Desogestrel

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Desogestrel
Desogestrel.svg
Desogestrel molecula ball.png
Datos clinicos
Nombres comerciales Azalia, Cerazette, Desogen, Marvelon, Mercilon, Mircette,
Novynette, otros
Sin�nimos DSG; ORG-2969; 3-Deketo-11-metilen-17a-etinil-18-metil-19-
nortestosterona; 11-metileno-17a-etinil-18-metilestr-4-en-17�-ol
AHFS / Drugs.com Informaci�n detallada para el consumidor de Micromedex
MedlinePlus a601050

Categor�a de embarazo
US : X (Contraindicado)
Rutas de
administraci�n Por la boca [1]
Clase de drogas Progestina ; Progest�geno
C�digo ATC
G03AC09 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal
EE . UU . : solo ?
Datos farmacocin�ticos
Biodisponibilidad 76% (rango 40�100%) [3] [4]
Enlace proteico Desogestrel: 99%: [5]
� Alb�mina : 99%
Etonogestrel: 95�98%: [1] [2]
� Alb�mina: 65�66%
� SHBG : 30�32%
� Libre: 2�5%
Metabolismo H�gado , intestinos ( 5a- y 5�-reductasa , citocromo P450 enzimas ,
otros) [2]
Metabolitos � Etonogestrel [2] [1] [3]
� Otros [5] [2] [3]
Vida media de eliminacion Desogestrel: 1.5 horas [5]
Etonogestrel: 21�38 horas [5] [6]
Excreci�n Orina : 50% [5]
Heces : 35% [5]
Identificadores
Nombre de IUPAC [show]
N�mero CAS
54024-22-5 ?
PubChem CID
40973
IUPHAR / BPS
7065
DrugBank
DB00304 ?
ChemSpider
37400 ?
UNII
81K9V7M3A3
KEGG
D02367 ?
CHEBI
CHEBI: 4453 ?
CHEMBL
Chembl1533 ?
Tablero de CompTox ( EPA )
DTXSID6022898 Edita esto en Wikidata
ECHA InfoCard 100.053.555 Edita esto en Wikidata
Datos qu�micos y f�sicos.
F�rmula C 22 H 30 O
Masa molar 310.473 g / mol g � mol -1
Modelo 3D ( JSmol )
Imagen interactiva
SONRISAS [mostrar]
InChI [mostrar]
(verificar)
Desogestrel , que se vende bajo los nombres de marca Cerazette y Mircette, entre
muchos otros, es un medicamento de progestina que se usa en las p�ldoras
anticonceptivas para mujeres. [1] [2] Tambi�n se usa en el tratamiento de los
s�ntomas de la menopausia en las mujeres. [1] El medicamento est� disponible y se
usa solo o en combinaci�n con un estr�geno . [1] [2] Se toma por v�a oral . [1]

Los efectos secundarios del desogestrel incluyen irregularidades menstruales ,

dolores de cabeza , n�useas , sensibilidad en los senos , cambios de humor , acn� ,
aumento del crecimiento del cabello y otros. [1] El desogestrel es un progest�geno
o un progest�geno sint�tico , y por lo tanto es un agonista del receptor de
progesterona , el objetivo biol�gico de los progest�genos como la progesterona .
[1] [2] Tiene androg�nicos y glucocorticoides muy d�biles.Actividad y ninguna otra
actividad hormonal importante . [2] El medicamento es un prof�rmaco de etonogestrel
(3-ketodesogestrel) en el cuerpo. [1] [2]

Desogestrel se descubri� en 1972 y se introdujo para uso m�dico en Europa en 1981.

[7] [5] [8] Estuvo disponible en los Estados Unidos en 1992. [9] [10] [11] A veces
se hace referencia al desogestrel como Una progestina de "tercera generaci�n". [12]
Junto con la noretisterona , es una de las �nicas progestinas que est� ampliamente
disponible como una "mini p�ldora" de progest�geno solo para el control de la
natalidad. [13] [14] Desogestrel se comercializa ampliamente en todo el mundo. [15]
Est� disponible como un medicamento gen�rico . [diecis�is]En 2016, la versi�n con
etinilestradiol fue el 133 medicamento m�s recetado en los Estados Unidos con m�s
de 5 millones de recetas. [17]

Contenido
1 usos m�dicos
1.1 formularios disponibles
2 contraindicaciones
3 efectos secundarios
Sobredosis 4
5 interacciones
6 farmacolog�a
6.1 Farmacodinamia
6.2 Farmacocin�tica
7 qu�mica
7.1 S�ntesis
8 Historia
9 Sociedad y cultura.
9.1 Nombres gen�ricos
9.2 Nombres de marca
9.3 Disponibilidad
9.4 Controversia
10 investigaciones
11 referencias
12 lectura adicional
Usos m�dicos
Desogestrel se usa en la anticoncepci�n hormonal en mujeres, espec�ficamente en
p�ldoras anticonceptivas . [1] Se usa solo en p�ldoras de progest�geno solo ("mini
p�ldoras") y en combinaci�n con el estr�geno etinilestradiol en p�ldoras
anticonceptivas orales combinadas . [1] Junto con la noretisterona , es una de las
�nicas progestinas que se usa ampliamente como "mini p�ldora" de progest�geno solo.
[13] [14] Tambi�n es el �nico progest�geno de nueva generaci�n con actividad
androg�nica reducida que se usa en tales formulaciones. [13] [14]Adem�s de la
anticoncepci�n hormonal, el desogestrel se ha usado en combinaci�n con estr�genos
como el estradiol como un componente de la terapia hormonal para la menopausia .
[1] El medicamento tambi�n se ha utilizado en el tratamiento de la endometriosis .
[12]

Formas disponibles
El desogestrel est� disponible solo en forma de 75 �g de comprimidos orales y en
una dosis de 150 �g en combinaci�n con 20 o 30 �g de etinilestradiol en comprimidos
orales. [18] Estas formulaciones est�n todas indicadas espec�ficamente para fines
anticonceptivos. [18]

Contraindicaciones
Las contraindicaciones de desogestrel incluyen: [19]

Alergia al desogestrel o cualquier otro ingrediente.

Trombosis activa ( trombosis venosa profunda o embolia pulmonar )
Ictericia o enfermedad hep�tica grave
C�nceres sensibles a las hormonas (p. Ej., C�ncer de mama )
Sangrado vaginal inexplicable
Desogestrel no est� indicado para su uso en el embarazo . [19] No est�
contraindicado durante la lactancia y la lactancia . [20]

Efectos secundarios
Ver tambi�n: efectos secundarios � etonogestrel , y progestina � Los efectos
secundarios
Los efectos secundarios comunes del desogestrel pueden incluir irregularidades
menstruales , amenorrea , dolores de cabeza , n�useas , sensibilidad en los senos y
cambios en el estado de �nimo (por ejemplo, depresi�n ), as� como aumento de peso ,
acn� e hirsutismo . [1] [21] Sin embargo, tambi�n se ha informado que no afecta
negativamente al peso. [9] Adem�s, el acn� y el hirsutismo son despreciables cuando
se combinan con etinilestradiol , y esta combinaci�n puede usarse para tratar estos
s�ntomas. [1]Desogestrel tambi�n puede causar cambios en total, LDL y HDL
colesterol . [1] Los efectos secundarios poco comunes del desogestrel pueden
incluir infecci�n vaginal , intolerancia a las lentes de contacto , v�mitos ,
p�rdida de cabello , dismenorrea , quistes ov�ricos y fatiga , mientras que los
efectos secundarios poco frecuentes incluyen erupci�n cut�nea , urticaria y eritema
nudoso . [21] Secreci�n mamaria , embarazos ect�picos y empeoramiento de
angioedemaTambi�n puede ocurrir con desogestrel. [21] Los efectos secundarios
graves de los anticonceptivos orales combinados que contienen desogestrel pueden
incluir tromboembolismo venoso , tromboembolismo arterial , tumores dependientes de
hormonas (p. Ej., Tumores hep�ticos , c�ncer de mama ) y melasma . [21]

Sobredosis
No se han reportado efectos da�inos graves con una sobredosis de desogestrel. [19]
[21] Los s�ntomas pueden incluir n�useas , v�mitos y, en ni�as peque�as, sangrado
vaginal leve . [19] [21] En estudios de seguridad , las dosis de hasta 750 �g / d�a
de desogestrel en mujeres no mostraron efectos adversos en el laboratorio ni en
otros par�metros y no produjeron efectos secundarios subjetivos notificados. [5] No
existe un ant�doto para la sobredosis de desogestrel y el tratamiento debe basarse
en los s�ntomas. [21]
Interacciones
Los inductores de enzimas hep�ticas pueden aumentar el metabolismo de desogestrel y
etonogestrel y reducir sus niveles circulantes. [21] Esto puede resultar en una
falla anticonceptiva. [21] Ejemplos de inductores de enzimas hep�ticas incluyen
barbit�ricos (por ejemplo, fenobarbital ), bosentan , carbamazepina , efavirenz ,
fenito�na , primidona , rifampicina , y posiblemente tambi�n felbamato ,
griseofulvina , oxcarbazepina , rifabutina ,Hierba de san juan y topiramato . [21]
Muchos antivirales para el VIH / SIDA y el VHC , como boceprevir , nelfinavir ,
nevirapina , ritonavir y telaprevir , pueden aumentar o disminuir los niveles de
desogestrel y etonogestrel. [21] Inhibidores de CYP3A4 que incluyen inhibidores
fuertes como claritromicina , itraconazol y ketoconazol e inhibidores moderados
como diltiazem , eritromicina yEl fluconazol puede aumentar los niveles de
desogestrel y etonogestrel. [21] Los anticonceptivos hormonales pueden interferir
con el metabolismo de otros medicamentos, lo que resulta en niveles elevados (p.
Ej., Ciclosporina ) o niveles disminuidos (p. Ej., Lamotrigina ). [21]

Farmacolog�a
Farmacodinamia

Etonogestrel (3-ketodesogestrel), la forma activa de desogestrel.

Desogestrel es un prof�rmaco de etonogestrel (3-ketodesogestrel) y, a trav�s de
este metabolito activo , tiene actividad progestog�nica , efectos
antigonadotr�picos , actividad androg�nica muy d�bil , actividad glucocorticoide
muy d�bil y ninguna otra actividad hormonal . [22] [1] [2]

Las afinidades relativas (%) de desogestrel y metabolitos

Actividad progestog�nica
El desogestrel es un progest�geno o un agonista del receptor de progesterona (PR).
[1] Es un prof�rmaco inactivo de etonogestrel sin esencialmente afinidad por la RP
en s� (alrededor del 1% de la de Promegestone ). [1] [2] [24] Por lo tanto,
etonogestrel es el responsable exclusivo de los efectos del desogestrel. [3]
Etonogestrel tiene aproximadamente el 150% de la afinidad de Promegestone y el 300%
de la afinidad de la progesterona para la PR. [2] El desogestrel (a trav�s de
etonogestrel) es un muy potenteprogest�geno e inhibe la ovulaci�n a dosis muy
bajas, en el rango de microgramos bajo . [1] La dosis m�nima efectiva para la
inhibici�n de la ovulaci�n es de 60 �g / d�a de desogestrel (solo, no en
combinaci�n con un estr�geno). [1] [2] El desogestrel y el etonogestrel se
encuentran entre los progest�genos m�s potentes disponibles, junto con el gestodeno
y el levonorgestrel (que tienen dosis eficaces de inhibici�n de la ovulaci�n de 40
�g / d�a y 60 �g / d�a, respectivamente), y el desogestrel oral est� cl�nicamente
en la Orden de 5,000 veces m�s potente que la progesterona micronizada oral (que
tiene una dosis efectiva de inhibici�n de la ovulaci�n de 300 mg / d�a). [22]

Debido a su actividad progestog�nica, el desogestrel tiene potentes efectos

antiestrog�nicos funcionales en ciertos tejidos . [2] [22] Antagoniza de manera
dependiente de la dosis los efectos del etinilestradiol en el epitelio vaginal , el
moco cervical y el endometrio , con profundos efectos progestog�nicos que ocurren a
una dosis de 60 �g / d�a. [2] Hay un aumento de la temperatura corporal en algunas
mujeres a 30 �g / d�a y en todas las mujeres a 60 �g / d�a. [2] El desogestrel
tambi�n tiene efectos antigonadotr�picos , que tambi�n se deben a su actividad
progestog�nica. [2][22] Los efectos anticonceptivos del desogestrel en las mujeres
est�n mediados no solo por la prevenci�n de la ovulaci�n a trav�s de sus efectos
antigonadotr�picos, sino tambi�n por sus marcados efectos progestog�nicos y
antiestrog�nicos en el moco cervical y el endometrio. [2]

Adem�s de su actividad progestog�nica, el desogestrel tambi�n tiene cierta

actividad hormonal fuera del objetivo en otros receptores de hormonas esteroides
(ver m�s abajo). [5] [22] Sin embargo, estas actividades son relativamente d�biles
y se dice que el desogestrel es uno de los progest�genos m�s selectivos y puros
utilizados en los anticonceptivos orales. [5]

Efectos antigonadotr�picos
El desogestrel tiene efectos antigonadotr�picos a trav�s de su actividad
progestog�nica, al igual que otros progest�genos. [2] [22] Se ha encontrado que
reduce los niveles de testosterona en un 15% en mujeres a una dosis de 125 �g /
d�a. [2] Adem�s, el desogestrel se ha investigado ampliamente como una
antigonadotropina en dosis de 150 a 300 �g / d�a en combinaci�n con testosterona en
reg�menes anticonceptivos masculinos . [2] Un estudio encontr� que 150 �g / d�a y
300 �g / d�a de desogestrel solo en hombres j�venes sanos suprimieron los niveles
de hormona luteinizante (LH) en aproximadamente un 35% y un 42%, respectivamente;
hormona estimuladora folicular(FSH) niveles en alrededor del 47% y 55%,
respectivamente; y los niveles de testosterona en alrededor del 59% y 68%,
respectivamente. [25] Los niveles de LH fueron suprimidos al m�ximo por desogestrel
en 3 d�as, mientras que fueron necesarios 14 d�as para la supresi�n m�xima de los
niveles de FSH y testosterona. [25] Un estudio previo realizado por los mismos
autores encontr� que el aumento de la dosis de desogestrel de 300 �g / d�a a 450 �g
/ d�a no daba lugar a una supresi�n adicional de las concentraciones de
gonadotropina. [25] La adici�n de una dosis baja de 50 o 100 mg / semana de
enantato de testosterona intramuscular despu�s de 3 semanas aumentaron los niveles
de testosterona y suprimieron a�n m�s los niveles de LH y FSH, hasta los l�mites de
detecci�n del ensayo (es decir, a niveles indetectables o casi indetectables), en
los grupos de desogestrel de 150 �g / d�a y 300 �g / d�a. [25] Al cesar el
tratamiento, los niveles de LH, FSH y testosterona se recuperaron hasta los valores
de referencia dentro de las 4 semanas. [25]

Actividad androg�nica
Etonogestrel tiene aproximadamente el 20% de la afinidad de metribolona y el 50% de
la afinidad de levonorgestrel por el receptor de andr�genos (AR), mientras que el
desogestrel no tiene afinidad por este receptor. [1] [2] El metabolito reducido con
5a de etonogestrel, 5a-dihydroetonogestrel (3-ceto-5a-dihydrodesogestrel), tambi�n
tiene cierta afinidad por la AR (aproximadamente el 17% de la de metribolona). [2]
El desogestrel (a trav�s de etonogestrel) tiene una potencia androg�nica muy baja ,
aproximadamente 1.9 a 7.4% de la metiltestosterona en ensayos con animales , y por
lo tanto se considera un andr�geno muy d�bil . [1] [2] [24] Aunque el etonogestrel
tiene aproximadamente la misma afinidad por el AR que la noretisterona , debido al
aumento de la potencia progestog�nica y la disminuci�n de la actividad androg�nica
del etonogestrel, el f�rmaco tiene una selectividad notablemente mayor para el PR
sobre el AR que lasprogestinasm�s antiguas de 19-nortestosterona como la
noretisterona. y levonorgestrel . [5] [9] [26] Por el contrario, su selectividad
para la PR sobre la AR es similar a otras progestinas nuevas de 19-nortestosterona
como el gestodeno y el norgestimato . [9] [26]Se ha estimado que 150 �g / d�a de
desogestrel tiene menos de una sexta parte del efecto androg�nico de 1 mg / d�a de
noretisterona (estas son dosis comunes de los medicamentos utilizados en los
anticonceptivos orales combinados). [26] Los estudios cl�nicos con noretisterona
incluso en dosis muy altas (por ejemplo, de 10 a 60 mg / d�a) solo observaron
efectos androg�nicos leves en una minor�a de mujeres, entre ellas el acn� , el
aumento de la producci�n de sebo , el hirsutismo y la ligera virilizaci�n de los
fetos femeninos . [27] [28] [29] [30]

De acuerdo con su actividad androg�nica muy d�bil, el desogestrel tiene efectos

m�nimos en el metabolismo de los l�pidos y en el perfil de los l�pidos en la sangre
, aunque todav�a puede haber algunos cambios significativos. [1] El desogestrel
tambi�n reduce los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) en un
50% cuando se administra a mujeres solas, pero cuando se combina con 30 �g / d�a de
etinilestradiol, que a su vez activa fuertemente la producci�n de SHBG, hay un
aumento del 200% en SHBG concentraciones [2] El desogestrel puede reducir levemente
los aumentos inducidos por el etinilestradiol en los niveles de SHBG. [2] Sin
embargo, a las dosis utilizadas en los anticonceptivos orales y en combinaci�n con
etinilestradiol, que tiene un potente funcionalLos efectos antiandrog�nicos ,
principalmente debido al aumento de los niveles de SHBG, se dice que la actividad
androg�nica de desogestrel es esencialmente sin ninguna relevancia cl�nica. [2] De
hecho, se ha encontrado que los anticonceptivos orales combinados que contienen
etinilestradiol y desogestrel disminuyen significativamente las concentraciones
libres de testosterona y poseen efectos antiandrog�nicos generales, reduciendo
significativamente los s�ntomas del acn� y el hirsutismo en mujeres con
hiperandrogenismo . [1]

Actividad de los glucocorticoides

El desogestrel no tiene afinidad por el receptor de glucocorticoides , pero el
etonogestrel tiene aproximadamente el 14% de la afinidad de la dexametasona por
este receptor. [2] [22] [31] Por lo tanto, el desogestrel y el etonogestrel tienen
una actividad glucocorticoide d�bil . [2] [22] [31] En dosis cl�nicas t�picas, se
dice que la actividad glucocorticoide de desogestrel es insignificante o muy d�bil
y, por lo tanto, no es cl�nicamente relevante. [2] [22] [31] Sin embargo, puede,
sin embargo, posiblemente influir en la funci�n vascular , con cierta regulaci�n al
alza del receptor de trombina observado con etonogestrel en la enfermedad vascular
c�lulas del m�sculo liso in vitro . [2] [22] [31] Esto podr�a, en teor�a, aumentar
la coagulaci�n y contribuir a un mayor riesgo de tromboembolismo venoso y
aterosclerosis . [22] La afinidad del etonogestrel por el receptor de
glucocorticoides es un producto de su sustituci�n con metileno C11 , ya que las
sustituciones en la posici�n C11 son una caracter�stica com�n de los
corticosteroidesy como levonorgestrel, que es etonogestrel sin el grupo metileno
C11 (17a-etinil-18-metil-19-nortestosterona), tiene solo el 1% de la afinidad de
dexametasona por el receptor y, por lo tanto, se considera que tiene una actividad
glucocorticoide insignificante. [22]

vtmiLa actividad glucocorticoide de los esteroides seleccionados in vitro

Otras actividades
Desogestrel y etonogestrel no tienen afinidad por el receptor de estr�geno y, por
lo tanto, no tienen actividad estrog�nica . [2] [1] [5] Sin embargo, el metabolito
3�-hydroxydesogestrel tiene una afinidad d�bil por el receptor de estr�geno
(aproximadamente el 2% de la del estradiol ), aunque la importancia de esto es
incierta. [2] El desogestrel y el etonogestrel no tienen afinidad por el receptor
mineralocorticoide , y por lo tanto no tienen actividad mineralocorticoide ni
antimineralocorticoide . [2] [22] El desogestrel y el etonogestrel muestran alguna
inhibici�n d�bil de la 5a-reductasa(Inhibici�n 5,7% a 0,1 M, la inhibici�n 34,9% a
1? M) y citocromo P450 enzimas (por ejemplo, CYP3A4 ) ( IC 50 = 5? M) in vitro .
[2] [22]

Farmacocin�tica
Se ha encontrado que la biodisponibilidad de desogestrel var�a de 40 a 100%, con un
promedio de 76%. [2] [3] [4] Esta variabilidad interindividual significativa es
comparable a la de la noretisterona y el levonorgestrel . [3] Las concentraciones
m�ximas de etonogestrel ocurren aproximadamente 1,5 horas despu�s de una dosis,
mientras que las concentraciones de desogestrel son muy bajas y desaparecen 3 horas
despu�s de una dosis. [2] Los niveles de etonogestrel en estado estacionario se
alcanzan despu�s de aproximadamente 8 a 10 d�as de administraci�n diaria. [1] Se
cree que la acumulaci�n de etonogestrel est� relacionada con la inhibici�n
progresivade 5a-reductasa y citocromo P450 monooxigenasas (por ejemplo, CYP3A4 ).
[2] La uni�n a prote�nas plasm�ticas del desogestrel es del 99% y est� unida
exclusivamente a la alb�mina . [5] Etonogestrel se une del 95 al 98% a las
prote�nas plasm�ticas . [1] [2] Est� vinculado entre un 65 y un 66% a la alb�mina y
entre un 30 y un 32% a SHBG, con un 2 a un 5% libre en la circulaci�n. [1] [2]
Aunque el desogestrel no est� unido a la SHBG, el etonogestrel tiene una afinidad
relativamente alta para esta prote�na plasm�tica de 3 a 15% de la de la
dihidrotestosterona., aunque esto es considerablemente menor que el de las
progestinas relacionadas levonorgestrel y gestodene . [2] [3] Ni el desogestrel ni
el etonogestrel est�n unidos por la globulina de uni�n a corticosteroides . [2]

El desogestrel es un prof�rmaco de etonogestrel (3-ketodesogestrel) y, al

ingerirse, se transforma r�pida y completamente en este metabolito en los
intestinos y el h�gado . [2] [1] [3] La hidroxilaci�n de la posici�n C3 del
desogestrel catalizado por citocromo P450 , enzimas dependientes , con 3a-
hidroxidesogestrel y 3�-hydroxydesogetrel como intermedios , seguido de la
oxidaci�n del grupo hidroxilo C3 , es responsable de la transformaci�n. [5] [2]
[3]Un peque�o porcentaje de desogestrel se metaboliza en levonorgestrel, lo que
implica la eliminaci�n del grupo metileno C11 . [1] Despu�s del metabolismo
adicional del etonogestrel, que se produce principalmente por la reducci�n del
grupo ? 4 -3-ceto (por 5a- y 5�-reductasas ) y la hidroxilaci�n (por monooxigenasas
), el metabolito principal del desogestrel es 3a, 5a-tetrahidroetonogestrel . [2]
Desogestrel tiene una vida media terminal muy corta de aproximadamente 1,5 horas,
mientras que etonogestrel tiene una vida media de eliminaci�n relativamente largade
aproximadamente 21 a 38 horas, reflejando la naturaleza del desogestrel como
prof�rmaco. [5] [1] [6] El desogestrel y el etonogestrel se eliminan exclusivamente
como metabolitos: 50% en la orina y 35% en las heces . [5] [3]

Qu�mica
Ver tambi�n: Lista de progest�genos.
El desogestrel, tambi�n conocido como 3-deketo-11-metilen-17a-etinil-18-metil-19-
nortestosterona o como 11-metilen-17a-etinil-18-metilestr-4-en-17�-ol, es un
estrane sint�tico. Esteroide y un derivado de la testosterona . [2] [32] [33] Es
m�s espec�ficamente un derivado de noretisterona (17a-etinil-19-nortestosterona) y
es un miembro del subgrupo gonano (13�-etilgonano o 18-metilestrane) de la familia
de 19-nortestosterona de progestinas. [2] [34] [35] Desogestrel es el an�logo de
deketo C3 de etonogestrel y el deketo C3 y el an�logo de metileno C11 de
levonorgestrel . [2] [36]

S�ntesis
Se ha publicado una s�ntesis qu�mica del desogestrel. [37]

Historia
Desogestrel fue sintetizado en 1972 por Organon International en los Pa�ses Bajos y
se describi� por primera vez en la literatura en 1975. [7] [38] [39] [40] Se
desarroll� despu�s del descubrimiento de que las sustituciones C11 mejoran la
actividad biol�gica de la noretisterona. [5] Desogestrel se introdujo para uso
m�dico en 1981 bajo las marcas Marvelon y Desogen en los Pa�ses Bajos. [5] [8] [2]
Junto con gestodene y norgestimate , a veces se lo denomina progestina de "tercera
generaci�n" en funci�n del momento de su introducci�n en el mercado. [12]Fue la
primera de las tres progestinas de "tercera generaci�n" en ser introducidas. [5]
Aunque el desogestrel se introdujo en 1981 y se us� ampliamente en Europa a partir
de este momento, no se introdujo en los Estados Unidos hasta 1992. [9] [10] [11]

La sociedad y la cultura
Nombres gen�ricos
Desogestrel es el nombre gen�rico del medicamento y su INN , USAN , BAN , DCF ,
DCIT y JAN . [32] [33] [15] Mientras estaba en desarrollo, se conoc�a como ORG-2969
. [32] [33] [15]

Nombres de marca
Desogestrel se comercializa bajo una variedad de marcas en todo el mundo,
incluyendo Alenvona, Apri , Azalia , Azurette, Caziant, Cerazette , Cerelle, Cesia,
Cyclessa, Denise, Desogen , Desirett, Diamilla, Emoquette, Feanolla, Gedarel,
Gracial , Kariva, Laurina , Linessa, Marvelon , Mercilon , Mircette , Mirvala,
Novynette , Ortho-Cept, Reclipsen, Regulon , Solia, Velivet y Viorele entre otros.
[33] [15]
Disponibilidad
Vea tambi�n: Lista de progest�genos disponibles en los Estados Unidos
Desogestrel est� disponible en todo el mundo, incluso en los Estados Unidos ,
Canad� , el Reino Unido , Irlanda , muchos otros pa�ses europeos , Australia ,
Nueva Zelanda , Sud�frica , Am�rica Latina , el sur , este y sudeste de Asia , y en
otros lugares del mundo. mundo. [15] [41] En los Estados Unidos, est� disponible
solo en combinaci�n con etinilestradiol como anticonceptivo oral combinado; no est�
disponible solo y no est� aprobado para ninguna otra indicaci�n en este pa�s. [20]
[41]

Controversia
En febrero de 2007, el grupo de defensa del consumidor Public Citizen lanz� una
petici�n solicitando que la Administraci�n de Drogas y Alimentos (FDA, por sus
siglas en ingl�s) prohibiera los anticonceptivos orales que contienen desogestrel
en los Estados Unidos , citando estudios que datan de 1995 que sugieren que el
riesgo de co�gulos sangu�neos peligrosos se duplica para las mujeres. en tales
p�ldoras en comparaci�n con otros anticonceptivos orales. [42] En 2009, Public
Citizen public� una lista de recomendaciones que inclu�an numerosas p�ldoras
anticonceptivas alternativas de segunda generaci�n que las mujeres podr�an tomar en
lugar de anticonceptivos orales que contienen desogestrel. [43]La mayor�a de los
medicamentos de segunda generaci�n han estado en el mercado por m�s tiempo y han
demostrado ser tan efectivos en la prevenci�n de embarazos no deseados, pero con un
menor riesgo de co�gulos sangu�neos. [43] Los medicamentos citados espec�ficamente
en la petici�n incluyen Apri-28, Cyclessa, Desogen, Kariva, Mircette, Ortho-Cept,
Reclipsen, Velivet y algunas p�ldoras gen�ricas, todas las cuales contienen
desogestrel en combinaci�n con etinilestradiol. [42] Los medicamentos que contienen
desogestrel como el �nico ingrediente activo (en lugar de usarse junto con
etinilestradiol, como en los anticonceptivos orales combinados) no muestran un
mayor riesgo de trombosis y, por lo tanto, son m�s seguros que las p�ldoras
anticonceptivas de segunda generaci�n en lo que respecta a trombosis. [44]

Investigaci�n
El desogestrel se ha estudiado ampliamente como un antigonadotropina para su uso en
combinaci�n con la testosterona como un anticonceptivo hormonal en los hombres .
[45] [46] Se ha encontrado que tales combinaciones son efectivas para producir
azoospermia reversible en la mayor�a de los hombres y azoospermia reversible u
oligozoospermia severa en casi todos los hombres. [45]