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.C
DD
PROF. DRA. PAULA BUDINI
LA
FI
.C
Los griegos introducen el concepto de enfermedad independiente
de la furia divina, e Hipócrates enseñaba a sus discípulos a
DD
diagnosticar y tratar enfermedades con sustancias naturales con
efecto antibiótico.
En el siglo XIX los descubrimientos de Lister, Pasteur y Koch
LA
abren horizontes inexplorados en la prevención y tratamiento de
las enfermedades infecciosas.
En 1909 Erlich descubre el neosalvarsan, en 1932 Domagk la
FI
sulfonamida y en 1928 Fleming la penicilina y Waksman la
estreptomicina, primer antibiótico efectivo contra la tuberculosis.
De acuerdo a la solubilidad los antibióticos se clasifican en
hidrofílicos y lipofílicos, de acuerdo a la farmacodinamia en
bactericidas tiempo dependiente o concentración dependiente y
de acuerdo a su estructura química en antibióticos Betalactámicos
y No Betalactámicos.Este archivo fue descargado de https://filadd.com
OM
Estructura química común: anillo betalactámico unido a diferentes
cadenas laterales que originan los distintos grupos: penicilinas,
cefalosporinas , carbapenems, monobactam.
.C
PENICILINAS: Bactericidas por unión a PBP proteínas fijadoras
de penicilina (enzimas transpeptidasas).
DD
Inhiben la síntesis del peptidoglicano de la pared bacteriana,
producen alteración de la permeabilidad y autolisis de la pared
bacteriana. Actúan en la fase de replicación bacteriana activa.
LA
CLASIFICACIÓN: en 5 grupos en base al espectro:
PENICILINA G SÓDICA
FI
0,5-4 millones c/4 hs IV
1- PENICILINAS
PENICILINA G BENZATÍNICA
PENICILINA V
250 mg c/6 hs VO
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OM
Descubierta por Alexander Fleming en 1928 a partir del hongo
Penicillium notatum, comenzó su uso terapéutico en 1941.
.C
Estructura: anillo β lactámico y cadenas laterales.
DD
Antibióticos Tiempo dependientes T > CIM Bactericidas si se
mantiene una concentración plasmatica > 4-5 veces la CIM del
patógeno durante al menos 50 % del intervalo de dosis.
LA
Pobre absorción gastrointestinal.
La acidez gástrica lo destruye a pH 2 (penicilinaV oral)
Vida media corta (30 minutos)
FI
Escasa penetración en cerebro, próstata y ojos
Penetra al LCR solo con meninges inflamadas (30%)
Excreción renal
Pueden usarse en infusión intermitente, prolongada o continua.
Fármacos B en el embarazo
.C
Streptococcus grupos Corynebacterium
DD
A,B,C,G difteriae
Streptococcus
pneumoniaeLA Listeria monocitogenes
Enterococcus Treponema pallidum
Neisseria meningitidis (neurolues)
Prevotella Leptospira
FI
Peptoestreptococcus Bacillus antracis (antrax
Clostridium perfringens clásico)
Clostridium tetani
.C
Semisintéticas, actúan sobre estafilococos meticilino-
sensibles, estreptococos y neumococo sensibles a penicilina
DD
y cocos grampositivos anaerobios
LA
METICILINA
FI
OXACILINA
DICLOXACILINA
NAFCILINA
.C
SIN IBL CON IBL
DD
AMPICILINA AMPICILINA SULBACTAM
LA
250mg – 2 g c/6 hs IV 0,75 mg – 1,5 – 3 g c/6 hs IV .Rel 1:2
AMOXICILINA AMOXICILINA CLAVULÁNICO
250 -500 mg - 1g c/8 hs VO 500mg -1 g c/8-12 hs VO (125 /500 mg
FI
125/875 mg)
AMOXICILINA SULBACTAM
IBL: Potentes inhibidores de las betalactamasas A, codificadas por
.C
grampositivas o negativas excepto las
asociadas a IBL
DD
Vida media corta 80 minutos
Distribución en todos los compartimentos,
LA
alcanza concentraciones terapéuticas en LCR
Eliminación renal y biliar
FI
.C
DD
Sin IBL:
LA
CARBENICILINA
FI
TICARCILINA
Con IBL:
.C
respiratorias, neutropénicos, abdominales,
tejidos blandos. Espectro extendido.
DD
SIN IBL CON IBL
LA
FI
PIPERACILINA PIPERACILINA
AZLOCILINA +
MEZLOCILINA
TAZOBACTAM
2,25 -4,5 g c/ 6 hs IV
.C
HIPERSENSIBILIDAD TROMBOFLEBITIS EN SITIOS
DD
ANAFILAXIA DE VENOPUNCIÓN
TOXIDERMIA NEUROTOXICIDAD
EOSINOFILIA CONVULSIONES: penicilina,
FIEBRE POR DROGAS imipenem.
LA
ENFERMEDAD DEL HIPOPOTASEMIA: piperacilina
SUERO SUPERINFECCIÓN:
NEFRITIS INTERSTICIAL
FI
CÁNDIDA
NEUTROPENIA
SAMR
ANEMIA HEMOLÍTICA
PSEUDOMONAS
TROMBOCITOPENIA
REACCIÓN DE DOSIS: variable
JARISCH HERXHEIMER VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
INTRAVENOSA, IM, ORAL
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OM
Aisladas en 1945 a partir del hongo Cephalosporium acremonium.
Antibióticos Tiempo dependientes T > CIM Bactericidas si se
mantiene una concentración plasmática > 4-5 veces la CIM del
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patógeno durante al menos 50 % del intervalo de dosis.
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Mecanismo de acción: inhibición de la síntesis y regeneración de la
pared bacteriana (peptidoglicano).
OM
1° GENERACIÓN CEFAZOLINA 0,5-1g c 8 IV CEFALEXINA 0,5-1-g
CEFALOTINA 1-2 g c 6h IV c/6hs
CEFADROXILO 0,5-1 g c12h
2° GENERACIÓN CEFUROXIMA 0,75 - 1,5 g CEFUROXIMA AXETIL 250-
.C
c/ 8 hs IV 500 mg c /12 hs
CEFOXITIN 1-2 g c /6-8 hs CEFACLOR 250-500 c/8h
IV
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3° GENERACIÓN CEFOTAXIMA 1-2 g c/8h CEFIXIMA 400 mg c /12-24
DESDE 1970 INDUCEN IV hs. El espectro equivale a
BETALACTAMASAS LA CEFTRIAXONA 1-2g c /12- ceftriaxona y cefotaxima.
(BLEE) 24 hs IV- IM. Meningitis: 2 g
DE ESPECTRO c /12 hs IV (4 g/día)
EXTENDIDO CEFTAZIDIMA 1-2 g c/ 8-
12 hs IV Meningitis: 2g c/8h
FI
CEFOPERAZONA-
SULBACTAM 1-2 g c/12 hs
CEFTOLOZANO-
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estreptococos y estafilococos
antipseudomonas Ceftolozano-
sensibles a meticilina. No
tazobactam: Antipseudomonal,
cubren enterococos. Algunos
DD
enterobacterias BLEE + algunos
bacilos aerobios
estreptococos.
gramnegativos.
4° Generación: 1994. Cocos
2° Generación: Neisseria,
LA
Moraxella, Haemophilus, E.
grampositivos S. aureus MS y
S.pneumoniae Penicilino sensible y
coli, Klebsiella. bacilos gramnegativos Enterobacter
Cefoxitin: cubre anaerobios Serratia, Citrobacter y
FI
Bacteroides fragilis Pseudomonas. Estable frente a BLEE
de bacilos gramnegativos.
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DD
IMIPENEM 500 mg c 6 hs AZTREONAM 1-2 g c 8 hs
MEROPENEM 1-2 g c 8 hs Enterobacterias
ERTAPENEM 1g c 24 hs
LA Alergia a betalactámicos
DORIPENEM 500 mg c 8 hs
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griseus.
MECANISMO de ACCIÓN: subunidad 30s del ribosoma,
Bactericida dependiente de la inhibiendo el RNA m. y la
DD
concentración. Efecto Pos- lectura del código genético.
antibiótico prolongado (13 hs). Bactericidas.
Presentan Sinergia con otros
LA
antibióticos (β lactámicos), la TOXICIDAD:
resistencia bacteriana es Toxicidad renal, ótica: coclear
infrecuente. En una dosis diaria (gentamicina, amikacina)
FI
alcanzan la concentración vestibular (estreptomicina) y
máxima: ≥10 CIM. toxicidad neuromuscular
ESPECTRO: Bacilos Gram -
.C
antipseudomonas fibrosis mg kg/día, anti TBC DE 1°
LÍNEA
quística)
DD
KANAMICINA tópica
GENTAMICINA IV-IM 3-5 IM-IV anti TBC de 2° LÍNEA
hasta 7 mg/kg/día c/8 hs o
LA
c/24 hs. NEOMICINA oral tópica.
Antibiótico-profilaxis en
cirugía de colon.
AMIKACINA IV-IM Carga Encefalopatía hepática
FI
25 mg Kg. Dosis: 15-20 mg
kg/día c/ 12 o 24 hs. Tiene ESPECTINOMICINA 2 g IM
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polymixa. Existen 5 tipos, aerobios, Pseudomonas
utilizándose 2 en la práctica: B y Acinetobacter. BLEE+ KPC+
DD
E. Disponible desde 1950. TOXICIDAD: Neurotoxicidad,
POLIMIXINA B sulfato IV Nefrotoxicidad.
500.000 UI. Uso tópico. DOSIS: carga 300 a 400 mg.
Habitual: 2,5 a 5 mg/kg/día
inhalatorio.
LA
COLISTÍN POLIMIXINA E IV,
administrados cada 8-12 hs.
MECANISMO DE ACCIÓN: MENINGITIS A
actúa sobre la membrana PSEUDOMONAS VÍA
FI
exterior de los bacilos INTRATECAL
gramnegativos, altera la pared Infecciones por gramnegativos
aerobios multirresistentes,
celular, aumentando la
permeabilidad y produce la fibrosis quística (como aerosol),
muerte bacteriana. neumonía intrahospitalaria,
Ántibiótico concentración infección urinaria e
dependiente. Efecto post ATB. intrabdominal
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OM
MACRÓLIDOS: AZÁLIDOS:
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ERITROMICINA 250-
500 mg c 6 hs VO AZITROMICINA 250-500
DD
CLARITROMICINA mg c 24 hs VO
500mg c 12 hs VO KETÓLIDOS:
ROXITROMICINA
LA TELITROMICINA
ESPIRAMICINA
Infecciones Cocos G + Haemophilus
respiratorias, otitis
FI
Bordetella Moraxella
faringitis, alergia a Neisseria Chlamydias
penicilina, gastritis por Mycoplasmas Legionella
.C
IV-oral-tópico 300-600 mg c TOXOPLASMOSIS Y
6-8 hs PNEUMOCYSTIS
DD
ESPECTRO: bacterias Gram JIROVECII EN SIDA
+ y anaerobios. S. aureus VAGINOSIS BACTERIANA
inclusive meticilino- (tópico)
resistente, estreptococos, No
LA Bacteriostáticos se unen a la
cubre enterococo. subunidad 50s del ribosoma
inhibiendo la síntesis
proteica
FI
EFECTOS COLATERALES:
COLITIS
PSEUDOMEMBRANOSA
.C
TETRACICLINA (4 dosis TIGECICLINA (2 dosis
diarias) diarias 50 mg c 12 hs IV)
DD
OXITETRACICLINA (4 dosis
Estafilococos meticilino-
resistente Enterococos
diarias 250 mg c 6 hs oral) vancomicina resistente
ACCIÓN PROLONGADA:
LA neumococo penicilino-
DOXICICLINA (2 dosis diarias resistente Acinetobacter
100 mg c 12 hs oral) No actúa sobre
Pseudomonas
MINOCICLINA (2 dosis diarias
Bacteriostáticos unión
FI
100 mg c 12 hs oral)
subunidad 30s ribosoma
Bacterias grampositivas y
Grupo D en embarazo. Se
negativas chlamydias fijan en huesos y dientes por
.C
Estreptomyces orientalis DAPTOMICINA: IV
Se une a la membrana bacteriana
IV-oral colitis
DD
pseudomembranosa Bactericidas inhiben síntesis del
Carga 25-30 mg kg. Dosis: 500 peptidoglicano de la pared
bacteriana.
mg -1 g cada 12 hs IV.
LA ATB tiempo dependientes con
125-250 mg c 6 hs VO. efecto pos- antibiótico.
TEICOPLANINA: IV-IM 400 mg
cada 24 hs Toxicidad: Síndrome del hombre
rojo. Nefro y ototoxicidad. No se
FI
Activos sobre estreptococos, elimina por hemodiálisis
estafilococos, enterococos Otros glucopéptidos nuevos:
Corynebacterium Rhodococcus dalbavancina y telavancina
.C
CLORAMFENICOL: IV RIFAMICINA SV
DD
oral 500mg-1g c 8 hs RIFAMPICINA
Electivo en FIEBRE RIFABUTINA
TIFOIDEA LA RIFAPENTINA
MENINGITIS-ABSCESO RIFAXIMINA
CEREBRAL Estafilococos
ANAEROBIOS Micobacterias
FI
TOXICIDAD: APLASIA Colitis
MEDULAR pseudomembranosa
Bactericida ARN
Bacteriostático subunidad
polimerasa bacteriana
50s del ribosoma.
.C
El uso excesivo generó resistencia bacteriana
Indicaciones: Infecciones respiratorias de la comunidad,
DD
neumonía, bronquitis, sinusitis, Epoc (levofloxacina, moxi).
Infecciones de transmisión sexual (ITS), diarrea aguda
Infección urinaria, intrabdominales y de tejidos blandos.
LA
Infecciones osteo-articulares y protésicas.
Se eliminan por riñón excepto moxifloxacina que es de
FI
metabolismo hepático.
Reacciones adversas:
OM
GENERACIÓN FLUORADAS NALIDÍXICO
BACTERICIDAS por ADN girasa y ÁCIDO
inhiben síntesis topoisomerasa II- PIPEMÍDICO
ADN. Bacilos G - IV
.C
2° GENERACIÓN FLUORADAS NORFLOXACI- VÍA ORAL
Bacilos G – NA 400 mg c 12
DD
Pseudomonas hs
Estafilococos PEFLOXACINA VÍA IV
OFLOXACINA VÍA ORAL
VÍA ORAL – IV:
LA CIPROFLOXACI
NA 500mg c 12 hs 200-400 mg c/12 h
3° GENERACIÓN LEVOFLOXACI VÍA ORAL – IV:
FI
Neumococo Resis NA 500-750 c 24h 500 mg c/24 h
Bact intracelulares
4° GENERACIÓN FLUORADAS MOXIFLOXACI VÍA ORAL
Neumococo NA 400 mg c 24 h
Anaerobios Cubre anaerobios
Bacterias Retirada mercado GATIFLOXACI VÍA ORAL
intracelulares hipoglucemia NA
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OM
NITROIMIDAZOLES COTRIMOXAZOL
.C
METRONIDAZOL IV-oral 500
mg c 6-8 hs TRIMETOPRIMA
DD
Infecciones severas por SULFAMETOXAZOL
ANAEROBIOS RELACIÓN 1/5
COLITIS LA 80-400 mg – 160-800 mg c
PSEUDOMEMBRANO- 12 hs
SA Bactericida inhibe la
VAGINOSIS – TRICHOMONAS síntesis del ácido fólico
FI
Efectos adversos: cefalea, bacteriano.
parestesias, neuropatía
ITU Pneumocystis,
periférica, ataxia, efecto
DISULFIRÁN
Nocardia. Uso en
profilaxis
Acción bactericida sobre ADN
bacteriano
Bactericida sobre Bacteroides
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OXAZOLIDINONAS: ESTREPTOGRAMINAS:
.C
LINEZOLID IV-oral
600 mg c 12 hs QUINUPRISTINA -
DD
Staphylococcus meticilino- DALFOPRISTINA
resistentes
Staphylococcus
Sensibilidad disminuida a
LA
vancomicina VISA y hVISA meticilino-resistente
Enterococcus vancomicina Enterococcus
resistente vancomicina resistente
FI
Micobacterias
Asociación sinérgica
multirresistentes
bactericida 50s
Bacteriostático sintético
actúa en ribosoma 50s
Biodisponibilidad oral 100%
Metabolismo hepático.
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FOSFOMICINA: FUCIDANOS:
.C
En suspensión oral para uso
pediátrico en DIARREAS ÁCIDO FUSÍDICO vía
DD
invasivas oral 250 mg
Intravenoso 1g para infecciones
por bacilos gramnegativos Tópico (crema)
BLEE+ y KPC+. Comprimidos
LA
para el tratamiento de ITU. Staphylococcus
Bactericida por inhibición de la
síntesis de la pared bacteriana. meticilino-resistente
Espectro amplio.
FI
MUPIROCINA:
Tópico endonasal