//////////////// HOLINERGICI ///////////////// ANTIHOLINESTERAZE

DIREKTNG PRIRODNI ALKALOIDI; KRATKOG  FIZOSTIGMIN

DEJSTVA;  PILOKARPIN
Primjenjuje se u oftamologiji u
obliku1-2% rastvora.
Ukpava se u oci kada je povisen
intraokularni pritisak GLAUKOM.
Izazuva MIOZU-suzenje zenice oka
Kontrakciju cilijarnog misica i
odvajanje duzice od roznjac
Olaksava oticanje ocne vodice i
snizava intokulrani pritisak
 MUSKARIN
Nalazi se u gljivi AMANITA
MUSCARIA i ima tokskolski znacaj,
nije lijek
Trovanjem ovim gljivama u klinickoj
slici dominiraju simptomi i znaci
prekomerne aktivacije
parasimpatikusa:
o mucnina
o dijareja
o povracanje
o znojenje
o tahikardija
o salivacija…
ESTRI HOLINA
 ACETILHOLIN
 METAHOLIN
 KARBAHOL
 BETANEHOL
Stimulise pokrete, peristalitku creva
pa moze da se koristi kada creva
slabo rade//hir.intervnecija u
trb.duplji.
Potpuni prestanak rada creva naziva
se ileus i mora hitno da se leci.
INDIREKTNOG INHIBITORI HOLINSTERAZE,
DEJSTVA ANTIHOLINSTERZATE---------nisu isti kao
lekovi sa antiholinergicikim dejstvom bez
obzira na istoimeni naziv.
Lekovi koji ne stupaju i direktnu
interakciju sa receptoprima.
DEJSTVA; Primjenjuje se u oftamologiji kao
0,5 % rastvor za lecenje glaukoma
 NEOSTIGMIN
Terapijski se primjenjuje u
patoloskim stanjima u kojima je
oslabljena NEUROMISICNA
TRANSMISIJA-prenosenje nervnog
impulsa sa neurona na m.celiju uz
acetilholin kao transmiter.
Koristi se u lecenju oboljenja-
MIASTHENIA GRAVIS---smanjen
broj nikotinskih receptora u
misicima a bolest se manifestuje
slaboscu skeletnih misica
Zbog blokade acetilholinesteraze
dolazi do nagomilavanja acetilholina
koji u novonastaloj situaciji snaznije
aktivira preostale nikotinske
receptore i utice na smanjenje
misicne slabosti.
Neostamin se moze uspjesno
primjeniti u svrhu prekidanja
neuromisicne blokade izazvane
MIOREALKSANSIMA koji djeluju
kao antagonisti nikotinskih receptora
TUVOKURARIN
 PIRIDOSTIGMIN
DUGOG INSEKTICIDI:
DEJSTVA;  PARATION
 MALATION
Cesto se koriste u poljoprivredi, te
supstance imaju veliki toksikoloski
Efekte ostvaruju putem INHIBICIJE
enzima ANTIHOLINSTERAZE—razradjuje
acetilholin-----dolazi do njegovog
nagomilovavanja na mestima na kojima
se on inace oslabadja-----------KRAJNI
EFEKAT-pojacano dejstvo ACTH na ef.org
znacaj u medicini-cesta su trovanja
ljudi insekticidima.Dominiraju
simptomi i znaci prekomerne
aktivacije parasimpatikusa kao u
perfiernim organima
SEKRECIJA
ZLEZDA
MIOZA
ZNOJENJE
DIJAREJA
BRONHOKONSTRIKCIJA
Tako i u CNS
KONVULZIJE
GRCEVI MISICA,DEPRESIJA DISANJA
U LECENJU TROVANJA
INSEKTICIDA;
 ATROPIN-ponistava sve
centralne i periferne ef.
aktivacije muskarinskih
holinergicih efekata
 OKSIMI- PRALIDOKSIM,
OBIDOKSIM, cepaju veze
izmedju enzima i insekticida
nakon ceha se szvarju uslovi
za regeneraciju enzima
 ispoljavaju efekte kada se
daju u prvih 24h od trenutks
izlaganja otrovu, sto pre
primenti
 BENZODISZEPIN---
sprecavaju konvulzije
BOJNI OTROVI- zbog
primarnog dejstva na CNS nazivaju
sw i NERVNI OTROVI. Lecenje se
spovodi kao i lecenje insekticidima
U novije vreme antiholinesteraze se
primjenjuju u lecenje blazih do
umernih oblicima
ALCHAJMEROVE bolesti.
U tu svrhu se primjenjuju
DONEPEZIL, GALANTAMIN,
RIVASTIGMIN
Opravdanje za njihovu primjenu
nalazi se u cinjenici da je u
Alchajmerovoj bolesti----najvise
ostecena upravo holinergicka
transmisija
 SARIN
 SOMAN
 TABUN
 VX
Primena ovih lekova
kratkotrajno ublazava
simptome ali ne moze potpuno
ukloniti