Lecture huww@zju.edu.

cn№11
Drugs huww@zju.edu.cnacting huww@zju.edu.cnon huww@zju.edu.cn
respiratory huww@zju.edu.cnsystem

胡薇薇 , huww@zju.edu.cnhuww@zju.edu.cn
Respiratory huww@zju.edu.cn
diseases
 Drugs huww@zju.edu.cnacting huww@zju.edu.cnon huww@zju.edu.cnrespiratory huww@zju.edu.cnsystem

Cough huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn

- huww@zju.edu.cnantitussive huww@zju.edu.cndrugs
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
Sputum huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn - huww@zju.edu.cnexpectorant huww@zju.edu.cndrugs
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
Asthma huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn - huww@zju.edu.cnantiasthmatic huww@zju.edu.cndrugs
1. huww@zju.edu.cnAntitussives
 Centrally huww@zju.edu.cnacting
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnNarcotic huww@zju.edu.cnantitussives: huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
CODEINE
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnNon-narcotic huww@zju.edu.cnantitussives: huww@zju.edu.cn
DEXTROMETHORPHAN huww@zju.edu.cn
 huww@zju.edu.cnPeripherally huww@zju.edu.cnacting
BENZONATATE
2. huww@zju.edu.cnExpectorants
 Sputum-diluting huww@zju.edu.cndrugs:
Ipecacuanha huww@zju.edu.cn
Amonium huww@zju.edu.cnchloride
Potassium huww@zju.edu.cniodide
Glyceryl huww@zju.edu.cnguaiacolate
2. huww@zju.edu.cnExpectorants
 Mucolytic huww@zju.edu.cndrugs
Acetylcysteine huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
Carbocisteine huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
 Mucus huww@zju.edu.cnregulator
Bromhexine huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
Ambroxol
 3. huww@zju.edu.cnAntiasthmatic huww@zju.edu.cndrugs
Immunological, non-immunological stimuli

inflammation bronchoconstriction
Glucocorticosteroids
2 receptor agonists
Disodium
cromoglycate Theophylline
Leukotriene pathway Muscarinic
inhibitors
antagonists
Omalizumab

Wheezing (asthmatic symptoms)

 Anti-inflammatory drugs
 Glucocorticoids. Systemic. (oral huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cni.v.): huww@zju.edu.cn
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnHydrocortisone
Hydrocortisone
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnPrednisolone
Prednisolone
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnDexamethasone
Dexamethasone
 Glucocorticoids. Inhalation:
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnBeclomethasone
Beclomethasone
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnBudesonide
Budesonide
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnTriamcinolone
Triamcinolone
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnFluticasone
Fluticasone
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
 Anti-inflammatory drugs
 Inhibitors of mediator release:
Cromolyn sodium
Nedocromil

 Leukotriene pathway inhibitors

Zafirlukast
Montelukast
Pranlukast
 Bronchial dilators
  Receptor agonists
Non-selective ： adrenaline,
isoproterenol, etc.
2-selective: moderate-acting:
salbutamol, terbutaline, etc.
long-acting:
salmeterol, formoterol, etc.
 Theophyllines: aminophylline, etc.
 Muscarinic antagonists: ipratropine,
tiotropine, etc.
1. huww@zju.edu.cnAntitussives- huww@zju.edu.cn
narcotic huww@zju.edu.cnantitussives
Codeine Morphine
H3CO HO

O O

N CH3 N CH3

HO HO
 CODEINE
1. huww@zju.edu.cnPharmacological effects
huww@zju.edu.cn- huww@zju.edu.cnsuppression huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cncough huww@zju.edu.cn(1/4 huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnmorphine)
huww@zju.edu.cn- huww@zju.edu.cnanalgesia huww@zju.edu.cn(1/10 huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnmorphine)
2. huww@zju.edu.cnPharmacokinetics
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn- huww@zju.edu.cnoral huww@zju.edu.cnbioavailability huww@zju.edu.cn40%-70%, huww@zju.edu.cn
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn15% huww@zju.edu.cnconverted huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnmorphine
huww@zju.edu.cn- huww@zju.edu.cnmetabolized huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cnliver huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnexcrete huww@zju.edu.cnthrough huww@zju.edu.cn
kidneys
 CODEINE
3. huww@zju.edu.cnClinical uses
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnCough huww@zju.edu.cnwithout huww@zju.edu.cnsputum
4. huww@zju.edu.cnAdverse effects
Respiratory huww@zju.edu.cndepression huww@zju.edu.cn(at huww@zju.edu.cn
large huww@zju.edu.cndoses)
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnAddiction
Non-narcotic huww@zju.edu.cnantitussives huww@zju.edu.cn
 DEXTROMETHORPHAN huww@zju.edu.cn
1. huww@zju.edu.cnPharmacological effects
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnSuppression huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cncough. huww@zju.edu.cnNo huww@zju.edu.cnanalgesia, huww@zju.edu.cn
respiratory huww@zju.edu.cndepression, huww@zju.edu.cntolerance huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
addiction
2. huww@zju.edu.cnClinical uses
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnUpper huww@zju.edu.cnrespiratory huww@zju.edu.cninfection, huww@zju.edu.cncough huww@zju.edu.cn
without huww@zju.edu.cnsputum
 DEXTROMETHORPHAN huww@zju.edu.cn
3. huww@zju.edu.cnAdverse effects
huww@zju.edu.cnAtropine-like huww@zju.edu.cnside huww@zju.edu.cneffects
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnCONTRAINDICATED huww@zju.edu.cn
in huww@zju.edu.cnpatients huww@zju.edu.cnwith huww@zju.edu.cnglaucoma, huww@zju.edu.cn
pregnancy huww@zju.edu.cn(< huww@zju.edu.cn3 huww@zju.edu.cnmonths), huww@zju.edu.cn
psychotic huww@zju.edu.cndisorders, huww@zju.edu.cnetc. huww@zju.edu.cn
 Benzonatate
1. huww@zju.edu.cnAntitussives- huww@zju.edu.cnperipherally huww@zju.edu.cnacting
 Local huww@zju.edu.cnanesthetic huww@zju.edu.cneffects
 Blocking huww@zju.edu.cncough huww@zju.edu.cnreflex
 Relieving huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cnspasm
 CNS huww@zju.edu.cndepression
 H1 huww@zju.edu.cnreceptor huww@zju.edu.cnantagonism
 Anti-muscarinic huww@zju.edu.cneffect
The use of this group of
drugs is indicated to
facilitate the
expectoration of mucus
produced by the
bronchial glands. There
are two types of
expectorants: 1) reflex
acting drugs, 2) directly
acting drugs.
 Reflex acting drugs include
ipecacuanha (extracts and infusions)

Carapichea ipecacuanha
When these drugs are taken orally,
alkaloids contained in these
preparations cause irritation of the
stomach receptors.
This is followed by a reflex increase in
the bronchial glands' secretion,
increased activity of the ciliary
epithelium and intensified contraction
of the bronchial muscles.
Sputum becomes more abundant,
less viscous and expectorates more
easily with cough.
NB: When used in high doses,
these drugs cause reflex vomiting
 SPUTUM-
DILUTING huww@zju.edu.cn
DRUGS: huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
Stimulating huww@zju.edu.cn
bronchial huww@zju.edu.cn
secretion
Mucolytic huww@zju.edu.cndrugs
ACETYLCYSTEINE huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
CARBOCISTEINE huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
 ACETYLCYSTEINE huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnan huww@zju.edu.cnactive huww@zju.edu.cn
mucolytic huww@zju.edu.cndrug. huww@zju.edu.cn
Its huww@zju.edu.cnaction huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnexplained huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnpresence huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cn
free huww@zju.edu.cnsulfhydryl huww@zju.edu.cngroups huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnmolecules huww@zju.edu.cn
which huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cnable huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cntear huww@zju.edu.cndisulphide huww@zju.edu.cnbonds huww@zju.edu.cn
of huww@zju.edu.cnproteoglycans huww@zju.edu.cncausing huww@zju.edu.cn
depolymerisation huww@zju.edu.cnand, huww@zju.edu.cnhence, huww@zju.edu.cndecrease huww@zju.edu.cn
the huww@zju.edu.cnviscosity huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnsputum. huww@zju.edu.cnSputum huww@zju.edu.cn
dilution huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnan huww@zju.edu.cnincrease huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnits huww@zju.edu.cnvolume huww@zju.edu.cn
facilitate huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnprocess huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnexpectoration. huww@zju.edu.cn
ACETYLCYSTEINE huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnused huww@zju.edu.cneither huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
inhalation huww@zju.edu.cnform huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cnsometimes huww@zju.edu.cn
parenterally. huww@zju.edu.cnThere huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cnalso huww@zju.edu.cnsome huww@zju.edu.cn
medications huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnprolonged huww@zju.edu.cnaction huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cn
internal huww@zju.edu.cnuse huww@zju.edu.cn(ACC-long). huww@zju.edu.cn
CARBOCYSTEINE huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnsimilar huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cn
acetylcysteine huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnits huww@zju.edu.cnstructure huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
action.
stomatitis, huww@zju.edu.cn
nausea, huww@zju.edu.cn
vomiting, huww@zju.edu.cn
fever, huww@zju.edu.cn Acetylcysteine.
rhinorrhea, huww@zju.edu.cn Adverse Effects.
drowsiness, huww@zju.edu.cn
clamminess, huww@zju.edu.cn
chest huww@zju.edu.cntightness, huww@zju.edu.cn
bronchoconstriction.
Mucus huww@zju.edu.cnregulator
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnAMBROXOL

BROMHEXINE huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn

huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnThe huww@zju.edu.cn
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn drugs huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cntaken huww@zju.edu.cn
orally. huww@zju.edu.cnAn huww@zju.edu.cneffect huww@zju.edu.cn
develops huww@zju.edu.cnwithin huww@zju.edu.cn30 huww@zju.edu.cn
minutes huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnlasts huww@zju.edu.cn
for huww@zju.edu.cn10-12 huww@zju.edu.cnhours. huww@zju.edu.cn
 AMBROXOL huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnBROMHEXINE huww@zju.edu.cn
have huww@zju.edu.cnsimilar huww@zju.edu.cnchemical huww@zju.edu.cnstructures huww@zju.edu.cn
and huww@zju.edu.cnbelong huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cngroup huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cneffective huww@zju.edu.cn
mucolytic huww@zju.edu.cnexpectorant huww@zju.edu.cndrugs. huww@zju.edu.cn
Mucolytic huww@zju.edu.cnaction huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnthese huww@zju.edu.cndrugs huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cn
caused huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cnmucoproteine huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
mucopolysaccharide huww@zju.edu.cn
depolymerization huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnsputum huww@zju.edu.cnthat huww@zju.edu.cn
leads huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnsputum huww@zju.edu.cndilution. huww@zju.edu.cn
Pharmacotherapeutic huww@zju.edu.cneffects huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnboth huww@zju.edu.cndrugs huww@zju.edu.cn
is huww@zju.edu.cnconnected huww@zju.edu.cnwith huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnstimulation huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
production huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnendogenous huww@zju.edu.cnsurface-
active huww@zju.edu.cnsubstance huww@zju.edu.cn(surfactant) huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
alveolar huww@zju.edu.cncells. huww@zju.edu.cnDuring huww@zju.edu.cnthis huww@zju.edu.cnprocess huww@zju.edu.cn
bronchial huww@zju.edu.cngland huww@zju.edu.cnsecretion huww@zju.edu.cnbecomes huww@zju.edu.cnnormal, huww@zju.edu.cn
rheological huww@zju.edu.cnproperties huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnsputum huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cn
improved, huww@zju.edu.cnsputum huww@zju.edu.cnviscosity huww@zju.edu.cnbecomes huww@zju.edu.cnlow huww@zju.edu.cn
and huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cnexpectoration huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnfacilitated. huww@zju.edu.cn
 ASTHMA
A huww@zju.edu.cncommon huww@zju.edu.cnchronic huww@zju.edu.cndisorder huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
airways huww@zju.edu.cnthat huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cncomplex huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
characterized huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cnvariable huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
recurring huww@zju.edu.cnsymptoms, huww@zju.edu.cnairflow huww@zju.edu.cn
obstruction, huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cn
hyperresponsiveness huww@zju.edu.cn
(bronchospasm), huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnan huww@zju.edu.cnunderlying huww@zju.edu.cn
inflammation. huww@zju.edu.cn
 ASTHMA
Symptoms: huww@zju.edu.cndyspnea, huww@zju.edu.cnwheezing, huww@zju.edu.cn
stridor, huww@zju.edu.cncoughing, huww@zju.edu.cnan huww@zju.edu.cninability huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cn
physical huww@zju.edu.cnexertion. huww@zju.edu.cnThe huww@zju.edu.cncough huww@zju.edu.cnmay huww@zju.edu.cn
sometimes huww@zju.edu.cnproduce huww@zju.edu.cnclear huww@zju.edu.cnsputum. huww@zju.edu.cn
Development huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnbronchospasm huww@zju.edu.cn
during huww@zju.edu.cndifferent huww@zju.edu.cnconditions, huww@zju.edu.cn
including huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cnasthma, huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cn
accompanied huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cn
hyperactivity huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnvarious huww@zju.edu.cntriggers huww@zju.edu.cn
causing huww@zju.edu.cnbronchospasm. huww@zju.edu.cn
Such huww@zju.edu.cntriggers huww@zju.edu.cninclude huww@zju.edu.cnallergens, huww@zju.edu.cn
infections, huww@zju.edu.cnchemical huww@zju.edu.cnagents, huww@zju.edu.cncold huww@zju.edu.cn
air huww@zju.edu.cninhalation, huww@zju.edu.cnstress, huww@zju.edu.cnetc
So called inflammatory mediators play a great
role in the formation of inflammatory reaction
which constitutes the basis of bronchial
hyperactivity. These form within bronchial
epithelial cells, mast cells, alveolar macrophages,
neutrophils, eosinophils and monocytes.
Mast cells in the lungs usually contain
histamine, adenosine and chemotaxis
factors for neutrophils and eosinophils.
 Asthma
Between huww@zju.edu.cnepisodes, huww@zju.edu.cnmost huww@zju.edu.cnpatients huww@zju.edu.cn
feel huww@zju.edu.cnwell huww@zju.edu.cnbut huww@zju.edu.cncan huww@zju.edu.cnhave huww@zju.edu.cnmild huww@zju.edu.cn
symptoms huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnthey huww@zju.edu.cnmay huww@zju.edu.cnremain huww@zju.edu.cn
short huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnbreath huww@zju.edu.cnafter huww@zju.edu.cnexercise huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cn
longer huww@zju.edu.cnperiods huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cntime huww@zju.edu.cnthan huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
unaffected huww@zju.edu.cnindividual. huww@zju.edu.cn
 Nonspecific huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cn
hyperreactivity-
characteristic huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnasthma: huww@zju.edu.cntendency huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cndevelop huww@zju.edu.cn
bronchospasm huww@zju.edu.cnupon huww@zju.edu.cnencountering huww@zju.edu.cnstimuli huww@zju.edu.cn
that huww@zju.edu.cndo huww@zju.edu.cnnot huww@zju.edu.cnaffect huww@zju.edu.cnhealthy huww@zju.edu.cnnonasthmatic huww@zju.edu.cn
airways
related to inflammation huww@zju.edu.cn(eosinophil)
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn(the huww@zju.edu.cnfall huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnforced huww@zju.edu.cnexpiratory huww@zju.edu.cnvolume huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cn1 huww@zju.edu.cn
second huww@zju.edu.cnprovoked huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cninhaling huww@zju.edu.cnserially huww@zju.edu.cn
increasing huww@zju.edu.cnconcentrations huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnaerosolized huww@zju.edu.cn
histamine huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cnmethacholine)
Aerosolized Histamine Or Methacholine

BEFORE AFTER
AIR
F
 Asthma
Its huww@zju.edu.cnpathologic huww@zju.edu.cnfeatures huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cn
contraction huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnairway huww@zju.edu.cnsmooth huww@zju.edu.cn
muscle, huww@zju.edu.cnmucosal huww@zju.edu.cnthickening huww@zju.edu.cn
from huww@zju.edu.cnedema huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cncellular huww@zju.edu.cn
infiltration, huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cninspissation huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cn
the huww@zju.edu.cnairway huww@zju.edu.cnlumen huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnabnormally huww@zju.edu.cn
thick, huww@zju.edu.cnviscid huww@zju.edu.cnplugs huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnmucus.
DRUGS huww@zju.edu.cnUSED huww@zju.edu.cnFOR huww@zju.edu.cnTHE huww@zju.edu.cn
TREATMENT huww@zju.edu.cnOF huww@zju.edu.cn
BRONCHOSPASM

I. huww@zju.edu.cnBronchodilators huww@zju.edu.cn
(broncholytics).
II. huww@zju.edu.cnDrugs huww@zju.edu.cn
producing huww@zju.edu.cnanti-
inflammatory huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
broncholytic huww@zju.edu.cn
effect.
 Anti-Inflammatory
effect huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnglucocorticoids huww@zju.edu.cn
Effects huww@zju.edu.cnon huww@zju.edu.cnleukocyte huww@zju.edu.cnfunction
Reducing huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnlipid-derived huww@zju.edu.cnautocoids huww@zju.edu.cn
(prostaglandin, huww@zju.edu.cnleukotriene, huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
platelet-activating huww@zju.edu.cnfactor)

Arachidonic acid is a precursor

of inflammatory mediators
 Replace systemic
glucocorticosteroids
administration!!!
 Clinical uses - Controlling
chronic symptoms
 Spacer huww@zju.edu.cnwill huww@zju.edu.cnaid huww@zju.edu.cnpatients huww@zju.edu.cn
inhale huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnaerosolized huww@zju.edu.cn
drugs huww@zju.edu.cneasier
Outcome huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cndifferent huww@zju.edu.cnsized huww@zju.edu.cn
particles:
 > huww@zju.edu.cn10μm: mouth and m: huww@zju.edu.cnmouth huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cn
oropharynx
 < huww@zju.edu.cn0.5μm: mouth and m: huww@zju.edu.cninhaled huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
alveoli huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnsubsequently huww@zju.edu.cn
exhaled huww@zju.edu.cnwithout huww@zju.edu.cnbeing huww@zju.edu.cn
deposited huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnlung
 1-5μm: mouth and m: huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnmost huww@zju.edu.cneffective
 Beclomethasone dipropionate
Pharmacological effects
(Antiinflammation)
 Inhibit huww@zju.edu.cninflammatory huww@zju.edu.cncell huww@zju.edu.cnactivities, huww@zju.edu.cn
 Inhibit huww@zju.edu.cnantibody huww@zju.edu.cnproduction, huww@zju.edu.cn
mediator huww@zju.edu.cnrelease, huww@zju.edu.cn
 Inhibit huww@zju.edu.cnincreased huww@zju.edu.cnresponsiveness huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cn
the huww@zju.edu.cntrachea huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnbronchi
 Adverse effects
 huww@zju.edu.cnLocal
Local
oropharyngeal huww@zju.edu.cncandidiasis
－ gargle water and spit
－ using spacer

Systemic huww@zju.edu.cneffects
less huww@zju.edu.cnthan huww@zju.edu.cnsystemic huww@zju.edu.cnadministration huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cn
glucocorticoids
Ineffective huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cnacute huww@zju.edu.cnsymptoms, huww@zju.edu.cnso
so
combined with Bronchodilators (2
RECEPTOR AGONIST)
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
Urgent
treatment
– i.v.
Urgent treatment
(combined with
bronchodilators)
 Inhibitors huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnmediator huww@zju.edu.cnrelease
Disodium cromoglycate ( cromolyn )
Cromolyn sodium was discovered by
Roger Altounyan who was himself a
lifelong asthma sufferer
Altounyan was investigating certain
plants and herbs which have
bronchodilating properties. One such
plant was khella (Ammi visnaga)
which had been used as a muscle
relaxant since ancient times in Egypt.
Altounyan deliberately inhaled
derivatives of the active ingredient
khellin to determine if they could block
his asthma attacks. After several years
of trial he isolated an effective and safe
asthma-preventing compound called
cromolyn sodium. Its mechanism of
action consists of blocking the
penetration of calcium ions into the
mast cells and stabilization of
membranes of mast cells and granules.
 DISODIUM CROMOGLYCATE
 CLINICAL USES (only inhalation)
 huww@zju.edu.cnPrevention huww@zju.edu.cn
Prevention huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnallergic huww@zju.edu.cnasthma huww@zju.edu.cn(7-10 huww@zju.edu.cn
days huww@zju.edu.cnbefore)
 huww@zju.edu.cnActing huww@zju.edu.cn
Acting huww@zju.edu.cnslowly huww@zju.edu.cn(2-4 huww@zju.edu.cnweeks)
 huww@zju.edu.cnUseful huww@zju.edu.cn
Useful huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cnsymptom huww@zju.edu.cnoccurs huww@zju.edu.cn
seasonally, huww@zju.edu.cnafter huww@zju.edu.cnexercise huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cn
exposure huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnanimal ， but huww@zju.edu.cnnot huww@zju.edu.cnvery huww@zju.edu.cn
effective huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cninfection huww@zju.edu.cninduced huww@zju.edu.cnasthma
 DISODIUM CROMOGLYCATE
 Useful huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnreducing huww@zju.edu.cnsymptom huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cn
allergic huww@zju.edu.cnrhinoconjunctivitis huww@zju.edu.cn
 huww@zju.edu.cnUse huww@zju.edu.cn
Use huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnchildren, huww@zju.edu.cnespecially huww@zju.edu.cnat huww@zju.edu.cn
ages huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnrapid huww@zju.edu.cngrowth
 Adverse reactions to
cromolyn sodium are
uncommon.
•Angioedema, huww@zju.edu.cn
•Bronchospasm, huww@zju.edu.cn
•Cough, huww@zju.edu.cn
•Dizziness,
•Headache
 LEUKOTRIENES
The drugs affecting the
leukotriene system are important
in the treatment of bronchial
asthma.
LEUKOTRIENES are metabolites
of arachidonic acid. One of the key
enzymes of this process is 5-
lypoxygenase.
ZILEUTON is the example of
selective inhibitors of 5-lypoxigenase.
This drug does not affect
cyclooxygenase. This is why all effects
of ZILEUTON are due to the
suppression of leukotriene
biosynthesis. The main therapeutic
effects of ZILEUTON are anti-
inflammatory and bronchial dilation.
Some leukotrienes (LT) are derived
from arachidonic acid via lypoxygenase
pathway. LTB4 is generally produced
by neutrophils, LTC4, LTD4, and LTE4
are produced by eozinophils, mast cells,
basophils, and macrophages. The last
three leukotrienes are often called
cysteinil-leukotrienes (CysLT). They
interact with CysLT-receptors.
Receptors of another type are intended
for LTB -BLT-receptors.
 Leukotriene huww@zju.edu.cnpathway huww@zju.edu.cn
inhibitors
Airways
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnLTC4, huww@zju.edu.cnLTD4, huww@zju.edu.cnLTE4- huww@zju.edu.cn
bronchoconstrictors, huww@zju.edu.cnincrease huww@zju.edu.cn
microvascular huww@zju.edu.cnpermeability, huww@zju.edu.cn
mucus huww@zju.edu.cnsecretion
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnLTB4- huww@zju.edu.cnchemoattractant huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cn
neutrophils
LEUKOTRIENE huww@zju.edu.cnPATHWAY huww@zju.edu.cnINHIBITORS huww@zju.edu.cn
(orally)
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnCysLT1 huww@zju.edu.cn(cysteinil-leukotrienes) huww@zju.edu.cnreceptor huww@zju.edu.cn
antagonist huww@zju.edu.cn(Zafirlukast ， Montelukast, huww@zju.edu.cn
Pranlukast)
huww@zju.edu.cn5-lypoxigenase huww@zju.edu.cninhibitor huww@zju.edu.cn(Zileuton)
huww@zju.edu.cnfor mild or moderate asthma and aspirin-
induced asthma, but not use alone for
acute asthma
The second group of drugs
includes the BLOCKERS OF
LEUKOTRIENE
RECEPTORS. One of them
is ZAFIRLUKAST, which is
effective and selective in its
continuous blockade of
leukotriene receptors (LTD4,
LTE4) and leads to an anti-
In bronchial asthma such
effect manifest as a
reduction in vascular
permeability, a decrease in
the mucosal edema of the
bronchi, and suppression of
the secretion of sticky and
viscous sputum. At the same
time, bronchodilation occurs
due to the blockade of LTD -
 The direction of
drugs effects on the
leukotriene system.
ZAFIRLUKAST is used orally (it is
also effective as an inhalation). Its
clinical effect develops slowly (over
about a day). This is why
ZAFIRLUKAST is used for the long-
term prophylaxis of bronchial
asthma.
ZAFIRLUKAST may be
administered for the treatment of
allergic rhinitis.
This drug is not useful for the
immediate treatment of bronchial
asthma attacks. It can be used only as
an addition to quick-acting anti-
asthmatic drugs (β-adrenomimetics,
glucocorticoids).
 NB! Zafirlukast
inhibits
microsomal
enzymes and thus
affects the
metabolism and
the
pharmacokinetics
of many other
drugs.
OMALIZUMAB is a medication
originally designed to reduce sensitivity
to allergens. It has been used to try to
control severe allergic asthma, which
does not respond to high doses of
corticosteroids and less widely for
chronic spontaneous urticaria.
OMALIZUMAB is a recombinant
Deoxyribonucleic acid derived
humanized IgG1k monoclonal antibody
that specifically binds to free human
immunoglobulin E in the blood and
interstitial fluid and to membrane-
bound form of IgE (mIgE) on the
surface of mIgE-expressing B
lymphocytes.
In adults and children 12 years of age
and older with asthma
 Dosing huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnAdministration
The huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnadministered huww@zju.edu.cnonly huww@zju.edu.cnSC! huww@zju.edu.cnDo huww@zju.edu.cnnot huww@zju.edu.cn
use huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnIM huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cnIV.
The huww@zju.edu.cndose huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnOMALIZUMAB huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
frequency huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnadministration huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cn
determined huww@zju.edu.cnbased huww@zju.edu.cnon huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cninitial huww@zju.edu.cn
concentration huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnIgE huww@zju.edu.cn(IU huww@zju.edu.cn/ huww@zju.edu.cnml) huww@zju.edu.cnmeasured huww@zju.edu.cn
before huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnstart huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cntreatment, huww@zju.edu.cnas huww@zju.edu.cnwell huww@zju.edu.cnas huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
patient's huww@zju.edu.cnbody huww@zju.edu.cnweight huww@zju.edu.cn(kg). huww@zju.edu.cnDepending huww@zju.edu.cnon huww@zju.edu.cn
these huww@zju.edu.cnparameters, huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnrecommended huww@zju.edu.cndose huww@zju.edu.cn
of huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cn75 huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cn600 huww@zju.edu.cnmg huww@zju.edu.cnonce huww@zju.edu.cnevery huww@zju.edu.cn2 huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cn
4 huww@zju.edu.cnweeks huww@zju.edu.cn
 Adverse effects
The huww@zju.edu.cnmain huww@zju.edu.cnadverse huww@zju.edu.cneffect huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnanaphylaxis huww@zju.edu.cnwith huww@zju.edu.cn
a huww@zju.edu.cnrate huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnoccurrence huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cn1 huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cn2 huww@zju.edu.cnpatients huww@zju.edu.cnper huww@zju.edu.cn
1,000. huww@zju.edu.cnThe huww@zju.edu.cnpatients huww@zju.edu.cnwho huww@zju.edu.cnuse huww@zju.edu.cnOMALIZUMAB huww@zju.edu.cn
are huww@zju.edu.cngenerally huww@zju.edu.cnhighly huww@zju.edu.cnallergic. huww@zju.edu.cn
Thus, huww@zju.edu.cneven huww@zju.edu.cnthough huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnadministered huww@zju.edu.cn
with huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnpurpose huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnsuppress huww@zju.edu.cnallergy huww@zju.edu.cn
(including huww@zju.edu.cnanaphylactic huww@zju.edu.cnreactions), huww@zju.edu.cnit huww@zju.edu.cndoes huww@zju.edu.cn
not huww@zju.edu.cnwork huww@zju.edu.cnimmediately huww@zju.edu.cnafter huww@zju.edu.cninjection. huww@zju.edu.cn
 Adverse effects.
pain huww@zju.edu.cnespecially huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cnyour huww@zju.edu.cnarms huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnlegs,
 huww@zju.edu.cndizziness,
 huww@zju.edu.cnfeeling huww@zju.edu.cntired, huww@zju.edu.cn
skin huww@zju.edu.cnrash, huww@zju.edu.cn
bone huww@zju.edu.cnfractures, huww@zju.edu.cn
pain huww@zju.edu.cnor huww@zju.edu.cndiscomfort huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnyour huww@zju.edu.cnears.
 Other huww@zju.edu.cninhibitors huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnmediator huww@zju.edu.cn
release huww@zju.edu.cn
KETOTIFEN huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnalso huww@zju.edu.cnan huww@zju.edu.cnanti-allergic huww@zju.edu.cndrug. huww@zju.edu.cnIt huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cn
known huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cninhibit huww@zju.edu.cnrelease huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnallergy huww@zju.edu.cnmediators huww@zju.edu.cn
from huww@zju.edu.cnmast huww@zju.edu.cncells. huww@zju.edu.cn
KETOTIFEN huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cnadministered huww@zju.edu.cnfor huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnprevention huww@zju.edu.cn
of huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cnasthma huww@zju.edu.cnattacks, huww@zju.edu.cnhay huww@zju.edu.cnfever, huww@zju.edu.cnrhinitis huww@zju.edu.cn
and huww@zju.edu.cnother huww@zju.edu.cnallergic huww@zju.edu.cnreactions huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cnimmediate huww@zju.edu.cn
type. huww@zju.edu.cn
 KETOTIFEN
The huww@zju.edu.cndrug huww@zju.edu.cnis huww@zju.edu.cntaken huww@zju.edu.cn2 huww@zju.edu.cntimes huww@zju.edu.cna huww@zju.edu.cnday. huww@zju.edu.cnIt huww@zju.edu.cn
acts huww@zju.edu.cnslowly huww@zju.edu.cnand huww@zju.edu.cnreaches huww@zju.edu.cnits huww@zju.edu.cn
maximum huww@zju.edu.cneffect huww@zju.edu.cnin huww@zju.edu.cn3-4 huww@zju.edu.cnweeks.
THE huww@zju.edu.cnADVERSE huww@zju.edu.cnEFFECTS huww@zju.edu.cnOF huww@zju.edu.cn
KETOTIFEN huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cnSEDATION huww@zju.edu.cnand, huww@zju.edu.cn
rarely, huww@zju.edu.cnTHROMBOCYTOPENIA.
 3. huww@zju.edu.cnAntiasthmatic huww@zju.edu.cndrugs
 Bronchial huww@zju.edu.cndilators
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnSelective huww@zju.edu.cn2 huww@zju.edu.cnreceptor huww@zju.edu.cnagonists
Short huww@zju.edu.cnacting huww@zju.edu.cnagonists
Salbuterol Terbutaline (4-8 hrs)
Clenbuterol
Long huww@zju.edu.cnacting huww@zju.edu.cnagonists
Formoterol Salmeterol (8-12 hrs)
At huww@zju.edu.cnpresent huww@zju.edu.cnβ2-adrenoceptor stimulators
- huww@zju.edu.cnSALBUTAMOL, huww@zju.edu.cnFENOTEROL huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cnthe huww@zju.edu.cn
main huww@zju.edu.cndrugs huww@zju.edu.cnused huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cntreat huww@zju.edu.cn
bronchospasm. huww@zju.edu.cnCompared huww@zju.edu.cnto huww@zju.edu.cnβ-
adrenomimetics huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnnon-selective huww@zju.edu.cn
action, huww@zju.edu.cnthese huww@zju.edu.cndrugs huww@zju.edu.cncause huww@zju.edu.cnconsiderably huww@zju.edu.cn
less huww@zju.edu.cntachycardia. huww@zju.edu.cnUsually huww@zju.edu.cnthese huww@zju.edu.cndrugs huww@zju.edu.cn
are huww@zju.edu.cnadministered huww@zju.edu.cnvia huww@zju.edu.cninhalers. huww@zju.edu.cn
Β2-ADRENOMIMETICS huww@zju.edu.cnare huww@zju.edu.cnquick-
acting huww@zju.edu.cnbronchodilators. huww@zju.edu.cnBesides, huww@zju.edu.cn
these huww@zju.edu.cndrugs huww@zju.edu.cnhelp huww@zju.edu.cnexpectorate huww@zju.edu.cnsputum.
Therefore, one of the ways to
eliminate bronchospasm is to
activate bronchial β2-
adrenoceptors and adenylyl
cyclase linked to them.
This leads to an increase in the intra-
cellular cAMP level leading to a decrease
in intracellular calcium ion concentration
and the relaxation of the bronchial
smooth muscles. At the same time Β2-
ADRENOMIMETICS suppress the release
of bronchospasm-inducing substances
from mast cells (histamine, slow reacting
substance of anaphylaxis and others).
Another principle of treatment can
be used. Substances, blocking
cholinergic innervation of the
bronchi, particularly for M-
CHOLINOBLOCKERS, also possess
broncholytic properties.
They also decrease the release of
bronchospasm-inducing
substances from mast cells. In
case of bronchial asthma, M-
cholinoblockers are less active
than adrenomimetics.
COMBINATION OF INHALED
IPRATROPIUM (M-cholinoblocker)
with β2 agonist produces more marked
and longer lasting bronchodilatation;
since their effects are additive. This
can be utilized in asthma or COPD.
Nebulized Ipratropium mixed with
Salbutamol is employed in refractory
asthma
 Principal
directions of
action of
broncholytic
drugs.
Chronic obstructive
pulmonary disease
 SALBUTEROL
 1. huww@zju.edu.cnPharmacological
Pharmacological effects
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnRelaxing huww@zju.edu.cn
Relaxing huww@zju.edu.cnbronchial huww@zju.edu.cnsmooth huww@zju.edu.cnmuscles
 2. huww@zju.edu.cnClinical
Clinical uses
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnControlling huww@zju.edu.cn Controlling huww@zju.edu.cnasthmatic huww@zju.edu.cnsymptoms
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnMILD,
MILD, OCCASIONAL -only inhaled 
RECEPTOR AGONISTS
SEVERE, NOCTURNAL SYMPTOM -
combined with ANTI-INFLAMMATORY
AGENT
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnGiven huww@zju.edu.cn Given huww@zju.edu.cnby huww@zju.edu.cninhalation huww@zju.edu.cn(soon), huww@zju.edu.cnoral
 SALBUTEROL

3. huww@zju.edu.cnADVERSE ADVERSE EFFECTS

 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnSkeletal huww@zju.edu.cn
Skeletal huww@zju.edu.cnmuscle huww@zju.edu.cntremor
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnCardiac huww@zju.edu.cn
Cardiac huww@zju.edu.cnstimulation huww@zju.edu.cn(larger huww@zju.edu.cn
doses)
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnDysfunction huww@zju.edu.cn
Dysfunction huww@zju.edu.cnof huww@zju.edu.cnmetabolism huww@zju.edu.cn
(hypokalemia, huww@zju.edu.cnetc.)
 huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cnDisensitization huww@zju.edu.cn
Disensitization huww@zju.edu.cn(stop huww@zju.edu.cn1-2 huww@zju.edu.cn
weeks)
 Bronchial huww@zju.edu.cndilators

Theophyllines (Aminophylline)
Clinical uses - Bronchial asthma
i.v. if beta agonists can not control/
Others: acute pulmonary edema, etc.

Aminophylline 250–500 mg diluted in 20–

50 ml glucose (5%) solution injected i.v.
over 20–30 min
THEOPHYLLINE and its
compounds have been extensively
used in chronic asthma, but are not
considered first line drugs any more:
sustained release preparations for
nocturnal bronchospasm.
They are used more often in COPD.
 Theophyllines
Antiasthmatic effect
 Bronchus huww@zju.edu.cndilation huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
 Anti-inflammation
 Increasing huww@zju.edu.cnrespiratory huww@zju.edu.cnmuscle huww@zju.edu.cn
contractility
CNS stimulation, diuretic,
positive chronotropic and
inotropic effects, etc.
MECHANISM OF ACTION OF
BRONCHODILATORS
Antiasthmatic combination
Theophyllines
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn
 Theophyllines
huww@zju.edu.cn huww@zju.edu.cn (>20 huww@zju.edu.cnmg/L) huww@zju.edu.cn-
Acute huww@zju.edu.cntoxication huww@zju.edu.cn
i.v. huww@zju.edu.cninjection huww@zju.edu.cntoo huww@zju.edu.cnrapidly: huww@zju.edu.cn
tachycarida, huww@zju.edu.cn
arrhythmia, huww@zju.edu.cn
seizure, huww@zju.edu.cn
coma, huww@zju.edu.cn
death
STEPWISE APPROACH 6
TO ASTHMA
MANAGEMENT
Short-Acting Beta2-Agonist
 LeukoTriene
Receptors
Antagonist
0.1 mg twice daily up to
0.2 mg twice daily
ICS+Long-
Acting Beta2-
Agonist
0.2 mg twice daily up
to 0.4 mg twice daily
0.4 mg twice daily up to
0.8 mg twice daily