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MEDICAMENTOS DE VANGUARDIA
Sertralina
MARIÁN CARRETERO
Vocal de Distribución del COF de Barcelona.
MEDICAMENTOS DE VANGUARDIA
MEDICAMENTOS DE VANGUARDIA
Efecto del ISRS sertralina en la sinapsis serotoninérgica recomienda por la mañana. La ingesta
de alimentos no afecta de manera signi-
Sin sertralina Con sertralina ficativa a la farmacocinética de los com-
primidos de sertralina, por lo que pue-
Lugar de recaptación Lugar de recaptación den tomarse libremente antes o después
de serotonina de serotonina
Serotonina Serotonina de las comidas. Se recomienda la toma
siempre a la misma hora para favorecer
el cumplimiento del tratamiento.
La biodisponibilidad de las cápsulas
sí disminuye en un 28% cuando se to-
Receptores Receptores
de de man en ayunas, por lo que se recomien-
serotonina serotonina da su administración con las comidas.
Sertralina se une en una proporción
elevada a las proteínas plasmáticas (al-
rededor del 99%).
Neurona Neurona Neurona Neurona
presináptica postsináptica presináptica postsináptica Tras su absorción, sertralina sufre un
Hendidura Hendidura amplio metabolismo hepático, de for-
sináptica sináptica
ma que el porcentaje de la dosis oral
a
Sin sertralina, las concentraciones de serotonina en la hendidura sináptica que se excreta intacta por la orina es in-
de los pacientes depresivos disminuyen ferior al 0,2%. La vía metabólica princi-
b
Con sertralina, la cantidad de serotonina disponible para la neurotransmisión pal es la desmetilación parcial que pro-
aumenta por bloqueo de su recaptación duce el metabolito más importante
(desmetilsertralina), de potencia 20 ve-
ces inferior a la de sertralina y que al-
de estas neuronas serotoninérgicas, ples es de un día, lo que permite la canza unos niveles plasmáticos 1,5 ve-
como consecuencia indirecta del administración de una única dosis ces superiores a los de sertralina. Tanto
bloqueo de la recaptación de sero- diaria. Los niveles plasmáticos de sertralina como desmetilsertralina se ex-
tonina, conduce a una actividad de sertralina en estado estable, basados cretan a través de la leche materna.
las neuronas noradrenérgicas. La en el área bajo la curva concentra- La farmacocinética de sertralina es li-
posterior desensibilización de los ción-tiempo, aparecen en 7 días con neal dentro del rango de dosificación
receptores betaadrenérgicos postsi- una dosis al día y concuerdan con las clínicamente adecuado de 50-200
nápticos y de los alfa-2-adrenérgi- proyecciones teóricas basadas en la mg/día. La vida media de sertralina es
cos presinápticos contribuye a la vida media plasmática. de un día y su eliminación no varía
respuesta antidepresiva. Se ha su- El momento de administración de cuando se administran dosis múltiples
gerido que el tiempo necesario para sertralina no afecta significativa- ni cuando se incrementa la dosis.
obtener la regulación a la baja de mente a los parámetros, con lo que Se ha demostrado que, en lo que se re-
los adrenorreceptores beta centrales puede efectuarse a cualquier hora fiere a la inhibición de las isoenzimas del
justifica el intervalo entre la inicia- del día, a diferencia de fluoxetina y citocromo P450, sertralina es mucho
ción del tratamiento crónico con el paroxetina, cuya administración se más débil que algunos otros inhibidores
fármaco antidepresivo y la apari-
ción del efecto clínico máximo. Concentraciones plasmáticas de sertralina después de dosis de 50,
100 y 200 mg en voluntarios sanos (Pfizer, Data on file, estudio 005)
Farmacocinética 50
MEDICAMENTOS DE VANGUARDIA
Eficacia
Tolerancia y seguridad