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    6/8hya FORMAS FARMACEUTICAS DE APLICACION EN MUCOSAS Farmacotecnia CIENFAR Facultad de Quimica Universidad de la Republica MUCOSAS RECTAL Y VAGINAL Ty SUPOSITORIOS \ ‘Son formas farmaotuicas sis contersendo una 9 pnopios acbvos en une base adocunda, con una erm ‘Sdoplada pra su msercon en el recto Supositorios rectales + Adulto: atinados en uno o anos extremos, de peso apresimads 23 Nios: gual forma que aos, pero ef paso mina es alededor de 19 = Lactantes peso aproximado es 0.5 9 A Posibles indicaciones Principios acivos: can ata eect de primer pasa hepicn que se dasren por accin des jug08 pens 0 62 ‘eizimos ines ‘ue preserian inadecunda absorcin en el acto ‘astroilasnal ‘ve provocan tact gsi, X VENTAJAS. Se dsm ol efecto de primer pasa henaiico En caso de principios acivos que presentan adecuada ‘sbeorin ret, pede ser una atemativa Posiiod de ser admiistvados 2 pacientes inconsconted. DESVENTAIAS Nose debon apical ersten lsiones en ls meas No 32 aconeejan on lactates (excepto acon ‘meeinica como supositeris de glerna) Ex flo esa competaments cue e cto sua el rimor pasa esti (depende cola aura de Intestino aa cul se coloque el supositxo), Sutera de adminsracion puode provocar rechazoe ‘igunos pacentos. ACGIONES ‘Accin mecaniea: supesitorios con acs tate save mucosa, que po via rela wea la neces do Seto Eb un soem iavante Acc cca: los supostois conenan acvos que ation iva dea mucosa yo esfinier anal con distin accione (Ej: anestaace, ntintamtora, ACCION SISTEMICA Los prinpis actives soa iberadosy absorbidos, Mogardo ala eculacion Ej: analgescos, esjances muscular, antiptices FISIOLOGIA ANO-RECTAL El recto posee escaso hilo rectal faproximadamente 3 mb), su pH es corcano a7 y caroce de raped tampon sta inigago por tes grupos de venas hemotidaes: ‘superioves, medas ¢inlees, [ABSORCION POR VIA RECTAL + Las venas emotes ‘Siperioees deri sistema portal hemorodaies eta Imadias a nfrie ‘Sertvan ala verap aca um tomo 5 En ei vacate oases _-prie pase as tnore sien “~~ hepica BIOOISPONIBILIDAD \ Depenuder cle las prosiadades tscoquinicas det Principio atv y det excipient Una vez que el suposna $e fn 0 soho ‘soto 38 208 sr isualve, para uego dina, La absorcén un el ei es por fusion través de as membranes ipcicas, por o cual depend dea poi defos comgonentes UIBERACION Depende dl excipinte Luego de a alicacién det supcstoro fo que ocure més Treoventemante esl formaccn de una emulsion ent Ado rectal y¢ exopiente (site es de natualezs piles) Sel excipients es solute se forma una socio, Los pnp acvos solles en al excipient nos Tiberan Con facta de Lo hacen lentamerte van ‘dsalvandose en el eto acuoso crcundnie. LIBERACION Pincpo activa ents el vehiculo ye uo ect ‘Stel timaco es poco soluble en el exipiente se thera mis faciad,puoiendo legs al ito de satwacn Tuo rectal Por eli, pavaacivos solves en agua © ineolubles en aces Se preferen excites grason Deer tenerse en cuena el coofcionte de pation det FACTORES QUE AFECTAN L/ ABSORCION GRADO DE IONIZACION Lins formas no janizadae en ralscéna las sales lraviessh mas racnent a pared inestinal on este caeo lari El rado de ioizacién depended pl, por io tanto fos ‘Sstomas reqladores del pH canibuyen a retard 0 sonia a ence FACTORES QUE AFECTAN LAY ABSORCION ‘TAMANO DE PARTICULA DE SOLIDOS ‘Alecia a eisoluion del principio actno ene fuldo rectal. L patiulas més grandes tardan mas en ssolverse en ele fui rect ‘Se aconseja un tamara menor a 50m, yo que se favor ‘bsoreionyno se data a mucosa rei, pero también ‘suman la erence a agomerare, poo ctl pola afectarse le uniformiad de contenido 4 : FORMAS DE LOS SUPOSITORIOS, Puedon se diferentes, 1s mse comunes sonlos de fxm torpedo, La fora del supoitorio es inpavianle ara que una ver introduc en el eco, el memo no saga {Los mis comunes son los de orm nica, 0 de torpedo, ainados en uno ambos extrema. ‘Son fces de colocar. Pravacan contraccién del eter FORMULACION EXCIPIENTES ‘8950s vehiculos: son los que se encuentran en mayor oporeén en in fermulactn, Elrot de a base os pest obtener una fra faxmaobubeaadcuada, yconrlr la iberacion del sco eno sito de accion Requisitos para las bases - netia quimica Jen odsokitn a ‘ange estrecho entre punto do fusion y punto ce ‘sotueacion baja o nua tendencia a a contaminaion mbiana Requisiios para las bases - eontraccén adecuada tac casi de principio activo table durante ef atnacenamiento + viseosidad adecada en estado iuido ausencia de polmortos capacidad de incorporarliquidos pots © hides Yr CLASIFICACION DE BASES \ 1. Grasas 2 Hisosolubles 0 hidrodiaporebles de puto de fusion ‘elovase 2. Midosolbles asics (picogeatna) 1. BASES DE TIPO GRASO MANTECA DE CACAO Es un producto natura oblenid de seillas de Theo Esta frmade por tglcéridos de dcidos grasos mayormen inasiurados de 16.218 carbonos, es de coor mario y de tacto unt. VENTAMAS Inert quimica y sllegicamente, Furr ene 31 34°C. ‘Consens a forma a temperatura ambiente tos supostovios tenen un aspect extor Sradable, / Fund ipidamanie.enexgarsine, iberendo esi MANTECA DE CACAO. DESVENTAJAS. + fo poder de envancaminto * Alger un producte natural, puede no ser honagéne> lt -Punce fund en ta mano, “presencia de poimortos mesial y de bajo punto da sn, - Ba poder ce sbsorcin de gua Bajo poder de contraccion } + Bajo wecosidad Aljunos rincipios aclwos dsmanuyen ol punto ds fs 1, BASES DE TIPO GRASO GLICERIDOS SEMISINTETICOS. CObtenidos apart de grasas vepetales de coco y pms “Tras el desoblamiento de grasa y separaci do ls dia “asoe mediate deslacen eccionada se saturan (por Fisrogenavon) as inaatraciones presents. Se facoonaye olds grasosobtendos y se re-estenfcan con ghoetna ef tencevo Finalmente a producto sorelins y desodorza X GLICERIDOS SEMISINTETICOS color blanco, qvebvadza. modo. Insipita enue endenca al enranciamionlo \Viscosidad alga menor que a de a maniacs de cacao Insoluble en agua Funde ene 25:5 355° Interval env puto de fusn y punto de solicacon ment Jaue manteca de cacao - Solciiacion rida GLICERIDOS SEMISINTETICOS, pseciacdacesion de pxncpio activo al fundr ene eto en estado de usin ncorpara cata misma canta de agi Jive queda igada como emulsién, yo que conbieneésteres Jacion tensoacva, ave ademas mejoran la cispesion de a Presenta mejor poder de contaccén, po lo que no es ees Jorzar el dosmoldeaco, (Esta caracterisies pot llegar a er |Sesvenaj, dado cue con la anda soidlicacn pueden fr Jorictas aruges on Ia superise del supostono), » 2. BASES HIDROSOLUBLES DE PUNTO DE FUSION ELEVADO. JPOLIETILENGLICOLES. Se ottienen por poimerzscién de dxido de ebieno y agua Jactuan por deolvion o ispersion en el recto Iventains so dependen de punto de fusion paa ber a og, No pretontan problema de enranciaminto | resentan buena estailisod durante almacensmient, | 1.03 componentes pueden mezclrse para cbenet la ‘consistence ade 2 POLIETILENGLICOLES JoESvENTAJAS ~ Extrem agua de hid rectal para solubizaree, dando mine) ido dapomible para que et prinino activo se svete (eneran un mecanisma contacorente). | son buanos solentes pare muchos pincinios actos, lo ad. ‘puede vaer como consecuenca una isminucén de ‘elocdad de absoroin, ours |_Presentan envejacinianto a durez primaia aumenta paso del tempo. POLIETILENGLICOLES — Presenlan propiedades rdvctors, porto cual pueden ‘noma con varias srogas. \ ‘iets secén imtante qe puede estar asociads 81a fenraciin de agua de la mucosa, Lina alta concentracion de paietlengicoles de allo peso ‘molecular puede levar a aumentar et emp de dischuen, El contacto con aie excesivamente humedo durante el ‘imacenamienta puede evar @ aumentare contenido de hutnedad des supostoros 3, BASES HIDROSOLUBLES ELASTIGAS — GLICERINA - GELATINA Mantenen su forma a temperatica ambiente ys Nica a temperatura corpora. Este tp de base sve también pa Cvs, jams cena 70% GGoatina 20% ‘Aqua puticads 10% a GLICERINA - GELATINA \ aS VENTAJAS = Rapid csolcion DESVENTAJAS = Buen mecko de cutive para microorganisms ‘spocemente eusndo la proporcion de lcenina es bala — Posile endurecinenta 0 desruccion de la ester OTROS EXCIPIENTES (EJEMPL! ANTINICROBIANOS: cusndo et contenido de agua @8\ ‘devado Emel y prop parabenos (pueden Seri - ANTIOXIDANTES :buthirosianisol (BHA), toate We JORADORES DE LA CONSISTENCIA: endurecodore para el caso de manlsca do cacao (nwjoran la contact Sumentan ei punta de si} alcohol cetico, cohol | ‘stearlio.oablandantes para el caso de los poltlenaic (gue ervelecen aumentando la dureza (Ej: gicarna). © LUBRIGANTES: se apican sobre los moldes para tevilr que se adberan fs supostorios sila base fo poaee buena conaccion (Eicon, ‘Solucones de tuesulato de 9:0). No wan incident la mezcl, FACTOR DE DESPLAZAMIENT( Los supostarios se maiden en molds expecticns, “hsehoros para conten una elerminada cantidad labose de acuerdo al po do cada una de és. La cantidad da base que contene cada molds 90 tene en ‘cunts el peso del principio aco que ambien ‘contend ef supastono ‘Al formlar, s¢ deben hacer os caus de acuerdo ala Mensdad y contaocon dela base yale densidad y tantidad det acto. lpeso del sypositoi, pore tanto, no sere misma. Que si estutera compvesio sélo px base FACTOR DE DESPLAZAMIENTO aia deteninar la cantidad necasaria de base se debe L8pet ‘on conta ol Factor ds Josplazanvont, que se define ono pasa dal exaorte expresado en gramos) cue ‘esplaa un gramo de gente medeamentoso inscuble 4 tf excpient fs dec «as se Ncorpora por suspension}. Se datermine Densidad Densidad ce ro ato FACTOR DE DESPLAZAMIENT( pra scber que candace base y de principio activo se dpa “Sgogar en ls fabccacon de suposiorios Se ubiza a sigue | format: : (618) l= masa del excipient (a) F = capacidad el mole para el exciente dace (a) f= nimero toa de supasirios a favicar actor de desplazarvento |x = candid de principio activo pox supostono (G) Los denis excianes noe tuan en. overt ore va) | Ssapos emace———— ae FACTOR DE DESPLAZAMIENTO \, ‘eeplazamtento, en esos casoe tebe determinate fof racic, Se uta ta souente ecuacion 1 x-(Y-P) P x= Peso en grames de 10 supasiovs con base pus ly = Peso en aramos de 10 supositoros cone pritcpo activ} P= Peso en gramos de principio activo necesario para 19. ‘supostorca ° Wo toasts pinciios seas tenen aba ss factor a METODOS DE FABRICACION Manual (en desuso) Pr compresion Por fusién ~comprssion Por ison 2 a METODOS DE FABRICACION 2. FABRICAGION POR COMPRESION Ls base sola sera fnaments con rallacorotamiz @ ‘resin, see agraga el principio activ framenta ‘hid y se mezca, Finalmente se paea la masa sblda por une prensa para ‘supose, dade n piston comprine fa masa ene mole, een anapmce ° METODOS DE FABRICACION DESVENTAJAS \ Emel proceso de compresion se gener clr, 88 {unde pre deo ave yom -upoatorae ro quedan tomegeneos perce partes andre y ores mae dhras Presenian pri ano nenerresstenci ror = Supstorosdepeos, pen pod dao an a ruse etal Reus elusode slandantesy beats de mote ] f VENTAJAS. = tian para princpios actives lermolabs METODOS DE FABRICACION 3. FABRICACION POR FUSION-COMPRESION. Fusion de ta base yagreyado de! principio acbvo Soliiieaciin bap aiacin Rall a masa fnamante ivi se pasa por una prensa para suposinios ‘Ge obtenen supostorias mis hamogéneos que con of metodo anterior METODOS DE FABRICACION N 3. FABRICACION POR FUSION 1. Posada de matrias prima 2. Tamizado de picipios atvos 2. Fusiin de a base: 4 ispersin del principio activo 5, Homogeneizacion (melo cloidatemostaizado) 6. Moideado 7. Enfianvento €, Dasmaldeado 9, Acondcionanvento rimaro (blisters, laminas ook {ue consttuyen también et envase paaio) POSIBLES PROBLEMAS DURANTE FABRIGAGION + Separaciin de lauds 0 patos insoubles Iradecuoda viscosidad de la mss Resquetrajaduras 0 suas Suparico desigual CONTROLES AL PRODUCTO TERMINADO | aspecto hhomogeneiaad peso temperatura de tusién tiempo de fusion tiempo de dsscibn 0 dsintegracin resistencia aia voura proternadeof acne OTRAS FORMAS FARMACEUTICAS DE APLICACION RECTAL ICAPSULAS RECTALES DE GELATINA ienen fora de tarpaco, Se tenan con solutes oleosas Suspensones. Coma base ambién se emples poltieno \caranizan una pia iberacion del principio activo yun vel we abwotcin El envasado se reatea goeraimente en blsdss Fojes de PVC ode thunmahemetcamente cemracdas, | lUNGDENTOS PARA ACCION LOCAL ei: eetinemoroisates - ANATOMIA Y FISIOLOGIA XG VAGINALES La vagina se ubia err of recto ya wretra Lia anatomia a fisoogia vaginal infuyan en ta ‘leon daa forma farmacéutica debit 3 ‘rcroambiente es variable El eptato de la mucosa vaginal posoe un espesor de 200-300 jm, Varia segin fos nveles de esogeno de ‘Glo mente, oon I consecuente varacn ena permaecdn del pin acivo a través des tedos 1 pH de ido vaginal en ada es 45 Se mantene or acc de Lacbscilus acdoohis (radeon de Seid acco), yes importa como detensa. | ‘Asimismo, #1 larga det co ment vars pH, ‘recast yo! volumen dal ie f 2 ANATOMIA Y FISIOLOGIA VAGINALES — La absorcisn vaginal del principio activo depend de: \ Inconticién de a memtanaepitlal (sana, davis} 1s propiedades fslonuinicas del scvo 6 gosor dela pared vaginal frente en nies, rane Is ovuiacon,embarazadas, postmenopsusics)

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