Interacción.

Se produce cuando la actividad o el efecto de un fármaco se ve alterado por los

alimentos, por la enfermedad o por otros fármacos tanto en el exterior del organismo o en el
interior del organismo, lo último mencionado corresponde a las interacciones farmacólogicas
( fármaco-fármaco.

INTERACCIONES FARMACÓLOGICAS

La acción de un medicamento puede alterarse por la acción de los alimentos, por la enfermedad,
por otros fármacos o por las características del paciente. Otras variables que pueden influir en la
aparición y consecuencuencias de la interacción son edad, sexo, características morfométricas y
aspectos fisiopatológicos de los pacientes, sin olvidar los polimorfismos genéticos, que gracias a
los avances de la investigación en esta área van adquiriendo una importancia cada vez mayor.

- La administración conjunta de dos o más medicamentos implica una mayor posibilidad de

que se presente una interacción farmacológica.

FACTORES QUE AUMENTAN LA PROBABILIDAD DE INTERACIONES

RELACIONADOS CON EL TRATAMIENTO RELACIONADOS CON EL PACIENTE
-Alta unión a proteínas plasmáticas - Edad
-Fármacos inhibidores o inductores - Sexo
enzimáticos - Características genéticas
-Fármacos que afectan a la función renal - Situaciones fisiológicas o patológicas
-Fármacos de estrecho margen terapéutico - Hábitos alimentarios, tabaco, alcohol, drogas
-Pauta de administración dosis/intervalo de abuso.
-Polifarmacia

Una interacción Farmacológica se produce cuando la actividad o el efecto de un fármaco se ven

alterados por la presencia o por la acción de otro. En todas las interacciones hay por lo menos un
fármaco objetivo, cuya acción es modificada por la de otro, el fármaco precipitante, y en algunas
ocasiones ambos fármacos pueden ser precipitantes y objetos a la vez.
 TIPOS DE INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Las interacciones farmacológicas se producen, en general, por dos mecanismos diferentes y, en

base a ello, se clasifican en interacciones farmacodinámicas y en interacciones farmacocinéticas,
aunque en ocasiones puede ocurrir que en una misma interacción confluyan mecanismos
farmacodinámicos y farmacocinéticos.

INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS

Son aquellas debidas a la influencia que tiene un fármaco sobre el efecto de otro en los receptores
u órganos en los que actúa.

Puede aumentar los efectos farmacológicos ( terapéuticos y adversos): Síndrome neuroléptico

maligno, síndrome serotoninérgico, prolongación QT, bradicardia, miopatía, hiperpotasemia, etc.

 Existen fármacos agonistas y antagonistas.

AGONISTAS. Son moléculas que al unirse a sus dianas provocan un cambio en las actividades de
éstas.

ANTAGONISTAS. Impiden que sus dianas se activen por sus agonistas fisiológicos o farmacológicos.

 Se producen como consecuencia de la acción de 2 o más fármacos sobre el mismo

receptor, el mismo órgano o el mismo sistema fisiológico.
Los fenómenos que se derivan de estas interacciones pueden ser:

SINERGISMO
Los efectos que se obtienen son iguales o
superiores a la suma de sus efectos por
separado. Puede ser:
- Sinergismom de suma 2+2 = 4
ANTAGONISMO
Disminución o anulación del efecto de un
fármaco por la acción de otro. La
estructura química es semejante y se une
a los mismo receptores bloqueándolos.

- Sinergismo de potenciación
2*2 = 4

Ejemplos de Sinergismo:
 Ejemplos de Antogonismo:

INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS.

Son aquellas debidas a la influencia que tiene un fármaco sobre el ciclo de otro en el organismo.
Incluye alteraciones de la absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME)

Una vez que el medicamento llega al compartimento central, al torrente circulatorio, se distribuye
por todo el organismo hasta llegar a los receptores para realizar su efecto terapéutico, pero
también los efectos adversos. En la figura 1 se describe el esquema farmacocinético tras la
administración oral y endovenosa.

Nota. Los fármacos objeto de interacción, cuyo fracaso terapéutico o toxicidad pueda suponer un riesgo
vital para el paciente, son los que pueden presentar interacciones graves. Si, además, tienen un
intervalo terapéutico estrecho, el riesgo es mayor.

A) ABSORCIÓN:
 Cambios del Ph gastrointestinal
 Formación de quelatos o compuestos no absorbibles
 Alteración de la motilidad intestinal
 Toxicidad gastrointestinal
 Alteración de la absorción
Interacciones a nivel de absorción

 Por alteración de la motilidad gastrointestinal:

Existen diferentes medicamentos con acción Por el contrario existe medicamentos, que
procinéptica (metoclopramida) que aceleran retardan el transito intestinal
el paso de los medicamentos en la luz (anticolinérgicos), favoreciendo en la
intestinal dificultando la absorción. absorción.

 Por cambios en el Ph gástrico:

Si se da una modificación en el Ph, especialmente del jugo gástrico, se dificultará la absorción
ya que permitirála
ionización de estos
fármacos.

- Esto se presenta por ejemplo en el cambio del Ph causado por los antiácidos, dificultando la
absorción de medicamentos ácidos débiles.

B) DISTRIBUCIÓN.
La albúmina es la principal proteína de la sangre. Su concentración es de 22-5 g/dl. Constituye el 54,3%
de las proteínas de la sangre.
La mayoría de los fármacos se unen a proteínas plasmáticas para circular por el organismo. (Albúmina
principal proteína vehiculizadora).
- Los medicamentos ácidos se ligan a la albúmina, los básicos se ligan a al lipoproteína. La unión
depende de la afinidad de los fármacos y es una cifra estable para cada uno de ellos.
- Solamente el fármaco libre es activo, puesto que es el único capaz de atravesar barreras y
difundir a tejidos.

-La Afectividad y aseguridad de muchos de los medicamentos objeto de la interacción puede

establecerse por los valores de las concentraciones plasmáticas. Existen valores que delimitan la
zona en que el fármaco actúa con cierta eficacia y seguridad.
C) METABOLISMO o BIOTRANSFORMACIÓN . El objetivo del metabolismo es transformar
sustancias que ya no son necesarias al organismo para poder eliminarlas. Entre ellas los
fármacos lipófilos.
Se metabolizan en sustancias o metabolitos más polares e inactivos.
El hígado es el órgano más importante en la metabolización de los fármacos, para obtener
compuestos más lipófilos, sustancias más polares.

Algunos medicamentos administrados por vía oral se eliminan antes de alcanzar la

circulación sistémica debido al metabolismo de primer paso, al atravesar la pared intestinal
y cuando pasa por el hígado se metabolizan reduciéndose su biodisponibilidad.

D) ELIMINACIÓN.
La excreción consiste en la salida de los fármacos y de sus metabolitos desde el sistema
circulatorio al exterior del organismo. Las principales vías son el riñón, el pulmón y el
sistema hepatobiliar. De menor importancia son las glándulas salivales, el estómago, el
intestino, el colon, las glándulas sudoríparas, la mama, las glándulas lagrimales, el pelo y la
piel.
Excreción renal. El principal órgano de excreción es el riñon, con abundante irrigación,
particularmente relevante para los fármacos que se eliminan en forma inalterada o como
metabolitos activos.
Los principales sistemas utilizados por el riñon son la filtración molecular, la secreción
tubular y la reabsorción tubular.
Filtración molécular Secreción tubular Reabsorción tubular
Los capilares del glomérulo La arteriola eferente que Los fármacos filtrados que
renal poseen abundantes sale del glomérulo continúa se encuentran en los
poros intercelulares. Los hacia el túbulo renal, con túbulos renales pueden ser
fármacos disueltos en el cuya pared entra en reabsorbidos por las
plasma no unidos a contacto, y el contenido de células del epitelio tubular,
proteínas y con un peso la sangre no pudo filtrarse volviendo a la circulación
molecular <70 kDa se tiene opción de pasar a la general, la mayoría de las
filtran en el glomérulo luz tubular por secreción veces por un proceso de
desde los capilares a la pasiva (mayoría de los difusión simple, si bien
cápsula de Bowman. La fármacos) o activa, algunos compuestos se
edad y los procesos utilizando transportadores reabsorben de forma
patológicos pueden de aniones orgánicos o de activa. La reabsorción
condicionar este paso. cationes orgánicos. En pasiva de las sustancias
ambos sistemas se produce ácidas y básicas depende
competición por el del pH del medio: la
transporte y fenómenos de excreción de los ácidos
saturación. Los fármacos débiles (barbitúricos,
unidos a proteínas alcalina, y la sulfamidas)
plasmáticas se disocian y el aumentará en la orina
fármaco pasa totalmente a alcalina, y la de las bases
la orina mediante estos débiles (anfetaminas o
transportadores. quinidinas), en la orina
ácida, por lo tanto que en
las intoxicaciones por
fármacos es posible
 acelerar la excreción
mediante la apropiada
alcalinización o
acidificación de la orina.

Factores y agentes que modifican la excreción renal

La edad condiciona la excreción renal, siendo menor en prematuros y recién nacidos ( con
mecanismos de filtración y secreción tubulares inmaduros) y en el anciano, cuya función renal está
reducida. Durante el embarazo aumenta hasta un 50% el aclaramiento renal.
Los agentes que modifican el pH de la orina deterioran o favorecen la filtración glomerular, y los
que compiten con la molécula en cuestión por los sitios de unión en las proteínas plasmáticas o
por los transportadores pueden también variar su índice de excreción, lo que, en algunos casos,
puede mejorar algunos tratamientos

http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/4.-
%20INTERACCIONES.pdf

http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/farmacos_y_proteinas_4329.pdf
https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/interacc2014/InteraccionesFarmacoloigicas_pr.pdf

Libro Farmacologia básica