BAB II

Tinjauan Pustaka

2.1. Farmakologi Bupivakain

Bupivakain termasuk dalam anastetik lokal sintetik. Strukturnya mirip dengan
lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butyl piperidin. Merupakan anastetik
lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blokade terhadap sensorik
lebih besar daripada motorik. Karena efek ini, bupivakain lebih popular digunakan untuk
memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca pembedahan. Suatu penelitian
menunjukkan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam
mengontrol nyeri pada pasca pembedahan Caesar. Pada dosis efektif yang sebanding,
bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Lidokain dan bupivakain, keduanya
menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. Namun bupivakain
terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolik, sehingga ada fraksi yang
cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. Manifestasi klinik berupa aritmia
ventrikular yang berat dan depresi miokard. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian
bupivakain dosis besar. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi, dan
bertambah berat dengan adanya asidosis hiperkarbia, dan hipoksemia. Larutan bupivakain
hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anastesia infiltrasi dan 0,5% untuk
suntikan paravertebral. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anastesia infiltrasi adalah
sekitar 2 mg /kgBB.

2.2. Anastesia Spinal

2.2.1. Anastesia spinal
Anastesia spinal (blokade subaraknoid atau intratekal) merupakan anestesia blok yang
luas. Sesudah penyuntikan intratekal, yang dipengaruhi lebih dahulu yaitu saraf simpatis dan
parasimpatis, diikuti dengan saraf untuk rasa dingin, panas, raba, dan tekan dalam. Yang
mengalami blockade terakhir yaitu serabut motoris, rasa getar (vibratory sense) dan
proprioseptif. Blokade simpatis ditandai dengan adanya kenaikan suhu kulit tungkai bawah.
Setelah anastesia selesai, pemulihan terjadi dengan urutan yang sebaliknya, yaitu fungsi
motoris yang pertama kali pulih kembali.

2.2.2. Lamanya Anestesia

 Didalam cairan serebrospinal, hidrolisis anestetik local berlangsung lambat. Sebagian
besar anestetik lokal meninggalkan ruang subarachnoid melalui aliran darah vena sedangkan
sebagian kecil melalui aliran getah bening. Lamanya anetesia tergantung dari kecapatan obat
meninggalkan cairan serebrospinal. Anestesia dengan prokain berlangsung rata-rata 60 menit,
dengan tetrakain 120 menit, dan dengan dibukain 180 menit. Lamanya anestesia dapat
diperpanjang dengan meninggikan kadar obat yang disuntikkan, menambahkan
vasokonstriktor misalnya epinefrin 0,2-0,5 mg atau fenilefrin 3-10 mg; atau menggunakan
anestesia spinal kontinu.

2.2.3 Derajat Anestesia

Anestetik lokal biasanya disuntikkan ke dalam ruang subaraknoid di antara konus
medularis dan bagian akhir dari ruang subaraknoid untuk menghindari kerusakan medulla
spinalis. Pada orang dewasa, obat anestetik local disuntikkan ke dalam ruang subaraknoid
antara L2 – L5; dan biasanya antara L3 – L4. Untuk mendapatkan blockade sensorik yang luas,
obat harus berdifusi ke atas, dan hal ini tergantung pada banyak factor, antara lain posisi
pasien, dan berat jenis obat.

Tabel 16-1 Konsentrasi dan Berat Jenis Beberapa Obat Anestetik Spinal
Obat Konsentrasi BJ
Prokain 1,5% dalam air 1,0052
2,5% dalam D5W 1,0203
Lidokain 2% plain 1,0004-1,0066
5% dalam 7,5% dekstrosa 1,0262-1,0333
Tetrakain 0,5% dalam D5W 1,0133-1,0203
0,5% dalam air 0,9977-0,9997
Bupivakain 0,5 % dalam 8,25% 1,0227-1,0278
dekstrosa 0,9990-1,0058
0,5% plain

2.2.4. Pernapasan
Pada anestesia spinal didapatkan penurunan kapasitas vital dan kapasitas napas
maksimum. Apabila diafragma tidak dapat bergerak, misalnya pada emfisema, maka akan
terjadi gangguan napas berat akibat pralisis otot intercostal. Posisi pasien misalnya pada
posisi lateral dekubitus disertai dengan fleksi akan mengurangi pertukaran udara pernafasan.
Henti napas dapat timbul bila terjadi insufisiensi peredaran darah ke batang otak akibat
hipotensi berat. Keadaan ini bukan disebabkan oleh efek anestetik lokal pada batang otak,
melainkan akibat kelumpuhan serabut motorik. Gejala timbulnya kelumpuhan napas ialah
berkurangnya pernapasan torakal disetai dengan meningkatnya kegiatan diafragma, suara
bising yang diikuti dengan hilangnya suara, dilatasi cuping hidung, dan digunakannya otot
napas tambahan. Pertolongan penting pada keadaan ini ialah napas buatan, sedangkan obat
tidak berfaedah. Frekuensi terjadinya pneumonia dan datelektasis pascabedah sama besar
pada anestesia spinal dan anestesia umum.

2.2.5. Sistem Kardiovaskular

Anestesia spinal menyebabkan vasodilatasi arteriol di daerah tempat serabut eferen
simpatis mengalami blokade. Curah jantung dan isi sekuncup berkurang dan tekanan darah
menurun. Hipotensi dipermudah oleh perubahan posisi pasien yang dapat menurunkan aliran
darah balik vena, juga bila sebelumnya telah ada hipertensi atau hipovolemia, adanya
kehamilan, pasien usia lanjut, dan penggunaan obat-obatan yang dapat menekan keaktifan
simpatis. Tindakan rasional pada pencegahan atau pengobatan hipotensi akibat anestesia
spinal didasarkan atas mekanisme yang menyebabkan hipotensi tersebut. Penurunan alir balik
vena dapat diatasi dengan meninggkan letak kaki, atau sebelum anestesi kedua kaki diikat
dengan balut elastic untuk mencegah pengumpulan darah di tempat tersebut. Obat
simpatomimetik dapat diberikan secara IM, 5 menit sebelum dilakukan anetesia untuk
memperkecil kemungkinan terjadinya hipotensi, atau secara IV bila telah terjadi hipotensi.
Pada anestesia spinal, bila tekanan darah turun sekitar 25% dari nilai normal, makan keadaan
ini harus diatasi. Pertama pasien ditidurkan dengan posisi kepala agak lebih rendah, serta
diberi UI
MEDSCAPE + WEB OBAT
Obat Anestesi Lokal Obat anestesi lokal merupakan obat yang menghasilkan blokade
konduksi atau blokade natrium pada dinding saraf untuk sementara waktu, dari rangsangan
transmisi sepanjang saraf, pada saraf sentral atau perifer. Setelah obat anestesi lokal keluar
dari saraf maka konduksi saraf akan pulih secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh
kerusakan struktur saraf. Obat anestesi lokal sintetik pertama kali dibuat dari turunan ester
yaitu prokain, diperkenalkan oleh Einhorn tahun 1905. Lidokain disintesa sebagai anestesi
lokal golongan amide oleh Lofgren tahun 1943. Lidokain menimbulkan blok saraf lebih
cepat, lebih kuat dan durasinya lebih lama dibandingkan dengan prokain. Tidak seperti
prokain, lidokain efektif digunakan secara topikal dan sangat poten untuk obat anti disritmia
jantung. Sehingga lidokain digunakan sebagai standar pembanding dari obat anestesi lokal
lainnya.
Struktur obat anestesi lokal Obat anestesi lokal terdiri dari bagian lipofilik dan
hidrofilik yang dihubungkan oleh rantai hidrokarbon. Bagian hidrofilik disusun oleh amine
tersier seperti; diethylamine, dimana bagian yang lipofilik disusun oleh cicin aromatik
yang tidak jenuh seperti paraaminobenzoic acid. Bagian lipofilik ini sangat esensial untuk
aktifitas anestesia. Obat anestesi lokal dibagi menjadi dua golongan.
1. Golongan Ester (-COOC-) Kokain, benzokain, ametocaine, prokain, tetrakain,
kloroprokain.
2. Golongan Amide (-NHCO-) Lidokain, mepivakain , prilokain, bupivakain, etidokain,
dibukain, ropivakain, levobupivakain.
Pembagian menjadi golongan ester dan amide ini erat kaitannya dengan metabolisme dan
reaksi alergi yang ditimbulkannya. Reaksi alergi lebih sering disebabkan oleh golongan ester.
Efek pada berbagai sistem organ yang timbul setelah pemberian lidokain pada prisipnya
adalah sama dengan efek yang ditimbulkan oleh anestesi lokal golongan amide lainnya.
Timbulnya efek samping pada sistem organ ini berhubungan dengan dosis dan besarnya
konsentrasi obat dalam plasma. Efek samping lainnya mungkin disebabkan oleh reaksi
hipersensitivitas terutama terhadap zat pengawet, antiseptik dan pH obat. Di Indonesia obat
anestesi lokal yang paling sering dan banyak dipergunakan adalah lidokain dan bupivakain

Bupivacaine hydrochloride (anhydrous) BP

Chemical name: (2RS)-1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide
hydrochloride monohydrate.
It appears as a white, crystalline powder or colourless crystals. It is soluble in water, freely
soluble in ethanol (96%), slightly soluble in chloroform and in ether. Bupivacaine has a pKa
of 8.1 and is more lipid soluble than lignocaine.

Molecular Formula: C18H29ClN2O.H2O

Molecular Weight: 342.9
CAS Number: 14252-80-3

Deskripsi
Bupivakain digolongkan sebagai zat
penstabil membran dan merupakan
bius lokal tipe amida.

Bupivacaine Injection BP adalah larutan steril, isotonik, bebas pengawet yang mengandung
bupivakain
hidroklorida BP (anhidrat) 0,25% atau 0,5% dan natrium klorida dalam air untuk injeksi.
Larutan bupivakain tidak mengandung zat antimikroba dan hanya boleh dipakai satu kali dan
residu apapun
dibuang.

Farmakologi
Bupivakain, seperti anestesi lokal lainnya, menyebabkan blokade impuls reversibel
bersamaan
Serabut saraf dengan mencegah pergerakan ion natrium ke dalam melalui membran saraf.
Lokal
Anestesi tipe amida diperkirakan berperan dalam saluran natrium pada membran saraf.
Obat anestesi lokal mungkin memiliki efek yang sama pada membran yang mudah terbakar
di otak dan miokardium. Jika jumlah obat yang berlebihan mencapai sirkulasi sistemik
dengan cepat, gejala dan Tanda toksisitas akan muncul, yang berasal terutama dari sistem
saraf pusat dan sistem kardiovaskular. Toksisitas sistem saraf pusat biasanya mendahului efek
kardiovaskular karena terjadi pada tahap yang lebih rendah konsentrasi plasma Efek langsung
anestetik lokal pada jantung termasuk konduksi lambat, inotropisme negatif dan akhirnya
serangan jantung. Efek kardiovaskular tidak langsung, mis. hipotensi dan bradikardia, dapat
terjadi setelah epidural atau tulang belakang administrasi tergantung pada tingkat blok
simpatik yang bersamaan.

Farmakokinetik
Bupivacaine adalah anestesi lokal amida tipe lama yang berhubungan dengan lignokain dan
amida mepivacaine Potensi dan toksisitasnya kira-kira empat kali lipat dari lignokain.
Dalam konsentrasi 5 mg / mL memiliki durasi tindakan yang panjang, dari 2 sampai 5 jam
setelah satu kali injeksi epidural dan sampai 12 jam setelah blok saraf perifer. Permulaan
blokade adalah lebih lambat dibandingkan dengan lignokain, terutama bila menganut saraf
besar.
Bila digunakan dalam konsentrasi rendah (2,5 mg / mL atau kurang), ada sedikit efek pada
serabut saraf motor dan Durasi tindakan lebih pendek. Konsentrasi rendah mungkin
digunakan untuk keuntungan penghilang rasa sakit yang berkepanjangan, mis. dalam
persalinan atau pasca operasi. Konsentrasi bupivakain plasma tergantung pada dosis, rute
pemberian dan vaskularitas dari tempat suntikan. Penambahan vasokonstriktor seperti
adrenalin dapat menurunkan tingkat penyerapan dan memperpanjang durasi tindakan.
Setelah injeksi larutan bupivakain untuk blok saraf caudal, epidural atau perifer, puncak
Tingkat plasma bupivakain dicapai dalam 30 sampai 45 menit dan menurun menjadi tidak
signifikan konsentrasi selama 3 sampai 6 jam berikutnya.
Blok intercittal memberikan konsentrasi puncak plasma tertinggi karena penyerapannya cepat
(maksimal konsentrasi plasma dalam urutan 1 sampai 4 mg / L setelah dosis 400 mg),
sedangkan abdomen subkutan Suntikan memberikan konsentrasi plasma terendah. Epidural
dan blok pleksus utama bersifat intermediate. Pada anak-anak penyerapan cepat (konsentrasi
plasma berada di urutan 1 sampai 1,5 mg / L setelah dosis 3 mg / kg) terlihat dengan blok
caudal. Penyerapan bisa diperlambat dengan penambahan adrenalin. Bupivacaine memiliki
pembersihan plasma total 0,58 L / menit, volume distribusi pada keadaan mapan 73 L, waktu
paruh eliminasi 2,7 jam (kisaran 1,5 sampai 5,5 jam) dan hepar intermediate rasio ekstraksi
0,40 setelah pemberian IV eksperimental pada orang dewasa. Penghapusan terminal
Waktu paruh diperpanjang pada bayi baru lahir sampai kira-kira 8 jam (kisaran 8,14-14,0
jam). Pada anak-anak berusia di atas 3 bulan waktu paruh eliminasi sama dengan pada orang
dewasa. Bupivacaine terutama terikat untuk glikoprotein asam-a11 dalam plasma dengan
ikatan plasma 96%.
Penyerapan bupivakain dari ruang epidural terjadi dalam 2 fase; fase pertama ada di urutan
7 menit dan yang kedua dalam 6 jam. Lambatnya penyerapan adalah laju pembatasan dalam
penghapusan bupivakain, yang menjelaskan mengapa eliminasi paruh paruh setelah
pemberian epidural lebih lama dari pada pemberian intravena.
Peningkatan glikoprotein asam-a11, yang terjadi pasca operasi setelah operasi besar, dapat
menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma total bupivakain. Tingkat obat bebas akan
tetap sama.

Ini menjelaskan mengapa konsentrasi total plasma di atas tingkat ambang toksik yang terlihat
2,6 sampai 3,0 mg / L tampaknya dapat ditoleransi dengan baik dalam situasi ini.
Bupivacaine diekskresikan dalam urin pada dasarnya sebagai metabolit dengan sekitar 6%
sebagai obat yang tidak berubah. Setelah pemberian epidural, pemulihan kemih bupivakain
tidak berubah sekitar 0,2%, pipecolylxylidine (PPX) sekitar 1% dan 4-hidroksi-bupivakain
sekitar 0,1% dari yang diberikan dosis. Berbagai parameter farmakokinetik dapat secara
signifikan diubah oleh sejumlah faktor termasuk adanya penyakit hati dan ginjal, rute
pemberian, umur pasien, ada atau tidaknya adrenalin dalam larutan dan pengobatan
bersamaan tertentu.

INDIKASI
Injeksi Bupivacaine diindikasikan untuk produksi anestesi lokal dan regional dan analgesia di
individu sebagai berikut:
Bedah anestesi
- Blok epidural untuk operasi
- Blok lapangan (blok saraf minor dan mayor dan infiltrasi).
Analgesia
- Infus epidural kontinyu atau pemberian epidural bolus intermiten untuk analgesia pada
nyeri postoperatif atau nyeri persalinan.
- Blok lapangan (blok saraf minor dan infiltrasi).
Pilihan 2 kekuatan, 0,25% dan 0,5%, memungkinkan untuk memvariasikan tingkat blokade
motor

KONTRAINDIKASI
• Hipersensitivitas yang diketahui terhadap anestesi lokal tipe amida. Deteksi dicurigai
Hipersensitivitas dengan pengujian kulit memiliki nilai terbatas.
• Teknik anestesi lokal tidak boleh digunakan saat terjadi infeksi di wilayah
injeksi yang diusulkan dan / atau dengan adanya septikemia.
• Blok paracervical obstetris, anestesi regional intravena (blok Bier) dan semua intravena
infus.
• Anestesi epidural dan spinal pada pasien dengan hipotensi yang tidak dikoreksi.
Kontraindikasi umum yang terkait dengan anestesi epidural, terlepas dari anestesi lokal yang
digunakan,
harus diperhitungkan

PENCEGAHAN
Selama pemberian bupivakain, wajib dilakukan resusitasi darurat peralatan (termasuk
oksigen) dan obat-obatan segera tersedia untuk mengelola kemungkinan kerugian reaksi yang
melibatkan sistem saraf kardiovaskular, pernapasan atau pusat. Karena kemungkinan
hipotensi dan bradikardia mengikuti blok utama, kanula IV harus dimasukkan sebelum
anestesi lokal disuntikkan. Keterlambatan dalam pengelolaan dosis yang tepat
toksisitas terkait, ventilasi bawah dari sebab dan / atau sensitivitas yang berubah dapat
menyebabkan perkembangan asidosis, serangan jantung dan kematian.
Keamanan dan efektivitas bupivacaine bergantung pada dosis yang tepat, teknik yang benar
dan tindakan pencegahan yang memadai Buku teks standar harus dikonsultasikan untuk
teknik dan tindakan pencegahan tertentu untuk berbagai prosedur anestesi regional.
• Suntikan harus selalu dilakukan perlahan dengan aspirasi yang sering dilakukan agar tidak
dilakukan secara tidak disengaja suntikan intravaskular yang bisa menghasilkan efek toksik
(lihat DOSIS DAN ADMINISTRASI)
• Pemantauan tanda-tanda vital kardiovaskular dan pernapasan yang hati-hati dan konstan
serta perawatan pasien keadaan kesadaran harus dilakukan setelah setiap injeksi anestesi
lokal. Harus Ingatlah bahwa pada saat seperti itu kegelisahan, kegelisahan, tinnitus, pusing,
penglihatan kabur, tremor, depresi atau kantuk mungkin merupakan tanda peringatan dini
toksisitas SSP.
• Penggunaan anestesi lokal untuk blok saraf perifer utama mungkin melibatkan administrasi
volume besar di daerah yang sangat vaskularisasi, seringkali dekat dengan pembuluh darah
besar. Dengan demikian ada peningkatan risiko injeksi intravaskular dan / atau penyerapan
sistemik yang dapat menyebabkan plasma tinggi konsentrasi. Ada laporan tentang serangan
jantung atau kematian selama penggunaan bupivakain untuk anestesi epidural atau blokade
saraf perifer. Dalam beberapa kasus, resusitasi telah terjadi sulit atau tidak mungkin meski
sudah cukup persiapan dan manajemennya

Blok saraf pusat dapat menyebabkan depresi kardiovaskular, terutama di hadapan

hipovolemia. Anestesi epidural harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan
gangguan fungsi kardiovaskular Anestesi epidural dapat menyebabkan hipotensi dan
bradikardia. • Heparins Berat Molekul Rendah dan Heparinoid (Haematoma Spinal /
Epidural) - Kapan anestesi neuraxial (anestesi epidural / spinal) digunakan, pasien anti
koagulasi atau dijadwalkan untuk anti koagulasi dengan heparin berat molekul rendah atau
heparinoid beresiko mengembangkan hematoma epidural atau spinal yang dapat
menyebabkan kelumpuhan jangka panjang atau permanen. Risiko kejadian ini meningkat
dengan penggunaan kateter epidural yang tinggal di rumah, traumatis atau Tulang epidural /
tulang belakang yang berulang, dan penggunaan obat yang secara bersamaan mempengaruhi
haemostasis seperti obat antiinflamasi non steroid (NSAID), inhibitor trombosit atau
antikoagulan lainnya. Pasien harus sering dipantau untuk tanda dan gejala gangguan
neurologis. • Dosis terendah yang menghasilkan anestesi efektif harus digunakan (lihat
DOSIS DAN ADMINISTRASI). Injeksi injeksi Bupivacaine yang berulang bisa
menyebabkan akumulasi bupivakain atau metabolitnya dan berakibat pada efek toksik.
Toleransi terhadap kadar darah tinggi bervariasi dengan status pasien. Lansia, muda atau
pasien yang lemah, termasuk yang memiliki blok konduksi parsial atau lengkap, hati lanjut
penyakit atau kerusakan ginjal berat, harus diberikan dosis yang dikurangi sepadan dengan
usianya dan kondisi fisik
Perhatian harus digunakan saat mengelola bupivakain pada anak di bawah usia 12 tahun.
• Bupivakain dapat menyebabkan efek toksisitas akut pada sistem saraf pusat dan
kardiovaskular jika
digunakan untuk prosedur anestesi lokal yang menghasilkan konsentrasi obat dalam darah
tinggi. Ini adalah
terutama kasus setelah pemberian intravaskular yang tidak disengaja. Aritmia ventrikel,
fibrilasi ventrikel, keruntuhan kardiovaskular dan kematian mendadak dilaporkan terjadi
dengan konsentrasi bupivakain sistemik yang tinggi.
• Bupivakain harus diberikan dengan hati-hati kepada pasien dengan epilepsi, gangguan
konduksi jantung,
bradikardia, syok parah atau intoksikasi digital. Hal ini juga harus diberikan dengan hati-hati
pasien dengan gangguan fungsi kardiovaskular karena mereka mungkin kurang mampu
mengimbanginya
Perubahan fungsional yang terkait dengan perpanjangan konduksi AV yang dihasilkan oleh
bupivakain.
Pasien yang diobati dengan obat anti-aritmia golongan III (misalnya amiodarone) harus di
bawah
pengawasan dan pemantauan EKG karena efek jantung mungkin aditif.
Pada pasien dengan sindrom Stokes-Adams atau sindrom Wolff-Parkinson-White sangat
berhati-hati
harus diambil untuk menghindari injeksi arterio-vena yang tidak disengaja.
• Anestesi lokal harus diberikan dengan sangat hati-hati (jika sama sekali) kepada pasien yang
sudah ada sebelumnya
penyakit neurologis atau neuromuskular mis. myasthenia gravis. Gunakan dengan sangat hati
- hati di
anestesi epidural, kaudal dan spinal bila ada penyakit serius pada SSP atau tulang belakang
kabel, mis. meningitis, blok cairan tulang belakang, perdarahan kranial atau tulang belakang,
tumor, poliomielitis,
sifilis, tuberkulosis atau lesi metastatik pada sumsum tulang belakang.
• Bupivakain dihilangkan terutama oleh metabolisme hati dan perubahan fungsi hati
memiliki konsekuensi signifikan Bupivacaine memiliki izin perantara yang bergantung
padanya
pecahan tak terbatas dan clearance metabolik intrinsik. Bupivacaine karenanya harus
digunakan
Hati-hati pada pasien dengan penyakit hati berat.
• Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi ginjal berat
karena
asidosis dan penurunan konsentrasi protein plasma, yang sering terlihat pada pasien ini,
dapat meningkatkan risiko toksisitas sistemik.

Penderita hipertiroidisme juga lebih rentan terhadap toksisitas dengan bupivakain. • Injeksi
intravaskular atau subarachnoid yang tidak disengaja dari dosis kecil anestesi lokal yang
disuntikkan ke daerah kepala dan leher, termasuk retrobulbar, blok ganglion gigi dan stellata
mungkin menghasilkan reaksi yang merugikan yang mirip dengan toksisitas sistemik yang
terlihat dengan intravaskular yang tidak disengaja suntikan dosis lebih besar. Suntikan yang
dilakukan secara tidak sengaja ke arteri dapat menyebabkan segera Gejala serebral bahkan
pada dosis rendah. Dokter yang melakukan blok retrobulbar harus sadar bahwa telah ada
laporan tentang keruntuhan kardiovaskular dan apnea setelah penggunaan injeksi anestesi
lokal untuk blok retrobulbar Sebelum blok retrobulbar, diperlukan peralatan, obat-obatan dan
personil segera tersedia seperti halnya semua prosedur regional lainnya. Suntikan retrobulbar
mungkin sangat sesekali mencapai ruang subarachnoid, menyebabkan kebutaan sementara,
keruntuhan kardiovaskular, apnea, kejang dll. Ini harus didiagnosis dan ditangani segera.
Suntikan obat anestesi lokal dan retro-peribulbar membawa risiko rendah otot okuler yang
gigih penyelewengan fungsi. Penyebab utamanya meliputi trauma dan / atau efek toksik lokal
pada otot atau saraf. Tingkat keparahan reaksi jaringan tersebut terkait dengan tingkat trauma,
konsentrasi anestesi lokal dan lamanya paparan jaringan ke bius lokal.
Untuk alasan ini, seperti halnya semua anestesi lokal, konsentrasi dan dosis efektif terendah
harus digunakan.
Vasokonstriktor dapat memperparah reaksi jaringan dan sebaiknya digunakan hanya bila
diindikasikan.
• bradikardia janin / takikardia sering mengikuti blok paracervical dengan beberapa tipe
amida lokal
anestesi dan mungkin terkait dengan asidosis janin dan hipoksia. Ditambahkan risiko
tampaknya
Hadir dalam prematuritas, toxaemia kehamilan dan gawat janin. Pemantauan yang cermat
terhadap
Detak jantung janin diperlukan (lihat KONTRAINDIKASI).
• Bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sensitivitas obat yang
diketahui.
Efek Kemampuan Mengemudi dan Penggunaan Mesin
Bergantung pada dosis, anestesi lokal mungkin memiliki efek ringan pada fungsi mental dan
koordinasi dan untuk sementara dapat mengganggu gerak dan koordinasi.
Karsinogenisitas, Mutagenisitas, Penurunan Kesuburan
Studi jangka panjang pada hewan dari sebagian besar anestesi lokal, termasuk bupivakain,
untuk mengevaluasi
Potensi karsinogenik, belum dilakukan. Potensi mutagenik, atau efek pada kesuburan, miliki
belum ditentukan.
Gunakan dalam Kehamilan
Kategori A
Setelah pemberian bundaeus epidural pada wanita dalam persalinan, bupivakain menyilang
plasenta
pembatas. Namun, konsentrasi pada vena umbilikalis lebih rendah daripada yang ditemukan
di ibu
sirkulasi
Bupivacaine telah digunakan secara efektif untuk analgesia obstetrik dan efek samping
selama perjalanan
persalinan atau persalinan jarang terjadi. Telah disarankan agar kadar glukosa darah diperiksa
bayi baru lahir setelah anestesi regional kebidanan.
Efek samping janin akibat bupivakain, seperti bradikardia janin, nampak paling jelas
anestesi blok paracervical. Efek semacam itu mungkin karena tingginya anestesi
mencapai janin (lihat KONTRAINDIKASI dan PENCEGAHAN).
Penggunaan aman bupivakain selama kehamilan, selain persalinan, belum terbentuk.
Meskipun
bupivakain telah digunakan secara ekstensif untuk prosedur pembedahan selama kehamilan
tanpa laporan adanya sakit
efek pada ibu atau janin, tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol dengan baik pada
wanita hamil di
Efek bupivakain pada janin yang sedang berkembang. Diketahui bahwa anestesi lokal
melewati plasenta
cepat. Oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan selain persalinan.
Gunakan dalam Laktasi
Bupivacaine masuk ke dalam ASI. Jumlah bupivakain yang muncul dalam ASI dari a
Ibu menyusui yang menerima bupivakain parenteral tidak mungkin menyebabkan akumulasi
yang signifikan
dari obat induk pada bayi yang diberi ASI
Pada tingkat serum ibu sampai 0,45 mikrogram / mL yang dihasilkan oleh penggunaan
epidural bupivakain untuk
persalinan per vaginam, bupivakain tidak bisa dideteksi pada ASI selama 24 jam pertama
setelahnya
pengiriman (batas deteksi 0,02 mikrogram / mL).
Kemungkinan reaksi istimewa atau alergi pada bayi yang diberi ASI dari bupivakain
tetap harus ditentukan

INTERAKSI DENGAN OBAT LAINNYA

Obat antiaritmia
Anestesi lokal tipe amida, seperti bupivakain harus digunakan dengan hati-hati pada pasien
menerima anestesi lokal lainnya atau agen yang terkait secara struktural dengan anestesi lokal
tipe amida, mis.
Obat antiaritmia tertentu seperti mexiletine dan lignocaine, karena potensi efek jantung
mungkin terjadi Studi interaksi spesifik dengan obat bupivakain dan obat anti-aritmia kelas
III (mis.
amiodarone) belum dilakukan, namun perlu diperhatikan (lihat PRECAUTIONS).

DAMPAK BURUK
Merugikan reaksi terhadap bupivakain jarang terjadi karena tidak adanya overdosis,
penyerapan sangat cepat
atau suntikan intravaskular yang tidak disengaja. Reaksi yang merugikan ini serupa dengan
karakter tersebut
diamati dengan anestesi lokal tipe amida lainnya dan terutama berkaitan dengan sistem saraf
pusat
dan sistem kardiovaskular. Merugikan reaksi terhadap bupivakain, secara umum berhubungan
dengan dosis dan mungkin
Hasil dari kadar plasma tinggi yang disebabkan oleh dosis yang berlebihan, penyerapan
cepat, eliminasi tertunda,
metabolisme yang diubah, suntikan intravaskular yang tidak disengaja atau dapat terjadi
akibat hipersensitivitas,
Keistimewaan atau toleransi yang berkurang pada bagian pasien.
Pengalaman buruk yang serius umumnya bersifat sistemik. Aritmia ventrikel, ventrikel
fibrilasi, kolaps kardiovaskular mendadak dan kematian telah dilaporkan saat bupivakain
terjadi
digunakan untuk prosedur anestesi lokal yang dapat menyebabkan konsentrasi sistemik yang
tinggi
bupivacaine (lihat PRECAUTIONS).
Asidosis yang diucapkan, hiperkalemia, hipokalsemia atau hipoksia pada pasien dapat
meningkatkan risikonya dan tingkat keparahan reaksi toksik.

Sistem syaraf pusat

Manifestasi SSP bersifat rangsang dan / atau depresan dan dapat ditandai dengan keparahan
cahaya, kegelisahan, ketakutan, euforia, kebingungan, pusing, kantuk, tinnitus, penglihatan
kabur, diplopia, mual, muntah, sensasi panas, dingin atau mati rasa, retensi urin, parestesi
circumoral, parestesia, hyperacusis, berkedut, tremor, kejang, tidak sadarkan diri, pernapasan
depresi dan / atau penangkapan, agitasi, mati rasa lidah, kesulitan menelan dan berbicara
tanpa suara.
Manifestasi rangsang mungkin sangat singkat atau mungkin tidak terjadi sama sekali, dalam
hal ini yang pertama manifestasi toksisitas mungkin mengantuk bergabung menjadi tidak
sadarkan diri dan penangkapan pernafasan.
Mengantuk setelah pemberian bupivakain biasanya merupakan tanda awal tingkat darah
tinggi obat dan bisa terjadi akibat penyerapan yang cepat. Pada pasien yang tidak sadarkan
diri, peredaran darah beredar harus diawasi karena efek SSP mungkin tidak tampak sebagai
manifestasi awal toksisitas beberapa kasus berkembang dengan kejang dan akhirnya
menyebabkan depresi pernapasan dan / atau penangkapan.
Sangat penting untuk memiliki peralatan resusitasi dan obat antikonvulsan yang tersedia
untuk mengaturnya
pasien (lihat OVERDOSAGE - Pengobatan Overdosis).

Kardiovaskular
Manifestasi kardiovaskular berikut injeksi intravaskular yang tidak disengaja biasanya
bersifat depresan dan
ditandai oleh bradikardia, hipotensi, dan kolaps kardiovaskular, yang dapat menyebabkan
jantung
penangkapan (lihat OVERDOSAGE)
Haemodinamik
Anestesi regional dapat menyebabkan hipotensi ibu.
Neurologis
Insiden reaksi merugikan yang terkait dengan penggunaan anestesi lokal mungkin terkait
dengan
dosis total anestesi lokal diberikan dan juga tergantung pada obat tertentu yang digunakan
rute administrasi dan status fisik pasien.
Dalam praktek blok epidural caudal atau lumbar, penetrasi yang tidak disengaja sesekali
Ruang subarachnoid oleh kateter bisa terjadi. Efek samping selanjutnya mungkin bergantung
sebagian
jumlah obat yang diberikan secara subdural.
Ini mungkin termasuk blok tulang belakang dengan besaran yang bervariasi (termasuk blok
tulang belakang total), hipotensi
sekunder terhadap blok tulang belakang, kehilangan kontrol kandung kemih dan usus dan
hilangnya sensasi perineum dan seksual
fungsi. Defisit motorik, sensoris dan / atau otonom (sphincter control) yang terus-menerus
dari beberapa tulang belakang yang lebih rendah
segmen dengan pemulihan lambat (beberapa bulan) atau pemulihan yang tidak lengkap telah
jarang dilaporkan
Contoh saat blok epidural caudal atau lumbalis telah dicoba. Sakit punggung dan sakit kepala
miliki juga telah dicatat mengikuti penggunaan prosedur anestesi ini.
Paresis, paraplegia, neuropati, cedera saraf perifer dan arachnoiditis telah diamati.
Efek overdosis sistemik dan injeksi intravaskular yang tidak disengaja mungkin melibatkan
pusat sistem saraf dan / atau sistem kardiovaskular (lihat OVERDOSAGE). Subarachnoid
yang tidak disengaja injeksi dapat menyebabkan depresi SSP, penangkapan pernafasan dan
keruntuhan kardiovaskular.

Alergi
Reaksi alergi ditandai dengan lesi kulit, urtikaria, edema atau anafilaktoid
reaksi. Alergi terhadap anestesi lokal tipe amida sangat jarang terjadi. Jika reaksi seperti itu
terjadi, seharusnya terjadi
dikelola dengan cara konvensional.
Deteksi sensitivitas dengan pengujian kulit adalah nilai yang meragukan.

Musculoskeletal
Meskipun intra-artikular infus kontinyu anestesi lokal berikut arthroscopic dan lainnya
Prosedur pembedahan adalah penggunaan yang tidak disetujui, telah ada laporan post-
marketing tentang chondrolysis di
pasien yang menerima infus tersebut. Gejalanya meliputi nyeri sendi, kekakuan dan
kehilangan gerak.
Saat ini, tidak ada pengobatan yang efektif untuk chondrolysis. Penderita yang mengalami
chondrolysis telah membutuhkan prosedur diagnostik dan terapeutik tambahan dan beberapa
artroplasti yang dibutuhkan atau penggantian bahu Oleh karena itu, bupivakain tidak boleh
digunakan untuk intra-artikular post-operatif infus kontinyu

DOSIS DAN ADMINISTRASI

Seperti halnya semua anestesi lokal, dosisnya bervariasi dan bergantung pada area yang akan
diberi anestesi
vaskularitas jaringan, jumlah segmen neuron yang akan diblokir, kedalaman anestesi dan
Tingkat relaksasi otot yang dibutuhkan, toleransi individu, teknik anestesi, dan
kondisi fisik pasien.
Dosis terendah yang menghasilkan anestesi efektif harus digunakan. Secara umum, bedah
anestesi
memerlukan penggunaan konsentrasi dan dosis yang lebih tinggi daripada yang dibutuhkan
untuk analgesia. Volume
Obat yang digunakan akan mempengaruhi tingkat penyebaran anestesi.
Presentasi Injeksi Bupivacaine hanya untuk penggunaan tunggal. Ada solusi yang tersisa
dari wadah yang terbuka harus dibuang.
Tabel berikut adalah panduan untuk dosis. Pengalaman dan pengetahuan klinisi tentang
pasien
status fisik penting dalam menentukan dosis. Pengalaman sampai saat ini menunjukkan
bahwa 400 mg
Diadministrasikan lebih dari 24 jam dapat ditoleransi dengan baik pada orang dewasa rata-
rata.
Dosis normal yang dianjurkan untuk suntikan bupivakain biasa untuk berbagai prosedur
anestesi di Indonesia
Rata-rata, 70 pasien dewasa yang sehat adalah sebagai berikut:
DOSIS YANG DIANJURKAN UNTUK ANESTESIA bedah

Catatan
• Dosis yang dianjurkan: tolerabilitas sangat bervariasi antara pasien dan efek toksik dapat
terjadi
setelah prosedur anestesi lokal. Pengamatan cermat terhadap pasien harus dilakukan
terawat. Dianjurkan agar dosis bupivakain kapanpun tidak boleh melebihi
2 mg / kg. Namun, dosis yang diberikan harus disesuaikan dengan masing-masing pasien dan
prosedur, dan dosis maksimum yang dikutip di sini harus digunakan sebagai panduan saja.
• Injeksi: injeksi dosis berulang bupivakain dapat menyebabkan peningkatan darah yang
signifikan
tingkat dengan setiap dosis berulang, karena akumulasi obat atau metabolitnya, atau karena
pelambatan
degradasi metabolik
Injeksi cepat dari sejumlah besar larutan anestesi lokal harus dihindari dan
dosis fraksional harus digunakan bila memungkinkan. Untuk sebagian besar indikasi durasi
bupivakain
sedemikian rupa sehingga dosis tunggal sudah mencukupi.
• Hipotensi: selama anestesi epidural toraks, lumbal dan caudal, penurunan darah yang
ditandai.
tekanan dan / atau kelumpuhan interkostal dapat terjadi, mungkin karena penggunaan dosis
berlebihan,
Posisi pasien yang tidak tepat atau disposisi anestetik yang tidak disengaja
ruang subarachnoid. Hipotensi dan bradikardi dapat terjadi sebagai akibat blokade simpatik.
• Dosis uji: untuk anestesi epidural, dosis uji 3 sampai 5 mL larutan anestesi lokal, sebaiknya
mengandung adrenalin hingga 15 mikrogram, harus diberikan. Kontak verbal dan diulang
Pemantauan detak jantung dan tekanan darah harus dijaga selama 5 menit setelah tes
dosis setelah itu, dengan tidak adanya tanda suntikan subarachnoid atau intravascular, dosis
utamanya
bisa diberikan
Penggunaan dosis uji yang mengandung adrenalin mungkin memiliki keuntungan lebih lanjut
dalam injeksi intravaskular
Adrenalin akan cepat dikenali oleh peningkatan denyut jantung, biasanya dalam waktu sekitar
40 detik.
Untuk mendeteksi hal ini, detak jantung dan ritme harus dipantau dengan elektrokardiogram.
Injeksi intratekal yang tidak disengaja dapat dikenali dengan tanda-tanda blok tulang
belakang.
Sebelum pemberian dosis total, aspirasi harus diulang. Dosis utama seharusnya
disuntikkan perlahan pada tingkat 25 sampai 50 mg / menit, sambil mengamati dengan
seksama fungsi vital pasien
dan mempertahankan kontak lisan. Jika gejala atau tanda toksik terjadi, injeksi harus
dihentikan
segera.
• Blok berkepanjangan: Bila blok berkepanjangan digunakan, baik dengan infus kontinu atau
berulang-ulang
pemberian bolus, risiko mencapai konsentrasi plasma beracun atau merangsang saraf lokal
cedera harus dipertimbangkan
• Anestesi lokal bereaksi dengan logam tertentu dan menyebabkan pelepasan ion masing-
masing yang jika
disuntikkan, dapat menyebabkan iritasi lokal yang parah. Tindakan pencegahan yang
memadai harus dilakukan untuk menghindari
kontak yang berkepanjangan antara larutan Bupivacaine dan permukaan logam, seperti
mangkuk logam,
cannulae dan syringes dengan bagian logam.
• Solusi yang menunjukkan perubahan warna dan bagian larutan yang tidak terpakai dari
ampul dan botol harus
dibuang
Gunakan pada Anak
Pengalaman dengan bupivakain pada anak di bawah usia 12 tahun terbatas. Dosis pada anak
seharusnya
dihitung berdasarkan berat sampai 2 mg / kg.
Gunakan dalam Kehamilan
Perlu dicatat bahwa dosis harus dikurangi pada pasien pada tahap akhir kehamilan.
Gunakan pada pasien yang dilemahkan atau lanjut usia
Pasien yang terdiagnosis atau lanjut usia, termasuk yang memiliki blok jantung parsial atau
lengkap, hati lanjut
Penyakit atau disfungsi ginjal parah harus diberikan dosis yang dikurangi sepadan dengan
fungsinya
kondisi fisik (lihat PRECAUTIONS).
OVERDOSAGE
Keadaan darurat akut yang terkait dengan penggunaan anestesi lokal umumnya terkait
dengan plasma tinggi
tingkat, atau injeksi subarachnoid yang tidak diinginkan dari larutan anestesi lokal (lihat
ADVERSE
EFEK DAN PENCEGAHAN).
Dengan suntikan intravaskular injeksi anestesi lokal yang tidak disengaja, efek toksiknya
akan terlihat jelas dalam 1
sampai 3 menit Dengan overdosis, konsentrasi plasma puncak tidak dapat dicapai selama 20
sampai 30 menit,
tergantung pada tempat suntikan, dan tanda toksik akan tertunda. Reaksi beracun terutama
melibatkan
sistem saraf pusat dan kardiovaskular.
Gejala Toksisitas Akut
Toksisitas sistem saraf pusat adalah respons bergradasi dengan gejala dan tanda-tanda
eskalasi
kerasnya. Gejala pertama adalah parestema parodi, mati rasa lidah, ringan,
hyperacusis dan tinnitus. Gangguan visual dan getaran berotot lebih serius dan mendahului
onset kejang umum. Tanda-tanda ini tidak boleh salah untuk perilaku neurotik.
Tidak sadar dan kejangnya kejang mungkin terjadi. Ini bisa berlangsung beberapa detik lagi
beberapa menit. Hipoksia dan hiperkapnia terjadi dengan cepat setelah kejang-kejang karena
meningkat
aktivitas otot, bersamaan dengan gangguan pernafasan normal dan hilangnya jalan nafas. Di
Kasus parah, apnea bisa terjadi. Asidosis, hiperkalemia, hipokalsemia dan hipoksia
meningkat dan
memperpanjang efek toksik dari anestesi lokal.

Pemulihan disebabkan redistribusi obat bius lokal dari sistem saraf pusat dan metabolisme.
Pemulihan mungkin cepat kecuali sejumlah besar obat telah disuntikkan Tanda-tanda
toksisitas kardiovaskular menunjukkan situasi yang lebih parah. Hipotensi, bradikardia,
penurunan curah jantung, blok jantung, aritmia dan bahkan aritmia ventrikel, ventrikel
fibrilasi dan serangan jantung dapat terjadi akibat konsentrasi sistemik lokal yang tinggi
anestesi Efek toksik kardiovaskular umumnya didahului oleh tanda-tanda toksisitas pada
sistem saraf pusat, kecuali jika pasien menerima anestesi umum atau dibius dengan obat-
obatan seperti benzodiazepin atau barbiturat. Pengobatan Overdosis Jika tanda-tanda
toksisitas sistemik akut muncul, suntikan anestesi lokal harus segera dilakukan berhenti Jika
kejang terjadi maka perhatian segera diperlukan untuk pemeliharaan jalan napas paten dan
ventilasi dibantu atau terkontrol dengan oksigen, melalui masker sistem pengatur tekanan
udara positif. Kecukupan sirkulasi kemudian harus dievaluasi, mengingat obat yang
digunakan untuk mengobati Kejang menekan sirkulasi saat diberikan secara intravena. Jika
kejang terus terjadi meski ada dukungan pernafasan yang memadai, dan jika status sirkulasi
izin, obat antikonvulsan yang tepat seperti barbiturate tindakan ultra-pendek (mis.
thiopentone) atau benzodiazepin (mis. diazepam) dapat diberikan IV. Dokter seharusnya
Mengenal obat antikonvulsan ini sebelum menggunakan anestesi lokal. Suxamethonium akan
menghentikan kejang otot dengan cepat namun memerlukan intubasi trakea dan ventilasi
terkontrol, dan sebaiknya hanya digunakan oleh mereka yang terbiasa dengan prosedur ini.
Jika fibrilasi ventrikel atau henti jantung terjadi, perawatan resusitasi kardiovaskular yang
efektif harus dilakukan dilembagakan dan dipelihara dalam waktu lama jika perlu. Oksigenasi
optimal dan ventilasi, dan dukungan peredaran darah serta pengobatan asidosis sangat
penting. # KONDISI PRESENTASI DAN PENYIMPANAN Bupivacaine Injection BP
0,25% (steril) 50 mg dalam 20 mL Vial Teater (5 botol) Bupivacaine Injection BP 0,5%
(steril) 100 mg dalam 20 mL Vial Teater (5 botol) Bupivacaine Injection BP 0,5% (steril) 50
mg dalam 10 mL Steriamp Ampul (50 ampul) Bupivacaine Injection BP 0,5% (steril) 50
mg dalam 10 mL Steriluer Ampul (50 ampul) Simpan di bawah 25 ° C. Hanya untuk
penggunaan tunggal Buang bagian yang tidak terpakai. Tanggal kedaluwarsa (bulan / tahun)
dinyatakan dalam paket setelah EXP. Tidak semua presentasi tersedia.