Professional Documents
Culture Documents
MORPHINE
Types of opiate receptors
Mu-1
دٓ إٌٔ receptorىيـ ٝ morphineؼْ ٗ ٜاىـأدٗٝح أٗ اىـ ٝ opioidؼْ ٜتٞؼَو داجح اطَٖا euphoriaػؼ٘ر تقٚ
تاىـظؼادج ٗ اىـإّثظاغ تٞؼَو ٕ sedationرالقٖٞا ٍغ ٍنر٘تح ٗ ٍغ ٍنر٘تح ٍٗ drowsinessغ ٍنر٘تح ٗ narcosis
ٍغ ٍنر٘تح stuporمئ ّفض اىـنالً
تقٝ ٚؼٍْ ٜغ ٍزمش ٍغ ٗاػ ٜتٞؼَو constipationجاٍذ أٍٗ ،ٛنر٘ب ف ٜاىـنراب dependenceتض ٍنر٘ب
قثيٖا السً ٝذصو ٗ toleranceتٞؼَو ْٕ ٗ miosisؼزف ###اىـطزٝقح .أّا َْٜٖٝأٗ ٛف ٜاىـ morphine
اىـذاجح اىـَفٞذج أّ analgesicاىـذاجح اىـَعزج أّ اىـيdepression of respiratory centre ٜٕ ٜ
ٝثق ٚاىـ morphineدٓ ىَا ٝؼرغو دى٘قرٕٞ ٜؼَو analgesiaتض ٍَنِ ٝؼَو deathػؼاُ اىـ depression of
respiratory centerفامز ِٝاىـ curveتراع اىـ dose – responseمو ٍا ٝشٗد اىـ ٝ doseشٝذ اىـ response
ٗ ####مو ٍا ٝشٗد اىـ doseتٞشٝذ اىـ responseتراع اىـ depression of respiratory centerدٓ اىـيٝ ٜخ٘ف
اىـْاص ٍِ اىـ ٗ morphineدٓ اىـي ٜخي ٚاىـْاص ذفنز اّٖا ذذٗر ػيٍ ٚظنْاخ تض ٍثرؼَيغ depression of
respiratory center
Kappa-2
ف ٜتق ٚػْذّا kappaف 3 ٍْٔ ٜاّ٘اع k1,2,3دظة مراب اىـقظٌ تٞؼَو analgesiaتزدٗ ٗ spinal
ٝ ٗ supraspinalؼَو داجح اطَٖا ٝ dysphoriaؼْ ٜا .. ٔٝػنض اىـ ٝ " euphoriaرؼنِْ " ٗ دٓ داجح
uncommonىَا اخذ اىـ morphineاىـطثٞؼ ٜىَا اخذ اىـ ٝ morphineجٞيٗ euphoria ٜدٓ اىـي ٜخي ٚاىـْاص
ذذثٔ ٗ ذذٍْٔ ..اىـ ٍ dysphoriaغ ْٕخغ ف ٜذفاصٞيٖا تض ٕ ٜترٞج ٜىيْاص اىـي ٜتراخذ morphine in absence
of painاىـَ٘رفٗ ِٞقرٖا مذٓ اّا داجح تجزب ..اىـ ٗdysphoriaقرٖا دي٘ج ٗال ٗدؼح ؟ غثؼا دي٘ج ػؼاُ ٍغ
ٕاخذٓ ذاٍّ ٗ ٜغ ٕذٍْٔ ٝثق ٚدٓ داجح م٘ٝظح َْٕٞغ
اىـ . addictionتٞؼَو داجح ٍنر٘تح ف ٜاىـنراب اطَٖا psychotomimeticت ِٞق٘ط ) hallucination) ِٞداجح
تزظ٘ ٍغ commonاىـَٞشج اىـي ٜف much less depression in respiratory center ٔٞػؼاُ ىَا ّٞجٜ
ّرنيٌ ػِ اىـ mixed agonist antagonistذنُ٘ فإٌ اىـفنزج امُ٘ قافو ٍ ٗ µؼغو .. kا ٔٝاىـ ٜاطرفذذٔ ؟
اّ ٜقذرخ اػغو اىـ ٍِ analgesiaغٞز ٍا اػزض اىـؼٞاُ ىيـ depression of RCتٞؼَو غثؼا miosisتض أقو
الّٔ غاىـثا تٞؼرَذ ػاىـ . µ
|Flash Notes in Pharmacology
Delta -3
اىـ receptorاىـراىـد اطَٔ #تٞؼَو constipationٗ analgesia mainly spinalتض تزظ٘ إٌ ٗادذ ٝؼَو
µٕ٘constipation
Sigma -4
اىـ sigmaدٓ ٍغ فّ ٜاص مرٞزج ٍغ تْنرثٌٖ ٍغ اىـ morphineف ٜادٗٝح مرٞز ترؼرغو ػيٍ ٌٖٞنر٘ب ف ٜاىـنراب
تٞؼَو ٍ ٗ hallucination ٗ dysphoriaغ تٞؼَو analgesiaفَي٘ع ػالقح اٗ ٛتاىـَ٘رفٍٖ٘ ِٞاع specific
ىيـ opioid analgesicsدٓ تاىـْظثح ىيـ mechanism of actionتراػٔ
Mechanism of action
-ى٘ ادْٝا ٍثاىـ خي ٔٞػصثٞح إ٘ ػيٖٞا ٗ µػغاه تاىـ Gا ٔٝاىـي ٜدصو تق ٚج٘ج اىـ neuronدٓ؟
i
دصو 3داجاخ ٗ خي ٜتاىـل اّا ترنيٌ ػي ٚدٗا ٗstimulantال depressantف ٜاىـاطاص ؟
depressantصخ ؟ غة ٝذصو ج٘ج اىـخيٞح اىـؼصثٞح ىَا اىـَ٘رفٝ ِٞؼغو اىـ opioid receptorاىـ ٝGiؼرغو ٗ
اّد ػارف اىـثاق .. ٜذقزٝثا تٞقيو اىـ ٝ ٗ adenyle cyclaseؼَيٖا inhibitionفٞقيو داجح excitatoryاٗ ٛاطَٖا
ٝ C-AMPقاه اُ دٓ اىـ main mechanism
ػَو داجر ِٞمَاُ فرخ ٗ K channelsقفو Ca
فنز فٖٞا مذٓ ادخو Kج٘ج اىـ ٝ neuronذصو ا ٔٝاىـ Kاىـي ٜج٘ج دٓ ٝطيغ ٝثق ٚػَو داجح اطَٖا
hyperpolarizationتؼذخ اىـخيٞح ػِ اىـ ٗ excitationقفيد اىـ ٝ Caثق ٚاّا ػَيد ا ٔٝ؟ ٍْؼد أّ ٝذصو
excitationىو . neuron
ػغو اىـَ٘رف ِٞاّا ترنيٌ ْٕا ػِ ػغئ مَظنِ الّٔ ف actions ٜذاّٞح ٍقذرع افظزٕا تاىـ . mechanismتَْٞغ
ٗ substance Pاىـنالً اىـي ٜادْا ق٘ىْآ اىـَزج اىـي ٜفاذد ..تاىـطزٝقح دٝ ٛؼغو اىـ receptorتؼذ3 Gi ِٝ
داجاخ تقٗ ٚرا تؼط
adenyl cyclase inhibition )1تؼذِٝ
ٝ )2فرخ K channel
ٝ )3قفو .. Caدٓ تاىـْظثٔ ىو .. mechanism of action
pharmacological action
. stimulant
تص٘ تق ٚاىـ actionتراػٔ ٍزج ٗادذ ٍِ اىـْاص اىـؼاغزج مرة اىـجذٗه دٓ ٗ ماُ ٍ٘ج٘د ف ٜاىـاطاىـح فؼنض مرة
اىـٍ stimulantناُ اىـٍ depressantغ قادر اقينٌ دصو ا ! ٔٝآ تاىـعثػ خذ اىـ full markالّٔ ماُ داىـو
م٘ٝض ف ٜتقٞح اىـاطاىـح فثاُ أّ ٍغ غاػغ اىـظؤاىـ دٓ فزمش تق.. ٚ
Depressant actions
-1إٌٔ داجح depressantاىـ ٝanalgesiaعٞغ اىـٕ painرالق ٜذذد اىـجذٗه تٞرنيٌ ػِ اىـ analgesia
ٝا رٝد ذنرثٌٖ ف ٜاىـجذٗه ٍغ اىـ analgesia
-تص مذج ذذد اىـجذٗه ٍنر٘ب أّ تٞؼاىـج مو اّ٘اع اىـ painخص٘صا اىـ deep visceral painغثؼا ٝؼاىـج اىـ
superficialتض ... most efficient against deep visceral pain
-اىـذاجح اىـراّٞح أّ ٍٞؼاىـجغ اىـٖزع تاىـؼنض تٞشٗد اىـ itchingالّٔ تٞؼَو . release of histamine
-اىـذاجح اىـي ٜتؼذ مذج اىـ morphineتٞؼغو ٝ supraspinalٗ spinalقيو اىـ impulseذؼذ ٍِ ٛاىـ ٗ spinal cord
inhibitٛاىـ .. sensory cortex
اساَْٝ ٛغ اىـ pain transmissionف ٜاىـ ٍِٞ spinal cordاىـي ٜتٞفرخ اىـ pain gate؟
glutamate ٗ substance Pاّد اخذخ تاىـل ف ٜاىـذٗا دٓ تٞؼَو ا ٔٝف ٜاىـ mechanismتراػٔ اىـ Giصخ
تٞؼَو hyperpolarizationفاىـخيٍ ٔٞغ قادرج خٗ release substance Pال glutamateصخ فٖ٘ ػَو
inhibitionىو. release
اىـي ٜفٞن٘ ٕٞذرص تؼذ مذٓ ٍ٘ظ٘ع اىـ painف ٜدماذزج دى٘قر ٜتٞؼرغي٘ا فٍ٘ ٜظ٘ع اىـاىـٌ دٓ تض ف ٜجشء
اىـؼؼ٘ر تاىـاىـٌ دٓ ٗ ف ٜجشء ٝق٘ى٘ا ػي ### ٔٞأٗ effectiveاٗ ٝ .. emotionalؼْ ٜجشء مثٞز ٍِ ػؼ٘ر سٛ
اىـ painجا ٛتظثة اىـ psychological effectsاىـي ٜتٞعخٌ اىـ painػ٘ٝح اّ ٜخاٝف اٗ قيقاُ جيطح ٗال cancer
اىـجشء اىـ psychologicalدٓ ٝشٗد اىـ. pain perception
اىـ Morphineطاػاخ ٝؼرغو ػي ٚاىـ frontal cortexفٞقيو ػ٘ٝح اىـ effectتراع اىـ psychological effectتراع
اىـ painفثاىـراىـٍ ٜرثقاع خاٝف اُ اىـ painدٓ ّرٞجح داجح خطٞزج ٝؼْ ٗ ٜغثؼا مّ٘ٔ تٞظطو ٗ ٌْٞٝدٓ جشء ٍِ
اىـ analgesiaتزدٗ .
-3اىـراىـد ٌٍٖ اٗ ٛتٞؼَو depression of respiratory centerدٓ ٝؼَو ٝ hypoxia ٗ hyperventilationرزٙ
ٕٞؼَو ا ٔٝف Co2 ٜماُ ٕٞشٝذ ..فامز ِٝاىـ physiologyماُ اىـ Co2دٓ اىـ stimulusاىـإٌ ٗ اىـأمثز ىو RCغة
مذٓ ٍفٞغ ٍؼنيح ى٘ دصو toxicityىيَ٘رفٕٞ ِٞصيخ ّفظٔ تْفظٔ ب Co2ػي ... RC ٚال ٍؼنيح اىـَ٘رف ِٞأّ
تٞقيو تاىـ sensitivityتراػد RCىو ٜٕ ٗ Co2د ٛاىـَؼنيح ٗ غثؼا دٓ اىـظثة اىـزئٞظ ٜىي٘فاج تاىـَ٘رفِٞ
-4تٞؼَو depressionىيـ cough centerفثٞق٘ى٘ا ػيْٝ . central antitussive ٔٞفغ اػاىـج ت ٔٞاىـ dry cough؟
ّظزٝا ْٝفغ actuallyف ٜاىـطة ٍْٞفؼغ ػٞاُ ػْذٓ مذٔ ّاػفح اػزظٔ ىَؼامو اىـادٍاُ تق ٗ ٚغٞزٓ تراػد
اىـَ٘رف. ِٞ
-5اىـ actionتراػٔ ػي ٚاىـ sympatheticتٞـ inhibitاىـ ٗ ٕ٘ VMCظٞفرٔ اػاراخ غاىـؼح ىيـ arteriesىٔٞ؟
-6ترٖثػ داجٔ اطَٖا HRCاىـي heat regulatory center ٜٕ ٜتٞقاه أّ تٞقيو اىـذزارج ػ٘ٝح ٍَنِ ٝؼَو
. hypothermic action
-7ػغئ ػي ٚاىـ hormonesفامز ِٝىَا مْا تْرنيٌ ػي ٚاىـ ACTHماُ ٍِ اىـذاجاخ اىـي ٜترؼَئ depressionاىـ
endogenousاىـذاجاخ اىـي ٜػثٔ اىـَ٘رف ِٞمذج ،اىـ ٗ FSHاىـ LHتٞقي٘ا تزظ٘.
-8اىـْقطح اىـاخٞزج د ٛذنرثٖا ف ٜاىـاٍرذاُ اىـرذزٝزٍ ٛغ السً اىـؼف٘ ٛتٞؼَيي٘ا inhibitionىو polysynaptic
reflexفامز ِٝداجح اطَٖا withdrawal reflexاىـَ٘رف ِٞتٖٞثطٖا ػ٘ٝح ،ف ٜاطاذذٓ ػْذّا ف ٜاىـؼف٘ ٛاىـنالً
دٓ تٞشػيٖا ػ٘ٝح ٍرثقاع ذق٘ىٖا ف ٜاىـؼف٘ ٛق٘ىٖا ف ٜاىـرذزٝز. ٛ
Stimulant actions
-1تاىـْظثح ىيذاجاخ اىـ Stimulantػْذّا اىـ euphoriaا ٔٝإٌ receptorغاىـثا µى٘ دصو ٝ dysphoriaثقٚ
د ٛداجح exceptionalىنِ اىـؼٞاُ غاىـثا تٞذصئ .. euphoria
َّ -2زج اذْ excitation ِٞتذه ٍا اىـؼٞاُ ٝذرٗر ٗ ْٝاً ال ٝف٘ق ٗ ٝصذصخ ٗمذٓ ٍ ،نر٘ب ف ٜاىـنراب جَيح
ٗدؼح اٗ ٛاىـصزادح ٍنر٘ب ٍٞ Some females and animalsصذغ ٗ اىـئ اػَو فاصو اٗ ا ٛداجح ٕ٘
commonاٗ ٛف ٜاىـ ، animalsتاىـْظثح ىو femalesادٞاّا ىَا ذذٖٝا اىـَ٘رف ِٞتذه ٍا ذٖذ ٙمذج ٗ ذْاً
ذصذصخ امٞذ ىٖٞا ػالقح تاىـٖ٘رٍّ٘اخ ٍغ ٌٍٖ ذفاصٞو .
-3اىـ actionاىـراىـد ت stimulate ٜداجح اطَٖا 3 nerve nucleusفامز ِٝف ٜاىـؼَي ٜمْا ػزدْا اىـٗ miotic
rd
مْا اذنيَْا ػِ اىـ ٗ parasympathomimticsاٌّٖ تٞؼَي٘ا mitosisتاىـ constrictor pupilli muscleتراع اىـؼِٞ
تض تزدٗ اذنيَْا ػِ اىـ central mioticsس ٛاىـَ٘رفٍ ٕ٘ ، ِٞغ تٞؼرغو ػاىـؼ ِٞاٍاىـ ا ٔٝاّد ػْذك ٍناُ فٜ
اىـ ٗ brain 3 nerve nucleusػْذك فٖٞا receptor µف ٜاىـؼصة اىـراىـد اىـي occulomotor ٕ٘ ٜماىـغ ْٕا
rd
ٍغ اىـ fibersد ٛاىـ ٗ occulomotor nerveغاىـغ ٍْٖا ٝ ACHطيغ ػاىـ constrictor pupili msتراع اىـؼِٞ
ٝؼَو miosisطٖيح ٝ ..ثق ٚاىـامؼِ ٍغ topicalجزب مذج غثؼا قطزج ٍ٘رف ِٞتض جزب ٍغ ٕٞذصو miosis
ٗال داجح السً ف ٜاىـٝ circulationزٗح اىـٝ ٗ brainؼرغو ػاىـ ٗ ٝؼرغو ػاىـ 3 nerve nucleusػؼاُ ٝثؼد
rd
اػاراخ ىو ػؼاُ ٝثؼد اػاراخ ىو ٝ 3 nerveؼغو اىـ ٝ constrictor pupili msثق ٚاىـَ٘رف ِٞدٓ central
rd
mioticدٓ ىٔ ٍؼْٗ ٚال ٍي٘ع ٍؼْ ٚ؟ ٍي٘ع ٍؼٍْ ٕ٘ ٚغ ٕٞؼاىـجي ٜداجح ٗ َٝنِ ٝعاٝقْ ٜػ٘ٝح ف ٜتؼط
اىـذاجاخ ىنِ اّا تؼزف تٖٞا ف ٜذظٌَ ٍ٘رفٗ ِٞال ال ٍا ٝظَ ٚتاىـ ٗ ) PPP ( pin point pupilدٓ very
ٍ٘رف ِٞاٗ ٕٞزٗ ِٝاٗ ا ٛداجح ػثٖٔ . .. diagnosticػٞاُ قاغغ اىـْفض ٗ ػ PPP ْٔٞاػزف أّ opioid
اسا ٛاظٞغ ػغو اىـَ٘رف ِٞك mioticمالً ّظز ٛغثؼا ذَاً ػْذ ٛداجرٕ ِٞقفو اىـ muscarinicب
Atropineاٗ اقفو اىـ µب. naloxone
. hypotension ٍِ اطثاب اىـٛ ٗ دbradycardia ٗ ذؼَوheart rate ٗ ٍؼْإا اّل قييد اىـ
ز ٍيخٞٔ تض ٍِ غٍٞ ٔ صخٍٞ َصٝ ُاٞ اىـؼٜٔ فٝؼَو اٝ releaseشٗد اىـٝ ٗ ADHشٗد اىـٝ hormones ػاىـ-5
ٜ دٓ اىـيoliguria ذصو داجح اطَٖاٝ قو صخٕٞ ٔ ؟ٝٔ اٞذصو فٕٞ urine ذ غة اىـٞػؼاُ دٍاغل ٍرزٗدغ ىثؼ
. َْٜٖٝ
ٗ hippocampus ### ٖاَٞ داجح ّظbrain اىـْٜٔ فٞ الٍامِ ٍؼstimulation ٌٕاىـامؼِ اىـراٍِ ٗ اىـراطغ ٍؼْا
ٓذصو ػْذٝ ّٔٔ ؟ طٖو اٝ ٍؼْإا اlowering of seizures threshold ٖاَٞذصو داجح تْظٞ تmotor cortex اىـ
، دٗه ّقزإٌ ٗ ّفظزٌٕ ٍغ تؼط.. epilepsy ٓاُ ػْذٌٖٞ ىؼٝف ادٝ خاْٜٞخيٝ ٓ ٗ دconvulsions ٗ اseizures
M3G ح ق٘ىريل ٍادج اطَٖاٝ٘ فامز ٍِ ػspasm of sk ms of the trunk ٓ ٗ دٓ ٍؼْاtrunkal rigidity ؼَوٞت
تؼط اىـاٍامِ ٗ تؼطٜ فCNS ىوexcitation قاىـ اّٖا ٍَنِ ذؼَوٝ تضurine اىـٜ ٗ ترْشه فinactive ماّد
epilepsy ٗ اspasm ذصوٞ فbrain ىوinhibitory فاّد مذٓ ترؼغو اىـذاجح اىـGABA اىـنرة مر٘ب اّٖا ترؼغو
. ٍِ اىـجذٗهٚمذٓ ادْا خيصْا تق
Page 5 o f 5