TUGAS FARMAKOLOGI

Nama : IMAN BUDIMAN

NPM : 260110080145
Fakultas Farmasi Universitas Padjadjaran

1. PENGERTIAN OBAT
Menurut pengertian umum,obat dapat didefinisikan sebagai bahan yang
menyebabkan perubahan dalam fungsi biologis melalui proses kimia. Sedangkan
definisi yang lengkap, obat adalah bahan atau campuran bahan yang digunakan
untuk (1) pengobatan, peredaan, pencegahan atau diagnosa suatu penyakit,
kelainan fisik atau gejala-gejalanya pada manusia atau hewan; atau (2) dalam
pemulihan, perbaikan atau pengubahan fungsi organik pada manusia atau hewan.
Obat dapat merupakan bahan yang disintesis di dalam tubuh (misalnya : hormon,
vitamin D) atau merupakan merupakan bahan-bahan kimia yang tidak disintesis di
dalam tubuh (Sugandhi, 2010).
Dalam definisi lain, Obat dapat diartikansebagai bahan atau zat yang berasal dari
tumbuhan, hewan,mineral maupun zat kimia tertentu yang dapat digunakan untuk
mengurangi rasa sakit, memperlambat proses penyakit dan atau menyembuhkan
penyakit. Obat ada yang bersifat tradisional seperti jamu, obat herbal dan ada
yang telah melalui proses kimiawi atau fisika tertentu serta telah di uji khasiatnya.
Yang terakhir inilah yang lazim dikenal sebagai obat.Obat harus sesuai dosis agar
efek terapi atau khasiatnya bisa kita dapatkan ( Anis, 2008).
Obat Merupakan zat kimia yang digunakan untuk mendiagnosis, mencegah, dan
menyembuhkan penyakit. Ada beberapa jenis obat berdasarkan efek yang
ditimbulkan, yaitu:
- Obat farmakologi
Obat yang bekerja dan memberikan efek pada fungsi organ tubuh. Contoh:
obat sistem saraf pusat, obat jantung, dan obat saluran cerna.
- Obat Kemoterapeutika
 Obat yang bekerja dan memberikan efek pada mikroba pathogen. Contoh:
antibiotika (seperti penisilin, tetrasiklin).

2. FARMAKOKINETIK
Didalam respon seorang penderita terhadap suatu obat dapat dipengaruhi oleh 2
faktor penting yaitu Farmakodinamik dan Farmakokinetik, farmakodinamik ini
merupakan bagian ilmu farmakologi yang mempelajari efek fisiologik dan
biokimiawi obat terhadap berbagai jaringan tubuh yang sakit maupun sehat serta
mekanisme kerjanya.
Sedangan farmakokinetik merupakan bagian ilmu farmakologi yang cenderung
mempelajari tentang nasib dan perjalanan obat didalam tubuh dari obat itu
diminum hingga mencapai tempat kerja obat itu. informasi ini digunakan untuk
meramalkan efek perubahan-perubahan dalam takaran,rejimen takaran, rute
pemberian, dan keadaan fisiologi pada penimbunan dan disposisi obat.
Farmakokinetik merupakan ilmu yang mempelajari kinetika absorpsi, distribusi
dan eliminasi ( yakni ekskresi dan metabolisme ) obat pada manusia atau hewan
dan Absorpsi, distribusi, biotransformasi ( metabolisme ) dan eliminasi suatu
obatdari tubuh merupakan proses dinamis yang kontinu dari saat suatu obat
dimakan sampai semua obat tersebut hilang dari tubuh. Laju terjadinya proses-
proses ini mempengaruhi onset, intensitas, dan lamanya kerja obat di dalam tubuh
( Staff pengajar farmakologi, 2006).
Dalam Farmakokinetik perjalanan obat dari dia diminum sampai mencapai tempat
kerja obat tersebut melewati beberapa fase, diantaranya :
A. Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam
darah. Bergantunng pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah
saluran cerna ( mulut sampai dengan rectum ), kulit, paru, otot, dan lain-lain.
Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat
absopsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yanng
sangat luas, yakni 200 m2 ( panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan villi
dan mikrovilli ) ( Ganiswara.et.al, 1995).
Absorpsi obat melalui saluran cerna pada umumnya terjadi secara difusi pasif,
karena itu absorpsi mudah terjadi bila obatdalam bentuk non-ion dan mudah larut
dalam lemak. Absorpsi secara transpor aktif terjadi teutama di dalam usus halus
untuk zat-zat makanan : glokusa dan gula lain, asam amino, basa purin, dan
pirimidin, mineral, dan beberapa vitamin. Cara ini juga terjadi untuk obat-obat
yang struktur kimianya mirip struktur zat makanan tersebut. Misalnya levodopa,
metildopa, 6-merkaptopurin, dan 5-flourourasil (Ganiswara.et.al., 1995).
Kebanyakan obat merupakan electrolit lemah, yakni asam lemah atau basa lemah.
Dalam air, elektrolit lemah ini akan terionisasi menjadi bentuk ionnya. Untuk
asam lemah, pH yang tinggi (suasana basa ) akan meningkatkan ionisasinya dan
mengurangi bentuk nonionnya. Sebaliknya untuk basa lemah, pH yang rendah
(suasana asam ) yang akan meningkatkan ionisasinya dan mengurangi nonionnya.
Hanya bentuk nonion yang mempunyai kelarutan lemak, sehingga hanya bentuk
nonion dan bentuk ion berada dalam kesetimbangan, maka setelah bentuk nonion
diabsopsi, kesetimbangan akan bergeser kearah bentuk nonion sehingga absorpsi
akan berjalan terus sampai habis.Zat-zat makanan dan oabt0obat yanng
strukturnya mirip makanan, yang tidak dapat / sukar berdifusi pasif memerlikan
membran agar dapat dapat diabsorpsi dari saluran cerna maupun direabsopsi dari
lumen tubulus ginjal (Ganiswara.et.al., 1995).
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi:
-Derajat ionisasi
-Dosis dan waktu pemberian obat
-pH dan pK
-pelarut obat dan bentuk obat
-luas permukaan absorpsi
-aliran darah
-kondisi usus dan kecepatan pengosongan lambung
-interaksi dengan obat lain
B.Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusikan ke seluruh tubuh melalui sirkulasi
darah. Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh
sifat fisikokimianya. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi
membran sel dan terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yang tidak larut dalam
lemak akan sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terutama
di cairan ekstrasel. Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma,
hanya obat bebas yang dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Derajat
ikatan obat dengan protein plasma ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein,
kadar obat, dan kadar proteinnya sendiri (Ganiswara. et.al.,1995).
Untuk mencapai sel target, suatu obat harus dapat menembus sawar biologic,
dapat berupa membrane yang terdiri atas satu atau beberapa sel. Pada sawar darah
otak, obat-obatan yang larut dalam air sulit melewatinya dan pada sawar plasenta
hanya obat-obatan dengan BM besar (seperti heparin, plasma sekunder) sukar
masuk fetus (Katzung, 1989).
Oleh karena molekul protein plasma cukup besar, maka hanya fraksi obat bebas
saja yang mempunyai arti klinis, karena bagian tersebut yang dapat mencapai
reseptor pada organ sasaran (termasuk bakteri). Protein plasma yang berikatan
dengan molekul obat terutama adalah albumin(A), disamping itu protein lain juga
berperan, misalnya alfa amino globulin (AAG) dan lipoprotein (LP) pada keadaan
tertentu ( Ganiswara.et.al., 1995)
C.Eliminasi
Proses eliminasi bertanggung jawab atas durasi atau lamanya obat berefek dengan
cara mengusahakan agar obat dapat segera dikeluarkan dari tubuh, temasuk ke
dalam alat eksresi seperti ginjal, hati dan paru. Agar obat mudah dieksresi,
kadang-kadang obat harus diubah lebih dahulu menjadi senyawa lain yang bersifat
tidak mudah larut dalam lemak baru dieksresi. Proses metabolisme dan eksresi
secara merupakan proses eliminasi (Katzung, 1989).
D.Metabolisme
Metabolisme atau biotransformasi obat adalah proses perubahan struktur
perubahan kimia yang tejadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Pada poses
ini molekul obat diubah menjadi lebih polar (lebih mudah larut dalam air) dan
kurang larut dalam lemak sehingga mudah dieksresi melalui ginjal
(Ganiswara.et.al.,1995).
Kebanyakan obat diubah di hati dalam hati, kadang-kadang dalam ginjal dan lain-
lain. Kalau fungsi hati tidak baik maka obat yang biasanya diubah dalam hati
tidak mengalami peubahan atau hanya sebagian yang diubah. Hal tesebut
menyebabkan efek obat berlangsung lebih lama dan obat menjadi lebih toxic
(Lamid, ).
Metabolisme obat di hepar terganggu oleh adanya zat hepatotoksik atau pada
sirosis hepatis kaena pada keadaan-keadaan tesebut terjadi kerusakan sel parenim
hati serta enzim-enzim metabolismenya. Dalam hal ini dosis obat yang
eliminasinya terutama melalui metabolism di hati harus disesuaikan atau
dikurangi. Demikian juga penurunan alir darah hepar, baik oleh obat maupun
gangguan kardiovaskular, akan mengurangi metabolisme obat di hati (Ganiswara
et.al., 1995)
E. Ekskresi
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit
yang polar diekskresi lebih cepat daripada obat yang larut baik dalam lemak,
kecuali pada eksresi melaui paru-paru (Ganiswara et.al., 1995).
Ginjal merupakan organ eksresi yang terpenting. Metabolit yang larut dalam air
sukar direabsorpsi oleh tubuli ginjal, sehingga akan dikeluarkan bersama-sama
urine. Sebaliknya, obat yang mudah laut dalam lemak jika sudah berada dalam
tubuli ginjal sebagian besar direabsorpsi oleh tubuli ginjal. Obat yang tidak dapat
difiltasi oleh glomerulus bisa disekresi oleh ginjal melalui sekresi tubulus. Jadi
proses eliminasi oleh ginjal (ekskresi) meupakan hasil dari proses-proses filtrasi
glomerulus, reabsorbsi, dan sekresi tubulus (Lamid, ). Bila fungsi ginjal rusak
sedangkan obat harus dikeluarkan melalui ginjal maka eksresinya tidak sempurna
dan memudahkan terjadinya keracunan . Hasil ekskresi dapat berupa urine, air
ludah, air susu, air mata, keringat dan lain-lain.

II.FARMAKODINAMIK
Farmakodinamik ialah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimiawi dan
fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. (2) Sifat kerja obat tersebut menentukan
kelompok tempat obat tersebut digolongkan dan sering kali mempunyai peran
penting untuk memutuskan apakah kelompok tersebut adalah terapi yang tepat
untuk gejala atau penyakit tertentu.
Mekanisme Kerja Obat
Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel suatu
organisme. Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan
biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respons khas untuk obat tersebut.
Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional yang kencakup
dua fungsi penting. Pertama, bahwa obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal
tubuh. Kedua, bahwa obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi hanya
memodulasi fungsi yang sudah ada. Setiap komponen makromolekul fungsional
dapat berperan sebagai reseptor obat tertentu, juga berperan sebagai reseptor
untuk ligand endogen (hormon, neurotransmitor). Substansi yang efeknya
menyerupai senyawa endogen disebut agonis. Sebaliknya, senyawa yang tidak
mempunyai aktivitas intrinsic tetapi menghambat secara kompetitif efek suatu
agonis di tempat ikatan agonis (agonit binding site ) disebut antagonis
(Ganiswara.et.al.,1995).
interaksi antara molekul dengan suatu reseptor pada sel organ tubuh diikuti
dengan terjadinya reaksi rantai biokimiawi yang akhirnya menimbulkan
perubahan fungsi organ tertentu.
Perubahan yang terlihat atau terasa disebut efek obat.
O+R OR  efek
O: molekul obat.
R: reseptor.
OR: kompleks obat-reseptor.
Reseptor terdapat pada sel, baik permukaan sel (dominan) maupun di dalam sel
(reseptor untuk obat-obat steroid). Sebelum terjadi efek, terlebih dahulu terjadi
reaksi biokimiawi di dalam sel.
Umumnya penggolongan obat berdasarkan pada efek yang ditimbulkannya.

IV. PENGARUH DOSIS TERHADAP RESPON OBAT

* Hubungan antara konsentrasi obat dan respon obat
Respons terhadap dosis obat yang rendah biasanya meningkat sebanding langsung
dengan dosis. Namun, dengan meningkatnya dosis penigkatan respon menurun.
Pada akhirnya, tercapailah dosis yang tidak dapat meningkatkan respon lagi. Pada
system ideal atau system in vitro hubungan antara konsentrasi obat dan efek oabat
digambarkan dengan kurva hiperbolik menurut persamaan sebagi berikut:
E=
di mana E adalah efek yang diamati pada konsentrasi C, Emaks adalah respons
maksimal yang dapat dihasilkan oleh obat. EC50 adalah konsentrasi obat yang
menghasilkan 50% efek maksimal.
Hubungan antara konsentrasi dan efek obat (panel A) atau obat yang terikat
reseptor (panel B). Konsentrasi obat yang efeknya separuh maksimum disebut
EC50 dan konsentrasi obat yang okupansi reseptornya separuh maksimum disebut
KD (Ganiswara.et.al., 11995).
*Hubungan dosis dan respons bertingkat
1.Efikasi (efficacy). Efikasi adalah respon maksimal yang dihasilkan suatu obat.
Efikasi tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk dan
efisiensi reseptor yang diaktifkan dalam menghasilkan suatu kerja seluler
2.Potensi.Potensi yang disebut juga kosentrasi dosis efektif, adalah suatu ukuran
berapa bannyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin
rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan, makin poten
obat tersebut.Potensi paling sering dinyatakan sebagai dosis obat yang
memberikan 50% dari respon maksimal (ED50). Obat dengan ED50 yang rendah
lebih poten daripada obat dengan ED50 yang lebih besar.
3.Slope kurva dosis-respons. Slope kurva dosis-respons bervariasi sari suatu obat
ke obat lainnya. Suatu slope yang curam menunjukkan bahwa suatu peningkatan
dosis yang kecil menghasilkan suatu perubahan yang besar ( Staff pengajar
farmakologi, 2006).
Dosis yang menimbulkan efek terapi pada 50% individu (ED50) disebut juga
dosis terapi median. Dosis letal median adalah dosis yang emnimbulkan kematian
pada 50% individu , sedangkan TD50 adalah dosis toksik 50% (Ganiswara.et.al.,
11995).

Indeks terapeutik
Indeks terapeutik suatu obat adalah rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas
dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang efektif dan diinginkan secara
klinik dalam suatu populasi individu(1)
Indeks terapeutik = dosis toksik/dosis efektif(1)

Jadi indeks terapeutik merupakan suatu ukuran keamanan obat, karena nilai yang
besar menunjukkan bahwa terdapat suatu batas yang luas/lebar diantara dosis-
dosis yang efektif dan dosis-dosis yang toksik. Indeks terapeutik ditentukan
dengan mengukur frekuensi respons yang diinginkan dan respons toksik pada
berbagai dosis obat.Pada gambar berikut diperlihatkan indeks terapeutik yang
berbeda dari dua jenis obat (staff pengajar Farmakologi,2006).
Warafarin, suatu obat dengan indeks terapeutik yang kecil. Pada saat dosis
warfarin ditingkatkan , terjadi suatu respon toksik, yaitu kadar anti koagulan yang
tinggi yang menyebabkan perdarahan. Variasi respon penderita mudah terjadi
dengan obat yang mempunyai indeks terapeutik yang sempit, karena konsentrasi
efektif hamper sama dengan konsentrasi toksik
Suatu obat dengan indeks terapeutik yang besar. Penisilin aman diberikan dalam
dosis tinggi jauh melebihi dosis minimal yang dibutuhkan untuk mendapatkan
respon yang diinginkan (Staff pengajar Farmakologi, 2006).
DAFTAR PUSTAKA

Anis. 2008. Pengertian obat. http://farmasiistn.blogspot.com/2008/01/pengertian-

obat.html ( Diakses 5 Oktober 2010)
Ganiswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti, Nafrialdi
(Editor).1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4.. Bagian Farmakologi FK UI:
Jakarta.
Katzung.1989.Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi 3.EGC: Jakarta.
Lamid, Sofyan. Farmakologi Umum I. EGC: Jakarta.
Mycek.2001.Farmakologi Ulasan Bergambar.Widya Medika : Jakarta.
Sugandhi.2010. http://www.ptphapros.co.id/article.php?&m=Article&aid=17&lg
Staf pengajar Farmakologi. 2006. Absorpsi dan Eksresi. Bagian Farmakologi FK
UNLAM: Banjarbaru.