Trimetoprim-Sulfametoxazol - Una Descripción General - UpToDate

4/7/22, 22:14 Trimetoprim-sulfametoxazol: una descripción general - UpToDate
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Trimetoprim-sulfametoxazol: una descripción general

Autor: D Byron May, Doctor en Farmacia
Redactor de sección: Dr. David C. Hooper
Redactor adjunto: Jennifer Mitty, MD, MPH
Todos los temas se actualizan a medida que se dispone de nueva evidencia y se completa nuestro proceso de
revisión por pares .
Revisión de la literatura actual hasta: junio de 2022. | Última actualización de este tema: 06 de mayo de
2022.
INTRODUCCIÓN
Trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX), también conocido como cotrimoxazol, es una

combinación de dos agentes antimicrobianos que actúan sinérgicamente contra una amplia
variedad de bacterias. Aunque hay otras combinaciones de sulfonamidas disponibles con
trimetoprima , TMP-SMX es, con mucho, la más utilizada.
Este tema revisará cuestiones básicas relacionadas con el uso clínico de trimetoprim-
sulfametoxazol . Los múltiples entornos clínicos en los que se puede usar esta combinación
se analizan por separado en las revisiones de temas correspondientes.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los dos componentes, TMP y SMX, funcionan secuencialmente para inhibir los sistemas
enzimáticos implicados en la síntesis bacteriana del ácido tetrahidrofólico (THF) [ 1,2 ].
● SMX es un análogo estructural del ácido para-aminobenzoico (PABA) y compite con

PABA para inhibir la síntesis de ácido dihidrofólico, un paso intermedio en la formación
de THF [ 1,3 ]. SMX se une a la dihidropteroato sintetasa que cataliza esta reacción [ 3 ].
● TMP se une a la dihidrofolato reductasa bacteriana (en preferencia a la dihidrofolato

reductasa humana), lo que también previene la formación de THF [ 4 ].
La disponibilidad reducida de THF inhibe la síntesis de timidina y, posteriormente, la síntesis

de ADN [ 1,2 ]. Por lo tanto, pequeñas cantidades de timidina (presentes in vivo o in vitro)
pueden revertir la actividad de TMP-SMX.
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RESISTENCIA
Debido al uso generalizado de trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX), se ha desarrollado

resistencia en la mayoría de las especies bacterianas en todo el mundo [ 1,2,5-8 ]. Se han
descrito una variedad de mecanismos:
● Algunas bacterias tienen una permeabilidad reducida para TMP-SMX, o tienen una
enzima diana con afinidad reducida por los fármacos. Como ejemplos, la resistencia de
Pneumocystis jirovecii a SMX después de la administración de TMP-SMX se ha
correlacionado con mutaciones del gen de la dihidropteroato sintasa [ 9 ], mientras que
las mutaciones del gen de la dihidrofolato reductasa representan un alto nivel de
resistencia en otros organismos como Enterococcus faecalis y Campylobacter jejuni . Se
ha demostrado una permeabilidad alterada en cepas resistentes de Klebsiella
pneumoniae y Serratia marcescens [ 4,10-12 ].
● Entre las bacterias gramnegativas entéricas, la resistencia se debe con mayor

frecuencia a la adquisición de plásmidos con genes que codifican enzimas resistentes a
los fármacos. Estos plásmidos a menudo portan genes que también confieren
resistencia a otras clases de antimicrobianos [ 13 ]. La resistencia mediada por genes se
observa cada vez más en cepas de Escherichia coli con tasas de resistencia superiores al
20 por ciento en muchas áreas de los Estados Unidos. Por lo tanto, se debe considerar
el riesgo de resistencia a E. Coli antes de usar TMP-SMX como terapia empírica (p. ej.,
para infecciones del tracto urinario) [ 14,15 ]. (Ver "Cistitis simple aguda en hombres",
apartado de 'Tratamiento' y "Infección aguda complicada del tracto urinario (incluida la
pielonefritis) en adultos", sección "Manejo" .)
● Algunas bacterias (p. ej., Pseudomonas aeruginosa ) tienen un mecanismo de salida

activo para eliminar el fármaco de la célula [ 16 ].
● Las bacterias naturalmente resistentes al SMX (p. ej., E. faecalis ) suelen ser auxotróficas
para el ácido fólico .
La acción sinérgica máxima se produce cuando los microorganismos son susceptibles a

ambos fármacos. Por lo tanto, las bacterias naturalmente resistentes a TMP a niveles bajos y
susceptibles a SMX pueden ser inhibidas por la combinación y viceversa.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
TMP-SMX es eficaz contra una amplia variedad de bacterias aeróbicas grampositivas y

gramnegativas, P. jirovecii y algunos protozoos ( tabla 1) [ 1,2,5,6,8,17-19 ]. Como ejemplos:
● La mayoría de los Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina son susceptibles a

TMP-SMX, en particular los adquiridos en la comunidad (p. ej., el clon USA300).
(Consulte "Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA) en adultos:
tratamiento de infecciones de la piel y los tejidos blandos" .)
● Ciertos patógenos que se adquieren nosocomialmente y/o se observan en pacientes

inmunocomprometidos son frecuentemente inhibidos por TMP-SMX. Estos incluyen
Burkholderia cepacia (anteriormente Pseudomonas cepacia ), Stenotrophomonas
maltophilia (anteriormente Xanthomonas maltophilia ), Serratia marcescens , P. jirovecii y
Nocardia spp . (Consulte "Infecciones bacterianas posteriores al trasplante de pulmón",
sección sobre 'Burkholderia cepacia' y "Stenotrophomonas maltophilia" e "Infecciones
debidas a especies de Serratia" .)
Sin embargo, muchos patógenos suelen ser resistentes a TMP-SMX. Estos incluyen
Pseudomonas aeruginosa , Bacteroides fragilis (y la mayoría de los otros anaerobios),
Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Campylobacter , Streptococcus pneumoniae
resistente a la penicilina y Rickettsiae. Además, la resistencia puede desarrollarse entre
bacterias previamente susceptibles, utilizando los mecanismos descritos anteriormente. (Ver
'Resistencia' arriba.)
FARMACODINÁMICA Y FARMACOCINÉTICA
Aunque la trimetoprima (TMP) y el sulfametoxazol (SMX) son agentes bactericidas débiles

cuando se administran solos, la combinación es altamente bactericida contra muchas
bacterias [ 1,2,5,17,20 ]. La máxima inhibición sinérgica de la mayoría de las bacterias
susceptibles ocurre cuando la relación de concentración de TMP-SMX es 1:20. La
combinación de fármacos se prepara en una proporción fija más alta de 1:5; sin embargo,
las concentraciones séricas máximas de 1:20 aún se alcanzan con la terapia oral e
intravenosa debido al mayor volumen de distribución de TMP.
La biodisponibilidad de TMP-SMX es de aproximadamente el 85 por ciento para ambos

compuestos. La absorción de TMP-SMX no se ve afectada por alimentos u otros
medicamentos.
Los niveles séricos máximos de TMP-SMX después de la administración de una tableta de

doble potencia son de 1 a 2 microgramos/mL y de 25 a 60 microgramos/mL,
respectivamente. Las concentraciones máximas se alcanzan entre dos y cuatro horas; las
concentraciones máximas se alcanzan más rápidamente (una a dos horas) con la terapia
parenteral. Las concentraciones alcanzadas tras la administración intravenosa de TMP-SMX
equivalente a dos comprimidos de DS son de 3,5 microgramos/ml y 47,3 microgramos/ml
respectivamente.
TMP-SMX se distribuye ampliamente en el cuerpo, incluido el líquido cefalorraquídeo, el

líquido vaginal, el esputo, el líquido del oído medio, las secreciones bronquiales, la placenta
y la leche materna [ 21 ]. Sin embargo, las concentraciones tisulares son generalmente más
bajas que las concentraciones séricas. TMP es más lipófilo que SMX (volumen aparente de
distribución de 100 a 120 L y de 12 a 18 L respectivamente), lo que da como resultado
proporciones de 1:2 a 1:10 en los tejidos en comparación con 1:20 en el líquido extracelular.
La penetración de TMP-SMX en el LCR es generalmente buena, con concentraciones de TMP
que oscilan entre el 20 y el 60 por ciento de los valores séricos y concentraciones de SMX
que oscilan entre el 12 y el 50 por ciento de los valores séricos. La proporción aproximada de
TMP-SMX en el LCR es de 1:15.
En general, la cinética de TMP-SMX es de primer orden. La vida media de ambos compuestos

es de 10 a 12 horas.
El control de fármacos terapéuticos de TMP-SMX no se realiza de forma rutinaria [ 22 ].
Metabolismo y excreción : TMP-SMX se excreta en la orina y el 50 por ciento del fármaco
se elimina en las primeras 24 horas. SMX se une a proteínas en aproximadamente un 70 por
ciento; está acetilado (61 por ciento) y conjugado con glucurónido (15 por ciento) en el
hígado. En comparación, la TMP se excreta sin cambios, principalmente en la orina, y hasta
el 30 % se metaboliza en seis metabolitos inactivos [ 23 ].
La función renal comprometida da como resultado una prolongación de la vida media de

cada fármaco. La acumulación de TMP-SMX y sus metabolitos se produce cuando el
aclaramiento de creatinina es inferior a 30 ml/minuto, por lo que es necesario ajustar la
dosis. Los pacientes urémicos e hipoalbuminémicos pueden tener una unión a proteínas
reducida y un mayor volumen de distribución del componente SMX [ 24 ]. (Ver 'Ajuste de la
dosis renal' a continuación).
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Hay múltiples formulaciones de trimetoprim sulfametoxazol (TMP-SMX) disponibles para su

uso:
● Comprimido oral de concentración única (SS): 80 mg TMP/400 mg SMX

● Tableta oral de doble potencia: 160 mg TMP/800 mg SMX
● Suspensión oral: 40 mg de TMP/200 mg de SMX por 5 ml
● Intravenoso: 80 mg de TMP/400 mg de SMX por 5 ml (16 mg/ml de TMP; 80 mg/ml de
SMX).
La dosificación de TMP-SMX se basa en el componente trimetoprima y se expresa como

mg/kg por día de TMP. Las dosis orales de TMP-SMX generalmente se administran como
tabletas de SS o, más comúnmente, de DS de una a cuatro veces al día, según la indicación y

la función renal [ 1,5,18,19,25,26 ].
El TMP-SMX intravenoso debe mezclarse con dextrosa en agua a una concentración máxima
de 5 ml de TMP-SMX (equivalente a 80 mg del componente TMP) por 75 ml. A esta
concentración, el producto solo es estable durante dos horas. También se pueden mezclar
cinco ml de TMP-SMX con 100 ml de dextrosa al 5 %, que es estable durante horas. Una
concentración más estándar es de 5 ml (equivalente a 80 mg del componente TMP) por 125
ml de dextrosa al 5 % en agua que retiene la estabilidad hasta por seis horas [ 27 ]. Todas las
diluciones se deben inspeccionar para detectar turbidez y/o formación de partículas antes y
durante la administración.
Ajuste de la dosis renal : la dosificación de TMP-SMX debe modificarse para los pacientes
con insuficiencia renal cuyo aclaramiento de creatinina es inferior o igual a 30 ml por minuto
( calculadora 1 ). En general, se recomienda proporcionar el 50 por ciento de la dosis para
pacientes con un aclaramiento de creatinina entre 15 y 30 ml por minuto.
La información de prescripción de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU.

(FDA) recomienda no usar TMP-SMX en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior
a 15 ml por minuto debido al riesgo de acumulación del fármaco [ 27 ]. Sin embargo, las
pautas de ajuste de dosis están disponibles para pacientes con una depuración de creatinina
inferior a 15 ml por minuto y para aquellos que reciben terapia de reemplazo renal; estas
pautas son útiles cuando se carece de alternativas aceptables [ 24,28-30 ]. Para
recomendaciones específicas, consulte el tema de información de medicamentos de
Lexicomp dentro de UpToDate.
EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES
El trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX) generalmente se tolera bien en pacientes sin VIH

en quienes las reacciones adversas ocurren en aproximadamente el 6 al 8 por ciento de los
individuos [ 5,18,31 ]. En comparación, la tasa de reacciones adversas es tan alta como del 25
al 50 por ciento en pacientes con VIH, y muchas de las reacciones son graves [ 5,32-35 ]. Los
efectos adversos de TMP-SMX generalmente se pueden controlar suspendiendo el
medicamento. Sin embargo, para condiciones en las que TMP-SMX se considera terapia de
primera línea (p. ej., neumonía por Pneumocystis jirovecii en pacientes con VIH), el tratamiento
continuo con TMP-SMX puede estar indicado en el contexto de reacciones adversas que no
amenazan la vida [ 26 ]. (Consulte 'Efectos que amenazan la vida' a continuación).
Efectos adversos : las reacciones adversas más comunes de TMP-SMX involucran el tracto
gastrointestinal (náuseas, vómitos) y la piel (erupción cutánea y prurito) ( Tabla 2).
(Consulte "Fiebre y sarpullido en pacientes con VIH" y "Erupciones causadas por

medicamentos" .)
La nefrotoxicidad asociada con TMP-SMX es poco común; sin embargo, se sabe que la TMP
disminuye la secreción tubular de creatinina. Esto puede dar lugar a un aumento de la
creatinina sérica que no refleja una verdadera reducción de la tasa de filtración glomerular [
36 ]. (Consulte "Medicamentos que elevan la concentración de creatinina sérica", sección
"Disminución de la secreción" .)
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir incluyen:
● Acidosis tubular renal [ 37 ] (ver "Etiología, diagnóstico y tratamiento del

hipoaldosteronismo (ATR tipo 4)", sección sobre 'Antibióticos' )
● hepatitis [ 32 ]
● Hipoglucemia [ 38 ]
● Hiponatremia [ 39 ]
● Hemólisis en pacientes que tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa [ 40

] (ver "Diagnóstico y manejo de la deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
(G6PD)", sección sobre 'Fármacos, productos químicos, alimentos, enfermedades
incitantes' )
Efectos potencialmente mortales : los efectos potencialmente mortales, que pueden
ocurrir con mayor probabilidad en pacientes con VIH y adultos mayores, incluyen
neutropenia, anafilaxia y reacciones dermatológicas graves poco comunes, como el
síndrome de Stevens-Johnson (que afecta las superficies mucosas), dermatitis exfoliativa ( un
trastorno cutáneo grave con eritema generalizado y descamación) y necrólisis epidérmica
tóxica (una reacción aguda grave con eritema generalizado y desprendimiento de la
epidermis) [ 31,32,35,41 ].
Otro efecto secundario potencialmente mortal incluye la hiperpotasemia debida al bloqueo

del canal de sodio del túbulo colector por trimetoprima (una acción similar a la inducida por
el diurético ahorrador de potasio amilorida ); esto es más común en pacientes con VIH que
son tratados con dosis altas [ 42 ], pero las dosis normales pueden producir una elevación
modesta en la concentración de potasio plasmático en sujetos sin VIH [ 43,44 ] (ver
"Etiología, diagnóstico y tratamiento de hipoaldosteronismo (ATR tipo 4)", sección sobre
'Antibióticos' ). Se ha informado muerte súbita, posiblemente debido a hiperpotasemia,
entre pacientes mayores a quienes se les recetó TMP-SMX mientras también recibían
espironolactona ., un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) o un
bloqueador del receptor de angiotensina (BRA) [ 45,46 ]. A modo de ejemplo, en un estudio
de casos y controles de personas que tomaban inhibidores de la ECA o ARB, los que
recibieron TMP-SMX tenían un mayor riesgo de muerte súbita a los siete días en
comparación con los que recibieron amoxicilina (odds ratio ajustado 1,38, IC del 95 %: 1.09 a
1.76) [ 45 ]. Sin embargo, estos estudios tienen limitaciones sustanciales y se necesita
evidencia de mayor calidad para confirmar estos hallazgos.
También se ha informado una asociación con TMP-SMX y un mayor riesgo de acidosis láctica
grave [ 47 ]. En este informe, la única causa identificable de acidosis láctica fue el uso de
TMP-SMX, y la acidosis láctica se resolvió después de suspender el antibiótico, lo que
respalda aún más la asociación. Se cree que la acidosis láctica debida a TMP-SMX es el
resultado del propilenglicol, que se usa como solvente en varios medicamentos, como el
diazepam y el TMP-SMX intravenoso.
Precauciones : se deben tomar ciertas precauciones al administrar TMP-SMX a personas

con comorbilidades subyacentes y/o reacciones adversas pasadas a este agente. La
información detallada está disponible en el tema de información de medicamentos sobre
trimetoprim-sulfametoxazol ; Ejemplos incluyen:
● Deficiencia de folato : TMP-SMX se debe usar con precaución en pacientes con

deficiencia de folato o aquellos con riesgo de complicaciones de la deficiencia de folato
(p. ej., embarazo, anemia hemolítica crónica), porque la trimetoprima inhibe
débilmente la dihidrofolato reductasa humana, una enzima necesaria para reciclar el
folato [ 48 ]. Cuando se administra durante períodos prolongados o en dosis altas, la
trimetoprima puede causar cambios megaloblásticos (p. ej., anemia macrocítica,
trombocitopenia leve, leucopenia) al reducir el folato disponible para la hematopoyesis.
Tanto el ácido fólico como la leucovorina (ácido folínico) pueden reducir la actividad
antifolato de TMP-SMX causada por la trimetoprima . En general, cualquiera de los
suplementos puede usarse sin afectar la actividad antimicrobiana de TMP-SMX. Sin
embargo, en algunos entornos (p. ej., el tratamiento de ciertas infecciones
oportunistas), se evita la suplementación o se prefiere uno sobre el otro:
• En la mayoría de los pacientes con SIDA y neumonía por Pneumocystis , no

complementamos con ácido fólico o leucovorina porque se han asociado con un
mayor riesgo de fracaso del tratamiento [ 49 ]. Sin embargo, para las mujeres
embarazadas con neumonía por Pneumocystis , se deben usar suplementos de ácido
fólico para reducir el riesgo de defectos del tubo neural. (Consulte 'Embarazo y
lactancia' a continuación).
• Si se necesitan suplementos cuando se usa TMP-SMX para el tratamiento de la

toxoplasmosis, se prefiere la leucovorina en lugar del ácido fólico porque, a
diferencia del ácido fólico, el parásito no puede metabolizar la leucovorina.
Se presenta por separado información adicional sobre el uso de TMP-SMX para el

tratamiento y la prevención de la neumonía por Pneumocystis y la toxoplasmosis. (Ver
"Tratamiento y prevención de la infección por Pneumocystis en pacientes con VIH" y
"Toxoplasmosis en pacientes con VIH", sección sobre 'Tratamiento' ).
● Alergia a las sulfonamidas : TMP-SMX no debe administrarse a pacientes con

antecedentes de anafilaxia o una de las reacciones ampollares tardías, como el
síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica relacionada con las
sulfonamidas. (Consulte 'Efectos que amenazan la vida' más arriba).
Sin embargo, hay ciertos entornos en los que los pacientes con alergia a las
sulfonamidas pueden recibir TMP-SMX:
• Pacientes con alergia a las sulfonamidas no antimicrobianas: existen dos grupos

distintos de sulfonamidas: sulfonamidas antimicrobianas y sulfonamidas no
antimicrobianas ( Tabla 3y mesa 4). El riesgo de reactividad cruzada entre estos
grupos es extremadamente bajo [ 50 ]. Por lo tanto, si un paciente tuvo una
reacción alérgica anterior a las sulfonamidas no antimicrobianas, a menudo puede
recibir TMP-SMX de manera segura. (Consulte "Alergia a las sulfonamidas en
pacientes no infectados por el VIH", sección "Reactividad cruzada" .)
• Pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas que no pone en peligro la vida:

los pacientes en los que se suspendió previamente TMP-SMX debido a reacciones
cutáneas que no ponen en peligro la vida, como erupción maculopapular sin
afectación de las membranas mucosas, pueden desensibilizarse si se repite la
terapia con TMP. -SMX es necesario [ 51,52 ]. (Consulte "Alergia a las sulfonamidas
en pacientes no infectados por el VIH", sección "Desensibilización" .)
EMBARAZO Y LACTANCIA
● Embarazo : durante ciertas etapas del embarazo, se debe evitar el trimetoprim

sulfametoxazol (TMP-SMX), si es posible, ya que puede estar asociado con un mayor
riesgo de eventos adversos (ver "Cuidado prenatal: educación del paciente, promoción
de la salud y seguridad de los medicamentos más comunes"). medicamentos usados",
sección sobre 'Antibióticos' ):
• En general, TMP-SMX debe evitarse en el primer trimestre del embarazo, ya que la

trimetoprima puede interferir con el metabolismo del folato y aumentar el riesgo de
defectos del tubo neural [ 53 ]. Sin embargo, se debe usar TMP-SMX (junto con
suplementos de ácido fólico ) si el beneficio potencial para la madre supera el
posible riesgo para el feto (p. ej., una mujer embarazada con VIH que requiere
profilaxis/tratamiento para la neumonía por Pneumocystis ) [ 54,55 ]. (Consulte

"Evaluación prenatal de mujeres con VIH en entornos ricos en recursos", sección
sobre 'Quimioprofilaxis para infecciones oportunistas' ).
• TMP-SMX también debe evitarse, si es posible, en el último mes del embarazo,

debido a la capacidad de las sulfonamidas para desplazar la bilirrubina unida a la
albúmina sérica, lo que aumenta los niveles de bilirrubina libre no conjugada que
podrían aumentar el riesgo de querníctero en el recién nacido.
● Lactancia : TMP-SMX se excreta en la leche materna; sin embargo, las madres que
toman TMP-SMX pueden amamantar a bebés sanos nacidos a término de al menos un
mes de edad. Por el contrario, se debe evitar amamantar mientras se recibe TMP-SMX
en bebés con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, y se debe usar TMP-
SMX con precaución durante la lactancia si el bebé tiene ictericia, es prematuro o está
enfermo. Todos los bebés deben ser monitoreados por hemólisis e ictericia si están
amamantando mientras la madre está en TMP-SMX. Este enfoque es consistente con
las recomendaciones de la Academia Estadounidense de Pediatría y la Organización
Mundial de la Salud [ 56-58 ].
INTERACCIONES CON LA DROGAS
Trimetoprim-sulfametoxazol puede interactuar con una variedad de medicamentos que

pueden requerir un ajuste de la terapia y/o un control más frecuente [ 1,5,6,19,45 ]. Los
medicamentos que interactúan incluyen anticoagulantes orales ( warfarina ), ciclosporina ,
hipoglucemiantes orales, rifampicina , dapsona , fenitoína , metenamina y posiblemente
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE) y bloqueadores de los
receptores de angiotensina (ARB). Las interacciones específicas de TMP-SMX con otros
medicamentos pueden determinarse utilizando las interacciones farmacológicas de
Lexicomp.herramienta incluida en UpToDate. Se puede acceder a esta herramienta desde la
página de búsqueda en línea de UpToDate o a través de los temas de información de
medicamentos individuales en la sección sobre interacciones de medicamentos.
RESUMEN Y RECOMENDACIONES
● Espectro de actividad : la trimetoprima-sulfametoxazol (TMP-SMX), también conocida

como cotrimoxazol, es una combinación de dos agentes antimicrobianos que actúan
sinérgicamente contra una amplia variedad de bacterias aerobias grampositivas y
gramnegativas, y algunos protozoos. También se utiliza como agente patógeno de
primera línea, como Stenotrophomonas maltophilia , Pneumocystis jirovecii y Nocardia
spp. (Consulte 'Espectro de actividad' más arriba).
● Mecanismo de acción : los dos componentes, TMP y SMX, funcionan secuencialmente

para inhibir los sistemas enzimáticos involucrados en la síntesis bacteriana del ácido
tetrahidrofólico (THF). La disponibilidad reducida de THF inhibe la síntesis de timidina,
que a su vez inhibe la síntesis de ADN. (Ver 'Mecanismo de acción' arriba).
La acción sinérgica máxima se produce cuando los microorganismos son susceptibles a

ambos componentes. Sin embargo, las bacterias que son resistentes a un componente
del fármaco, pero siguen siendo totalmente susceptibles al otro fármaco, aún pueden
ser inhibidas por la combinación. (Ver 'Resistencia' arriba.)
● Biodisponibilidad : la biodisponibilidad de TMP-SMX es de aproximadamente el 85 por

ciento para ambos compuestos; la absorción de TMP-SMX no se ve afectada por
alimentos u otros medicamentos. (Consulte 'Farmacodinámica y farmacocinética' más
arriba).
● Dosificación e interacciones : la dosificación de TMP-SMX se basa en el componente

trimetoprima y se expresa como mg/kg por día de TMP. TMP-SMX se puede administrar
por vía oral o intravenosa. Las dosis orales generalmente se administran como tabletas
de SS o DS. La dosis de TMP-SMX debe reducirse para pacientes con aclaramiento de
creatinina menor o igual a 30 ml por minuto ( calculadora 1 ). (Consulte 'Dosificación y
administración' más arriba).
TMP-SMX puede interactuar con una variedad de medicamentos que pueden requerir
un ajuste de la terapia y/o un control más frecuente. (Consulte 'Interacciones de
medicamentos' más arriba).
Puede encontrar información detallada sobre los ajustes de dosis y las interacciones
entre medicamentos en el tema de información sobre medicamentos de Lexicomp
dentro de UpToDate.
● Reacciones adversas : las reacciones adversas más comunes de TMP-SMX involucran

el tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos) y la piel (erupción cutánea y prurito).
(Consulte 'Efectos adversos' más arriba).
Los efectos que amenazan la vida, que es más probable que ocurran en pacientes con
VIH y adultos mayores, incluyen neutropenia, reacciones dermatológicas graves poco
frecuentes, como el síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica.
(Consulte 'Efectos que amenazan la vida' más arriba).
● Embarazo : se debe evitar TMP-SMX durante ciertas etapas del embarazo, si es posible.
Por ejemplo, si se usa en el primer trimestre, el componente trimetoprima puede
interferir con el metabolismo del folato y aumentar el riesgo de defectos del tubo
neural. Si se usan en el último mes, las sulfonamidas pueden desplazar la bilirrubina
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unida a la albúmina sérica, aumentando así los niveles de bilirrubina no conjugada

libre que podrían aumentar el riesgo de querníctero en el recién nacido. (Consulte
'Embarazo y lactancia' más arriba).
El uso de UpToDate está sujeto a los Términos de uso .
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Tema 493 Versión 23.0
GRÁFICOS
Organismos susceptibles a trimetoprim-sulfametoxazol
Patógenos del tracto urinario
Escherichia coli
Neumonía por Klebsiella
Proteus mirabilis
Enterobacter sp.
morganella morgani
Patógenos del tracto respiratorio
steotococos neumonia
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pneumocystis jirovecii
Patógenos gastrointestinales
E. coli enterotoxigénica
Shigella sp.
Salmonella typhi (y otras especies)
Vibrio cholerae
Cyclospora cayetanensis
Isospora belli
Yersinia
Otros patógenos
Nocardia sp.
Listeria monocytogenes
Mycobacterium marinum
Gráfico 54746 Versión 3.0
Principales efectos adversos de trimetoprim-sulfametoxazol
Reacciones alérgicas sistémicas
Anafilaxia
Enfermedad del suero
Reacciones cutáneas
Sarpullido
Síndrome de Stevens-Johnson
Eritema muliforme
Urticaria
Necrolisis epidérmica toxica
fotodermatitis
Reacciones gastrointestinales y hepáticas
Náuseas y vómitos
Diarrea
hepatotoxicidad
Reacciones hematológicas
pancitopenia
agranulocitosis
Anemia
Trombocitopenia
Trastornos renales
Aumento transitorio de la creatinina debido a la alteración de la secreción por trimetoprima
Nefritis intersticial aguda
Cristaluria por precipitación de sulfametoxazol
Hiperpotasemia debida al bloqueo inducido por trimetoprima del canal de sodio del túbulo
colector
Otras reacciones
Sistema nervioso central - dolor de cabeza, confusión, meningitis aséptica
Fiebre
Flebitis
Antimicrobianos de sulfonamida (sulfonilarilaminas)
Riesgo de G6PD* Descripción
Agentes sistémicos ¶
Sulfadiazina Bajo Como agente único o en

combinación con pirimetamina
sulfadoxina Como agente único o en

combinación con
pirimetamina; de acción
prolongada ◊
Sulfaguanidina Δ Bajo Antimicrobiano

gastrointestinal
Sulfamerazina Δ Bajo En combinación con otras

sulfonamidas o trimetoprima
Sulfametizol Δ Antimicrobiano del tracto

urinario
Sulfametazina Alto Como agente único o en

Δ
(sulfadimidina) combinación con otras
sulfonamidas
Sulfametoxazol Variable En combinación con

trimetoprima o como agente
único
Sulfametopirazina Δ En combinación con

pirimetamina; de acción
prolongada ◊
Sulfamoxol Δ En combinación con

trimetoprima
Sulfapiridina Δ Rara vez se usa debido al

riesgo de cristaluria
Sulfasalazina Alto Agente

(salazosulfapiridina, reumatológico/gastrointestinal
salazopirina) (no antimicrobiano); libera
sulfapiridina en contacto con la
flora intestinal
Sulfisoxazol (sulfafurazol) Alto Como agente único o en

combinación con eritromicina
Agentes tópicos y oftálmicos
Mafenida Solución o crema tópica

Sulfadiazina de plata Bajo Crema o pomada tópica
Sulfacetamida Alto Como solución oftálmica de

agente único, pomada, varios
tópicos, vaginal o en
combinación con
sulfabenzamida, sulfatiazol o
prednisolona
Sulfanilamida Alto Como agente único vaginal o

en combinación con otros
antimicrobianos
G6PD: glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
* El riesgo en la deficiencia de G6PD puede variar según el tipo. Ver: www.g6pd.org/ .
¶ Los inhibidores de la proteasa del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) darunavir,

fosamprenavir y tipranavir, así como el inhibidor de la proteasa del virus de la hepatitis C (VHC)
simeprevir contienen fracciones de sulfonamida pero carecen de uno o ambos grupos
funcionales esenciales implicados en la hipersensibilidad a los antibióticos de sulfonamida (es
decir, N4 arilamina o sustitución de anillo que contiene N en N1) y no parecen reaccionar de
forma cruzada. Consulte el texto.
Δ No disponible comercialmente en Estados Unidos.
◊ Las sulfonamidas de acción prolongada pueden estar más frecuentemente implicadas en

reacciones alérgicas y se eliminan lentamente al suspenderlas.
Sulfonamidas no antimicrobianas que generalmente se toleran en

pacientes alérgicos a los antibióticos de sulfonamida
diuréticos de asa
bumetanida*
furosemida*
Torsemida*
Tiazidas y diuréticos relacionados
Hidroclorotiazida*
Clorotiazida*
Clortalidona*
Indapamida*
Meticlotiazida*
Metolazona*
Hipoglucemiantes de sulfonilureas
Gliburida
Glipizida
Glimepirida
Clorpropamida
tolazamida
Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Acetazolamida*
Brinzolamida oftálmica*
Dorzolamida oftálmica*
Metazolamida*
Inhibidores de la proteasa del VIH y el VHC
Amprenavir*
Fosamprenavir*
Darunavir*
simeprevir*
Otro
Celecoxib*
Diazóxido*
ibutilida
probenecid ¶
Sotalol
sumatriptán
Tipranavir*
topiramato
Zonisamida*
A pesar de las advertencias sobre posibles reacciones cruzadas contenidas en las etiquetas de
los fabricantes de las sulfonamidas no antimicrobianas enumeradas en esta tabla, existe
evidencia mínima de reactividad cruzada para estos agentes en pacientes que son alérgicos a las
sulfonamidas antimicrobianas.
La sulfasalazina es una excepción y puede causar una reacción cruzada en pacientes con
alergias a los antimicrobianos de sulfonamida porque libera sulfapiridina (una arilamina
sulfonamida de reacción cruzada) en contacto con la flora intestinal. Por lo tanto, el uso de
sulfasalazina está contraindicado en pacientes con alergia significativa a los antimicrobianos de
sulfonamida.
VIH: virus de la inmunodeficiencia humana; VHC: infección crónica por el virus de la hepatitis C;
G6PD: glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
* La información del producto aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE.
UU. (FDA, por sus siglas en inglés) para este medicamento contiene declaraciones de precaución
con respecto al uso en pacientes con antecedentes de alergia a las sulfonamidas. Sin embargo,
falta evidencia clara de reactividad cruzada con los medicamentos no antimicrobianos
enumerados en esta tabla entre pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los
antibióticos de sulfonamida, excepto la sulfasalazina.
¶ Alto riesgo en deficiencia de G6PD. Ver: http://www.g6pd.org/ .
Preparado con datos de: Información de producto aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU.
(FDA). Biblioteca Nacional de Medicina de EE. (Disponible en línea en: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/about.cfm
). Consultado el 30 de mayo de 2014.
Divulgaciones de contribuyentes
D Byron May, PharmD Sin relación(es) financiera(s) relevante(s) con compañías no elegibles para
revelar. David C Hooper, MD Consultor/Consejos asesores: Cepheid [Diagnóstico];Day Zero
Diagnostics [Diagnóstico];Selux [Diagnóstico];Shionogi [Antibiótico];Torus Biosystems [Diagnóstico].
Todas las relaciones financieras relevantes enumeradas han sido mitigadas. Jennifer Mitty, MD, MPH
No hay relación(es) financiera(s) relevante(s) con compañías no elegibles para revelar.
El grupo editorial revisa las divulgaciones de los contribuyentes en busca de conflictos de intereses.
Cuando se encuentran, estos se abordan mediante la investigación a través de un proceso de revisión
de múltiples niveles y mediante los requisitos para que se proporcionen referencias para respaldar el
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Trimetoprim-Sulfametoxazol - Una Descripción General - UpToDate

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4/7/22, 22:14 Trimetoprim-sulfametoxazol: una descripción general - UpToDate

Reimpresión oficial de UpToDate ®

Trimetoprim-sulfametoxazol: una descripción general

Trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX), también conocido como cotrimoxazol, es una

● SMX es un análogo estructural del ácido para-aminobenzoico (PABA) y compite con

● TMP se une a la dihidrofolato reductasa bacteriana (en preferencia a la dihidrofolato

La disponibilidad reducida de THF inhibe la síntesis de timidina y, posteriormente, la síntesis

Debido al uso generalizado de trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX), se ha desarrollado

● Entre las bacterias gramnegativas entéricas, la resistencia se debe con mayor

● Algunas bacterias (p. ej., Pseudomonas aeruginosa ) tienen un mecanismo de salida

La acción sinérgica máxima se produce cuando los microorganismos son susceptibles a

TMP-SMX es eficaz contra una amplia variedad de bacterias aeróbicas grampositivas y

● La mayoría de los Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina son susceptibles a

● Ciertos patógenos que se adquieren nosocomialmente y/o se observan en pacientes

Aunque la trimetoprima (TMP) y el sulfametoxazol (SMX) son agentes bactericidas débiles

La biodisponibilidad de TMP-SMX es de aproximadamente el 85 por ciento para ambos

Los niveles séricos máximos de TMP-SMX después de la administración de una tableta de

TMP-SMX se distribuye ampliamente en el cuerpo, incluido el líquido cefalorraquídeo, el

En general, la cinética de TMP-SMX es de primer orden. La vida media de ambos compuestos

El control de fármacos terapéuticos de TMP-SMX no se realiza de forma rutinaria [ 22 ].

La función renal comprometida da como resultado una prolongación de la vida media de

Hay múltiples formulaciones de trimetoprim sulfametoxazol (TMP-SMX) disponibles para su

● Comprimido oral de concentración única (SS): 80 mg TMP/400 mg SMX

La dosificación de TMP-SMX se basa en el componente trimetoprima y se expresa como

tabletas de SS o, más comúnmente, de DS de una a cuatro veces al día, según la indicación y

La información de prescripción de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU.

EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES

El trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMX) generalmente se tolera bien en pacientes sin VIH

(Consulte "Fiebre y sarpullido en pacientes con VIH" y "Erupciones causadas por

Otros efectos secundarios que pueden ocurrir incluyen:

● Acidosis tubular renal [ 37 ] (ver "Etiología, diagnóstico y tratamiento del

● Hemólisis en pacientes que tienen deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa [ 40

Otro efecto secundario potencialmente mortal incluye la hiperpotasemia debida al bloqueo

Precauciones : se deben tomar ciertas precauciones al administrar TMP-SMX a personas

● Deficiencia de folato : TMP-SMX se debe usar con precaución en pacientes con

• En la mayoría de los pacientes con SIDA y neumonía por Pneumocystis , no

• Si se necesitan suplementos cuando se usa TMP-SMX para el tratamiento de la

Se presenta por separado información adicional sobre el uso de TMP-SMX para el

● Alergia a las sulfonamidas : TMP-SMX no debe administrarse a pacientes con

• Pacientes con alergia a las sulfonamidas no antimicrobianas: existen dos grupos

• Pacientes con hipersensibilidad a las sulfonamidas que no pone en peligro la vida:

● Embarazo : durante ciertas etapas del embarazo, se debe evitar el trimetoprim

• En general, TMP-SMX debe evitarse en el primer trimestre del embarazo, ya que la

profilaxis/tratamiento para la neumonía por Pneumocystis ) [ 54,55 ]. (Consulte

• TMP-SMX también debe evitarse, si es posible, en el último mes del embarazo,

INTERACCIONES CON LA DROGAS

Trimetoprim-sulfametoxazol puede interactuar con una variedad de medicamentos que

● Espectro de actividad : la trimetoprima-sulfametoxazol (TMP-SMX), también conocida

● Mecanismo de acción : los dos componentes, TMP y SMX, funcionan secuencialmente

La acción sinérgica máxima se produce cuando los microorganismos son susceptibles a

● Biodisponibilidad : la biodisponibilidad de TMP-SMX es de aproximadamente el 85 por

● Dosificación e interacciones : la dosificación de TMP-SMX se basa en el componente

● Reacciones adversas : las reacciones adversas más comunes de TMP-SMX involucran

unida a la albúmina sérica, aumentando así los niveles de bilirrubina no conjugada

El uso de UpToDate está sujeto a los Términos de uso .

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12. Huovinen P. Resistencia a trimetoprim-sulfametoxazol. Clin Infect Dis 2001; 32:1608.

17. Gleckman R, Gantz NM, Joubert DW. Sulfametoxazol-trimetroprim intravenoso:

20. Svedhem A, Iwarson S. Concentraciones de trimetoprima en el líquido cefalorraquídeo

22. Chin TW, Vandenbroucke A, Fong IW. Farmacocinética de trimetoprim-sulfametoxazol