TAMSU | LOSINA EFECTO FARMACOLOGICO Por ser antagonista, bloquea o detiene respuestas mediadas por agonistas en lugar de provocar una respuesta biolégica en si tras su union a un adrenoceptores alfa-1A y alfa-1D. 1 EFECTO TERAPEUTICO USOS CLINICOS Produce, al ser antagonista de los adrenoceptores alfa 1A y alfa 1B de la préstata y vejiga, la relajacién del misculo liso en la préstata y los musculos detrusores en la vejiga, lo que permite un mejor flujo urinaria. La tamsulosina también se usa fuera de etiqueta para el tratamiento de célculos ureterales, prostatitis y disfuncién miccional femenina 2 DOSIS E INTERVALOS La dosis recomendadaes de 0,4 mg una vezal dia después del desayuno, Dosis: 0.4 mg Intervalo: 24 hrs b eee BLIP SOnpPP Sesser) 3 TIPO DE RECEPTOR Receptor adrenérgico alfa-1A: Proteina asosiada a proteinas G Receptor adrenérgico alfa-1D: Proteina que media su efecto a través de la entrada de calcio extracelular. Receptor adrenérgico alfa-1B: Proteina asosiada a proteinas G 4 ACTIVIDAD DEL FARMACO Es un farmaco que forma parte del grupo de los antagonistas de receptores alfa-adrenérgicos5 POLIMORFISMOS DE RECEPTORES + ABRAIA: (8p21) con 3isoformas + ADRA1B; (5q33) + ADRAID: (20p13) se cansidera un subtipo del 1AADRA2A: (10q24- q26) + ADRA2B: (cromosoma 2) * ADRA2C: (4916.1) § MECANISMO DE ACCION La tamsulosina es un bloqueadar de las adrenoceptores alfa-1A yalfa-1D. Aproximadamente el 70% de los adrenoceptores alfa-1 en la préstata son del subtipo alfa 1A. Al bloquear estos adrenoceptores, el musculo liso de la préstata se relajay se mejora el flujo urinario. El bloquea de los adrenoceptores alfa- 1D relaja los musculos detrusores de la vejiga, lo que evita los sintomas de almacenamiento. 1 La especificidad de la tamsulosina enfoca los efectos en el area objetive mientras minimiza los efectos en otras areas. 71 POTENCIA COMPARADA En comparacion con los otros blequeadores alfa, la prazosina, alfuzosina, terazosina y doxazosina, la tamsulosina es mas reciente y presenta menos cantidad de efectos secundarios, tiene mayor seguridad cardiovascular, no requiere aumentos progresivos y qv parece que la mejoria de la sintomatologia se puede é alcanzar antes, 8 DE50 / DL50 La DESOorales de 0.4mg diarios. La DL50 oral en ratas es de 650 mg / kg. ° @ 6 & Co Dunn, CJ, Matheson, A. y Faulds, DM (2002). Tamsulosina Drogas y envejecimiento, 19 (2}, 135-161. doi: 10.2165 / 00002512-200219020-00004 DrugBank: 00706 PubChem: 129211