Cómo bajar la presión ocular

con LUMIGAN® al 0.01%

Qué es el glaucoma
• El glaucoma es una enfermedad1 grave de los ojos y es la causa principal de ceguera prevenible entre los
adultos en los Estados Unidos.
• Se caracteriza por la presencia de presión alta en el interior del ojo, también llamada presión intraocular (PIO).
• La presión intraocular (PIO) alta puede dañar el nervio óptico y ocasionar la pérdida permanente de la visión.

Los estudios demuestran que los medicamentos para reducir la PIO pueden retrasar
o reducir el riesgo de glaucoma y la pérdida de la visión asociada al mismo.2-4
Por qué LUMIGAN® al 0.01%
El tratamiento más común para reducir la presión intraocular alta (PIO) es el uso de gotas oftálmicas con
prescripción médica. Su médico le recetó LUMIGAN® al 0.01% (solución oftálmica de bimatoprost) una vez
al día. Este es un medicamento aprobado por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos de los
EE. UU.) con eficacia comprobada para reducir la PIO.

Qué podría sucederle durante el tratamiento con LUMIGAN® al 0.01%

LUMIGAN® al 0.01% puede causar efectos secundarios, los más frecuentes son: aumento del enrojecimiento
de los ojos (hiperemia), crecimiento de las pestañas o comezón en los ojos. Es posible que los ojos se irriten,
pero en general no le dolerán ni le picarán. Si tiene comezón persistente en los ojos, consulte a su médico. En
estudios clínicos, alrededor del 0.5% al 3% de los pacientes (alrededor de 1 a 3 de cada 100) interrumpieron el
tratamiento debido a enrojecimiento de los ojos por el uso de LUMIGAN® al 0.01% o 0.03%.
Antes del tratamiento Al comienzo del tratamiento Después de un mes de tratamiento
Es posible que ya tenga Algunos pacientes pueden El enrojecimiento
cierto enrojecimiento experimentar un aumento generalmente desaparece
en los ojos antes de del enrojecimiento una en el transcurso de las
comenzar el tratamiento. vez que comiencen el primeras semanas o al
tratamiento. cabo de un mes.
Los resultados individuales con la solución oftálmica LUMIGAN® al 0.01% pueden variar.
IMPORTANTE: Consulte a su médico antes de interrumpir el tratamiento con LUMIGAN® al 0.01% por cualquier motivo.

Recuerde, al 0.01%.
Asegúrese de recibir LUMIGAN® al 0.01%
en la farmacia, tal como se lo recetó su médico.
LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) al 0.01% y 0.03% está indicado para el tratamiento de la presión ocular alta,
también llamada presión intraocular (PIO), en personas con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
Información importante sobre la seguridad
Se ha informado que el uso de LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) al 0.01% y 0.03% causa
oscurecimiento (pigmentación) del color de los ojos, de la piel de los párpados y de las pestañas, así como
un aumento del crecimiento de las pestañas. Los cambios de pigmentación pueden aumentar mientras se use
LUMIGAN® al 0.01% y 0.03%. Una vez que se interrumpe el uso de LUMIGAN®
al 0.01% y 0.03%, es probable que el oscurecimiento del color de los ojos sea
permanente, mientras que el oscurecimiento de la piel de los párpados y los
cambios en las pestañas pueden ser reversibles. Se desconocen los efectos del
aumento del oscurecimiento en un plazo superior a 5 años.
(solución oftálmica de bimatoprost) 0.01%
Vea la sección “Información adicional importante sobre seguridad” al dorso.
El tratamiento diario es muy
importante
La solución oftálmica LUMIGAN® al 0.01% puede dar buenos resultados, siempre y cuando se use
diariamente y de forma correcta, siguiendo las instrucciones del médico. Comprométase a seguir el tratamiento
con LUMIGAN® al 0.01% todos los días para reducir su PIO y el riesgo de pérdida de la visión.
El glaucoma no tiene cura
El glaucoma es una enfermedad de por vida. Las gotas recetadas para los ojos (colirios) no son sólo para usar
durante unos meses y lograr que el glaucoma desaparezca. Requieren un compromiso a largo plazo. Incorpore la
solución oftálmica LUMIGAN® al 0.01% a su rutina diaria.
Consejos útiles para ayudarle a recordar la dosis de sus gotas oftálmicas
LUMIGAN® al 0.01%
Si necesita ayuda para recordar su dosis diaria, intente seguir estos consejos útiles:
• Relacione el uso de las gotas oftálmicas con otras rutinas diarias como, por ejemplo, lavarse los dientes.
• Configure diariamente la alarma de su reloj para recordar que debe ponerse las gotas oftálmicas.
• Pídale a un amigo o a un familiar que le recuerde en qué momento debe usar las gotas oftálmicas.
Confíe en su red de apoyo
Sus amigos, sus familiares, su médico y la página Web de LUMIGAN® pueden ofrecerle el apoyo que necesita
para seguir el plan de tratamiento. En nuestra página Web puede encontrar información sobre el glaucoma,
herramientas educativas y un valioso cupón de descuento.

Siga diariamente el tratamiento para reducir la PIO.

Visite www.lumigan.com para obtener más información y una oferta para ahorrar dinero.

Información importante sobre la seguridad (continuación)

Cuando se trata un solo ojo, existe la posibilidad de que haya cambios en las pestañas del ojo tratado con LUMIGAN®
al 0.01% y 0.03%. Estos cambios pueden dar como resultado diferencias entre los ojos en cuanto a la longitud, el
espesor, el oscurecimiento y la cantidad de pestañas o su dirección de crecimiento. Estos cambios suelen ser reversibles al
interrumpir el tratamiento con LUMIGAN® al 0.01% y 0.03%.
Evite que la punta del envase aplicador toque el ojo, la superficie alrededor del ojo, los dedos o cualquier otra superficie
para evitar la contaminación con bacterias comunes que se sabe que causan infecciones en los ojos.
El uso de soluciones contaminadas puede causar daños graves en el ojo y pérdida de la visión.
Si le practican una cirugía ocular o desarrolla reacciones en los ojos (como un traumatismo o una infección)
consulte inmediatamente a su médico para saber si debe seguir usando LUMIGAN® al 0.01% y 0.03%.
Si usa lentes de contacto, quíteselas antes de usar LUMIGAN® al 0.01% y 0.03%. Después de haber
usado LUMIGAN® al 0.01% y 0.03%, espere 15 minutos antes de volver a ponerse las lentes de contacto.
Los efectos secundarios más comunes son enrojecimiento de los ojos, crecimiento de las
pestañas y comezón en los ojos.
Consulte a su médico para obtener la información
completa sobre el producto. (solución oftálmica de bimatoprost) 0.01%
1. Cioffi GA, Van Buskirk EM. Glaucoma basics & frequently asked questions. American Glaucoma Society website. http://www.glaucomaweb.org/displaycommon.cfm?an=1&subarticlenbr=12.
Accessed September 16, 2010. 2. AGIS Investigators. The Advanced Glaucoma Intervention Study (AGIS): 7. The relationship between control of intraocular pressure and visual field deterioration.
Am J Ophthalmol. 2000;130(4):429-440. 3. Heijl A, Leske MC, Bengtsson B, Hyman L, Bengtsson B, Hussein M; for Early Manifest Glaucoma Trial Group. Reduction of intraocular pressure and
glaucoma progression: results from the Early Manifest Glaucoma Trial. Arch Ophthalmol. 2002;120(10):1268-1279. 4. Kass MA, Heuer DK, Higginbotham EJ, et al; for Ocular Hypertension Treatment
Study Group. The Ocular Hypertension Treatment Study: a randomized trial determines that topical ocular hypotensive medication delays or prevents the onset of primary open-angle glaucoma. Arch
Ophthalmol. 2002;120(6):701-713.

©2010 Allergan, Inc., Irvine, CA 92612 ®

marcas propiedad de Allergan, Inc. www.lumigan.com Para nuevos pedidos: APC86EE10 107866
 LUMIGAN 0.01% y 0.03%
®
(solución oftálmica de bimatoprost)
DATOS IMPORTANTES DEL PROSPECTO
Estos datos importantes no incluyen toda la información que es necesaria para usar
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) de forma segura y
eficaz. Vea la información del prospecto de LUMIGAN®.
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost)
Aprobación inicial para EE. UU.: 2001
------------------------------------Instrucciones y uso-----------------------------------
LUMIGAN® es un análogo de prostaglandina que se receta para reducir la presión
intraocular alta en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. (1)
---------------------------------Dosis y administración----------------------------------
Una gota en el ojo afectado una vez al día por la noche. (2)
----------------------------Formas y potencias de las dosis----------------------------
Solución con 0.1 mg/ml de bimatoprost (LUMIGAN® 0.01%) o con 0.3 mg/ml de
bimatoprost (LUMIGAN® 0.03%). (3)
INFORMACIÓN DEL PROSPECTO: Contenido
1 INSTRUCCIONES Y USO
2 DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
3 FORMAS Y POTENCIAS DE LAS DOSIS
4 CONTRAINDICACIONES
5 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
5.1 Pigmentación
5.2 Cambios en las pestañas
5.3 Inflamación intraocular
5.4 Edema macular
5.5 Glaucoma neovascular, inflamatorio o de ángulo cerrado
5.6 Queratitis bacteriana
5.7 Uso con lentes de contacto
6 REACCIONES ADVERSAS
6.1 Experiencia con estudios clínicos
8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS
8.1 Embarazo
8.3 Madres en período de lactancia
8.4 Uso pediátrico
INFORMACIÓN DEL PROSPECTO
1 INSTRUCCIONES Y USO
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) se receta para
reducir la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o
hipertensión ocular.
2 DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
La dosis recomendada es una gota en el ojo afectado una vez al día por la noche. LUMIGAN®
0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) no debe administrarse más de una
vez al día ya que se ha demostrado que la administración más frecuente de análogos de
prostaglandina puede disminuir el efecto de reducción de la presión intraocular.
La presión intraocular comienza a descender aproximadamente cuatro horas después de la
primera administración, y el efecto máximo se logra después de 8 a 12 horas.
LUMIGAN® puede usarse de forma concomitante con otros medicamentos oftálmicos
de aplicación tópica para reducir la presión intraocular. Si se usa más de un
medicamento oftálmico de aplicación tópica, deben administrarse por lo menos con cinco
(5) minutos de diferencia.
3 FORMAS Y POTENCIAS DE LAS DOSIS
Solución oftálmica con bimatoprost 0.1 mg/ml (LUMIGAN® 0.01%) o bimatoprost 0.3 mg/
ml (LUMIGAN® 0.03%).
4 CONTRAINDICACIONES
Ninguna
5 ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
5.1 Pigmentación
Se ha informado que la solución oftálmica de bimatoprost causa cambios en los tejidos
pigmentados. Los cambios más frecuentes han sido un aumento de la pigmentación en el iris,
el tejido periorbital (párpado) y las pestañas. Se supone que este aumento de la pigmentación
se mantiene mientras se administra el bimatoprost. El cambio en la pigmentación se debe a
un aumento del contenido de melanina en los melanocitos y no a un aumento en la cantidad
de melanocitos. Una vez que se interrumpe la administración de bimatoprost, es posible que
la pigmentación del iris sea permanente, mientras que en algunos pacientes, los cambios
de pigmentación del tejido periorbital y las pestañas se revierten. Se debe informar a los
pacientes que reciben tratamiento sobre esta posibilidad de aumento de la pigmentación. Aún
se desconocen los efectos a largo plazo de este aumento de la pigmentación.
El cambio en el color del iris puede no ser evidente durante varios meses o años. Por lo
general, la pigmentación café alrededor de la pupila se expande concéntricamente hacia la
periferia del iris, y partes o la totalidad del iris toman un tono más café. Los nevos y las pecas
del iris no parecen afectarse con el tratamiento. Si bien el tratamiento con LUMIGAN® 0.01%
y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) puede continuarse en pacientes que desarrollan
-----------------------------Advertencias y precauciones-------------------------------
• Pigmentación
Puede haber pigmentación en el iris, el tejido periorbital (párpado) y las pestañas.
La pigmentación en el iris puede ser permanente. (5.1)
• Cambios en las pestañas
Cambio gradual en las pestañas, incluido mayor longitud, grosor y cantidad. Por lo
general, este cambio es reversible. (5.2)
----------------------------------Reacciones adversas------------------------------------
La reacción adversa más común (rango de 25% a 45%) es la hiperemia conjuntival. (6.1)
Para informar sobre SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS, comuníquese con
Allergan al 1-800-433-8871 o con la Administración de Alimentos y Medicamentos
(Food and Drug Administration, FDA) al 1-800-FDA-1088 o www.fda.gov/medwatch.
-------------------------------USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS------------------------
No se recomienda usar este producto en pacientes pediátricos menores de 16 años de
edad debido a los posibles problemas de seguridad relacionados con el aumento de la
pigmentación después del uso crónico a largo plazo. (8.4)
Vea en la página 17 la Información de asesoramiento para pacientes
Revisado: 8/2010
8.5 Uso geriátrico
8.6 Daño hepático
10 SOBREDOSIS
11 DESCRIPCIÓN
12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA
12.1 Mecanismo de acción
12.3 Farmacocinética
13 TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA
13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
14 ESTUDIOS CLÍNICOS
16 PRESENTACIÓN/ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN
17 INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES
17.1 Posibilidad de pigmentación
17.2 Posibilidad de cambios en las pestañas
17.3 Manipulación del frasco
17.4 Cuándo buscar asesoramiento médico
17.5 Uso con lentes de contacto
17.6 Uso con otros medicamentos oftálmicos
un aumento notable en la pigmentación del iris, se los debe examinar periódicamente (vea
INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES, 17.1).
5.2 Cambios en las pestañas
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% puede cambiar gradualmente la pestañas y el vello en el
ojo tratado. Estos cambios incluyen aumento en la longitud, el grosor y la cantidad de
pestañas, y por lo general, se revierten al interrumpir el tratamiento.
5.3 Inflamación intraocular
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% debe usarse con cuidado en pacientes con inflamación
intraocular activa (por ejemplo, uveítis) ya que puede exacerbar la inflamación.
5.4 Edema macular
Se han informado casos de edema macular, incluido el edema macular cistoide, durante el
tratamiento con la solución oftálmica de bimatoprost. LUMIGAN® 0.01% y 0.03% debe usarse con
cuidado en pacientes con afaquia, pacientes con seudoafaquia que tienen ruptura de la cápsula
posterior del cristalino, o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular.
5.5 Glaucoma neovascular, inflamatorio o de ángulo cerrado
No se ha evaluado el uso de LUMIGAN® 0.01% y 0.03% para el tratamiento de
glaucoma neovascular, inflamatorio o de ángulo cerrado.
5.6 Queratitis bacteriana
Se han informado casos de queratitis bacteriana asociados con el uso de recipientes
de dosis múltiple de productos oftálmicos de aplicación tópica. Estos recipientes habían
sido contaminados accidentalmente por los pacientes que, en la mayoría de los casos,
habían tenido una enfermedad de la córnea o un trastorno de la superficie epitelial ocular
concomitante (vea INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES, 17.3).
5.7 Uso con lentes de contacto
El paciente debe quitarse los lentes de contacto antes de la aplicación de LUMIGAN® 0.01% y
0.03%; puede volver a colocárselos 15 minutos después de la administración del medicamento.
6 REACCIONES ADVERSAS
6.1 Experiencia con estudios clínicos
Como los estudios clínicos se efectúan bajo condiciones que varían mucho, las reacciones adversas
observadas en estos estudios de un medicamento no pueden compararse directamente con los
índices registrados en el estudio clínico de otro medicamento y pueden no reflejar los índices
observados en la práctica. En los estudios clínicos con soluciones oftálmicas de bimatoprost (0.01%
o 0.03%), la reacción adversa más común fue la hiperemia conjuntival (rango de 25% a 45%).
Aproximadamente del 0.5% al 3% de los pacientes debieron interrumpir el tratamiento debido
a la aparición de hiperemia conjuntival asociada al uso de soluciones oftálmicas de bimatoprost
0.01% o 0.03%. Otras reacciones comunes (>10%) incluyeron el crecimiento de las pestañas
y el desarrollo de prurito ocular.
Entre otras de las reacciones oculares adversas (informadas en 1% al 10% de los
pacientes) con soluciones oftálmicas de bimatoprost se incluyen sequedad ocular,
trastornos de la visión, ardor ocular, sensación de tener algo en el ojo, dolor en el ojo,
pigmentación de la piel periocular, blefaritis, cataratas, queratitis punteada superficial,
eritema del párpado, irritación ocular, oscurecimiento de la pestaña, secreción del ojo,
lagrimeo, fotofobia, conjuntivitis alérgica, astenopia, aumento de la pigmentación del iris,
edema conjuntival, hemorragia conjuntival y crecimiento anormal del vello. La inflamación
intraocular, que se informó como iritis, se observó en menos del 1% de los pacientes.
Las reacciones adversas sistemáticas informadas en aproximadamente el 10% de
los pacientes que recibieron soluciones oftálmicas de bimatoprost fueron infecciones
(principalmente resfríos e infecciones del aparato respiratorio superior). Otras de estas
reacciones sistemáticas adversas (informadas en 1% al 5% de los pacientes) incluyen
dolor de cabeza, resultados anormales en pruebas de la función del hígado, y astenia.
8 USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS
8.1 Embarazo
Embarazo categoría C
Efectos teratogénicos: En estudios sobre el desarrollo fetal/embrional con ratones y ratas
preñadas, se observaron abortos con dosis por vía oral de bimatoprost que alcanzaron
por lo menos 33 o 97 veces, respectivamente, de la exposición máxima deseada para
humanos basada en los niveles de AUC en sangre.
Con dosis de por lo menos 41 veces la exposición deseada para humanos basada en los
niveles de AUC en sangre, la duración de la gestación se redujo en las hembras; aumentó la
incidencia de fetos muertos, resorciones tardías y la tasa de mortalidad peri y postnatal de la
cría; y se redujo el peso corporal de la cría.
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre la administración de LUMIGAN®
0.01% y 0.03% (solución oftálmica bimatoprost) en mujeres embarazadas. Como los
estudios reproductivos en animales no siempre pueden predecir la respuesta en humanos,
LUMIGAN® debe administrarse durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales
justifican el riesgo potencial para el feto.
8.3 Madres en período de lactancia
Aún se desconoce si LUMIGAN® 0.01% y 0.03% se excreta a través de la leche humana;
no obstante, se observó que el bimatoprost se excretó a través de la leche en los estudios
con animales. Como hay muchos medicamentos que se excretan en la leche materna,
debe tenerse precaución al administrar LUMIGAN® a una mujer que amamanta.
8.4 Uso pediátrico
No se recomienda usar este producto en pacientes pediátricos menores de 16 años de
edad debido a los posibles problemas de seguridad relacionados con el aumento de la
pigmentación después del uso crónico a largo plazo.
8.5 Uso geriátrico
No se observaron diferencias clínicas generales en seguridad o eficacia entre los pacientes
mayores y otros pacientes adultos.
8.6 Daño hepático
En pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o resultados anormales en
las pruebas iniciales de ALT, AST y/o bilirrubina, el bimatoprost 0.03% no tuvo efectos
adversos en la función del hígado durante 48 meses.
10 SOBREDOSIS
No se dispone de información acerca de sobredosis en humanos. Si ocurre una sobredosis
con LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost), el tratamiento debe
ser sintomático.
En estudios de administración por vía oral (con sonda) con ratones y ratas, las dosis de hasta
100 mg/kg/día no provocaron toxicidad. Esta dosis expresada como mg/m2 es por lo menos
70 veces mayor que la dosis accidental de un frasco de LUMIGAN® 0.03% para un niño de 10 kg.
11 DESCRIPCIÓN
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) es un análogo sintético
de prostamida con actividad ocular hipotensiva. Su denominación química es
(Z )-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihidroxi-2-
[(1E,3S)-3-hidroxi-5-fenil-1-pentenil]
ciclopentil]-5-N-etilheptenamida, y su
peso molecular es 415.58. Su fórmula
molecular es C25H37NO4. Su estructura
química es:
Bimatoprost es un polvo muy
soluble en alcohol etílico y metílico,
y es poco soluble en agua.
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% es una
solución oftálmica estéril, incolora,
isotónica y transparente con una
osmolaridad de aproximadamente
290 mOsmol/kg.
LUMIGAN® 0.01% contiene Activo: bimatoprost 0.1 mg/ml; Conservador: cloruro de
benzalconio 0.2 mg/ml; Inactivos: cloruro de sodio; fosfato de sodio, dibásico; ácido
cítrico; y agua purificada. Puede añadirse hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico para
ajustar el pH. El pH durante su vida útil varía de 6.8 a 7.8.
LUMIGAN® 0.03% contiene Activo: bimatoprost 0.3 mg/ml; Conservador: cloruro de
benzalconio 0.05 mg/ml; Inactivos: cloruro de sodio; fosfato de sodio dibásico; ácido
cítrico; y agua purificada. Puede añadirse hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico para
ajustar el pH. El pH durante su vida útil varía de 6.8 a 7.8.
12 FARMACOLOGÍA CLÍNICA
12.1 Mecanismo de acción
El bimatoprost, un análogo de la prostaglandina, es un análogo estructural sintético de
prostaglandina con actividad ocular hipotensiva. Imita selectivamente los efectos de las
sustancias presentes naturalmente, las prostamidas. Se cree que el bimatoprost reduce
la presión intraocular (IOP, por sus siglas en inglés) en los humanos al aumentar el flujo
de salida de humor acuoso a través de la red trabecular y las vías uveosclerales. La
presión intraocular elevada presenta un factor de riesgo grave de pérdida del campo visual
glaucomatoso. Cuanto mayor es la presión intraocular, mayor es la posibilidad de daño al
nervio óptico y pérdida del campo visual.
12.3 Farmacocinética
Absorción: Después de administrar una gota de solución oftálmica de bimatoprost
0.03% una vez al día en ambos ojos a 15 sujetos saludables durante dos semanas, las
concentraciones sanguíneas alcanzaron un valor máximo en los 10 minutos posteriores
a la dosis, y estuvieron por debajo del límite inferior de detección (0.025 ng/ml) en la
mayoría de los sujetos en la hora y media posterior a la dosis. Los valores medios de Cmáx. y
AUC0-24 horas fueron similares en los días 7 y 14 a aproximadamente 0.08 ng/ml y 0.09 ng•hr/
ml, respectivamente, indicando que se alcanzó un estado de equilibrio durante la primera
semana de administración de dosis oculares. No hubo acumulación sistémica significativa
de medicamento con el tiempo.
Distribución: el bimatoprost se distribuye de forma moderada a los tejidos del cuerpo con
un volumen de distribución en estado de equilibrio de 0.67 l/kg. En la sangre humana, el
bimatoprost se aloja principalmente en el plasma. Aproximadamente el 12% del bimatoprost
se mantiene desligado en el plasma humano.
Metabolismo: El bimatoprost es la especie de mayor circulación en la sangre una vez
que alcanza la circulación sistémica después de la administración de la dosis ocular. El
bimatoprost después experimenta oxidación, N-deetilación y glucuronidación para formar
una variedad diversa de metabolitos.
Eliminación: Después de una dosis intravenosa de bimatoprost radiomarcado (3.12 μg/kg) a seis
sujetos saludables, la concentración sanguínea máxima del medicamento no modificado fue de
12.2 ng/ml y disminuyó rápidamente con una vida media de eliminación de aproximadamente 45
minutos. La depuración sanguínea total de bimatoprost fue de 1.5 l/hr/kg. Hasta el 67% de la dosis
administrada se excretó en la orina, mientras que el 25% de la dosis se recuperó en las heces.
13 TOXICOLOGÍA NO CLÍNICA
13.1 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
El bimatoprost no fue carcinogénico en los ratones o en las ratas cuando se administró por
sonda oral en dosis de hasta 2 mg/kg/día y 1 mg/kg/día respectivamente (por lo menos
192 y 291 veces la exposición recomendada para humanos basada en los niveles de AUC
en sangre respectivamente) durante 104 semanas.
El bimatoprost no fue mutagénic o clastogénico en la prueba de Ames, en la prueba de
linfoma del ratón o en las pruebas de micronúcleo in vivo del ratón.
El bimatoprost no perjudicó la fertilidad en las ratas machos o hembras con dosis de hasta
0.6 mg/kg/día (por lo menos 103 veces la exposición recomendada para humanos basada
en los niveles de AUC en sangre).
14 ESTUDIOS CLÍNICOS
En estudios clínicos de pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular
con una presión intraocular media inicial de 26 mmHg, el efecto para reducir la presión
intraocular de LUMIGAN® 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost) administrado una vez
al día (por la noche) fue de 7 a 8 mmHg.
En un estudio clínico de tres meses de pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión
ocular con una presión intraocular promedio inicial de 23.5 mmHg, el efecto para reducir la
presión intraocular de LUMIGAN® 0.01% administrado una vez al día (por la noche) fue de
hasta 7.5 mmHg, y fue aproximadamente 0.5 mmHg menos eficaz que LUMIGAN® 0.03%. En
este mismo estudio, LUMIGAN® 0.01% también tuvo un perfil general de seguridad similar en
comparación con LUMIGAN® 0.03%. Después de 12 meses de tratamiento, la discontinuación
fue del 8.1% para LUMIGAN® 0.01% y del 13.4% para LUMIGAN® 0.03%.
16 PRESENTACIÓN/ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN
LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) 0.01% se suministra estéril en frascos
de uso oftálmico de polietileno de baja densidad de color blanco opaco con tapa de
poliestireno de color turquesa en los siguientes tamaños:
2.5 ml en un contenedor de 5 ml - NDC 0023-3205-03
5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-3205-05
7.5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-3205-08
LUMIGAN® (solución oftálmica de bimatoprost) 0.03% se suministra estéril en frascos
de uso oftálmico de polietileno de baja densidad de color blanco opaco con tapa de
poliestireno de color turquesa en los siguientes tamaños:
2.5 ml en un contenedor de 5 ml - NDC 0023-9187-03
5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-9187-05
7.5 ml en un contenedor de 10 ml - NDC 0023-9187-07
Almacenamiento: LUMIGAN® 0.01% y 0.03% deben almacenarse a una temperatura
de 2° a 25° C (de 36° a 77° F).
17 INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA PACIENTES
17.1 Posibilidad de pigmentación
Se debe advertir a los pacientes sobre el posible aumento en la pigmentación café del
iris, que puede ser permanente. También se les debe informar sobre la posibilidad de
oscurecimiento de la piel del párpado, que puede revertirse después de la interrupción de
LUMIGAN® 0.01% y 0.03% (solución oftálmica de bimatoprost).
17.2 Posibilidad de cambios en las pestañas
También se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de cambios en las pestañas
y el vello del ojo tratado durante la terapia con LUMIGAN® 0.01% y 0.03%. Estos cambios
pueden provocar una disparidad entre los ojos con respecto a la longitud, el grosor, la
pigmentación y la cantidad de pestañas o el vello, y/o la dirección de crecimiento de la
pestaña. Por lo general, los cambios en las pestañas se revierten al interrumpir el tratamiento.
17.3 Manipulación del frasco
Se debe indicar a los pacientes que eviten que la punta del aplicador entre en contacto con el ojo,
las estructuras circundantes, los dedos, o cualquier otra superficie para evitar la contaminación
de la solución por bacterias comunes que se sabe que provocan infecciones oculares. Utilizar
soluciones contaminadas puede causar daños graves al ojo y la posterior pérdida de la visión.
17.4 Cuándo buscar asesoramiento médico
Se debe advertir a los pacientes que si desarrollan un trastorno ocular concomitante (por
ejemplo, trauma o infección), se someten a una cirugía ocular o tienen cualquier tipo de reacción
ocular, en especial conjuntivitis y reacciones en el párpado, deben buscar inmediatamente
asesoramiento médico para determinar si deben continuar usando LUMIGAN® 0.01% y 0.03%.
17.5 Uso con lentes de contacto
Se debe advertir a los pacientes que LUMIGAN® 0.01% y 0.03% contiene cloruro de
benzalconio, que puede ser absorbido por los lentes de contacto blandos. El paciente
debe quitarse los lentes de contacto antes de la aplicación de LUMIGAN® y puede volver a
colocárselos 15 minutos después de la administración del medicamento.
17.6 Uso con otros medicamentos oftálmicos
Si se usa más de un medicamento oftálmico de aplicación tópica, deben administrarse por
lo menos con cinco (5) minutos de diferencia.
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