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Neurotransmisores del

Sistema Nervioso Central


Jheyner Lorant, Bárbara Lara Level, Yunicer
Guevara, Gabriel Briceño, Johana González
Sección “3”.
NEUROFARMACOLOGIA
Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso
central (SNC) (fármacos psicótropos o psicofármacos)
poseen tres importancias intrínsecas:

• Poseen gran interés clínico y terapéutico.

• Dentro de dicha categoría entran las drogas


estimulantes y de abuso.

• Económicamente, son los fármacos de mayor


volumen de venta en los países industrializados.
PUNTOS DE ACCION FARMACOLOGICA SOBRE EL
SISTEMA NERVIOSO
01 Deprimir o estimular la
generación de actividad
dieléctrica

02 Modificar la conducción
nerviosa

03 Interferir con la
transmisión sináptica

04 Actúan a escala de los


receptores
NIVELES DE ACCION DE FARMACOS
Para el caso particular de los psicofármacos, se postulan cinco niveles:

Nivel Molecular. Nivel Psicológico


Este fármaco actúa a nivel del Esos efectos son vivenciados o
complejo receptor GABA, fijándose asumidos por la persona como
en un sector específico del mismo. ansiedad.

Nivel Neurofisiológico Nivel Sociológico


La interacción a escala molecular Los eventos a escala
altera el flujo de impulsos psicológica «emergen» en
nerviosos el nivel sociológico como
conductas o cambios
conductuales
Nivel Cognoscitivo
Implica el procesamiento de la
información por las redes y
circuitos neuronales
SITIOS DE ACCION
DE LOS FARMACOS
Los fármacos que interactúan con las neuronas, lo hacen
sobre una de estos cuatro tipos distintos de proteínas:

• Canales iónicos
• Receptores
• Enzimas
• Transportadores
SITIOS DE ACCION DE LOS FARMACOS
Canales iónicos
● Canales pasivos o de fuga: el canal iónico permanece todo el tiempo
abierto.

● Canales voltaje-dependiente: la apertura-cierre y la inactivación-


desinactivación del canal iónico dependen del valor de la diferencia de
voltaje a través de la membrana.

● Canales ligando-dependiente: la estructura el canal conjuga la


presencia del canal iónico con una región receptora, de reconocimiento
a especies químicas.

● Canales mecano-dependiente: su apertura depende del estiramiento


de la membrana que rodea al canal.
SITIOS DE ACCION DE LOS FARMACOS
Receptores Enzimas.
● Los receptores normalmente ● Estas proteínas catalíticas
responden a sustancias químicas o aumentan la velocidad de las
ligandos endógenos en el organismo reacciones químicas.
(transmisores nerviosos y hormonas).

Proteínas de transporte
● En un primer grupo tenemos a las bom- bas que intercambian
iones por un mecanismo que utiliza energía del ATP e involucra a
una enzima ATPasa.
FISIOLOGIA DE LA SINAPSIS QUIMICA
Estructura y tipos de Liberación presináptica
sinapsis de sustancias
transmisoras

Cada unión sináptica está En la transmisión


formada por una neurona sináptica se verifican
que conduce un impulso fenómenos eléctricos y
hacia la sinapsis fenómenos químicos.
(terminal presináptica) y
otra célula excitable que
recibe el estímulo de la
sinapsis (célula
postsináptica).
NEUROQUIMICA DE LA SINAPSIS
Química de los transmisores nerviosos.
Un mensajero químico debe cumplir seis criterios para que se le considere un
transmisor nervioso:

• Que se sintetice en la neurona.


• Que esté presente en un terminal presináptico y se libere en cantidades
suficientes
• Que se encuentre distribuido de manera desigual en el
• Que in vitro produzca efectos sobre neuronas «blanco» únicas cuando se
aplica sobre sus membranas por medio de una micropipeta
• Que su acción debe bloquearse por los mismos agentes que bloquean la
transmisión natural.
• Que exista algún mecanismo específico para eliminarla del lugar donde actúa.
RECEPTORES Y CANALES POSTSINAPTICOS
Las técnicas de la biología molecular y la clonación génica permi- tieron
espectaculares progresos en el conocimiento de la estructura y la función
de los receptores para los neurotransmisores y para otros mensajeros
químicos.

Los receptores sinápticos tienen dos acciones principales a


saber:
a) el reconocimiento de los transmisores específicos y, b) la
activación
de los efectores. Al unirse el transmisor con su receptor
específico, éste
Tipo de receptores:
Receptor ionotrópico.
modifica el estado bioquímico celular. En esencia, hay dos
Receptor metabotrópico.
maneras en las que un transmisor puede activar al canal de un
receptor sináptico
SISTEMAS TRANSMISORES EN EL SNC
Hay dos tipos principales de sustancias químicas para
la transmisión (comunicación):
• Los transmisores de pequeño tamaño molecular
(acetilcolina, aminas biógenas y aminoácidos)
• Los péptidos neuroactivos

En el Sistema Nervioso Central existen dos sistemas para


el control directo de la actividad encefálica:
a. un sistema conexionista, por conducción específica de
señales bioeléctricas desde las áreas encefálicas
inferiores a las regiones corticales.
b. un sistema neurohumoral que está organizado en vías
que liberan un determinado transmisor químico
SISTEMAS TRANSMISORES EN EL SNC
Los principales transmisores químicos del Sistema Nervioso son:
• ACETILCOLINA (ACH), , liberándose en:

a.Los terminales de las motoneuronas de los vertebrados.

b.En los terminales preganglionares del SNA de los vertebrados.

c.En los terminales postganglionares de la división parasimpática del SNA y en las


terminaciones postganglionares simpáticas que inervan a las glándulas sudoríparas.

d.En los terminales presinápticos de algunas neuronas del SNC, especialmente en el


núcleo basal y sus proyecciones a la corteza.

La acetilcolina liberada interactúa con los


receptores de la membrana postsináptica.
SISTEMAS TRANSMISORES EN EL SNC
Tipos de Receptores. Relación con el ciclo vigilia-sueño.
Para la Acetilcolina hay dos tipos de Este neurotransmisor y sus drogas
receptores: agonistas (fisostigmina y pilocarpina),
inyectadas por vía
• Receptores nicotínicos: operan como intracarotídea, produce en el conejo:
receptores ionotrópicos.
• Receptores muscarínicos: la muscarina, • desincronización cortical
alcaloide responsable de la toxicidad de • sincronización en el hipocampo
ciertos hongos. Son bloqueados por la • Sincronización del núcleo caudado
atropina. • Sincronización del tálamo
• la formación reticular
SISTEMAS TRANSMISORES EN EL SNC
En monos, las neuronas colinérgicas de acuerdo a su posición participan en
algunos procesos:

a. en el núcleo septal medial y en el núcleo de la rama vertical que se proyecta hacia el


hipocampo participan en los procesos de memoria.

b. en los núcleos de la rama horizontal de la banda diagonal se proyectan hacia el


bulbo olfatorio.

c. una gran proyección que sale del núcleo basal de Meynert y de los núcleos
adyacentes hacia la amígdala y hacia todas las zonas de la neocorteza
probablemente participan en la motivación, percepción y cognición. Hay una
extensa pérdida celular en esta proyección en la enfermedad de Alzheimer
AMINAS BIOGENAS:
a. La noradrenalina b. La adrenalina c. La dopamina d. La serotonina
• Localización, bioquímica y • Tipos de receptores.
neurotransmisión. Básicamente hay dos tipos de receptores: α y β,
cada uno con distintos subtipos.
En el Sistema Nervioso Central la a. Los receptores α1 se relacionan con la acción
Noradrenalina se utiliza como un transmisor de la noradrenalina y adrenalina sobre el
por neuronas cuyos somas neuronales se miocardio y otros tejidos por fueradel Sistema
localizan en un Nervioso
núcleo del tronco encefálico con muy b. Los receptores α2 están distribuidos tanto
complejas funciones moduladoras. periféricamente como en el Sistema Nervioso
Central siendo pre y postsinapticos.
• Relación con la conducta. c. Los receptores β1 se relacionan con la
vasoconstricción y otras acciones periféricas.
DOPAMINA
Se piensa que la dopamina actúa como transmisor inhibitorio en los ganglios basales
• Tipos de receptores. • Vías dopaminérgicas del SNC.

Los receptores de dopamina son: -Las neuronas dopaminérgicas intermedias incluyen el


D1, D2, D3, D4 y D5 sistema tuberoinfundibular, el cual secreta la dopamina
hacia:
• Relación con el ciclo vigilia-sueño. a. los vasos portales hipofisarios que inhibe la secreción de
prolactina,
b. el sistema incertohipotalámico, que vincula el hipotálamo y
los núcleos septales laterales
c. el grupo periventricularbulbar de neuronas
diseminadas a lo largo de las paredes del III y IV ventrículo

- Las neuronas dopaminérgicas largas forman:


a. el sistema nigroestriatal
b. el sistema mesolímbico
c. el sistema mesocortical
SEROTONINA
• Localización, bioquímica y • Vías serotoninérgicas del SNC.
neurotransmisión. En la línea media de la protube-rancia inferior y el
La 5-HT es sintetizada a partir de uno bulbo existen varios núcleos muy delgados denomi-
de los aminoácidos comunes, en este nados núcleos del rafe.
caso, el triptofano.
• Relación con el ciclo vigilia-sueño.
• Tipo de receptores. Este neurotransmisor partici- pa en el fenómeno
El rol ambiguo y aún a veces hípnico, ya que la 5-HT liberada en el diencéfalo y el
contradictorio de la 5-HT en las cerebro desempeña casi con certeza un papel
diversas funciones fisiológicas y inhibitorio esencial para ayudar a producir un sueño
patológicas fue lo que llevó a normal.
suponer la existencia de diversos
receptores que ante el mismo • Relación con la conducta.
estímulo serían capaces de ejercer El agente alucinógeno llamado dietilamida del ácido
distintas respuestas. lisérgico (LSD) es un agonista de la 5-HT que produce
su efecto activando los receptores 5-HT2 en el
encéfalo.
HISTAMINA
• Localización, bioquímica y neurotransmisión.
Es producida a partir del aminoácido histidina por la histidina
descarboxilasa.

• Tipo de receptores.
Existen tres tipos conocidos de receptores de histamina, H1 H2
y H3. y todos se encuentran en tejidos periféricos y en el SNC.

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• Relación con el Slidesgo
ciclo vigilia-sueño.
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La HA tiene efectos despertadores, mientras que la
administración de antagonistas de los receptores H1 produce
efectos sedantes e inductores del sueño.
AMINOACIDOS
TRANSMISORES
La neurotransmisión por aminoácidos tanto
inhibitorios como excitatorios da cuenta de más
del 80% del funcionamiento del SNC.
AMINOACIDOS EXCITADORES
• Localización, bioquímica y • Tipo de receptores.
neurotransmisión. Los receptores para el glutamato son de dos
El glutamato se encuentra amplia y tipos [2;4;11;27;29]
uniformemente distribuido y es el
principal transmisor excitador en el  Receptores ionotrópicos.
encéfalo y en la médula espinal.  Receptores de kainato.
 Receptores AMPA.
 Receptores NMDA.

• Receptores metabotrópicos.
Acoplados a proteína G, con formación
de IP3 y liberación de Ca2+.
Aminoácidos inhibidores

• Localización, bioquímica y neurotransmisión.

• Tipo de receptores.

• Modulación de la actividad de los receptores por el GABA.


Glicina

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Neuropeptidos
● Los neuropeptidos constituyen un importante grupo de sustancias
para la comunicación de célula a célula actuando como mensajeros
hormonales, como neurotransmisores o como neuromoduladores.
Taquicinas y Sustancia P
Las taquicinas provocan una amplia
variedad gama de respuestas en muchos
tipos de células, incluyendo neuronas,
músculo liso, endotelio vascular, células
glandulares exocrinas, mastocitos y
células del sistema inmunológico.
Peptidos opiodes
Los grupos de neuropeptidos conocidos como endorfinas, encefalinas y dinorfina, tienen
propiedades analgésicas naturales y otras propiedades productoras de placer y euforia,
provocando un gran interés.

En el cerebro estos péptidos se encuentran ampliamente distribuidos. En la médula espinal, la


dinorfina se localiza sobre todo en interneuronas, mientras que las encefalinas se encuentran
principalmente en las vías descendentes largas desde el mesencéfalo al dorsal.
MUCHAS GRACIAS !

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