algunos fármacos que pueden aumentar la presión arterial y por lo tanto empeorar su
enfermedad, como por ejemplo los que se usan para el control del apetito, asma o el resfriado
y fiebre. Consulte con su medico o farmacéutico antes de tomarlos.
La prazosina puede provocar mareos y somnolencia. No se recomienda la conducción de
vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa, especialmente al inicio del tratamiento.
Este medicamento puede causar mareos al levantarse o cambiar de postura bruscamente,
especialmente después de tomar la primera dosis. Se recomienda tomar la primera dosis al
acostarse. La aparición de mareos es más frecuente si bebe alcohol, permanece de pie,
haciendo ejercicio o si hace calor.

Es importante que continúe el tratamiento con prazosina y visite regularmente a su


médicoaunque se encuentre bien.
El tratamiento con prazosina no cura la hipertensión pero ayuda a controlarla y evita
complicaciones más graves; probablemente deberá seguir tratameinto con medicamentos
durante toda la vida.

Si los síntomas no mejoran o empeoran avise a su médico.

¿Cuándo no debe utilizarse?


En caso de alergia a la prazosina o a otras quinazolinas (doxazosina, terazosina). Si
experimenta algún tipo de reacción alérgica deje de tomar el medicamento y avise a su
médico o farmacéutico inmediatamente.
En caso de padecer insuficiencia cardiaca.

¿Puede afectar a otros medicamentos?


Algunos medicamentos que interaccionan con la prazosina son: antagonistas del calcio
(nifedipino, verapamilo), betabloqueantes (propranolol, atenolol), bupivacaina, clonidina,
digoxina e indometacina.

Informe a su médico de cualquier otro medicamento que esté tomando.

¿Qué problemas pueden producirse con su empleo?


La prazosina puede alterar los resultados de algunos análisis de sangre. Por lo que si le van a
realizar un análisis de este tipo avise que está recibiendo este medicamento.
Los efectos adversos de la prazosina son, en general, frecuentes y moderadamente
importantes. El más frecuente es la sensación de mareo al levantarse o cambiar de postura,
especialmente tras la administración de la primera dosis.

Ocasionalmente puede causar mareos, dolor de cabeza, somnolencia, debilidad, palpitaciones


y nauseas.
La prazosina, raramente, puede producir otros efectos. Consulte a su médico si advierte algo
anormal.
¿Puede utilizarse durante el embarazo o la lactancia?
No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, únicamente
se acepta el empleo de prazosina en embarazadas en el caso de que no exista otra alternativa
más segura.

La prazosina pasa a la leche materna en pequeñas cantidades aunque se desconoce el efecto


que podría tener en el lactante. Consulte a su médico si debe recibir el tratamiento durante la
lactancia materna.

¿Necesita receta médica?


Sí.

¿Cómo se conserva?
Mantener el medicamento en un lugar fresco, sin humedad, lejos de fuentes de calor y luz
directa.

No dejar al alcance de los niños.


Nombres Comerciales
Minipres®.

Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este


medicamento?
El prazosín se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la
hipertensión. El prazosín pertenece a una clase de medicamentos llamados
alfabloqueadores. Funciona al relajar los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir
más fácilmente a través del cuerpo.

La hipertensión arterial es una condición común y cuando no se trata, puede causar daños
en el cerebro, el corazón, los vasos sanguíneos, los riñones y otras partes del cuerpo. El
daño a estos órganos puede causar enfermedades del corazón, un infarto, insuficiencia
cardíaca, apoplejía, insuficiencia renal, pérdida de la visión y otros problemas. Además de
tomar medicamentos, hacer cambios de estilo de vida también le ayudará a controlar su
presión arterial. Estos cambios incluyen comer una dieta que sea baja en grasa y sal,
mantener un peso saludable, hacer ejercicio al menos 30 minutos casi todos los días, no
fumar y consumir alcohol con moderación.

¿Cómo se debe usar este medicamento?


El prazosín viene envasado en forma de cápsulas para tomar por vía oral. Por lo general, se
toma 2 a 3 veces al día a intervalos iguales. La primera vez que tome prazosín, hágalo antes
de acostarse. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y
pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento
exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más
seguido que lo prescrito por su doctor.

Su doctor probablemente comenzará con una dosis baja de prazosín y gradualmente la


incrementará.

El prazosín controla la hipertensión, pero no la cura. Continúe con el medicamento aunque


se sienta mejor y no deje de tomarlo sin antes consultarlo con su médico.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?


El prazosín también se usa para tratar la hiperplasia prostática benigna (BPH, por su sigla
en inglés, un agrandamiento de la próstata no canceroso), insuficiencia cardíaca congestiva,
feocromocitoma (tumor de la glándula suprarrenal), dificultades para dormir asociadas con
el estrés postraumático (síntomas psicológicos perturbadores que aparecen después de una
experiencia aterradora). y enfermedad de Raynaud (un trastorno donde los dedos de las
manos y los pies cambian el color de la piel desde blanco a azul o rojo cuando son
expuestos a altas o bajas temperaturas). Converse con su doctor acerca de los riesgos de
usar este medicamento para tratar su condición.

Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su
doctor o farmacéutico.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?


Antes de comenzar a tomar prazosín:
 dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico al prazosín, alfuzosín (Uroxatral),
doxazosín (Cardura), terazosín, a otros medicamentos, o a alguno de los ingredientes que
contienen las cápsulas de prazosín. Pida a su farmacéutico una lista de los ingredientes.

 dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción, vitaminas,


suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas está tomando o planea
tomar. Asegúrese de mencionar: beta bloqueadores como propranolol (Inderal, InnoPran, en
Inderide); medicamentos para la disfunción eréctil (ED, por su sigla en inglés) como sildenafil
(Revatio, Viagra), tadalafil (Adcirca, Cialis), o vardenafil (Levitra, Staxyn); y otros
medicamentos para la hipertensión.

 dígale a su doctor si usted tiene narcolepsia (un trastorno del sueño que puede causar
adormecimiento extremo, urgencia repentina e incontrolable para dormir durante las actividades
diarias) o si usted tiene o alguna vez ha tenido cáncer de próstata o enfermedad al hígado.

 dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está


amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor de
inmediato.

 si va a ser sometido a cualquier cirugía, incluyendo la dental, dígale al doctor o dentista que
usted está tomando prazosín. Si usted necesita tener una cirugía ocular en cualquier momento
durante su tratamiento, asegúrese de decirle a su doctor que usted está tomando prazosín.

 usted debe saber que este medicamento puede causar cansancio o mareos. No conduzca
automóviles, ni maneje maquinaria pesada, ni realize actividades peligrosas por 24 horas
después de haber tomado el medicamento por primera vez o después de que el médico haya
aumentado su dosis.

 pregúntele a su doctor sobe el consumo de bebidas alcoholicas mientras toma este


medicamento. El alcohol puede hacer que los efectos secundarios del prazosín empeoren.

 usted debe saber que este medicamento puede provocar mareos, náuseas y desmayos al
levantarse demasiado rápido. Este síntoma es más común cuando usted recién ha comenzado a
tomar el medicamento, también al aumentar la dosis, o cuando es agregado otro medicamento a
su tratamiento para la hipertensión. Para evitar este problema, levántese de la cama lentamente,
apoyando los pies en el piso durante algunos minutos antes de ponerse de pie. Si estos síntomas
se presentan, siéntese o acuéstese. Estos síntomas pueden también ocurrir si usted bebe alcohol,
permanece parado por largos períodos, durante el ejercicio o si el clima está muy caliente. Si
estos síntomas no mejoran, llame a su doctor.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?


Siga las instrucciones de su doctor para sus alimentos, incluyendo la indicación de seguir
una dieta baja en sal (sodio).

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?


Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si es hora para la
siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis
doble para compensar la que olvidó. Verifique con su doctor sobe que hacer si pierde dos o
más dosis.
¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este
medicamento?
El prazosín puede provocar efectos secundarios. Dígale a su doctor si
cualquiera de estos síntomas o aquellos ennumerados en la sección de
ADVERTENCIA se vuelven graves o no desaparecen:
 debilidad

 cansancio

 dolor de cabeza

 náuseas

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si usted experimenta alguno


de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato o busque
tratamiento médico de emergencia:
 urticarias

 sarpullido (erupciones en la piel)

 picazón

 dificultad para respirar

 ritmo cardíaco más rápido que lo normal, con palpitaciones o irregular

 dolor en el pecho

 erección dolora del pene que se mantiene por horas

¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?


Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños.
Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el
baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse
con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?


En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-
222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:


 somnolencia (sueño)

 disminución de los reflejos


 mareos

 vahídos

 desmayos

¿Qué otra información de importancia debería saber?


Cumpla con todas las citas con su doctor y el laboratorio. Usted deberá controlar su presión
arterial de manera regular para determinar la respuesta de su cuerpo al prazosín.

Antes de tener cualquier examen de laboratorio, dígale a su doctor y al personal del


laboratorio que usted está tomando prazosín.

No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico cualquier


duda que tenga sobre cómo renovar esta prescripción.

Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está
tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta,
incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su
médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en
casos de emergencia.