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    Macrolidas, lincésamidas y pledrortiutilinas Este capitulo comprend © Inteduccién + Otros macrolides + Maerétidos Kitasamicina (leucomicina) Espectro ‘Telitromicina Resistencia ‘Tilmicosina Miocamicina Farmacacinética Rosaramicina Efectos adversos ‘ « Macrélidos de 14 étomos de carbono Exitromi Efectos adversos Interacciones Lincor Roxitromicina Clindamicina + Macrélidos de 15 atomos de enrbone Pirilamicina Acitromicina + Pleuromutitinas ‘+ Macrélidas de 16 stomos de carbono ‘Tiamulina ‘ilosina 5 Yspiramnicina Josamici Escaneado con CamScanner 264+ Parte ll —Qurioterepia de las enfermedades merebronas @ Introduccién Eltérmino marrfidose aplica ata estructura constitute Por un anillo lactona macrociclico. Actualmente se ¢ en cerca de 200 compnestos clasificados como macrd- lids, Jas cuales pueden contener desde ocho hasta 72 itomos de earbono con enlaces glucosidices con uno 0 sarios azficares neutros 0 biisicos que le confieren sus caracteristicas bisicas, Las lincosamidas y los cet6lidos: s0n antibidticos clasificados en lo general coma macré lidos debido a que poseen caracteristicas farmacoligicas semejantes, Son quiza tos farmacos mas utilizados en ls clinica aviar, y por ende los mais estudiados en estas ‘species: sus diferencias farmacodinimicas son sutiles, Se ha demoserida que tanto maerélidos como lincosamidas, tienen un efecto positivo de estimulacién en diversos procesos de inmunidad. Evolucionan quimicamente de ‘manera constante y tienen una gran variedad de produe- tos en el mercado, Al igual que otros grupos de antimi- crobianos como las thuoroquinolonas, la modificacién en suestrucnura bisica les permite wn mayor espectro contra patogenes como Simplococens sp. En el decenio de 1980 se desarrollaron diversos andlogos 11,12-carbamato de claritromicina mas activos que Ia eritromicina (Farmaco modelo de este grupo) contra S. pyogenes con resisten- ‘ia inducida o constitutiva, adems de que presentaban (MM ocho a 16 veces menores que ésta. Con base en el desarrollo de estos anilogos se realizaron modificaciones en la posicidn 4 que dieron lugar a firmacos con CMI insuficientes para permitir su uso clinico; sin embargo, mostraban una clara relacion entre estructura quimica actividad, lo que sugeria que determinadas modifica ciones, concretamente en ft cladinosa, podrian mejo- rar la actividad contra Stptocuecus sp. resistentes a otros macrélides, ya que los nuevos firmacos modificatos no inducen la sintesis de mnetilasa de eritromicina. Los cetélidos presentun excelentes caracteristicas farmacocinéticas, como vida media prolongada, difu- sién a Srganos como pulmén e inaetividad contra el itocromo P450 (como Ia eritromicina). Si los estudios dle voxicidad resultan favorables, los est6lidas pueden ser_una alternativa para el tratamiento de infecciones tesistentes a macrétidos y lincosamidas. Estos grupos de antibidticos (macrélidos, lincosa das v pleuromutilinas) comparten algunas propiedades fisicaquimicas; por ejemplo. se euracterizan por ser muy fiposolubles, tienen pka de 69, son de reaccisn alealina, se ubsorben bie n distribucién ampli, se elimi- nan por tas via y hepatica, penewan a través de barreras celul % Macrélidos Los maerdlidos constituyen ain grupo de compuestos es quimicamente y resultan del metabolisma de Streptomyces sp, con excepe¥in de Ia mirosamicina, la eual se obtiene a partir de Micwnospora sp. En ta actualidad son productos de la condensacién en unidades de ace- tato, propionato y butirate. Se earacterizan por tener un anillo Tacténico macrocictico al cual estén unidos aminoazticares. Los macrélidos son bases débiles cuyo pKa va de 69, y Ia mayoria de las veces es superior a 8 Son computestos con clara tendencia hacia un pH bisico, que suele estar entre 7y 8.8; debide \cteristica son ttiles para difundirse a sitios con pH acide, como la glindula mamaria, y se estima que la proporeién leche:plasma es de 4 a 6, No obstante, en la mayoria de las mastitis se eleva el pH de la ghindula mamaria y dicha proporcién se reduce a2 0 menos, con lo que se limita tm poco la difusién a este sitio. Al igual que otros Farmacas, su efecta es dependience del pH del medio doncle se deposita; presenta mayor actividad en medios ligeramente alcatinos y se reduce en medivs con pH por debajo de 7, como los que se encuentran en buche, molleja, rumen, est6maga y exudados argiinicas. cuyo pH paede ser considerablemente Acido. Se inactivan en Proporciin diversi en presencia de tejido necrética y rina deida, Por sit estructura quimica se clasifican en cuatro grupos que se indican en el ewadvo 1541. Espectro Se acepta en general que los macrélidos son bacteriosté- 8icos, pero se sabe que pueden ser bactericidas, en espe ial contra Steplococces sp., dependienda de a fase de la Feproducci6n bacteriana, la concentracion que logren en el tejido afectado y el tiempo de expoicién. Son elica- ces contra grampositivos y micoplasmas. Se informa que Macrélidos cetélidos con Anillo lactor Anillo lactona macrocicico __anillo lactona macrociclico_-macroticlico con 16 No con W4itomos de carbone de 15 atomosde carbono —_atomos de carbone clasificados Entromicina, oleandomicina, Aaitromicina Espiramicina, josamicina, Tilmicosina troleandomiana, foxttromena, cantromicina ‘losin, carbomicina Escaneado con CamScanner asta 100 veces mas en el intenor de gram tives, por lo que sit actividad dos. Sin embargo, les contra Pasirwsrlla dad contra ene positivos que en gra 3 linmtada o wala conte menciona que son elinicamente Moo Haemuplulns sp. No mivestran 2 fubactetias, Pseudomonas op 0 Protas 4p. ‘Son disles en el tratamiento de infecciones por sticro- onganismios resistentes a las penicilinas, aunque antes de na terapix con macrohdos se recontienda reali- zur pruchas de susceplbilidad én adr ava detereninar Glfarmace preciso por wizar ya cuncentracii suinima inhibiuoria (CAM) se pusiersakanear Lox macrdtidos aevfian mejor en medios con pil clevado, Logran wna Foncentrae mcelilur sive, Requieren de por tnenos ctlro veces La CMI para conseguir el efecto bac- teviida, [a cual debera rsantenerse por fo mesos por Sch para lugrala, Lo anterior indica que estos biddeos son tiensperdlependientes (TD). Una vez que logran su electo lcteriosttico o bacteriida presentan tun efecto posantibidtica que va de 4a Gh yque se debe fe buena medida a su efecto inmmunomodulador. Resistencia © Disminucidn de ti cantdad de macrélidos que entran in grammegativos), porque tess de eniinnas que hidrolizan a estos Gismacos © Modlfieavvin de la ssbunidad de 50S, eausada prota transferencia de phismidus que conticnen metilasa n estructural de receptores ribusémicas codi- plismidos heredables 1 eizinvitica par esterasas Hay resistencia cruzada con farmacos come clos fevicol (derivados en ocasiones) y lincosamidas, ¥2 que tienen sitios de unin en el receptor ribos6mice sims Iises. Los microorganisms que manifiestan resistencia mas ticilmente son Bavilus subdiis, Streptococcus pyogenes VE cali a ‘ Farmacodinamica rcmaceitioscercen su accion avtibacteriana a unirse alsitio Pen La subunidad de 50S, Fate sitio esti constituido FS tunable RNA 33 protcinasdilcrentes as macrolides det grupo de ta eritromi algrupo 2, donde bloqutan ta tpenicion de a pep tiditwransteraxa del ribesama: los del grupo de la espira- Capitulo 1S Moxtkoos, Incotaraias y plasomuttnc: + 268 Inigina se unen a la proteina L27 e mbiben la farwnacion, del enkice petidlice previa al proceso de trasposicion te la peptidil RNA. En resumen, ne hay sintesis protesniea Fienen afinidad slo por los ribosoruas bacterianos ¥ és estina caracteristica que los diferencia del cloranfenicol, ronviriéndolns en una opeiin relativamente sexuri Farmacocinética Los macriifidos se absorben muy bien por VO. a se suclen aplicar por otras vias como son IM, IV. nasal, inuraoculas, etc, Una sez que se absorben s< dlistribuyet! iu ient par ks tejidos y hiquidos corporates, con eNcep> cin del LCR y cerebro; en algunos casos prescntan vickt media prolangada, en particular azitromicina, roxitro- micina, dimicosina y espiramicina. Esta ditima tends a acumtularse en tejides infectados. lu que aumen cficacia con cada dosis, aunque obviamente incremen sutresidualidad. Efectos adversos Nebulo al upo de metabolisme que siguel tmenda administrarias en animales con in hepatica 6 renal. BI uso de marrotidus pr Timitade en algunos casos por los efectos que pratt herbivoros como caballos ¥ otros equinos, cubayos, himaters ¥ conejos, en lus cuales provocan desequilir brias de la tora Cl (fermentadores eu colon) y diarrea a menude letales cuando se adininistran VO; cuando se usan por via IM pruvocan dolor ¢ intlamacién en el sstio de inyeccion. En seguida se describen lus principales caracteristicas de cad uno de los miacrélidos uulizados en veterinariay incluyendo los ais modernos y los que probablemente Meganin a utiluarse. « Mactolidos de 14 dtornos de carbono Eritromicina ¥ La eritromicina es up antibidticn de espectra interinedio descubierto par McGuire y colaboradores en 1952 €0 Jos productos metabélicos de una cepa de Streptomyen prthacas. ¥s0s uwestigadores determinaron asimisno sis cspectro antibacteriano. Sehalason su escasa wxicidad para los animales de experimentacién y lo ensayaron ew fenfermios bumnanos con infecciones por neumococus » eaireptucocas i hemoliticos. La eritvamicins esta fine tiada por dos aziicares, desuaamina y cladinoss, unidas aun eritrondlido, el cual es una Lactorma macrociclira, » tiene ademas un grupo cetona (ig 15) Escaneado con CamScanner & seetr manne Geeeeeeeeet 386+ Porte tl Quinaterowe de las enfermedades morcboon Formula esrucnra de La eritromicina hase es un polvo blanco cristalino, inodoro y de ligero sabor amargo que muestra mejor actividad antibiotics a pH de 8 y pka de 8.8. Es iuestable en soluciones deidas, y su solubilidad varia con el tipo de ‘al, La eritromicina base es destruida por el pH Acido det jngo gistrico en monogzistricosy sun en el proventriculo, Laeritromicina hase y la mayoria de sus sales tienen mal bor, una caracteristica poca relevante en aves pero de aran importancia en cerdos, que rechazan el alimento aun cuando el fiemaco se encuientre en éla razon de 40 ppm. Si se requiere medicar a esta especie se recomienda sccubrir el firmaco con agin potimero y de prelerencia utilizar la sal tiockanato, debido a que es la xis insipid. La mayoria de las presenttaciones de eritromicina deben almacenarse en lugares con temperatura menor de 40°C, de prefeiencia entre 15 v 30°C, excepto por a suspension de uso oral a hase de estalato de eritremi- ina y de etilsuccionato de critromicina, ta cual dee mantenerse a temperaturas entre 2 y 8°C. La mayorfa, ile fas sales son solubles en alcohol y ctaroforma y otros, slventes orginicos y son moderadamente solubles en agua. En el cuadro 15-2 xe presentan los rasgos fisicuqui- inicos ee Ia eritromicina v sus sales, spectro La ctitromicina puede ser bactericida a dosis elevadas, yeto es primordialinente bacteriostitica: ello depencle de nnanuraleza del microonganismo y de fa concentracién cel anuibidtieo, Su expect1o es muy similar al de las bencilpeni- cilmas, ve le usa en case de resistencia a estas itis. Los siguientes microorganismas son susceptibles: + Acrabins grampusitivos: Bacillus sp, (B. antracis), Cor nehurterium sp., Exisipelotris rhusiopathiae, Listena sp, Staphylocecrus sp. (8. aurens tipo A), Sheptoroeeus sp. (S tyegenesy Jaren), Preurwarcus sp. incluso ataca a Nriweia omorrhavae, Haemophitesinfluensae, Pasteurella nuitoard, crceuera ios grammegativos: Actinobacllus spp. Brucetla yp... Campplobacter spp. y Leptospira sp Anwerobios: Avtinumyers sp, Bacersdes spp (encepto 6. gra salis., Cstridiam sp. valganas cepas de Fusolarterium yp Hay cepascle Chlomiin gv Rita ye que son ii bicdas por ti eritremi Los micoplasmas son muy susceptibles. Fienen susceptibilidad moderda enter detetta spp.. Haemophilus spp, Legionella spp ¥ Pastenrella spp. activiclad cd tra microorganismos anaersbicos en auseucia de CO, es muy buena. De hecho, la may de los microorganismos anaerdbicos se pueden inhibir a nivel :linico aministrando dosis terapéuticas de eri- twomicina ead seis hor Lax administracion, por VO del firmace no altera la flors coliforme intestinal, pero la poblacién de grampo- sitivos disminuye y las hacterias del género Clastridium dessparecen pricticamente: esto puede ser grave en fermentadores del caton, critvomicins aysiecio en contrac 128 Aarabes grarinegatvos ‘ves 0 ‘acinebacias é 1 bows 5 pleuranneumoniae Micanis 128 Bruce canis 2 1M. hyopneumoniae 128 Haemophilus somes 2 Ureaplasna spp - Moraxela bovis : Leptospra spp 0.06 Fasreurla haemoyrca 16 16 B mutocids mental rihosoma. Este mecansme se encuentra ba ¢) comurot dein phismido. En la mayuria de las poblaciones nicrobianas se presentan microorganismos nnurantes adtamente resistentes a la evitromicina. La resistencia es Irectiente sobre todo entre los estaflococos, yes comin su aparicién en el curso de tratamientos profongados con criromicina. En consecuencia, ésta no se debe uuiliear conto medicamento tinice en la terapé las infecciones graves por esta i observado la aparicidtt de neumococos resistentes a fa cntromicina, Les microorganismins resisientes yon ente~ rbacterias, Pyrudomonas spp... Nocerdia spp. Mycoplasma fs, Chlamydia prittaci, Mycobacterium spp.» Proteus sp. Brucella abortus, Klebsiclla pneumoniae, Aerohacer arvagenes ¥ Salmonella sp. La mayoria de las cepas de E. cali son resistentes. ‘Se puede producir resistencia ala eritromicina por medio de cultivos seriados, sin que ocurra resistencia ceuzada con otros antibidticos. Farmacodindmica La eritromicina se enlaza a la subanidad de 50S del ribo- soina, ¢ interfiere en ks foruacién de los complejos de inicio para lu sintesis de ka cadena peptidica, También ierferir en la reaeci6n de tisposicién de los ricidus. Moquea o disminuye la capacidad de unidn del RNA- alanina con los complejos ribosémicos, lo cual evita lu polimerizacion de la fenilalanima hacia tos sistemas cidopoliusidilicos de los ribosomas y las enzimas, De ste modo a eritromicina inhibe la sintesis protefnica, 1 i producci6n de polipéptidos de cadena muy corta, Las asoriacién entre y el ribosoma es reversible, y solo se produce cuando la subunidad de leico de ientes yoleculas de dcido ribon 50S esta libre de transferencia (RNA) portadoris de cadet de péptidos. Otros efectos Laeritromicina en dosis terapéuticas pola sia IV 0 YO sjerce una mareadi influencia sobre el complejo motor tmigratorio del intestino delgado. En perros, ka motitidad elle revoris poriliorae la tocikencia de vba es alta, Se ha observado que ta actividad GI proximal anumenta, mientras que la distal disminuve, En ciballos se te uss como procinétice Gl posquirtirgico. La mayoria de Jos investigadores se inclinan a pensar quie esto se debe a tun efecto local sobre el sistema nervinso entérico ya. un efecto agonista parasimpatico gastrointestinal. Farmacocinética ‘Assoriow: la ntayor parte de las eritrusnicinas orales estin protegidas para evitar la degradtacién estomacal, El aumento del pH eu intestine permite su absoreidn se han disefudo pieparado para libe en animales, pero dado que son firmacos tiempo-teper dientes, esto pudiera ser de utilidad clinica. Al administrar la eritromicinia por VO, se absorhe bien en la parte inicial del imestino delgado, vse difunde muy ripido hacia todos los teidos. El pH acido de} esté- mayo puede destruir la eritromicina base, pero con la introduccién ce nuevas sles como esterato o extolata se evitan estos problemas tlebido a que son nvis estables tienen mayor biodisponihilidad. La presencia de grandes cantidades dle alimento retrasa ta absorcidn cet snibié- tico, El estolato de eritromicina se absorbe mejor cuaney el paciente no ha recibido alimento. Dependiendo del tipo de sal de evitromticina la absoreion se de Escaneado con CamScanner ~ forma distinta; por ejemplo, el fosfato y el estearnto se disocian en el duodeno se absorben como base libres elestotato y el etilsuceionato se absorben en el dnodeno, en forma de éster ¢ hidrolizados a base En aves puede administrarse por Ia mayorfa de las vias, pero por cuestiones dle manejo se prefiere la via oral a través del agua de bebida, Debico a su alealinidad Ia eritromicina se solubiliza muy bien en aguas hesticas alealinas propias de los pozas de las granjas y se inaetiva poco. lo que permite su legada al TG en forsna activa y en cantidades adlecuadas; sin embargo, en el rayecto del proventriculo a la molleja se ve afectacla por la acide, y finalmente se absorbe al llegar al intestino, La absorcidn en eaballos del estearato y ¢l fosfato de eritromicina produce mas ripidamente una en comparaci6n con las sales éster; un efecto, cont rio al observado en seres humanas, Al ser absorbico y aleanzar las concentraciones adecuadas en el suero, el anuibidtico saire una sibita redueci6n entre la euartay Ia sexta horas. Aleansa st nivel maxima en a segunda hora, Después de su administracién en animales no rumiantes, produce valores sanguineos adlectiadlos. La administra cin por via IM de eritromieina en dosis de produce concentraciones relativamente titles de 8.9 h. En caballo, las dosis orales de # /dia dan por resultado valores séricos promedio hasta de 2 pg/mililitro, todo Distwnucion: [a eritromicina se distribuye baci elorganismo, yse concentra principalmente en higado, pulmén y riién; en cerebro y LCR es pace lo que se concentra. Tiende a difundirse bien hacia extudados mucopurulentos dado que ésios tienen pH acid, pero ionizan al farmaco y disminuycn su efecto; esto explica por qué ks eritromicina est indicada en enfermeda- des esucativas s6lo acompafiada de un mucolitico. En becerros, se hat encontrado que las concentraciones Uisulares en pulmén Hegan a ser hasta tres veces mis altas que las plasmaticas durante #-24 hi después de ta administracién IM de eritromicina. En perros, el anti- bidtico era la barrera hematoencefilica y entra en el liquido cetalorraquideo en cantidades muy pequeas. Sin embargo, dicha concentracién aumenta en caso de inflamacién meningea. Se distribuye en el semen y los liquidos prostitico y vesical a raz6n de 39% de la co centracign plasmstica. Se difunde Ficilmente hacia per toneo, liquidos pleurales v placenta, en concentraciones terapéuticas, La vida media biol6gica de li eritromicin evde LS horas Meranousmo: La critromicina se concentra en el Iigado; parte del antibiésico puede inactivarse por des- tmetitacidn y se excreta en grandes cantidades biologica- mente activas por la bilis,en la cual fos valores pueden ser 50 veces mayores que en sangre y una parte del fir- aco se absorbe nuevamente hacia el intestino. En aves sulre un proceso de metabolisme hepatico por desme- Capitulo 18 Macrotcics, hcoxamans y plowerastinas » 269 Lilaci6n y presenta tn cielo enterohepitico. por fo que 90% se climina en heces y el resto por orina Al absor- berse, la eritromicina sufre el denominado etectu de primer paso, el cual se pres se ubsorbe en intestino delgado y hepatica, que la Heva divectamente a higado, donde se metaboliza; cabe mencionar que todos los macrilidos siguen esta via de metabolisio no importando Ia de adiinistracion, Se informa que existen diferencias en cttanto al metabolismo en aves: por ejemplo, en lox pollitos re acne mis lent que en polls de mayor edad o gallinas de postur lo que tina vee nis se recomienda no extrapolar datos aun entre Euaunacion: se eliminan grandes cantidades de en las heces. Sélo el 5% de la dosis admi- nistrada se excreta en orina. En cambio, el estalato de critromicina se absorbe hien y se elimina en cantidades En el ser humano, una concentra Gin sérica de eritromicina de 2-4 jigml produce una excedte de 100 jg‘ml en la bills. Esta jin de antibidtico activo es suficiente para producir un eferte t infecciones biliares por grampositivos, que son raras, La excrecion urinaria de erityomicina en forma xetiva es relativaniente ‘que guarda relacion directa con ta magni- ud y frecuencia de la dosis adiministrada. La eliminacion de la evitromicina que se suministre por VO pusede pro- ducir concentraciones mas o menos altas en heces. menores por bili gran cancentt Indicaciones y dosis La eritromicina es el macrolide ms acidolabil; es muy inestable y sélo algunos ésteres son resistentes y pueden administrarse por via oral, Unicamente las sales tacto- biotonato y gluceptavo de erivromicina pueden adinis: trarse por via IV; otra tipo de presentacion elebe adi nistrarse por via IM o VO. Se utiliza prineipalmente para ¢liratamicnta de infeceiones por grampositivus, La eritro- mica y otros macrélidesse usilizan como una ahernativa ‘cuando J puciente es alérgico a ta penicitina, Es itl en infecciones pravocadas por: Staphyocucus xe, Serpacoccus fu, Carynebcerium sp, Clatidium sp, Listeria sp, Bacillus sp, Eysipelothrx sp., Haemophilus sp.. Bruce sp, Fusobacte: rita sp, Pasteurella sp., Borrdia sp. Myraplasmaa sp. su solubilidad, fa administraciéin oral ncipalinente en la forma de jocianato o Fostato (cut 15-1). El fasta es mas soluble que el tiocianaty eesiste mis el pll acido de buche y molleja una vez que Hega intestino delyaclo, se absorhe uiejor ye conceutra en idos hasta tres a cinco veees la concentraciGin plasm: tiea, Tiene gran afinidad por ef material lipidlico de ka yema del huevo, desde donde st absurbe con lentitud hhacia el saco vitelino: esto produce wna distribucidn Avis: debi Escaneado con CamScanner Premezcla de tiocianato de eritromicina Peivo soluble de fosfato de eritromicina Eepeci Tndicacion Polios Prevencin de la conza infecciosa Paves y Tratamiento de la enfermedad cronica respraiona pollos ——_-Profiloxis de la enfermedad cronica respirators Palio TWatamiento de enfermedad cron infecciosa Pavos Frevenadn de enteritis constante hacia el onganismo det pollito, por lo que es particularmente Gti si se considers que ésta es la prin= cipal via de infeccién por micoplasmas. Se ha encon- tado que Ia concentracién de eritromicina en In yema fe huevo excede Ia concentracién minima requerida para inhibir los micoplasmas, la cual se informa es de 012 20.1 pg/ml; por ello es una excelente apeién para sucontrol. Por via IM Is dosises de 20 mg/kg: si se aplica por nebulizacién se pueden aleanzar valores adecuados ise mantienen al menos durante 15 minutos. El uso de las dasis en ppm deherd quedar restringido 4 pollitas recién nacidos can condiciones de manejo ontroladas. Cabe hacer mencién que en animales de joy engordit las condiciones son muy variables nedicia del clima de Ia zona, por ‘macos en ppm no brinda dosis te el consumo puede variar al grado ie Negar a ser excesivo cn casos de calor extremo, por clawmento en el consumo de agua: en el easo contrario, Con el fifo, el consumo de agna puede ser minimo-con lriesgo de subdosificar Eu el caso de la dosificacién en ppm en el alimento, csimportante recordar que las enfermedades cursan con ssucdos de anorexia, fo que limitard la dosis consumida, dle la subdosificaciéin y Masadelamte srecimien In posibilida se detallan las dosis mas com Otros usos relevantes de la eritromicina han tatamiento de los trastornos de patas en reproductoras oponedaras y la inmersién de huevos incubsables con el opésito de controlar ef micoplasma. Al tratar repro- ductoras y ponedoras se debe admninistrar eritromicina porun minimo de 10 dias. Bovinos: es preferible recurrir a la via IM y evitar ln via gastrointestinal. Se recomienda administrar una dusis de 2.2-8.8 mg/kg/dfa via TM para el tratamiento de neumonfas bacterianas y para el complejo respiratorio losino, respirator 0 conta 17-39 mggyaiA/? dias B75 mney dialS-7 dios ‘Nou los dass deben austorse dependienio del demanda de agua de ta parada, Para el tratamiento de li pastcurelosis se recomienla una dosisde 15 mg/hg/12 lebe ser IM profunds, No debe adi cutines, trarse por kas vias IV sub Camtos: se prefiere administrar el fosfaro 0 estearats de eritromicina por VO debido a que produce concen- traciones sanguineas favorables. Para ¢1 tratamiento de neumonia en potros por Rhwfococeus equi se recomienda el estolato de eritromicina en dosis de 25 mg/kg /6 hi puede combinarsg con 5 mg/hy de rifampicina, aunque sino hay peligro de resistencia, administrada sola tiene ‘un efecto similar, El gluceptato de erinomnicinsa we recointenda para sain dhe 3 cl watamiento de inte mg /ky/46 h por via intravenosa Puiwos: li eritromici miento de pioderma por estalilocucos. piratorias provocadas por Mycoplasma spp. (ya que en estos sitios alcanza concentraciones favorables) ¥diarrea par Campplobacter spp., wanque en este titinie caso no se elimina el microorganismo. La eritrannicina en wabletas puede ser titit en perros ‘con piodderma, se recomiencta una dosis de 10-20 mg? kg/8-12 h, La suspension de uso oral de estearato de ev tromicina se recomienda en perros para el tratamiento de enteritis provocadas por Gampplbuacteretritis a de 10 mg/kg/8 horas, Crxo0s: se ha wtlizade para el rataantenta de bier sipelosis ¢ infecciones respiratonias por Sireptarwerus sp. yy Pasteurella sp. si se logra newt puedle usar para el control de la micaplasmosis. Efectos adversos En general la administrac efectos adversos gastrointestinales; vémito ya veces diarrea, particnlarmen een equines. Escaneado con CamScanner jstrarse por via parenteral se producen irrita: Aladm comes temporales eel si p de aplicacivn. En perros ilo que la achministracion TV de eritro- Incremento en la activinad elécuien sumento de ta motilichat se ha den micina produce w y motora del estGimago, cv spistrica que provoca coniraeciones. wmito y arcadas, En un estudio, 41% de los duesios de perros informa. ron que lus animales presentaban voinitu despues le \dministracién de estearat de eritromicina. En bovinos ‘ycaballos puede procluir diarrea intenst debide a que altera el equilibrio de la flora Gl, Las concentraciones en leche pueda ser mag altas que his séricas, Elestolato de eritromicina y la troteandomicina puc- den prodacir hepatitis agada colestitica con Fiebre ¢ ict ticks o mal funcionamiento bepatico subelinico, Aunque esto ocurre raramente, cs menester tener precaucié con su emplco en pacientes con dato hepatico previo. probable que ésta sea rina reaccién de hipersensbilidad specifica desencadenada de manera repetida con el uso {de los mismos medicamentos, Hasta 15% de los enfer mos aque reciben estos Firmacos en dosis completas durante nas de dos semanas pueden presentar pruebas anornuales de funcionamiento hepatico. Algunas de estas pritebas {tansaminam glutimica-oxslacética (TSGO) alt] pueden ser falsamente positivas, pero otras indican deteriore del funcionamiento hepstico. La mayoria de lps enfermos se ecuperan por completo. En general, se ha observado pct toxicossctinica tn el axa de ixeritronnicina. Aunque exit ten preparaclos para uso topica en medicina humana, en veterinaria no se recommienda el use local de eritromicina, sensibilizacién cutinea ys porque en ocasiones prod efecto es inferior al de otros anibidtiens Interaeciones En algunos productos se encuentra fa evitromicina en combinacidn con olaquindox, oxitewaciclina y (ural dona, En estos casas fa asociacidn no parece ser ante {g6nica, xe le puede definir mejor como indileren iso combinado con sulfonatnidas y nitrofaranos en gsi de beber no se contrapone porque ambos tienen pit similares y mecanismios dle accion diferentes. La com- binacién de eritramicina con olaquindox @ carbadox funciona debido a que Ha eritramicma aewia contra micoplasma y los otros conira geamnegativos, como ‘at, La eritromicina tiene sivergasto con Ja tetracicli coma eateptnenesy esafilocoens, y psemente con la polimixina E. Sin embargo, es necesario aclarar que ¢on alguna unas, aznpcinaamosiiina y lings no hay compatbilidad quimica y puede groducin ‘Blain. hase combina de eviomicin con iond- os disminuye el consume de alimento y por ence sganancia ele peso, ETD El estolsto de eri rane ds ettomicins puede combinare: con Fete hae! watanienty de feecanes en pots Sphetle combina el lucas deers con ‘wos al 5%. El actubionato de Iinconomidas y plewerstinas + 274 Capitulo 15 Mace ble puede combinarse con solucién ato, Se ha abservadlo que cuando se udininistra eriu omicina con tifosina en cerdos se favoreve la presentacién de edema, prolapso anal y ree 1. La eritromicina imterfiere en el sisteina inierosomal hepitico. y por ello puede aumentar peligrosamente las ines phasiniticas ce diversos depresores del 1, feuobarbital y donazepamn. ial 0 terfe- eritromicina inyes de NaC al 0.9% concer SNC comu carhamavepi EL usu conjunto de evitromicin hhadina esté contraindicado, debido a que increments et tieago de cardivtosicesis. La eritromicina puede inbibir bamazepina y el Acido valproico, ones plasmsticasclevadas. Se ha cromicita incrementa fas concen: aumentar el metabolism de la ca provocando concent informado que Ia truciones plasmaticas dle ciclosporinas y puede 0 de nefrutoxicosis, No se recomienda wtlizarla junto con midazolam, triazolam, firmacos poteaciale ‘mente otoidxicos, warfarin y xantinas. Se presenta antagonisino cuando se fenicules incomicinas. esireptogruni lidos, ya que tienen el mismo mecanisine de accién. idininistra con wy otros maces Tiempo de retiro dda cl uso de fostito, tio inas productoras de huevo para consume numano, pues como se ha comentado tiende a acum arse, En paises como Estados Unidos no esti permitido el uso de eritromicina en yacas lechers (cuadro 15-5) janato y tartrato No esti permit cen pavos y Claritromicina La elaritromicina os un macrélide semisintético relativa mnente nuevo derivado de ta eritramicina. Fue aprobada por la EDA como promotor del erecimiento en 1990. Es mis estable que la eritromicina en medios dcidos. nombre quimice es t-Cmetiteritremicina (Fig. 1-2): st formula condensada es Cash NO) tiene peso mole- cular de 717.985 Da. Es un polvo blatico opace 0 crista- fing, Es soluble en acctona, menos soluble en metanol y scetoniuilo, insoluble en agua y moderadamente saluble taco con pll de 25. Bs totosensible y se almacenarla en hugares con temperatura Una vez prepare en solueién, permanece estahle hasta por HM dias y no debe refrigerarse. La elie ritromicin también se usa en medicina humana y ¢s tolerarla mejor que la eritromicina; tiene espectra mits amplio que la evitromicina, y al igual que fa azitromti- concentra en leucocitos, Del mismo modo que ct que tiene capaciclad cinta se muchos macrolides, se consid inmunoestimulante, Farmacodinamica su accin antibacterian: ibe Ia sintesis La clarizomicina ejerce dose a la subunidad de 505, con to que i proteinics bacteriana Escaneado con CamScanner 32+ Parte I —Grenioteropia de ler enfermedodes merab-onat Especie Presentacién de retire ndiciones de dosificacion Bovinos (carne) Inyectable 6-14 dias SB mg/kgidialna mas de 5 dias Cerdos 7 dias 2.2-6.6 mg/kg Ovinos 3 dias 2.2 mghkg Vacas iecheras Rh - . Pollos y paves: Polvo soluble de fostato Vda = de engorda de eritromicina Pollo Premezcla de tioanato Ydias 200 pom ~~ de entromicina i 100 pom Spectro cases del 70%, Logra entrar: Aunque el espectro de la claritromicina es similar al dela

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