Medicinski fakultet Univerziteta u Beogradu

Katedra za farmakologiju, kliničku farmakologiju i toksikologiju

Konvulzivi i antikonvulzivi

Dr Miloš Basailović
 Konvulzivi i
antikonvulzivi
vežba
 Konvulzivi
Konvulzivi su farmakološki aktivne supstance koje indukuju
konvulzije i/ili epileptične napade, suprotno antikonvulzivnim
lekovima.

Ovi lekovi uglavnom deluju kao stimulansi u malim dozama, ali

se ne koriste u tu svrhu zbog rizika od konvulzija i posledične
ekscitotoksičnosti.

Većina konvulziva su antagonisti (ili inverzni agonisti) bilo

GABAA ili glicinskih receptora, ili agonisti jonotropnih
glutamatskih receptora.
 Konvulzivi
Mnogi drugi lekovi mogu da izazovu konvulzije kao sporedne
efekte kod velikih doza (npr. bupropion, tramadol, petidin,
dekstropropoksifen, klomipramin), ali samo supstance čije je
primarno dejstvo izazivanje konvulzija su svrstani u konvulzive.

Bojni otrovi poput sarina, stvaraju konvulzije kao glavni deo

svog toksičnog dejstva, ali takođe proizvode i niz drugih efekata
na organizam i obično se klasifikuju odvojeno.
 Primeri supstanci koje izazivaju
konvulzije
Antagonisti GABAA receptora, inverzni agonisti ili negativni
alosterični modulatori

• Flumazenil • Bikukulin
• Gabazin • Pikrotoksin
• Pentilentetrazol • Cikutoksin
• Ciklotiazid • Laudanozin
 Primeri supstanci koje izazivaju
konvulzije
Inhibitori sinteze GABA Antagonisti receptora glicina

• 3-MPA • Gelsemin
(Merkaptopropionična • Strihnin
kiselina)
• Sinomenin
• Alilglicin
• Oripavin
• Tebain
 Primeri supstanci koje izazivaju
konvulzije
Inhibitori sinteze GABA Antagonisti receptora glicina

• 3-MPA • Gelsemin
(Merkaptopropionična • Strihnin
kiselina)
• Sinomenin
• Alilglicin
• Oripavin
• Tebain
 Primeri supstanci koje izazivaju
konvulzije
Agonisti jonotropnih receptora za glutamat

• AMPA
• NMDA
• Kainat
• Domoična kiselina
 Antikonvulzivi

Antikonvulzivi (takođe poznati kao antiepileptički lekovi) su

raznovrsna grupa farmakoloških sredstava koja se koriste u
lečenju epileptičkih napada.

Antikonvulzivi suprimiraju prekomerno brzo okidanje

neurona tokom napada. Antikonvulzivi takođe sprečavaju
propagaciju ovakve patološke neuronske aktivnosti u mozgu.
Antiepileptici deluju pomoću tri mehanizma

• Pojačanje GABA-ergičke (inhibitorne) transmisije

• Smanjenje ekscitatorne (glutamatergičke)
transmisije
• Modifikacija jonske provodljivosti (produženje
neaktivnosti Na jonskih kanala, i prateće
produženje refraktarnog perioda)
Podela antiepileptika
• Barbiturati (fenobarbiton, metilfenobarbiton) – pojačavaju
GABA-ergičku inhibiciju, blokiraju ekscitatorne efekte
glutamata
• Hidantoini (fenitoin, fosfenitoin) – blokada Na kanala
• Oksazolidindioni (trimetadion)
• Sukcinimidi (etosuksimid, fensuksimid) – blokada T-
kalcijumskih kanala
• Acetilureja (feneturid)
• Benzodiazepini (diazepam, klonazepam) – pojačavaju GABA-
ergičku inhibiciju
• Karbamazepin – blokada Na kanala
• Natrijum-valproat – inhibicija GABA-transaminaze, smanjena
razgradnja GABA