INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

PENICILINAS
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas
antibacteriano

Penicilinas naturales Las penicilinas están Administración: La vía de Aquellos Penicilina G Las penicilinas se cuentan entre
• Penicilina G entre los administración de un microorganismos cuya COCOS GRAM+ los fármacos más inocuos, y no
cristalina antibióticos con una antibiótico β-lactámico está pared celular carece de Streptococo es necesario controlar sus
(penicilina G eficacia más amplia determinada por la peptidoglucano o es pneumoniae concentraciones en sangre. Sin
sódica o potásica) y también entre los estabilidad del fármaco en impermeable a estos Streptococo pyogenes embargo, pueden aparecer las
• Penicilina G fármacos conocidos medio ácido y por la fármacos presentan una Streptococo viridians reacciones adversas que se
procaínica con una toxicidad gravedad de la infección. resistencia natural a las Bacilos gran + describen a continuación
• Penicilina G menor, pero el a. Vías de administración: penicilinas (p. ej., Bacilo anthracis
Benzatinica aumento de las Ticarcilina, carbenicilina, Mycoplasma). La Corynebacterium
• Fenoximetil resistencias ha piperacilina y las resistencia adquirida a diptheriae
penicilina limitado su uso. Los combinaciones de las penicilinas por COCOS GRAM -
(penicilina V) miembros de esta ampicilina con sulbactam, transferencia de Neisseria gonorrhoae
familia difieren de ticarcilina con ácido plásmidos se ha Neisseria meningitidis
entre sí en las clavulánico y de piperacilina convertido en un Anaerobios
sustituciones en el con tazobactam se han de importante problema Clostridium perfringes
grupo R unido al administrar por vía i.v. o clínico, pues un Espiroquetas
Penicilinas antiestafilocóccicas: residuo del ácido 6- i.m. La patógeno puede Treponema pallidum
• Meticilina aminopenicilánico. fenoximetilpenicilina, la volverse resistente a Treponema pertenue
• Nafcilina La naturaleza de amoxicilina, la amoxicilina varios antibióticos al Ampicilina y
• Oxacilina esta cadena lateral combinada con ácido mismo tiempo por Amoxcicilina
• Dicloxacilina influye en el clavulánico y el éster adquisición de un COCOS GRAM +
espectro indanilo de carbenicilina plásmido que codifica la Enterococos
antibacteriano, así (para el tratamiento de las resistencia a múltiples BACILOS GRAM+
como en la infecciones del tracto fármacos. La
Penicilinas de espectro ampliado: estabilidad frente a urinario) se encuentran multiplicación de un Listeria
• Ampicilina los ácidos gástricos disponibles solamente en microorganismo de esta monocitogenes
• Amoxicilina y en la formulaciones orales. clase aumenta la BACILOS GRAM -
susceptibilidad a las Otros fármacos son diseminación de los Eschericha coli
enzimas eficaces por las vías i.v., genes resistentes. Las Haemophilus
degradantes bacterias pueden influenzae
i.m. o v.o.
Penicilinas antiseudomonas: bacterianas (β- adquirir una o más de Salmonella typhi
b. Formas de depósito: La
• Carbenicilina lactamasas). las propiedades que se Ticarcilina y
bencilpenicilina procaína y
• Ticarcilina describen a Pepeacilina
la bencilpenicilina
• Piperacilina continuación mediante BACILOS GRAM-
benzatina se
la incorporación de un Enterobacter spp.
Administran por vía i.m. y
plásmido de resistencia, Escherichia coli
actúan por liberación
propiedades que les Proteus mirabillis
prolongada. Se absorben
permiten resistir la Proteus (Indol-
lentamente hacia la
acción de los positivo)
circulación y persisten a
antibióticos β- Haemophilus
bajas concentraciones
lactámicos. influenzae
durante un largo período.
Pseudomonas
2. Absorción: La mayoría de
aeruginosa
las penicilinas se absorben
de forma incompleta
después de la
administración oral y llegan
al intestino en cantidades
suficientes como para
alterar la composición de la
flora intestinal. Sin
embargo, la amoxicilina se
absorbe casi por completo y
no es apropiada para el
tratamiento de la enteritis
por Shigella o Salmonella,
pues no se alcanzan
concentraciones
terapéuticamente eficaces
en las criptas intestinales.
La absorción de todas las
 CEFALOSPORINAS

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co antibacteria
no
CEFALOSPORINAS Administración: Imipenem y Los mecanismos Cefalosporinas de Manifestaciones
meropenem de 1ª alérgicas:
Cefalosporinas 1e Muchas se administran por vía resistencia bacteriana generación los pacientes que
d ra cefalosporinas i.v. han
e
generación deben y penetran bien en son esencialmente COCOS GRAM + presentado una reacción
administrarse los los
• Cefazolina por vía i.v. o i.m. tejidos y líquidos mismos que
Staphylococ anafiláctica frente a las
• Cefadroxilo Debido a su escasa corporales, incluido el los cusaureus penicilinas no deben
• Cefalexina absorción por v.o. LCR cuando hay descritos para las Staphylococ recibir cefalosporinas;
• Cefalotina Las excepciones a inflamación meníngea. Penicilinas. cus hay que evitar o utilizar
• Cefapirina esta norma se Se excretan por [Nota: epidermidis con precaución en los
• Cefradina exponen en la figura filtración glomerular. aunque no Streptococc individuos alérgicos a las
31.12. El imipenem es son us penicilinas
Cefalosporinas 2d
Distribución: Todas escindido por una susceptibles a pneumoniae
de a
las dehidropeptidasa que la Streptococc
generación cefalosporinas se encuentra en el hidrólisis por
• Cefamandol us pyogenes
se distribuyen muy borde en cepillo del la
• Cefronicid Estreptococ
bien por los líquidos túbulo proximal penicilinasa
del organismo. renal. Esta estafilocócica, os
las anaeróbicos
Sin cefalosporinas
puedenser
sensibles a las β-
 • Cefoxitina embargo, las enzima forma un lactamasas de espectro BACILOS GRAM-
• Cefuroxima concentraciones metabolito inactivo que ampliado.] Escherichia coli
• Cefotetan terapéuticas puede ser nefrotóxico. La Klebslella
adecuadas en el LCR, combinación de pneumoniae
• Cefprozil independientemente imipenem con cilastatina
• Cefaclor Proteus mirabilis
de la inflamación, sólo protege el fármaco
• Cefmetazole se alcanzan con las original y, por lo tanto,
Cefalosporinas de 2ª
• Ceforanide cefalosporinas de evita la formación del generación
• Ceforinida tercera generación. Por metabolito tóxico; esto COCOS GRAM+
• Loracarbef ejemplo, la ceftriaxona hace posible la utilización Staphylococcus
Cefalosporinas de 3ra o la cefotaxima son del fármaco en el aureus
generación:
eficaces en el tratamiento de las Streptococcus
tratamiento de la infecciones urinarias. El pneumoniae
• Ceftazidima meningitis neonatal e meropenem no se Streptococcus
• Cefotaxima infantil producida por metaboliza. El ertapenem pyogenes
• Ceftriaxona H. influenzae. La puede administrarse por
Estreptococos
• Cefixima cefazolina se aplica en vía i.v. o i.m.
una dosis profiláctica
anaeróbicos
• Cefeperazone COCOS GRAM-
• Moxalactan única antes de la
cirugía, por su semivida Nelsseria
• Cefpodoxima gonorrhoeae
de 1,8 h y su actividad
• Ceftibuten frente a S. aureus BACILOS GRAM-
Cefalosporinas de 4ta productor de Enterobacter
generación penicilinasa. Si la aerogenes
• Cefepina intervención dura más Escherichia coli
• Cefpiroma de 3 h puede ser Haemophilus
Generación avanzada necesario administrar
influenzae
dosis adicionales
• Ceftarolina Klebslella
intraoperatorias. La
cefazolina es eficaz en pneumoniae
la mayoría de Prteus mirabilis
procedimientos Cefalosporinas de 3ª
quirúrgicos, incluida la generación
cirugía ortopédica, por COCOS GRAM+
su capacidad de Streptococcus
penetración intraósea. pneumoniae
 Todas las Strptococcus
cefalosporinas pyogenes
atraviesan la placenta. Estreptococos
Destino: La anaeróbicos
biotransformación de
COCOS GRAM-
las cefalosporinas en el
huésped no tiene
Nelsseria
importancia clínica. La gonorrhoeae
eliminación se produce BACILOS GRAM-
por secreción tubular Enterobacter
y/o filtración aerogenes
glomerular. Hay que Escherichia coli
ajustar las dosis en caso Haemophilus
de insuficiencia renal influenzae
grave para evitar la Klebsiella
acumulación y los
pneumoniae
efectos tóxicos. La
ceftriaxona se excreta a
Proteus mirabilis
través de la bilis hacia Pseudomonas
las heces. Por lo tanto, aeruginosa
se emplea con
frecuencia en los
pacientes con
insuficiencia renal.

CARBAPENEMICOS

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Carbapenemicos Los carbapenémicos Imipenem y meropenem Algunas cepas de COCO GRAM+ La combinación
Diropenem son antibióticos β- se administran por vía i.v. sudomonas son Staphylococcus imipenem/cilastatina puede
Ertapenem lactámicos sintéticos y penetran bien en los resistentes, y aureus provocar náuseas, vómitos y
Impemem/cilastatina cuya estructura difiere tejidos y líquidos también aparición de Staphylococcus diarrea. La eosinofilia y la
de la de las penicilinas corporales, incluido el LCR neutropenia son menos
Meropenem cepas resistentes de epidermidis
en el átomo de azufre cuando hay inflamación frecuentes que con el resto
del anillo de tiazolidina meníngea. Se excretan por
P. aeruginosa en Enterococcus fecalis de β-lactámicos. Los niveles
, que ha sido filtración glomerular. El tratamientos Estreptococos de los elevados de imipenem
externalizado y imipenem es escindido grupos A, B, C pueden producir
sustituido por un por una dehidropeptidasa Streptococcus convulsiones, mientras quela
átomo de carbono . El que se encuentra en el pneumoniae incidencia de este efecto
imipenem, el borde en cepillo del túbulo BACILOS GRAM + adverso es menor con el
meropenem y el proximal renal. Esta Listeria monocytones meropenem. En larealización
ertapenem son los enzima forma un COCOS GRAM- de estudios con animales, el
únicos fármacos de metabolito inactivo que Neisseria doripenem no ha
este grupo disponibles puede ser nefrotóxico. La demostrado ningún
gonorrhoeae
en la actualidad. El combinación de imipenem potencial para causar
imipenem se combina con cilastatina protege el
Neisseria meningitidis convulsiones.
con cilastatina para fármaco original y, por lo Bacilos GRAM –
protegerlo frente al tanto, evita la formación Acinetobacter spp.
metabolismo por la del metabolito tóxico; esto Citobacter spp
dehidropeptidasa hace posible la utilización ENterobacter spp
renal. del fármaco en el Escherichia coli
tratamiento de las Gardnerella vaginalis
infecciones urinarias. El Haemophilus
meropenem no se influenzae
metaboliza. El ertapenem
Klebsiella spp
puede administrarse por
vía i.v. o i.m. [Nota: en los
Pseudomonas
pacientes con insuficiencia aeruginosa
renal deben ajustarse las Salmonella spp
dosis de estos fármacos.] Serratia spp
Anaerobios
Clostridium spp
Peptococcus spp
 Peptostreptococcus
spp
Propionibacterium
spp
Bacteroides spp
Fusobacterium spp

MONOBACTAMICOS

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antibacteriano adversas

Monobactámicos La peculiaridad de los Administración: EL aztreoman es Actividad antibacteriana El aztreoman es

Aztreonam monobactámicos, que Via i.v o i.m. resistente a la acción de principalmente contra relativamanete
también alteran la Excreción: orina las B-lactamasas las atóxico, aunque
síntesis de la pared ENTEROBACTERIÁCEAS, puede producir:
bacteriana, es que el frente a los BACILOS Fleblitis
anillo B-lactámico no está AEROBIOS GRAM Exantemas cutáneos
fusionado con otro anillo NEGATIVO Ocasionalmente,
- P. aeruginosa alteración de las
pruebas funcionales
hepáticas

INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA

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antibacteriano adversas
Inhibidores de la B-lactamasa Se unen a las B- Carecen de actividad
Ácido clavulanico lactamasas y las antibacteriana
Sulbactam inactivan, protegiendo así
Tazobactam a los antibióticos que
normalmente son
 sustratos de estas
enzimas

VANCOMICINA

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antibacteriano
Vancomicina La vancomicina es un La infusión i.v. lenta (60-90 La resistencia a la COCOS GRAM+ Los efectos adversos de
glucopéptido tricíclico min) se emplea para el vancomicina puede Staphylococcus aureus la vancomicina son un
que ha adquirido una tratamiento o la profilaxis deberse a cambios en la Staphylococcus problema importante y
creciente importancia por de las infecciones permeabilidad al epidermidis consisten en fiebre,
su eficacia frente a sistémicas. Como la fármaco mediados por Enterococos de los escalofríos y/o flebitis
múltiples vancomicina no se absorbe los plásmidos o a una grupos A, B, C en el lugar de la
microorganismos tras la administración oral, reducción de la unión de Streptococcus infusión. Si el ritmo de la
resistentes a los esta vía se emplea sólo la vancomicina con las pneumoniae infusión es rápido, se
fármacos, como los SARM para el tratamiento de la moléculas del receptor. Enterococcus faecalis produce enrojecimiento
y los enterococos. En la colitis por C. difficile [Nota: un ejemplo de BACILOS GRAM+ («síndrome del hombre
actualidad existen inducida por antibióticos, esto último se halla en el Listeria rojo») y choque por
problemas por la en los casos en que ha reemplazamiento de un monocytogenes liberación de histamina.
aparición de resistencia a fracasado el metronidazol. D-Ala por un D-lactato Corynebacterium En caso de reacción
la vancomicina entre La inflamación permite que en los microorganismos jelkelum infusional hay que
estos microorganismos. el fármaco penetre en las resistentes.] ANAEROBIOS reducir la velocidad de
[Nota: la bacitracina es meninges. Sin embargo, a Clostridium spp administración para que
una mezcla de menudo es necesario OTROS dure unas 2 h, o bien
polipéptidos que también combinar la vancomicina Actimonomyces spp aumentar el volumen de
inhibe la síntesis de la con otros antibióticos, dilución o pretratar con
pared bacteriana. Es como la ceftriaxona, para un antihistamínico 1 h
activa frente a una amplia obtener efectos sinérgicos antes de la infusión.
variedad de gram en el tratamiento de la Además, las reacciones
positivos, pero su uso está meningitis. El metabolismo pueden tratarse con
limitado a la aplicación del fármaco es mínimo, y el antihistamínicos y
tópica a causa de su 90-100% se excreta por esteroides .Esta
filtración glomerular (fig. reacción no es una
 potencial nefrotóxico con
el empleo sistémico.]
Fármaco Farmacodinamia
Daptomicina La daptomicina es un
antibiótico lipopeptídico
cíclico que constituye una
alternativa al empleo de
otros agentes, como la
linezolida y la combinación
quinupristina/dalfopristin
a, para el tratamiento de
las infecciones producidas
por microorganismos
gram positivos resistentes,
incluidos los SARM y
enterococos resistentes a
vancomicina (ERV).
31.17). [Nota: en la alergia, y los clínicos
insuficiencia renal deben deben tener cautela de
ajustarse las dosis, pues de no confundirla con
lo contrario se acumula el verdadera
fármaco. La semivida hipersensibilidad.
normal es de 6 a 10 h, en
comparación con las másde
200 h en caso de
enfermedad renal en fase
avanzada.]
DAPTOMISINA
Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas
antibacteriano
La daptomicina está unida COCOS GRAM+ Los efectos adversos
en un 90-95% a las Staphylococcus más frecuentes
proteínas y no se aureus (SARM y observados en los
metaboliza en el hígado; SASM) ensayos clínicos
sin embargo, en los Enterococo faecalis consisten en
pacientes con afectación Enterococo faecium estreñimiento, náuseas,
renal deben ajustarse las Streptococos cefalea e insomnio.
dosis (depuración de pneumoniae Pueden aumentar las
creatinina inferior a 30 Streptococos cifras de transaminasas
ml/min). En las pyogenes hepáticas y de
infecciones de la piel y los BACILOS GRAM + creatínfosfocinasas,
tejidos blandos, se Corynebacterium razón por la que es
administra una infusión jeikeium aconsejable realizar
de 4 mg/kg/día i.v. controles semanales.
durante 30 min.
 TELAVANCINA

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antibacteriano adversas
Telavancina La telavancina es un No se sabe si la telavancina COCOS GRAM+ Las reacciones
antibiótico lipoglucopéptido experimenta metabolismo Straphylococcus adversas más
semisintético que constituye hepático, pero tiene auereus (SARM y comunes informadas
un derivado sintético de la semivida de 7 a 9 h. Se SASM) con la telavancina han
vancomicina. Es una administra a razón de 10 Enterococcus faecalis incluido perversiones
alternativa a vancomicina, mg/kg en una infusión de Streetococcus del
daptomicina, linezolida y 60 min cada 24 h (fig. pneumoniae sentido del gusto,
quinupristina/dalfopristina 31.20). En pacientes con (resistente a náuseas, vómito,
para tratar infecciones depuración de creatinina penicilina) insomnio y orina
cutáneas y de la estructura entre 30 y 50 ml/min, la Streptococcus espumosa. No se
cutánea complicadas dosis se reduce a 7.5 mg/kg pyogenes recomienda durante
producidas por cada 24 h. En pacientes con el embarazo, debido a
microorganismos gram depuración de creatinina resultados adversos
positivos resistentes, incluido de 10 a 29 ml/min, la dosis del desarrollo
SARM. recomendada es de 10 observados en
mg/kg con intervalo de 48 animales. En Estados
h. Por tanto, el Unidos el empaque
funcionamiento renal debe tiene un recuadro en
vigilarse durante el el que se advierte a las
tratamiento, pero no es mujeres en edad
necesario vigilar la reproductiva que se
concentración sérica de realicen una prueba
telavancina. de embarazo antes de
usar el medicamento.
Dado que la
telavancina podría
prolongar el intervalo
QTc, debe evitarse su
uso en pacientes con
el antecedente de
 prolongación de dicho
intervalo,
insuficiencia cardíaca
descompensada,
hipertrofia grave del
ventrículo izquierdo o
uso de otros fármacos
que podrían
prolongar el intervalo
QTc.

POLIMIXINAS

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antibacteriano adversas
Polimixinas Es un inhibidor de la pared Solo dos formas de BACILOS GRAM- El empleo de estos
celular bacteriana polimixina tienen uso Escherichia coli medicamentos se ah
clínico, la polimixina B esta Klepsiella spp limitado por mucho
disponible en presentación Enterobacter spp tiempo debido al alto
paraenteral, oftálmica, Ascinetobacter spp riesgo de
otica y topica Pseudomona nefrotoxicidad y
Lacolistina (polimicina E) auruginosa neurotoxicidad
solo puede obtenerse como ejemplo (lenguaje,
promedicamento, el confus, debilidad
colistimeato sódico que se muscular) cuando se
administra por vía IV o administra por via
inhalado con nebulizador sistémica. Sin
embargo con el
aumento de
resistencia entre
gran-, su uso a
resurgido y ahora
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