Farmacologie clinică – rezidențiat

Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Cursul nr. 3
Subiectul nr. 8. Sistemul colinergic - partea I.
Substanţe stimulatoare asupra componentei parasimpatice a
sistemului nervos vegetativ (parasimpaticomimetice)

Clasificarea medicamentelor parasimpaticomimetice

1. Parasimpaticomimetice cu acţiune directă

Agonişti neselectivi ai receptorilor colinergici muscarinici (M) şi nicotinici (N):
o Esteri sintetici ai colinei:
 esteri ai alfa-metil-colinei cu acid acetic: Metacolina;
 esteri ai colinei şi beta-metil-colinei cu acid carbamic: Carbacol,
Betanecol.
o Alcaloizi colinomimetici şi derivaţii lor de sinteză:
 cu acţiune semiselectivă pe receptorii M: alcaloizi naturali
(Pilocarpina); derivaţi de sinteză (Muscarina, Arecolina);
 cu acţiune semiselectivă pe receptorii N: naturale (Lobelina, Nicotina);
derivaţi de sinteză (Difenilmetilpiperazinium).

Agonişti selectivi ai receptorilor M:
o agonişti selectivi ai receptorilor M1: Xanomeline, Cevimeline;
o agonişti selectivi ai receptorilor M2: Oxotremorine;
o agonişti selectivi ai receptorilor M3: Aceclidine.

Agonişti selectivi ai receptorilor N: Vareniclina.
2. Parasimpaticomimetice cu acţiune indirectă (inhibitori ai acetilcolinesterazei)

Compuşi naturali: Fisostigmina (Eserina)

Derivaţi de semisinteză şi sinteză:
o Inhibitori reversibili ai acetilcolinesterazei (AchE):
 alcooli simpli purtători ai unui grup amoniu cuaternar: Edrofonium;
 esteri de alcool şi acid carbamic purtători ai unui grup amoniu
cuaternar/terţiar: Neostigmina, Piridostigmina, Distigmina, Clorura de
ambenoniu, Demecarium;
 alte structuri: Tacrine, Donepezil, Rivastigmine.
o Inhibitori ireversibili ai acetilcolinesterazei (AchE) = organofosforate:
 medicamente: Ecotiofat, Metrifonate;
 insecticide: Paration, Paraoxon, Malation;
 gaze toxice de luptă: Sarin, Tabun, Soman.

Indicaţii ale medicamentelor parasimpaticomimetice

Acetilcolina: oftalmologie, cardiologie.

Carbacol: glaucom.

Betanecol: glaucom, pareze postoperatorii ale tubului digestiv, ileus, retenţii urinare.

Pilocarpina: glaucom, xerostomie, antidot în intoxicaţia acută cu Atropină.

Xanomeline, Cevimeline, Aceclidine: xerostomie.

Vareniclina  indicată în tratamentul dependenței de nicotină.

Fisostigmina: glaucom, boala Alzheimer.

1
 Farmacologie clinică – rezidențiat
Coordonator: Prof. Dr. Cătălina Elena Lupușoru

Edrofonium: diagnosticul miasteniei gravis, detectarea terapiei inadecvate cu alte

anticolinesterazice.

Neostigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenţie urinară
postoperatorie/postpartum, decurarizare, intoxicaţia acută cu Atropină.

Piridostigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenţie urinară postoperatorie,
decurarizare.

Distigmina: miastenia gravis, ileus paralitic, retenţie urinară postoperatorie.

Clorura de ambenoniu: miastenia gravis.

Demecarium, Ecotiofat: glaucom.

Tacrine, Donepezil, Rivastigmine: boala Alzheimer.

Metrifonat: antihelmintic (infecţii cu Schistosoma haematobium).

Contraindicaţii ale medicamentelor parasimpaticomimetice:

astm bronşic; BPOC;

hipertiroidie;

epilepsie;

leziuni ateromatoase stenozante coronariene acute severe;

ulcer peptic.

Efecte adverse ale medicamentelor parasimpaticomimetice în cazul administrării

sistemice:

hipersalivaţie, transpiraţii abundente;

greţuri, vărsături;

dureri abdominale, diaree;

bronhospasm;

scăderea tensiunii arteriale;

roşeaţa tegumentelor.