Antibiotici

Definicija...

Antibiotici su jedinjenja koja su nastala kao

proizvod metabolizma različitih
mikroorganizama, koji imaju sposobnost da
spreče rast drugih organizama ili ih u
potpunosti unište.
Opšte karakteristike:

● Dejstvo antibiotika je selektivno.

● Pri lečenju neophodno je utvrditi
antibiogram, pomoću kojeg se utvrđuje koji
antibiotik najefikasnije deluje na izazivača
bolesti.
 Istorijski razvoj

● 1929. Aleksandar Fleming

dobija Nobelovu nagradu za
otkriće da rast i
razmnožavanje patogenih
bakterija biva ometen ili
onemogućen dodavanjem
kulture plesni Penicilium.
● Ovakav sukob između
različitih bakterija zove se
antibioza.
Dobijanje antibiotika

● Najčešće je mikrobiološkim putem (gajenje

bakterija, gljivica na specifičnim podlogama,
a onda izolacija antibiotika proces
fermentacije)
● Polusintetski put (hemijska modifikacija
prirodnog antibiotika ili njegovog
prekursora)
● Sintentski put (mali broj antibiotika)
Delovanje antibiotika

● Utiču na metabolizam izazivača bolesti

(deluju na različite načine i procese koji su
neophodi za rast i razvoj patogenih klica).

● U zavisnosti u kojoj klasi antibiotika se

nalaze njihovo delovanje je različito.
Podela antibiotika

1. Sa strukturom jednostavnih aminokiselina

ili oligopeptida
2. Sa strukturom polipeptida
3. Sa strukturom glikozida
4. Iz grupe makrolida
5. Iz grupe tetraciklina
6. Sa polienskom strukturom
7. Tip hloramfenikola
 Antibiotici sa strukturom jednostavnih
aminokiselina ili oligopeptida

● Penicilin (predstavnik
grupe)
● Prvi antibiotik ikada
uveden u terapiju
 Delovanje penicilina

Onemogućava biosintezu polisaharida, koji

ulaze u sastav ćelijskog zida bakterije,
sprečavajući ih da izgrade ćelijski omotač koji im
je neophodan za dalji život.
Penicilin modifikacije

● Nastaju usled
promene R ostatka,
a mogu nastati i
esterifikacijom COOH
alkoholima
grupe (produženo
delovanje).
 Sintetski penicilini (ampicilin i
cefalosporin)

Imaju poboljšane osobine u odnosu na penicilin

(veća stabilnost, širi spektar delovanja, bolju
podnošljivost).

Dobijaju se acilovanjem 6-aminopeniclinske

kiseline (R je H).
Ampicilin
R -C6H5-CH(NH2)-C(=O)
Cefalosporin C
 Standardizacija penicilinskih preparata

Standardizacija je prema internacionalnim

jedinicama IJ.

1IJ = 0.0006 mg (antibiotika)

Antibiotici sa strukturom polipeptida

● Najtoksičniji za ljudski organizam.

● Malo se primenjuju u terapijama (veoma
mali broj)
● Po pravilu imaju cikličnu strukturu.
● Nastaju kao proizvodi metabolizma
različitih sojeva bakterija.
 Tirocidin i gramicidin S

● Antibiotici iz ove grupe koji su najviše u

upotrebi.
● Pripadaju grupama dekapeptida ( u njihovom
sastavu se nalazi 10 aminokiselina)
Tirocidin
L-valin
L-tirozin
L-glutamin
L-asparagin
D i L-fenilalanin
L-prolin
D-fenilalanin
L-leucin
L-ornitinin
Gramicidin S
L-ornitin (2x)
L-valin (2x)
L-prolin(2x)
D-fenilalanin (2x)
L-leucin(2x)
 Delovanje gramicidina S

Antimiktrobno delovanje koje se zasniva na

poremećaju prenosa jona metala kroz ćelijsku
membranu bakterija i gljivica.
Antibiotici sa strukturom glikozida

● U svom sastavu sadrže nekoliko šećernih

komponenti koje su povezane glikozidnim
vezama.

● Najpoznatiji od svih je streptomicin.

● Dobija se iz podloge na kojoj raste
Streptomyces griseus.
 Streptomicin

1. Streptidin
2. Streptoza
3. N-metil-L-glukozamin
 streptidin

Struktura
streptoza

N-metil-L-gluozamin
 Delovanje streptomicina

Streptomicin deluje tako što sprečava

biosintezu proteina koji su neophodni za
izgradnju i normalno funkcionisanje ćelija
bakterije.
Upotreba streptomicina

● Kao soli sulfata ili hlorida

● Tuberkulostatik (sprečava razmnožavanje
bacila tuberkuloze)
● U slučaju da dolazi do brzog razmnožavanja
klica, javlja se otpornost na ovaj lek pa
dolazi do rezistencije, tada se on kombinuje
sa penicilinskim preparatima.
 Opreznost prilikom upotrebe

● Nekontrolisana upotreba ovog leka može

izazvati širok spektar neželjenih dejstava, u
prvi red se izdvaja neurotoksično delovanja,
kao što je oštećenje sluha.