Universidad Autónoma de Ciudad Juárez

Médico Cirujano
Farmacología Médica
Dra. Alma Rosa Ugalde Peralta

Isaac Quiroz Gandarilla - 161534

Caso Clínico:
Paciente de 25 años de edad, sexo masculino, se presenta con dolor e inflamación
en el tobillo derecho, después de haber jugado un partido de fútbol de salón. Se le
prescribe un analgésico antiinflamatorio no esteroide, el ibuprofeno, a una dosis
de 400 mg cada 8 horas, por vía oral durante 7 días.
1- Cómo se absorbe y se distribuye el fármaco prescripto? ¿Cómo se
biotransforma? ¿Hay metabolitos activos? ¿Cómo se excreta?
2- ¿Si el paciente tuviera insuficiencia hepática o renal, se modificaría la
aclaración plasmática (clearance)?
3- Si se administra con otros medicamentos o alimentos en forma conjunta
se modificaría la farmacocinética?
4- ¿Cuál es la acción farmacológica del fármaco administrado al paciente?
5- ¿Cuál es el mecanismo de acción del fármaco y cómo actuaría en el
presente problema de salud?
6- ¿Qué efectos adversos puede causar el fármaco administrado al paciente?

RESPUESTAS

1. El ibuproféno se absorbe rápidamente, se fija con avidez a proteínas y pasa por una fase
de metabolismo en el hígado (90% del producto se metaboliza en sus derivados
hidroxilado o carboxilado) y los metabolitos se excretan por los riñones.
La semivida es de unas 2 h.
Los metabolitos que se encuentran son 2 (2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido 37%)
o sus conjugados y no se encuentra si mismo en la orina, sólo 1% de la dosis se encuentra
en orina sin cambios. Los metabolitos principales resultantes son un compuesto
hidroxilado y uno carboxilado.
2. Si, de hecho esta contraindicado en dichas patologías, ya que na característica de la
enfermedad hepática, especialmente la cirrosis, es una alteración en la producción de
proteínas de unión a fármacos, tales como albúmina y ácido alfa1- glicoproteína.
La disminución de los niveles de estas proteínas causan un aumento en la fracción libre de
fármacos, lo que es particularmente importante para fármacos con elevada unión.
3. Interacción con fármacos
Riesgos con interacción con medicamentos en medicina general
  Incremento del riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragia con:
AINES, y con estos también se inactiva por competencia de potencia
analgesica
 Reduce eficacia de: furosemida, diuréticos tiazídicos.
 Reduce efecto hipotensor de: ß-bloqueantes, IECA, antagonistas de la
angiotensina II.
 Riesgo de hiperpotasemia con: diuréticos ahorradores de potasio.
 Aumenta niveles plasmáticos de: digoxina, fenitoína y litio
 Aumenta toxicidad de: metotrexato, hidantoínas, sulfamidas, baclofeno.
 Potencia lesiones gastrointestinales con: salicilatos, fenilbutazona,
indometacina y otros AINE.
 Aumenta efecto de: hipoglucemiantes orales e insulina.

4. Inhibicion de Cox 1 y 2, y así mismo disminuir la inflamación

5. Como todos los antiinflamatorios no esteroideos de la familia de los ácidos aril-
propiónicos, el ibuprofeno inhibe la acción de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos anti-
inflamatorios del ibuprofeno son el resultado de la inhibición periférica de la síntesis de
prostaglandinas subsiguiente a la inhibición de la ciclooxigenasa.
El ibuprofeno inhibe la migración leucocitaria a las áreas inflamadas, impidiendo la
liberación por los leucocitos de citoquinas y otras moléculas que actúan sobre los
receptores nociceptivos, esto disminuirá la inflamación y a su vez el dolor de la región
maleolar comprometida.
6. Se han notificado con menor frecuencia otros efectos adversos del fármaco, como
trombocitopenia, erupciones, cefalalgia, mareos, visión borrosa y, en algunos casos,
ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.

 Brunton Laurence L. Goodman y Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 12da

Edicón. McGrawHill.