Dr Brik-Boughellout. N 3°" Année Médecine Cours de Pharmacoh.gie Année universitaire 2019/2020 Pharmacodynamie des médicaments Introduction Cest la branche de I: pharmacologie qui étudie les effets des médicaments sur l'orgar les mécanismes d’aciion de ces derniers. Principe actif dans un — ___ médicament Voies administration lao seal Lees | cel Pharmaccendtique Phair t t tue dela reaten Enis delareaton coserconcenton dose-tet Etfet(s) Pharmacologique(s) - Effet pharm: cologique : Toute modification c un état ou d'une fonction physiologique causée par un médicament - Notion de rézepteur: Macromolécule généralement de nature protéique avec laquelle un médicament interagit de maniére sélective po sr produire un effet pharmacologique - Notion de lizand : Toute substance (n édicamenteuse ou non) susceptible de se lier 8 un récepteur. La liaison récepteur-ligand peut se traduire ou non par l'apparition d’un effet physiologique Médiateur endogén: Neuromédiateur Hormone Médicament: ——_Activateur Inhibiteur - Notion du sile de liaison ~ Agoniste : O11 entend par agoniste, toute substance dont la liaison a un récepteur entraine tun stimulus et donc un effet pharmacologiqueDr Brik-Boughellout. N 3° Année Médecine Cours de Pharmacologie Année universitaire 2019/2020 Remarque : tout agoniste est un ligand, le contraire n'est pas toujours vrai = Antagoniste : Substance qui se lie & un récepteur spécifique sans provocuer d'effet mals qui ‘peut ainsi bloquer action du médiateur endogéne en s‘opposant i Ia liaison du médiateur & son récepteur. Deux types d’antagonistes sont décrits : ¥ Antagonistes compétitifs : + Vensemble des phénoménes cellulaires et moléculaires produits par le médicament et qui participent & la formation de I'effet pharmacologique + Comment le médicament agit-il? On distingue deux types de mécanismes d’action: "Mécanisme d'action spécifique Mécanisme d’action non spécifique Mécar 'action s1 jue Le médicament interagit & un niveau moléculaire de maniére sélective avec une cible pharmacologique appelée : RECEPTEUR (sens large) la partie du médicament (un ou plusieurs groupement chimiques) qui interagie avec le récepteur est appelé : PHARMACOPHORE Uapparition de l'effet pharmacologique suite a {a fixation du médicament sur son récepteur spécifique passe par plusieurs étapes:Dr Brik-Boughellout. N 3°™* Annee Médecine Cours de Pharmacolcgie Année universitaire 2019/2020 cue Lean nnn Secret epone care Remarque: On entend par classe pharmacologique un groupe de médicaments qui partagent le méme effet pharmacologique et éventuellement le méme mécanisme d’action Mécanisme d’action non spécifique Le médicament n’a pas de site d'action partic Exemples: Médicament antiacides : réaction de neutralisation Laxatifs osmotiques 1. Il agit grace 8 ces propriétés physico-chimiques {l/ Quantifications des effets des médicaments : Uinteraction du médicament avec son site d'action va entrainer, un effet pharmacologique quantifiable au niveau de la cellule, d’un organe isolé ou de 'organisme entiers. Liaison récepteur-ligant + Equilibre entre formes libres et liges : (U+IR] LR) + Relation entre (L-R] et effet e ee #68 i a ete eet et man Relation concentration-effet : ee GomceraonDr Brik-Boughellout. N 3*™ Année Médecine Cours de Pharmacologic Année universitaire 2019/2020 me fe ee Vintensité de ta réponse pharmacologique est proportionnelle a la concentration des récepteurs occupés par ce ligand. Vraffinité : Elle est définie par la tendance qu’a le médicament a se lier au récepteur. L’affinité peut étre représentée parle paramatre: PD2 = - Log (CE50%) Vefficacité + Soit deux médicaments A et 8 qui produisent des effets EA et EB. + On suppose que le médicament A entraine une intensité de leffet qui ne peut étre dépassée EA= Emax. + On peut écrire alors: {E8)=a{EA) avec O Mearns | | / sae on tigen un etet a=: Agonisteparait O< m1: Agoniste partiel %=0: Antagoniste Ax agoniste enti = + 8 agoninte partie! Ettet C # agoniste partiel Log dose d'agoniate B= orto goriste