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    yo? Poco Pemc, Marrelo Fe Bras Anstesio [ARTICULOG CIENTIFICOS aotze2 2 240282 Analgésicos Tépicos Murio Pereira Flores ', Anita Perpetua Carvalho Rocha de Castro , Jedson dos Santos Nascimento * ‘Resumen: Fores MP, Caro APCR, Nassimana JS — Analgesics Topas. Jstiicatvay objetivo: El rtamiero dl cler mobi a vlzaccn 6¢analgtscoe opis, analgésios comunes,aninlamatones no homonaies (ANNE) y anaigtsene edyoante. Trasisonalmerda, aos lmacos san admiisrados pr via eisémica 0 en et nauro oe. 5.0 lemosrpo,cvarco se apc po esas Vas, extn ago aoe actos colserales importantes, los cuales pueden imped 3 uso. La aci- ‘sracor lipica ce analgeccos ae una stomata. E1oe8v0 de exe Mabao a decustloeanalgbscos pics, sus mecanisms de accién y Iaetcaoa nea, CConteni: Se vata Ge un wabao de rein que anor tual pics de anestésine leas, capsaicna, cond artsepreswvos tl- ‘soe cetarra. opens y cnabrodes decusengo eu mecanamo de sash su eas Conctusines: Los analgesics pcos sn prisons como una exatopla paral atari del dlr, ya que estn asocads con una ‘pener noenca oe efecinscouteles. El bento de bs enetsuicos locales, 6 os ANH dela capsacna std muy bin etabiecdo, sn lerberga is can Gea concn ls arscepresvostrccios,ceamina, opis y canebnades todavia es cvesionale. Agunos Wabaios ‘Somuauren Gus ol aborcje mutimocdl es una aternatva, per ma estdgn son nevesaros para poder anima esa hips. Descriptors: ANALGESIA. ANALGESICOS, Arinlamatos no otortdas,Cotamina, Opioises: Canainodes; ANESTESIA Topica: Arter ‘reevoe: Capen: DOLOR. El vatamento del dolor envvelve la uttzacon de analgésicos opodes, snagescoe comunes, AINH's (antnilamatores ro ormoraies) y anaigésicos adyuvartes. Tradcionaimente, (9505 larmacos son adminsstrados via sisimica 0 en el neu- ro ee. Sin embargo, cuando se aplican por e:as vias, es- tan accoiadce a elecios colaterales imporanias, os cuales pusden pedir ey use, Farmacolépicamente, se sabe que los analgésicos tienen por mecanismo de accién principal la ‘2ctuanon en sitos especiicns localizados en el sistema ner- oso central y en la poileria. Esa observaciin conlievd a la realzanén de trabajos que proponian la agmnistracion topica de tarmacos como AINH's, anestéscos locales, capsaicna, _anticearesvos tricicicos, cetarina, cloniina, opioids y ca~ abnoides. La apbcaciin tpica de esos farmacos posibilta ‘slevacas conceniracones en ls sitios electores periricos ‘en contraposicion con sus bajs nveles séncos. ASi, 06 poco 1 nea Ce Marr an CH) SSS SSeS Sees cat A ae Sins ncn sae Sea evita Brasiera ce Anesesicinga Vo2.N!2 Mare-Ab 2012 Probable a aparicion de efectos colaterales no deseacos. £1 objetivo desta revisin es discutr los anaigésicos topcos, ‘sus mecanismos de accién y eficacia cinica'. APLICACION TOPICA X TRANSDERMICA, Enisten medicaciones que se apican drectamente on la pil, ‘sn embargo, ejeroen sus efectos predorinantes en el sete: ‘ma nervioso central. Esas formulaciones utzan la piel ape- ‘nas como un vehicula de acmanistracon, a ejemplo del fonta- nil ransdérmico. Lo que se pretonde con eso, 0s suministrar una iberacionlonta y gradual 6 la medicacion para la co- ‘mento sanguinea, mantenionco ai riveles sicos relatva ‘mente constants por un determinado periodo de tempo. En contrapatia, los térmaces de administracén topic ejercen sus elects en la penta, proxmo a su site de apicacion Por detiniion, la formulaciones topicas son las que, cuando 'e apican en la proximidad del area afectada, ejercen una accién anaigésca, estando asociada al aumento de la con Contracion en el tejido objetivo y ala redveida concentracion sérea, [ANTINFLAMATORIOS NO HORMONALES Los AINH's son los agentes topicos mas utlizados en la prac- ‘ica clinica. Sumecanismo de accion consist ena inhibioén {e la enzima ciciooxigenasa tipo 1 y tipo 2, con la conse~ ‘vente reducciin de la sintesis de prostaglandins y de la senaibilzacin de las terminaciones nerviosas en los taidos priéricos, stto comin de dolore infamacién. Su utlzacion FLORES, CASTRO, NASCIMENTO ‘std asociada con importantes efectos claterales hepaticos, carovasculares, gastoinestinales y renal ' Suaplcacion tpica es interesante pordue genera concentra. ‘ones terapéutcas en el ajo abjative, mantenend niveles sércos nsuisentes para generar reacciones adversas 2, Los AIN's topos producen una elevaca concentracién S22 Se on Sova. on ee os muses yo Tculres, pero su bodsponiblidad es baa vatando ene un 5% a'un 15% de la cbservada despues ela acministracionsistomica °.Dtroncias en la respuesta anaigesica y en ia exposicién sstémica pueden ocurir de Bencien Gel orgen de oer. a cirarertns da ely Gel tide musculoesqueidien de caca pacente. NO ‘2osten datos concretos que corelaconen la corcertacén ‘Sstémica y tsula de los AINH', lo que hace con que au ut 22080 se haga todavia Ge forma empiia, de acuerdo con a respuesta ge cada paciene. Las formulaciones que faciten 51 penetrasién en los Lejos pueden mejorar la eficacia en ‘80s ms prolundos, como las artculaiones. Sin embargo, ‘es0 pusde acartear Una mayor absorcion sistémica do esto (grup0 de tarmac © Diversos ensayos clnicos y revslanes sistemétcas han comprobado ia efcacia de los AINH' pices en ls diversas singromes dclorosos misculo-esquelétons. Ademas eredi- Cra sites Ge prostaglancinas en la egién del door, esas medicaciones suprmen e proceso intamatoio a waves dla inhiocn de la adherencia y de i funcionleucotaras, do la reduccion os la agregasion plaquetaia, oe la modulacion ie la recpuestainioctana, de lanhidion de la produesin {Se ctocinas, de a supresién de a sires de proteogicanas fo tide carlagnoso, de la éisminucién de aise coir rmeGade pore sstema complement y ela inhiasén dela tormacin ce racales lores". {oe recientes hallaagos Ge mecanismos peréicos impl- cados on la teopetologia de door neurepétco, han justia Go € uso cele AINH's on pacientes con 868 condicon. Hoy por hoy sabemos, quel lesion neural estimula a teracon Se les fostospidos, que a su vez acta la fostpana A2, eneranco la protaglardna 2. Ese producto ee conecta & {Er toras rosveptvas prmasas,induciendo la fostonlacin ‘Ge lo canals de 5900 y por onde, vansmitendo el signa Sslorose nazi @l cstema nervioso central, Pot tanto, esta Seneziizacon perlérea modiada por prostagiandnas on ioe nowiceptoes alerontas primari paris, podria estar bequeaed por agentes AINH' pices, Medicaciones como ia ndometacna, asprna y dcctenaco, de apcacion tpica, fan 209 uttzadas para e dolor nouropitio, a pasar 60 os resultados inconsistentes * ANESTESICOS LOCALES erestés 08 nals aplcadoa iplameta pueden aba SSC crc norpates aware do a recucln de 2 upscas bones anos sipericls ls Set rocazada “Els ge coneca als canis See ein que en spre roqudcs on as ands portéeos esionados,supimiendo asi sv actvidad anormal Pecepontanea que puede niciar 0 mantener estados do do- Tbrnovropatco. Estn dsponibes bao ls forma de patch de tdooaina al $% y como una mezcla euttica de anestésicos locales, Evoctc Mature of Local Anesthetics (MLA), or la forma de crema, contnienco plocana al 2.5% y lidocaina 212.5% 4 En los Estados Unidos l patch de idacaina al 5% tt Neenciado para el uso en pacientes con neuralgia pos- herptia, Eos conlenen 750 mg e idocaina, dels cuales ‘2penas un 6% es iberada. Incluso con miliples aplicaciones Gel patch ce lidocaina, ls nivel sstémicos de ese frmaco patmanacen bajos. La administacin pica de ese grupo de firmanos ha siéo bastante sogura y ha estado exer de efectos colterales impartantes. Un estudio tarmacocinético ovalué los efectos del patch de kdcaina al 5% apcado continuamente durant 72 horas en vluntaros sanos. La concentracin séica men surada fue 25 veces menor quo la necesaria para procuct cts rico. Nose cbsorvé una pérdida de sensibidad on fsto do aplieacin, sn embargo la mayoria de los pacientes {uvo un ove eitera local’. ‘Lacrema de EML Ata sido utiizada para a anestesia dela piel en as puncones venosas, para la puncion mbar, para fa inyeccion intramuscular y para la crcurcision, Algunos trabajos han exporado la uttzacon de la crema de EMLA on la neuralgia pos-herpstica, pero pcos han demostrado ‘caia Un estudio reaizado en {1 pacientes con esta cor: icin, concuyé que la apicacon dia de EMLA produjo ‘ua reduccionsigniicatva on los paroxismos do doler, on la ‘lsinia y en la hiperaigesia. Apenas un paciente desarrollo ‘rut yertema local dsereto Sin eibargo, debemos estar Stents aa posibiidad del aparecimiento de metahemoglod- emia con a uso prolongado dela pribeaina* Trabajos que envelven la witzacion del patch co ocal- na al 5% han producto resutados mas consistertes en ol trataruort dal dor neuroptca Un estudio on 40 pacion- tes portadores de neuopatas periricas focales diversas omost® una cfeencia sigificatva en as puntuaciones do olor desputs de una semana del uso dol pater de cocaina 19%, con un NNT (nimeonecesario para vata) de 4.4 para redueon da dolor on un $09. Katz y oo. eakzaron un ‘eneayo cinco randomizado con 382 pacentes poracores de nourlia posherpétca. Desputs de 9 semanas dela apica on del patch 6 Ldoeaine al 5%, abservaron una derencia ‘ecladstieamente sigiteatva en las puntuaciones de ¢olor ‘europa enie los grypes de tratamiento y piacebo: un {65.8% de les pacientes djeron tener un avo del olor ena ‘primera semana yun 77% roltaron una mejora oa calidad ‘e vida, Apenas Un 14% pesentaron un lve eftema local? CAPSAICINA La capsaicina es un compuesto proveniente del exracto de la pimienta chil *. Su mecanismo de accion consist en la Vineulacén de los neciceptores a ls receptores especiticos presentes en a pel, ebservando, inicialmente, un estado de evista Basta de Aresancoaia ‘ou 2,2, Marz-Ab, 2912 Ana.sésicos 1o"«COS exctacién nauronal y un period de aumento de la sensibil- dad local. En esa fase ge identifica una eenacién de ardor, picada y prunto, asociados a la vasodlatacién cutdnea. sas mantestaciones se le atnibuyen a la estimulacion de foras aferertes del ipo C y a la lboracion de la sustancia P. En. ‘sequica, viene un periodo retractario, con la reduceién de ka ‘Sensiolidad, que se toma persistente después de as aplica- ciones repeticas, en funcion dela deplecon de sustancia Py Ge la degeneracion de la fbras nerviosas perieicas "Esa

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