fePUBLGUE FRANCAISE @ Wee pdtcaion: —-2 259 589 INSTITUT WATIONAL monies reprucon! DE LA PROPRIETE INDUSTRIELLE PARIS a DEMANDE DE BREVET D‘INVENTIGN @ N° 74 03584 @ _Noweaux dives Nearbonyls damino2-chromones. @ _crosstcation internationale (It. C13). A 61 K 27/00; C 07 D 7/34, @ _ date de dépax 4 téwrier 1974, 8 14h 11 mn @B@Q@qQ Prose revendiquee @ ate deta mise & ts ciepostion ds public de a demande Bor. Listes n, 38 du 298-1975, @ Déposant : Société dite : FERLUX, résidant en France. @ trwertion de: @ twhie: em ® @ _—Mandataie + Cabinet Guerbilsky, S.A. Fedit-Loriot, 38, avenue Hoche, 7008 Paris. . Vert des esciues@FIMPRIMERIE NATIONALE. 27, ri de le Convention ~ 78732 PARIS CEDEX 15,10 15 20 25 30 35 2259589 L'invention concerne de nouveaux composés N-carbonylés d'amino~ a-chromones, ainsi que leur procédé de préparation et les médicanents comportant de tels composés comme substances actives. Les dérivés N-carbonylés d'amino-2-chromones qui font L'ebjet de la présente invention répondent 4 la formule générale + a | sa) dans laquelle R représente + —t 2? 1) soit un groupement — of R! peut @tre un atome a‘ hydrogen ow un radical alkyle inférieur, 2 peut stre - soit un radical alkyle linéaire, ramifié ou cyclique, ~ soit un groupement carboxy, soit un radical phényle ou phénoxy, substitué ou non par un ou plusieurs atomes d'halogéne, R? peut @tre = soit un atome d'hydrogéne ou dthalogene, = soit un radical alkyle inférieur ou phényle, 2) soft un groupement sstyryle pouvant @tre substitué sur Je noyau aronatique par un ou plusieurs radicaux alcoxy inférieurs, ou par un groupement méthylénedioxy formant avec le noyau aronatique un radical benzodioxole-1,3-yle-5, 3) soit un radical phényle, de préférence substitué par un ou plusieurs atomes d'halogéne, radicaux hydroxy, alcoxy inférieurs ou acyloxy inférieur, 4) soit un redical N-oxydeepyridyle / thiazolidinyle dont la valence’ libre est située sur un atome de_carbone pouvant 8tre substitué par un radical carboxy, 5) soit un groupenent -o-R! dans lequel R* aliphatique linéaire, ramifié ou cyclique, saturé ou non, substitué: représente un reste = soit par un radical amino, alkylamino, ou dialkylamino, = soit par un radical hydroxy, = soit par un radical carboxy,10 4s 20 25, 30 35 ; 2259589 = soit par un radical phényle ou phénoxy, substitués ou non par un ou plusieurs atomes d'halogéne, groupements hydroxy ou alcoxy inférieurs, - soit par uh reste hétérocycligue tel que isoxazolyle, tétrahydro- pyrannyle, pipéridino, morpholino, N-alkyl-(ou N-aryi)-pipérazino, pouvant @tre substitué par un ou plusieurs radicaux hydroxy, acétamido, ou par un radical phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogéne, ou groupements alcoxy inférieurs, 6) soit un groupement : ee W Sat dans lequel 8° peut étre : a) soit un groupenent ~A-R” A désignant un radical alkyléne ramifié ou non, et 2” représen- tant : ~ soit un atome dthydrogéne, = soit un radical dlalkylanino, = soit un radical carboxy éventuellement estérifis par un alcool aliphatique ou hétérocycliaue, = soit un radical carbamoyle N- substitué par un ou deux radicaux alkyle ou dialkyl-aminoalkyle, ~ soit un radical hétérocyclique tel que imldazolyle, b) soft un radical phényle substitué par un ou plusieurs atones a*halogéne, un groupement trifluorométhyle, ou carboxy éventuelle- ment estérifié par un alcool aliphatique ou hétérocyclique, R® peut @tre, soit un atome d'hydrogéne, soit un radical alkyle, ou bien forme avec R° et L'atome d'azote un radical pipéridino /'pipérazino, éventuellement substitué par un radical alkyle, phényle, halogénophényle, carboxy ou alcoxycarbonyle, R' et RY, identiques ou non, occupant "une des positions 5, 6, 7 ou 8 du noyau benzopyrannique, représentent : = soit un atome d'hydrogéne ou a'halogéne, = soit un groupe hydroxy ou acyloxy inférieur, ~ soit un radical alcoxy inférieur. Parmi les dérivés de l'invention décrits ci-dessus, certains peuvent exister sous forme de sels d'addition formés, selon leur nature chimique, & partir de bases ou d'acides organiques ou miné- raux, pharmaceutiquement acceptables.