01_Antitusivele

• REMEDIILE MEDICAMENTOASE CU INFLUENȚĂ ASUPRA SISTEMULUI

RESPIRATOR
– STIMULANTE BULBARE (analeptice respiratorii)
• Cu acţiune centrală
• Cu acţiune periferică
• Cu acţiune mixtă
– EXPECTORANTE
• Secretostimulante
– Cu acţiune reflectorie
– Cu acţiune directă
• Secretolitice (mucolitice)
– ANTITUSIVE
• Preparate combinate
• Preparate vegetale
• Cu acţiune centrală
• Cu acţiune periferică
• Cu acţiune mixtă
– REMEDII UTILIZATE ÎN ASTMUL BRONŞIC
• Bronhodilatatoarele
• Remedii ce inhibă degranularea mastocitelor
– REMEDII UTILIZATE ÎN EDEMUL PULMONAR
• STIMULANTELE BULBARE (analepticele respiratorii)
– reflector stimulează centrii
• respirator
• cardiovascular
– CLASIFICAREA
• Cu acţiune predominant centrală
– Cafeină benzoat sodică
– Pentetrazol
– Bemegrid
– Etimizol
– Camfor
– Sulfocamfocaină
• Cu acţiune periferică
– Cititon
– Lobelină
• Cu acţiune mixtă
– Niketamidă
 – Carbogen
• CARACTERISTICA REMEDIILOR CU ACŢIUNE CENTRALĂ
– Caracteristica generală
• Nu posedă acţiune selectivă asupra centrilor SNC
• Micşorează perioada latentă a reflexelor
• Micşorează pragul excită rii centrilor nervoşi
• Intensifică
– schimbul de substanţe
– consumul de energie şi oxigen în creier
– Influenţa asupra centrului respirator
• Măresc
– frecvenţa respiraţiilor
– minutvolumul respiraţiei
• Excită mai intens centrul respirator
– câ nd el este inhibat
• măresc reactivitatea la stimulii fiziologici
– CO2 H+
– reflexele de pe hemoreceptori)
• Efectul
– scurt şi instabil (zeci de min.)
• Injecţiile repetate duc la
– epuizarea centrului respirator
– convulsii
– reducerea efectului
– Indicaţiile
• Asfixia nou-nă scuţilor (etimizol)
• intoxicaţii cu inhibitoare ale SNC
– etimizol
– sulfocamfocaină
• după înec
– etimizol
– sulfocamfocaină
• Colaps de origine centrală
– cafeină benzoat sodică
• leşin
– cafeină benzoat
– sodică sulfocamfocaină
• Insuficienţă cardiacă la bătrâni
– după
• boli infecţioase
 • pneumonii
– preparate
• camfor
• sulfocamfocaină
• Hipotensiune arterială la bătrâni
– Contraindicaţiile
• Traume cerebrale comă hipoxie
• În intoxicaţii
– a) cu toxine convulsive
• stricnină
• securenină
– b) remedii ce excită SNC + risc de apariţie a convulsiilor
• antidepresivele
• antihistaminicele
• opioidele
• penicilinele
• Meningite
• tetanos
• Epilepsie în anamneză

ANTITUSIVELE
• def
– alcaloizi vegetali
– derivaţi sintetici
• capabili
– să inhibe reflexul tusei în structurile centrale
– datorită influenţei asupra terminaţiilor senzitive a că ilor respiratorii
• CLASIFICAREA
– I Cu acţiune centrală
• A Opioidele
– opiu şi morfină
– codeină
– etilmorfină
– hidrocodonă
– folcodină
– levopropoxifen
– dextrometorfan
– noscapină
– metadonă
• B Neopioidele
– glaucină
 – oxeladină
– clofedanol
• C Sedativele
– antihistaminicele
– II Cu acţiune periferică
• A Specifice
– prenoxdiazină
– butamirat
• B Nespecifice
– expectorantele
– anestezicele locale
– umectantele
– mucilaginoasele
– antisepticele şi decongestionantele nazale
– bronhodilatatoarele
– III Cu acţiune mixtă
• benzonat
• benbroperină
– IV Preparate combinate
• stroptusină
• bronholitină
• redol
• hexapnevmină
• codipront
• benadril N
• tussamag cu codeină etc
– V Preparate vegetale
• bronhicum elexir N
• doctor MOM
• pertusin
• nedelix

ANTITUSIVELE CU ACŢIUNE CENTRALĂ

Antitusivele opioide
• Farmacodinamia
– influenţează direct asupra centrului tusei
• zona dorsolaterală a bulbului
– liniştirea tusei neproductive
• Opioidele pot
– inhiba şi creşte vâ scozitatea secreţiilor bronşice
 – micşora peristaltismul bronhiilor şi motilitatea cililor
– favoriza bronhospasmul
• Particularităţile preparatelor
– A Codeina
• efectul antitusiv - doze mai mici (15 mg) ca cele analgezice
• efectul creşte proporţional cu doza (pâ nă la 60 mg)
• acţiunea
– se dezvoltă peste 2 ore
– durează 4-6 ore
– de 3 ori mai slabă ca a morfinei
• evitate
– în tusea cronică
– la indivizii cu predispoziţie la dependenţă medicamentoasă
• se absoarbe
– tubul digestiv
– mai bine ca morfina
• biodisponibilitate de circa 50%
• penetrează
– bariera hematoencefalică
– placenta
– epiteliul glandelor mamare
• metabolizarea are loc în ficat
– 10% din codeină se supune demetilă rii
– formarea de morfină
– se elimină preponderent sub formă neactivă prin urină
• perioada de înjumă tă ţire - circa 3 ore
– B Dextrometorfanul
• are un efect antitusiv de durată medie (3-6 ore)
• este lipsit de acţiune analgezică
• nu deprimă respiraţia şi motilitatea cililor respiratorii
• nu prezintă risc de dependenţă medicamentoasă
• Indicaţiile
– tusea uscată iritantă
– tusea în cancer inoperabil
– tusea în fracturi de coastă
– tusea în
• pneumotorax sub tensiune
• infarct pulmonar
– tusea în anevrisme de aortă
– tusea convulsivă
 • Contraindicaţiile şi precauţiile
– similare cu analgezicele opioide la doze mari
– astm bronşic
– emfizem pulmonar
– insuficienţă respiratorie
– insuficienţă hepatică
– copii sub 5 ani
• Reacţiile adverse
– reacţiile adverse pot fi similare la doze mari
• cu cele ale analgezicelor opioide
– în cazul folosirii ca antitusive mai frecvent pot fi responsabile
• (îndeosebi codeina)
• greaţă
• constipaţie
• creşterea presiunii intrabiliare
– convulsii la copii

Antitusivele neopioide
• Farmacodinamia
– efect similar codeinei
– efect anestezic local şi bronhodilatator
– principalele avantaje
• absenţa pericolului de dependenţă medicamentoasă
– efectul antitusiv
• durată moderată (circa 4 ore)
– aceleaşi indicaţii ca şi antitusivele opioide
– riscul reacţiilor adverse - mult mai mic

ANTITUSIVELE PERIFERICE SPECIFICE ŞI MIXTE

• Prenoxdiazină (libexina)
– Formele de livrare
• comp 0,1
– Efectele
• Anestezic local
• antitusiv
• spasmolitic
– Indicaţiile
• Tusea în
• infecţii acute virale respiratorii
• bronşite acute şi cronice
• bronhopneumonii
 • astm bronşic
• emfizem pulmonar
• înainte de bronhoscopie
– Dozele
• 1– 2 comp
– 2 -4 ori/zi
– Reacţiile adverse
• Erupţii
• edem angioneurotic
• anestezia mucoasei bucale
• greaţă
• diaree
• Butamirat (sinecod)
– Formele de livrare
• dr 0,02 0,05
• fiole 1% – 1 ml
• flac 10 ml
• sirop 200 ml
– Efectele
• Antitusiv
• expectorant
• bronholitic
• antiinflamator moderat
– Indicaţiile
• Tusea puternică de orice origine
– inclusiv perioada pre- şi postoperatorie
• tusea convulsivă
– Dozele
• 2 dr de 2 – 3 ori /zi
• 2 linguri de 3 ori /zi
• 1 – 2ml i/v sau i/m
– Reacţiile adverse
• exantemă
• greaţă
• diaree
• ameţeli
• Benbroperină (pectipront)
– Formele de livrare
• sirop 90 ml
– Efectele
 • Antitusiv (mixt)
• bronhodilatator
– Indicaţiile
• Tusea neproductivă
• tusea în bronşita acută şi cronică
• tusea în gripă
• tusea în maladiile că ilor respiratorii
– infecţioase
– inflamatorii
– Dozele
• 1 lingură de 2-3 ori/zi în timpul sau după masă
– Reacţiile adverse
• erupţii
• ameţeli
• slă biciune
• sete
• uscă ciune în gură
• dereglă ri dispeptice
• dereglă ri ale concentraţiei atenţiei
• Benzonat (tessalon)
– Efectele
• Antitusiv mixt
– Dozele
• 100 –300mg de 3 – 4 ori /zi
– Reacţiile adverse
• somnolenţă
• cefalee
• ameţeli
• congestie nazală
• diaree
• erupţii cutanate

PREPARATELE ANTITUSIVE COMBINATE

Redol
• Compoziţia
– dextrometorfan
– salbutamol
• Efectele
– antitusiv
– bronholitic
 • Indicaţiile
– Maladiile acute şi cronice ale sistemului respirator cu
• tuse
• bronhospasm
• Reacţiile adverse
– Somnolenţă uşoară
– ameţeli
– slă biciune
– tremor muscular
– tahicardie

Stroptusină
• Compoziţia
– butamirat
– guaifenezină
• Efectele
– antitusiv
– expectorant (secretolitic)
– bronholitic
• Indicaţiile
– Tusea uscată în
• infecţii virale ale că ilor respiratorii
– superioare
– inferioare
• catar al că ilor respiratorii superioare
– inflamaţii ale
• laringelui
• faringelui
• bronhiilor
• plă mâ nilor
– Reducerea tusei în
• perioada pre- şi postoperatorie
• astm bronşic
• tuberculoză pneumoconioză
• Reacţiile adverse
– greaţă
– diaree
– ameţeli
– exantemă
Codipront
• Compoziţia
– codeină
– feniltoloxamină
• Efectele
– antitusiv
– antihistaminic
– spasmolitic
– anestezic local
– slab sedativ
• Indicaţiile
– Accese supă ră toare de tuse în maladiile
• infecţioase
• inflamatorii
• alergice
– constipaţii
– inhibiţia respiraţiei la doze mai mari

Hexapneumină
• Compoziţia
– biclotimol
– eucaliptol
– paracetamol
– folcodină
• Efectele
– antitusiv
– antipiretic
– antimicrobian
• Indicaţiile
– Tusea uscată în maladiile acute ale sistemului respirator
• Reacţiile adverse
– Constipaţii
– greaţă
– somnolenţă
– bronhospasm
– inhibiţia respiraţiei
– dependenţă la doze mari

Bronholitină
• Compoziţia
– glaucină
 – efedrină
– acid citric
– ulei de busuioc
• Efectele
– antitusiv
– sedativ
– bronholitic
– anestezic local
– antiseptic
• Indicaţiile
– Tusea convulsivă
– bronşita acută
– cronică
– traheobronşita
– astmul bronşic
– bronşita obstructivă
• Reacţiile adverse
– Greaţă
– ameţeli
– tahicardie
– creşterea presiunii arteriale

PRINCIPIILE DE UTILIZARE ALE ANTITUSIVELOR

Principii generale de utilizare
• A Antitusivele - medicaţie simptomatică utilă în
– situaţiile în care tusea este
• inutilă
• dă ună toare
– tusea uscată
• tusea neproductivă care
– oboseşte pacientul
– împiedică somnul (îndeosebi la debilitaţi şi cardiaci)
• tusea care provoca accidente sau complicaţii postchirurgicale
– intervenţiile oftalmologice
– pentru hernie
• care accentuează iritaţia mucoasei laringiene şi traheobronşice
• care favorizează bronhospasmul
– (accese ale tusei violente)
• contribuie la dezvoltarea emfizemului
– (tusea cronică )
 • care uşurează pătrunderea materialului infectat
– (inspiraţia brutală care precede tusea)
• contribuie la diseminarea aerogenă a unor infecţii
• tusea neproductivă îndeosebi nocturnă
• B Tusea umedă trebuie diminuată când este prea supărătoare
– dar niciodată nu trebuie suprimată

Principii de selectare
• Elecţia - depinde de mecanismele tusei
• tusei cauzate de
– stimuli iritanţi din
• laringe
• faringe
• trahee
– ceaiuri care conţin mucilagii
• se crează o atmosferă caldă şi umedă
• tusea la excitarea faringelui
– preparatele umectante
– se folosesc sub formă de
• troşe
• caramele
• pastile pentru supt
• pică turi
– ca monopreparate
• sau în asociere cu alte antitusive
– Componenţa
• nu are mare importanţă
– component psihologic
– cresc secreţia salivei
• umectant natural cu proprietă ţi protectoare
• Secreţia salivei
– pică turi de suc de lă mâ ie în sirop
– dulciurile
• Preparatele umectante
– iritarea mucoasei faringelui din regiunile lui mai superioare
– tusei iritative
• mai ales în primele zile
• la excitarea receptorilor situaţi mai jos de faringe
– inhalaţii de vapori de apă
– asocierea de diferite uleiuri volatile
– alte substanţe care
 • cresc secreţia mucusului lichid
• asigură protecţia mucoaselor inflamate
• maladii cu spută ce se elimină dificil
– expectorante şi mucolitice
• tusea agravată de brohospasm
– bronhodilatatoarele
• β-adrenomimeticele
• tusea provocată de stimulii mucoasei nazale
– antisepticelor
– decongestionantelor nazale
– anestezicelor locale
• tusea psihogenă
– sedative
– placebo