Antidiabetics, Biguanides Obat-obatan ini dianggap pilihan pertama untuk oral pengobatan

diabetes tipe 2. Mereka mengurangi hiperglikemia dengan menurunkan glukoneogenesis

hepatik (efek utama) dan sensitivitas insulin meningkat perifer (efek sekunder). Mereka tidak
meningkatkan kadar insulin atau menyebabkan kenaikan berat badan. Saja, mereka jarang
menyebabkan hipoglikemia. Biguanides diserap dari usus dan tidak terikat pada protein
plasma. Obat ini tidak dimetabolisme dan segera dikeluarkan melalui ginjal. Kadar obat
meningkat tajam pada gangguan insufisiensi ginjal. Asidosis laktat jarang terjadi, tetapi
komplikasi serius yang mungkin terjadi dengan akumulasi obat.

 Metformin (Glucophage, Fortamet, Glumetzam, Riomet) Metformin digunakan

sebagai monoterapi atau kombinasi dengan sulfonilurea, thiazolidinediones, atau
insulin. Hal ini diambil dengan makanan untuk meminimalkan efek Gastrointestinal
yang merugikan. Metformin tersedia dalam bentuk preparat formulasi immediate-
release dan extended-release, serta dalam kombinasi dengan obat antidiabetes lain.
Metformin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal,
seperti ditunjukkan oleh tingkat serum kreatinin lebih besar dari 1,5 mg / dL pada pria
atau lebih dari 1,4 mg / dL pada wanita, atau GFR terduga kurang dari 60 mL / menit.
Hal ini juga tidak boleh digunakan dalam waktu 48 jam dari IV media kontras iodinasi.

Antidiabetics, Sulfonilurea Sulfonilurea adalah sekretagog insulin preparat hipoglikemik

oral. Obat ini telah digunakan sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen
hipoglikemik oral lain atau dengan insulin, meskipun glimepiride adalah satu-satunya
sulfonilurea disetujui oleh FDA untuk terapi kombinasi. Sulfonilurea fungsi dengan
merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas dan biasanya dapat mengurangi HbA1c
sebesar 1-2% dan glukosa darah konsentrasi sekitar 20%.

 Glyburide (DiaBeta, Glynase) Glyburide adalah sulfonylurea generasi kedua. Obat ini
lebih kuat dan interaksi obat kurang dari generasi pertama. Obat ini juga memiliki
waktu paruh dibandingkan kebanyakan sulfonilurea., Glyburide telah digunakan
sebagai alternatif untuk insulin untuk pengobatan diabetes gestasional, meskipun tidak
disetujui FDA untuk indikasi ini. Glyburide (dikenal sebagai glibenclamide di Inggris)
adalah salah satu sulfonilurea digunakan di Inggris Raya Calon Diabetes Study
(UKPDS).
 Glipizide (Glucotrol, Glucotrol XL, Glipizide XL) Glipizide juga sulfonilurea
generasi kedua. Hal ini lebih kuat dan pameran interaksi obat kurang dari agen generasi
pertama. Hal itu dapat menyebabkan pelepasan insulin yang lebih fisiologis dengan
risiko lebih kecil untuk hipoglikemia dan peningkatan berat badan dari sulfonilurea
nlainnya.
 Glimepiride (Amaryl)
Merangsang sekresi insulin dari sel beta, juga dapat menurunkan tingkat produksi
glukosa hepatik dan meningkatkan sensitivitas reseptor insulin.

Antidiabetics, Derivatif meglitinide Meglitinides short-acting sekretagog insulin dari

sulfonilurea. Dosis Preprandial berpotensi mencapai pelepasan insulin lebih fisiologis dan
risiko lebih kecil untuk hipoglikemia. Monoterapi meglitinide memiliki khasiat yang sama
dengan sulfonilurea.
  Repaglinide (Prandin) Repaglinide mungkin paling berguna pada pasien pada
peningkatan risiko untuk hipoglikemia yang masih memerlukan secretagogue insulin.
Obat golongan ini bekerja dengan merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas.
Kontrol yang lebih baik dari kunjungan glikemik postprandial juga dapat dicapai
dengan repaglinide. Obat ini disetujui FDA untuk monoterapi dan terapi kombinasi
dengan metformin atau thiazolidinediones.
 Nateglinide (Starlix) Obat ini mirip nateglinide pola insulin endogen, fungsinya
mengembalikan sekresi insulin awal, dan mengontrol glukosa waktu makan lonjakan.
Mekanisme obat adalah merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas. Obat ini
diindikasikan sebagai monoterapi untuk diabetes tipe 2 atau sebagai terapi kombinasi
dengan metformin atau thiazolidinedione. Nateglinide tersedia dalam 60–mg dan 120
mg tablet.

Antidiabetics, Alpha-glukosidase Inhibitor Alpha-glucosidase inhibitor memperpanjang

penyerapan karbohidrat dan dengan demikian membantu mencegah glukosa postprandial
lonjakan. Induksi mereka perut kembung sangat membatasi penggunaannya. Dosis agen ini
harus dititrasi perlahan untuk mengurangi intoleransi GI. Efeknya pada kontrol glikemik
sederhana, yang mempengaruhi kunjungan glikemik postprandial terutama.

 Acarbose (Precose) Acarbose adalah obat pertama golongan inhibitor alpha–

glucosidase disetujui oleh FDA. Obat golongan ini diserap ke tingkat kecil, sehingga
kelainan fungsi hati dapat terjadi jarang. Hal ini dapat digunakan sebagai monoterapi
atau kombinasi dengan terapi lainnya. Efek sederhana acarbose pada glikemia dan
tingkat tinggi GI efek samping (perut kembung) membatasi penggunaannya.
 Miglitol (Glyset) Miglitol tidak diserap, sehingga kelainan fungsi hati tidak terjadi.
Obat ini disetujui FDA untuk digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan
sulfonilurea. Efek ringan pada glikemia dan tingkat tinggi efek samping GI (perut
kembung) membatasi penggunaannya.

Antidiabetics, Thiazolidinediones Thiazolidinediones adalah kelas baru obat yang

mengurangi resistensi insulin pada pinggiran (yaitu, mereka peka otot dan lemak untuk
tindakan insulin) dan mungkin sampai tingkat kecil di hati (yaitu, sensitizer insulin,
antihyperglycemics). Obat ini mengaktifkan reseptor Peroksisom proliferator–aktif (PPAR)
gamma, faktor transkripsi nuklir yang penting dalam diferensiasi sel lemak dan metabolisme
asam lemak. Tindakan utama dari thiazolidinediones mungkin redistribusi sebenarnya lemak.
Obat-obat ini mungkin memiliki sifat pelestarian sel–beta. Thiazolidinediones memiliki khasiat
glikemik sedang, antara bahwa inhibitor alpha–glucosidase dan sulfonilurea. Mereka adalah
obat oral yang paling mahal.

 Pioglitazone (Actos) Pioglitazone diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan

berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik. Hal ini meningkatkan respon sel
target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin dari pankreas. Hal ini juga
meningkatkan penggunaan glukosa insulin-dependent pada otot skelet dan jaringan
adiposa. Pioglitazone menurunkan trigliserida lebih dari rosiglitazone, mungkin karena
efek PPAR–alpha-nya. Durasi panjang digunakan pioglitazone dan dosis kumulatif
yang tinggi telah dikaitkan dengan sedikit peningkatan risiko untuk kanker kandung
kemih. FDA saat ini merekomendasikan tidak meresepkan pioglitazone untuk pasien
 dengan kanker kandung kemih aktif dan menggunakannya dengan hati-hati pada pasien
dengan riwayat kanker kandung kemih.
 Rosiglitazone (Avandia) Rosiglitazone adalah sensitizer insulin dengan pengaruh
besar pada stimulasi ambilan glukosa di dalam otot skelet dan jaringan adiposa. Ini
menurunkan kadar insulin plasma. Hal ini diindikasikan untuk diabetes tipe 2
berhubungan dengan resistensi insulin, sebagai monoterapi dan dalam hubungannya
dengan sulfonilurea dan / atau metformin dan insulin. Ini dapat mempertahankan fungsi
sel–beta dan menghasilkan efek positif pada pembuluh darah dan peradangan. Ini
perubahan LDL dan HDL ukuran partikel. Karena data yang menunjukkan peningkatan
risiko infark miokard pada pasien yang diobati dengan rosiglitazone, agen ini saat ini
tersedia hanya melalui program akses terbatas. Rosiglitazone tersedia untuk pasien baru
hanya jika mereka tidak dapat mencapai kontrol glukosa pada obat-obatan lain dan
tidak bersedia untuk mengambil pioglitazone, satu-satunya thiazolidinedione lainnya.
Pada November 18, 2011, rosiglitazone tidak lagi tersedia di apotek retail. Hal ini dapat
dibeli hanya melalui apotek khusus bersertifikat berpartisipasi dalam Avandia–
Rosiglitazone Obat Access Program.

Antidiabetics, Glucagonlike Peptide–1 Agonis Glucagonlike peptida–1 (GLP-1) agonis

memiliki mekanisme baru pada kegiatan: mereka meniru pelepasan insulin endogen incretin
GLP-1, merangsang tergantung glukosa (sebagai lawan sekretagog insulin oral, yang dapat
menyebabkan pelepasan insulin non–dependent–glukosa dan hipoglikemia), mengurangi
glukagon, dan memperlambat pengosongan lambung.

 Exenatide (Byetta, Bydureon) Exenatide adalah GLP–1 agonis yang meningkatkan

kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Seperti incretins endogen,
meningkatkan sekresi insulin dependent glukosa oleh sel beta pankreas, sekresi
glucagon menekan secara tidak tinggi, dan memperlambat pengosongan lambung.
Urutan asam amino 39–obat sebagian tumpang tindih bahwa dari incretin manusia
GLP-1. Exenatide diindikasikan sebagai terapi tambahan untuk memperbaiki kontrol
glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2 yang belum mencapai kontrol glikemik
dengan metformin atau sulfonilurea. Solusinya dikelola oleh injeksi subkutan dua kali
sehari.
 Liraglutide (Victoza) Liraglutide adalah injeksi GLP–1 agonis reseptor sekali sehari
yang merangsang G–protein dalam sel beta pankreas. Obat golongan ini meningkatkan
intraselular siklik adenosin monofosfat (cAMP), yang menyebabkan pelepasan insulin
di hadapan konsentrasi glukosa. Liraglutide diindikasikan sebagai tambahan untuk diet
dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan
diabetes mellitus tipe 2. Obat ini belum diteliti dalam kombinasi dengan insulin.
Liraglutide tidak dianjurkan sebagai terapi farmakologis lini pertama, karena potensi
efek samping yang serius. Liraglutide merupakan kontraindikasi pada pasien dengan
riwayat atau sejarah keluarga kanker tiroid meduler atau sindrom neoplasia endokrin
multipel tipe 2, sebagai dosis-dan tiroid tumor sel–C tergantung durasi–telah terjadi
pada hewan percobaan dari liraglutide. Selain itu, studi klinis menunjukkan bahwa
liraglutide dapat menyebabkan pankreatitis, meskipun bukti belum ditetapkan. Namun
demikian, pasien harus dipantau untuk dijelaskan, persisten, sakit perut yang parah,
dengan atau tanpa muntah, dan liraglutide harus dihentikan jika pankreatitis diduga.
 Albiglutide (Tanzeum) Albiglutide adalah GLP–1 agonist sekali seminggu reseptor
diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol
glikemik pada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2. Obat golongan ini dapat
 digunakan dengan Obat antidiabetes lain, meskipun pengurangan dosis mungkin
diperlukan untuk sekretagog insulin (misalnya, sulfonilurea) atau insulin jika dipakai
bersamaan. GLP–1 agonis reseptor meningkatkan sekresi insulin-dependent glukosa.
 Dulaglutide (Trulicity) Dulaglutide adalah glucagonlike peptida–1 (GLP–1) agonis
yang bertindak sebagai mimesis incretin. Ini meningkatkan sekresi insulin dalam
kehadiran glukosa darah, menunda pengosongan lambung untuk menurunkan glukosa
postprandial, dan menurunkan sekresi glukagon. Obat ini diberikan sebagai injeksi SC
sekali seminggu. Hal ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga
untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe
2.

Antidiabetics, dipeptidyl peptidase IV Inhibitor Incretin hormon adalah bagian dari sistem
endogen yang terlibat dalam regulasi fisiologis homeostasis glukosa. Mereka meningkatkan
pelepasan insulin dan menurunkan kadar glukagon dalam sirkulasi dengan cara yang
tergantung–glukosa. DPP–4 mendegradasi berbagai peptida aktif secara biologis, termasuk
incretins endogen GLP–1 dan insulinotropic peptida (GIP) tergantung glukosa. DPP–4
inhibitor memperpanjang aksi incretin hormon. FDA telah menyetujui 3 lisan DDP–4 inhibitor:
sitagliptin, saxagliptin, dan Linagliptin. Sebuah keempat, vildagliptin, saat ini sedang ditinjau
FDA.

 Sitagliptin (Januvia) Sitagliptin menunjukkan selektivitas untuk DPP–4 dan tidak

menghambat DPP–8 atau DPP–9 aktivitas in vitro pada konsentrasi mendekati mereka
dari dosis terapi. Sitagliptin dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi
dengan metformin atau thiazolidinedione. Obat golongan ini diberikan sekali sehari dan
berat netral.
 Saxagliptin (Onglyza) Saxagliptin menghambat DPP–4 dan dengan demikian
meningkatkan konsentrasi GLP-1 dan GIP, yang merangsang pelepasan insulin sebagai
respons terhadap kadar glukosa darah meningkat setelah makan. Tindakan ini
meningkatkan kontrol glikemik. Saxagliptin diindikasikan sebagai tambahan untuk diet
dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan
diabetes mellitus tipe 2.
 Linagliptin (Tradjenta) Linagliptin adalah DPP–4 inhibitor yang meningkatkan dan
memperpanjang aktivitas hormon incretin. Hal ini diindikasikan untuk orang dewasa
dengan diabetes mellitus tipe 2, bersama dengan diet dan olahraga, untuk menurunkan
kadar glukosa darah. Obat golongan ini dapat digunakan sebagai monoterapi atau
kombinasi dengan obat antidiabetes umum lainnya, termasuk metformin, sulfonilurea,
atau pioglitazone; belum dipelajari dalam kombinasi dengan insulin.
 Alogliptin (Nesina) Dipeptidyl selektif peptidase–4 (DPP–4) inhibitor; memperlambat
inaktivasi hormon incretin (misalnya, GLP-1, GIP), sehingga mengurangi puasa dan
kadar glukosa postprandial dengan cara yang tergantung–glukosa

Antidiabetics, Amylinomimetics Obat ini meniru endogen efek amylin dengan menunda
pengosongan lambung, mengurangi pelepasan glukagon postprandial, dan modulasi nafsu
makan.

 Pramlintide asetat (SymlinPen) Obat ini adalah analog sintetik dari amylin manusia,
hormon alami yang dibuat dalam sel beta pankreas. Memperlambat pengosongan
lambung, menekan sekresi glukagon postprandial, dan mengatur asupan makanan
karena modulasi nafsu makan terpusat dimediasi. Pramlintide diindikasikan untuk
pengobatan diabetes tipe 1 atau tipe 2 dalam kombinasi dengan insulin. Obat ini
 diberikan sebelum waktu makan pada pasien yang belum mencapai kontrol glukosa
yang diinginkan walaupun terapi insulin yang optimal. Ini membantu untuk mencapai
kadar glukosa darah setelah makan, kurang fluktuasi kadar glukosa darah pada siang
hari, dan peningkatan kontrol jangka panjang kadar glukosa (yaitu, tingkat HbA1C),
dibandingkan dengan insulin saja. Selain itu, penggunaan insulin kurang dan penurunan
berat badan yang diamati.

Selektif Sodium–Glukosa Transporter–2 Inhibitor Obat ini menurunkan ambang glukosa

ginjal.

 Canagliflozin (Invokana) Canagliflozin, sebuah SGLT–2 inhibitor, menurunkan

ambang glukosa ginjal yaitu, konsentrasi glukosa plasma yang melebihi kapasitas
reabsorpsi glukosa maksimum ginjal. Menurunkan hasil ambang glukosa ginjal
ekskresi glukosa urin meningkat.
 Dapagliflozin (Farxiga) Dapagliflozin mengurangi reabsorpsi glukosa dalam tubulus
ginjal proksimal dan menurunkan ambang ginjal untuk glukosa, sehingga
meningkatkan ekskresi glukosa urin. Obat golongan ini diindikasikan sebagai
tambahan untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada
diabetes melitus tipe 2. Hal ini diindikasikan sebagai monoterapi, sebagai terapi awal
dengan metformin, atau sebagai add-on untuk agen penurun glukosa oral lainnya,
termasuk metformin, pioglitazone, glimepiride, sitagliptin, dan insulin.
 Empagliflozin (Jardiance) Empagliflozin, inhibitor SGLT2, menurunkan glukosa
darah dengan meningkatkan ekskresi glukosa urin. SGLT–2 dinyatakan dalam tubulus
ginjal proksimal dan bertanggung jawab untuk sebagian besar reabsorpsi glukosa
disaring dari lumen tubular. Inhibitor SGLT2 mengurangi reabsorpsi glukosa dan
menurunkan ambang ginjal untuk glukosa.

 Bile Acid Sekuestran Colesevelam adalah disetujui FDA sebagai terapi tambahan untuk
memperbaiki kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2.
 Colesevelam (WelChol) Colesevelam adalah kapasitas tinggi asam empedu
sequestrant. Obat golongan ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan
berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes
mellitus tipe 2. Mekanisme yang tepat dimana colesevelam meningkatkan kontrol
glikemik sebagian besar tidak diketahui.

Antidiabetics, Rapid-Bertindak insulin insulin short acting memiliki durasi pendek tindakan
dan sesuai untuk digunakan sebelum makan atau saat kadar glukosa darah melebihi tingkat
target dan dosis koreksi yang diperlukan. Obat ini berhubungan dengan hipoglikemia kurang
dari insulin reguler.

Insulin Aspart (Novolog) Insulin Aspart memiliki onset pendek tindakan 5-15 menit dan
durasi pendek tindakan dari 3-5 jam. Efek puncak terjadi dalam 30-90 menit. Insulin Aspart
adalah FDA disetujui untuk digunakan pada pompa insulin.

 Insulin glulisine (Apidra) Insulin glulisine memiliki onset cepat aksi 5-15 menit dan
durasi pendek tindakan dari 3-5 jam. Efek puncak terjadi dalam 30-90 menit. Insulin
glulisine adalah FDA disetujui untuk digunakan pada pompa insulin.
  Insulin lispro (Humalog) Insulin lispro memiliki onset cepat aksi 5-15 menit dan
durasi pendek tindakan dari 4 jam.
 Insulin inhalasi (Afrezza) Secara lisan dihirup insulin kerja-cepat dalam bentuk
bubuk. Ketika 8 unit diberikan, konsentrasi insulin serum maksimum dicapai oleh 12-
15 menit dan berbalik untuk awal sekitar 180 menit.

Antidiabetik, insulin Pendek Akting Insulin short-acting yang umum digunakan saat onset
lebih lambat atau durasi yang lebih lama dari respon yang diinginkan.

 Insulin reguler (Humulin R, Novolin R) Insulin reguler memiliki onset cepat aksi
0.5-1 jam dan durasi kerja 4-6 jam. Efek puncak terlihat dalam waktu 2-4 jam.
Persiapan yang berisi campuran 70% protamine netral Hagedorn (NPH) dan insulin
manusia biasa 30% (yaitu, Novolin 70/30, Humulin 70/30) juga tersedia.

Antidiabetics, Intermediate–Acting insulin Intermediate-acting insulin memiliki respon

onset lambat dan durasi yang lebih lama. Obat ini biasanya dikombinasikan dengan insulin
lebih cepat bertindak untuk memaksimalkan manfaat dari suntikan tunggal.

 Insulin NPH (Humulin N, Novolin N) Insulin netral protamine Hagedorn (NPH)

memiliki onset kerja 3-4 jam. Efek puncak terjadi dalam 8-14 jam, dan durasi yang
normal sekitar 16-24 jam. Obat ini muncul berawan dan harus dicampur dan diperiksa
adanya penggumpalan. Jika penggumpalan terjadi, maka insulin harus dibuang.

Antidiabetics, insulin long-acting Insulin jenis memberikan durasi yang lebih lama, bila
dikombinasikan dengan insulin rapid- atau short-acting, akan memberikan kontrol glukosa
yang lebih baik.

 Insulin detemir (Levemir) Insulin detemir diindikasikan untuk dosis sekali-atau dua
kali sehari pada pasien dengan tipe 1 atau diabetes mellitus 2. Durasi kerja adalah
hingga 24 jam, hasil dari penyerapan sistemik lambat detemir dari tempat suntikan.
 Insulin glargine (Lantus) Insulin glargine memiliki onset kerja 4-8 jam dan durasi
kerja 24 jam. Efek puncak terjadi dalam 16-18 jam. FDA telah menyarankan hubungan
yang mungkin dari glargine insulin dengan peningkatan risiko kanker.

Antiparkinson, Dopamin Agonis Bromocriptine pada kegiatan neuronal sirkadian dalam

hipotalamus untuk mengatur ulang drive hipotalamus abnormal untuk meningkatkan glukosa
plasma, trigliserida, dan kadar asam lemak bebas dalam puasa dan negara postprandial pada
pasien dengan resistensi insulin.

 Bromokriptin (Cycloset) Formulasi pelepasan cepat ini adalah satu-satunya produk

bromocriptine diindikasikan untuk diabetes melitus tipe 2. Obat ini diindikasikan
sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik