Dr. Orangel Ferndndez Anestésicos locales Son sustancias que bloquean la conduccién nerviosa de manera especifica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente. Mecanismo de accién: Disminucién de la permeabilidad de la membrana a iones de sodio bloqueando sus canales voltaje dependientes, lo que provoca un bloqueo de la conduccién nerviosa. Esta interacci6n entre el anestésico local con el canal es reversible y termina cuando su concentracién desciende. La cronologia del bloque de! impulso nervioso es fa siguiente: 1) bloqueo de fas fibras simpéticas y parasimpéticas, 2) conduccién dolorosa (fibras C), 3) sensibilidad térmica, 4) conduccién dolorosa (fibras A delta), 5) propioceptivas (fibras A y), 6) tacto y presién (fibras A B), y de ltimo, 7) las fibras motoras (fibras A a). Clasificacién: Se clasifican segtin su estructura y tipo de enlace, y segtin su potencia y duracién. Segtin su estructura y tipo de enlace se diferencian dos grupos: los ésteres y las amidas. 1) Esteres: cocaina, procaina, cloroproceina, tetracaina y benzocaina, Estos son répidamente hidrolizados en el plasma por Ia pseudocolinesterasa. 2) Amidas: lidocatna, prilocaina, mepivacaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina y levobupivacaina. Tienen un metabolismo mas lento, por esto su efecto tiene mayor duracién en comparacién a los ésteres. Son metabolizadas por el microsoma hepatico. Su metabolismo estd disminuido en el recién nacido y en la enfermedad hepatica. La excreci6n se produce por via renal, por lo que el potencial téxico se incrementa en la insuficiencia renal. Segén su potencia anestésica y duracién de accién se clasifican: a) De accién répida y potencia baja: Comienzo —_Duracién de fa procaina, cloroprocaina. de accién: accion (min) b) De accién intermedia y potencia intermedia: lidocaina, procaina eas aaa mepivacaina, prilocaina. = ¢) Accién larga y potencia elevada: = tetracaina, bupivacaina, Uoceina pees an etidocaina, _ropivacaina —-y_‘Mepivaceina Rapido 120240 levobupivacaina. Paloeaina Ripiéo 120.280 Lento 180-600 tevrocaia Bupivacaine Intermedio 120-600 Ropivacsina Intermed 180-600Dr. Orangel Fernandez Vias de administracién e indicaciones: Pueden conseguirse zonas limitadas de analgesia y anestesia segtin la regién anatémica y el método de administracién: t6pica o de superficie, local infiltrativa, de conduccién o de bloqueo nervioso regional (troncular, plexural o regional intravenosa), epidural, peridural o extradural (cervical, dorsal, lumbar y sacra) y subaracnoidea. 1. Anestesia superficial de piel y mucosas: lidocaina, benzocaina, dibucaina, tetracaina, etc. Penetran fécilmente a través de la piel intacta, produciendo una analgesia muy efectiva y con pocos efectos secundarios. La anestesia alcanza una profundidad maxima de 5 mm. Caracteristicas de la anastasia topica Concentracién effeaz —— Anestésico __y preparado (%) Aplicacién clinica Comienzo (min) __Duracién (min) Benzecaing Crema Piel, mucosas Lento Prolongada Get5.20 Fel, mucosa, edontologta Solucion 5 Pe, mucoses ‘Aerosol 20 Fil, mucoss, edontologta, ctorinolaingolog’s Uidocaina solucion 255 Otorrincaringologia,odontoogla,absttria 2-5 1530 Crema 2 re, mucosas Gata Uroogia Pomada 5 Piel, mucosa, dertoicea, ‘tornolringelog’, obsteircie proctloola Aerosol 10-15 Piel, mucosas, adontlogla, cotorrinolaringotogia, obstetrics 2. Infiltracién: inyectado por via subcuténea, asociado frecuentemente con adrenalina para prolongar fa duracién de fa accién (contraindicada en Ia infiltracién de partes acras, asf como en la enfermedad coronaria o cuando hay dificultades de irrigacién sanguinea en el area afectada). Los anestésicos mas frecuentemente utflizados son la bupivacafna, la mepivacaina y la lidocaina. 3. Bloqueo de nervios y troncos nerviosos: variedad de anestesia por infiltracién en la que el anestésico se inyecta en las inmediaciones de un tronco 0 un plexo nervioso periférico. Se consigue la anestesia de una regién mas amplia utilizando dosis més bajas que con infiltracién. Tiene la desventaja de que la técnica solo puede llevarla a cabo personal sanitario especializado. Ej: bloqueos nerviosos para realizar Procedimientos quirdrgicos en las extremidades. Estas técnicas anestésicas proporcionan bloqueo motor y sensitivo, permitiendo disminuir el uso de anestesia general. Los anestésicos més utilizados son la ropivacaina y la levobupivacaina, por ser menos cardio- y neurotéxicos y provocar menor bloqueo motor. 4. Anestesia espinal (epidural e intratecal): consiste en la introduccién de la solucién en el espacio epidural y en el espacio subaracnoideo del canal raquideo, a nivel torécico, lumbar 0 caudal, con el fin de conseguir analgesia en una serie de dermatomas. E! bloqueo espinal incluye también el bloqueo de fibras simpéticas preganglionares, lo que, en ocasiones, es un objetivo terapéutico en s{ mismo. La hipotensién resultante puede ser de gran intensida. Una complicacién rara puede ser la parada respiratoria, mds por Perturbacién del riego del centro respiratorio que por afectacién de los frénicos. Otras complicacionesDr. Orangel Fernandez tardfas que pueden aparecer son: lumbago; cefalea pospuncién, debida a la pérdida de LCR a través de! orificio practicado en la duramadre; anestesia espinal alta con depresién respiratoria, nduseas y vomitos. 5. Via sistémica: como coadyuvantes para el tratamiento del dolor crénico. La administracién intravenosa de lidocaina y la oral de mexiletina pueden ser de utilidad terapéutica en diversas formas de dolor neuropatico. Tambien ejercen un efecto espasmolitico sobre el musculo liso gastrointestinal, vasculer, bronquial, blir, etc. Es importante sefialar fa accién antiarritmica de la lidocaina, Reacciones téxicas Los efectos téxicos se deben a inyeccién intravascular accidental o por una sobredosis. Estos efectos estan relacionados con sus niveles plasmiticos y se manifiestan sobre todo en el SNC y el aparato cardiovascular. SNC: son resultado de una excitacién seguida de una depresi6n, consisten en vértigos, nistagmo, fasciculaciones de los misculos de la cara y los dedos, adormecimiento perioral, taquicardia, hipertensién, confusién, convulsiones ténico clénico, somnolencia, depresién del SNC con desapacién de las convulsiones, incosciencia y paro respiratorio. Cardiovascular: depresion de la contractilidad, excitabilidad y velocidad de conduccién, disminucién del volumen minuto, hipotensién ligeramente moderada, vasodilatacién periferica, hipotensi6n grave, bradicardia sinusal y colapso cardiovascular. Otras reacciones téxicas: reacciones alérgicas como urticaria, prurito, edema angioneurético, broncoespasmo y shock anafiléctico. La incidencia de estas reacciones es muy baja.