ANTIINFLAMATORIOS NO
zona, indometacina, diclofenaco) y todos
ESTEROIDEOS (I). CLASIFICACIÓN.
MECANISMO DE ACCIÓN.
INDICACIONES. EFECTOS
SECUNDARIOS. INTERACCIONES.
EMPLEO EN SITUACIONES CLÍNICAS
ESPECIALES
J.A. Cabezas Lefler, S. Benito Urbina, J.A. López Martín y A. Elena Ibáñez
Sección de Reumatología. Complejo Hospitalario San Millán-San Pedro. Logroño.
Introducción
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
son uno de los grupos farmacéuticos más
prescritos en la actualidad. En España, du-
rante el año 1996, estos fármacos fueron
los más consumidos en el ámbito del Sis-
tema Nacional de Salud a través de rece-
tas oficiales, representando el 14% del
total consumido en prestaciones farma-
céuticas 1. En los Estados Unidos, inclu-
yendo la aspirina, uno de cada siete ciu-
dadanos consume un AINE diariamente2,
lo que supone un coste anual superior a
los 2.000 millones de dólares3.
Son fármacos que gozan de gran predica-
mento entre la población general, como
lo demuestra el alto porcentaje de auto-
prescripciones, motivadas por la natura-
leza de sus indicaciones, en general pro-
cesos dolorosos. Esto conduce al consumo
sin un adecuado control médico y al au-
mento de complicaciones asociadas a su
uso.
Aunque en general los AINE son medica-
mentos bien tolerados, su uso no está
exento de riesgos y complicaciones que
pueden, incluso, provocar la muerte del
paciente. El médico debe realizar una
valoración individualizada de la relación
riesgo/beneficio a fin de evitar un uso in-
discriminado. Los AINE son un grupo he-
terogéneo de fármacos con más de 40
principios activos en el mercado farma-
Medicine 2000; 8(28): 1440-1448
1440
céutico español. En Estados Unidos la Food
and Drug Administration (FDA) sólo tiene
autorizados 18 principios activos, inclu-
yendo ya los dos primeros inhibidores se-
lectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) co-
mercializados2.
El grupo de los AINE se ha visto incre-
mentado con el desarrollo de los inhibi-
dores selectivos de la COX-2, los cuales
reducen significativamente la aparición de
efectos secundarios a nivel gastrointesti-
nal y, aunque no parecen aportar más efi-
cacia antiinflamatoria que los previos4, su-
ponen un paso más en el desarrollo, no
sólo de los AINE como grupo y su poten-
cial terapéutico, sino de nuestros conoci-
mientos sobre la fisiopatología y meca-
nismos de la inflamación, conocimientos
fundamentales para la búsqueda del AINE
ideal.
Concepto
El término antiinflamatorio no esteroideo
se acuñó en 1952 para diferenciar la fe-
nilbutazona, de reciente comercialización,
de la cortisona, ya comercializada.
Los AINE constituyen un grupo amplio de
fármacos con estructura química variada,
pero que tienen en común propiedades fi-
sicoquímicas, mecanismo de acción, pro-
piedades terapéuticas y actuación clínica.
Entre las propiedades fisicoquímicas co-
munes podemos destacar las siguientes:
la mayoría, no todos, son ácidos débiles;
poseen como mínimo un anillo aromáti-
© DOYMA 2001
co, aunque algunos tienen dos (fenilbuta-
presentan un mecanismo de acción simi-
lar, gracias a la forma plana de su molé-
cula que facilita su unión a los receptores
de la enzima ciclooxigenasa5.
Los AINE se emplean para el control anal-
gésico y antiinflamatorio de las enfer-
medades crónicas, sin olvidar sus pro-
piedades antitérmicas y antiagregantes
plaquetarias. Sus indicaciones fundamen-
tales son los procesos inflamatorios del
aparato locomotor. Todos muestran una
forma de actuación clínica similar, que
puede caracterizarse por los siguientes ele-
mentos:
1. Efecto terapéutico rápido.
2. La potencia antiinflamatoria se rela-
ciona con niveles plasmáticos elevados y
mantenidos, aunque la correlación es irre-
gular y existen diferencias individuales.
3. La supresión del fármaco origina la re-
aparición rápida de la clínica, sobre todo
en los procesos inflamatorios crónicos
(tipo artritis reumatoide), y no, habitual-
mente, en los cuadros autolimitados (tipo
lumbalgia mecánica aguda).
4. Ninguno de estos fármacos modifica el
curso natural de las enfermedades infla-
matorias crónicas6.
Clasificación
La clasificación habitual de los AINE se
basa en la estructura química de los mis-
mos (fig. 1). Estas diferencias químicas pa-
recen condicionar los distintos parámetros
farmacocinéticos y marcar las diferencias
entre su efectividad clínica y sus efectos
secundarios3. A esta clasificación se aña-
den actualmente los inhibidores selectivos
de la COX-2. En 1996 existían cinco fár-
macos en fase de experimentación4, de los
cuales ya se encuentran dos en el merca-
do: rofecoxib y celecoxib.
Mecanismo de acción
El principal mecanismo de acción de los
AINE es la inhibición de la ciclooxigenasa
(COX). Esta enzima condiciona el paso del
ácido araquidónico a endoperóxidos cícli-
cos inestables que, a su vez, se transfor-
man por acción de distintas vías enzimá-
ticas, en prostaglandinas (PGE2, PGD2),
tromboxano-A2 (TXA2) y prostaciclina
(fig. 2). Las prostaglandinas (PG) se sinte-
tizan en la mayoría de los tejidos del or-