UNIDAD 4

?
A

FARMACOCINETICA
&

UNIDAD 4
FARMACOCINETICA

SALIR

COMENZAR
 FARMACOCINÉTICA
La Farmacocinética es una parte de la farmacología ?
que se encarga del estudio del movimiento de los fármacos A
dentro del organismo. &
¿Qué estudia la Farmacocinética?
La Farmacocinética estudia el curso temporal de las concentraciones y
cantidades de los fármacos y de sus metabolitos, en los líquidos biológicos,
tejidos y excretas, así como su relación con la respuesta farmacológica, y
construye modelos adecuados para interpretar estos datos.
La Farmacocinética ayuda a predecir la acción y los efectos terapéuticos
y adversos de los fármacos. Para su estudio se divide en 4 procesos:

F
UNIDAD 4
FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN Contenido

SALIR

BIOTRANSFORMACIÓN EXCRECIÓN
PROCESO DE UN FARMACO EN EL CUERPO

Oral
?
Nasal A
&
Pulmones Aire
Rectal

Corazón Subcutánea
Tracto
G.I.
Tópica

Heces Piel Sudor

Circulación
Circulación
Sanguínea
general
Hígado Intravenosa
UNIDAD 4
FARMACOCINETICA
Biotransformación
Contenido

SALIR
Orina
Intramuscular

Riñones Músculo
Esquelético
Vías de administración Vías de excreción
FARMACINETICA
 FARMACOCINETICA

Farmacocinética: es lo que el
organismo le hace al fármaco y
la Farmacodinamia lo que el
fármaco le hace al organismo
 UNIDAD 4
?
A

FARMACOCINETICA
&

F
UNIDAD 4
ABSORCIÓN

SALIR

PROCESO DE ABSORCIÓN
COMENZAR
 El Proceso de Absorción
La Absorción es el paso del fármaco a través de ?
membranas biológicas, este proceso comprende el ingreso de la A
molécula de fármaco desde el sitio de administración hasta
&
alcanzar la circulación sistémica. La entrada del fármaco en el
organismo incluye los procesos de liberación de su forma
farmacéutica, disolución y absorción propiamente dicho.
Mayor concentración
del fármaco en sangre,
menor en el sitio de
Sitio de Fármaco aplicación
Administración disuelto Atraviesa
Membrana
Celular

UNIDAD 4
Mayor concentración ABSORCIÓN
del fármaco en el sitio
de aplicación
SALIR

¡ Recuerda !
Los fármacos administrados por Circulación
vía intravenosa no presentan General
proceso de absorción, ya que se
administran directamente a Menor concentración en
circulación sanguínea. sangre, mayor
concentración en tejidos
 Biodisponibilidad
?
La Biodisponibilidad de un fármaco se define como la A
cantidad y rapidez con la cual las moléculas del fármaco llegan a &
la circulación sistémica y por tanto esta disponible para el sitio de
acción.
Para que un fármaco pueda
absorberse, es indispensable que se Sitio de Administración
efectúe el proceso de liberación del
fármaco, para lo cual es necesario
que se lleve a cabo la desintegración Desintegración
y disolución de la forma
farmacéutica y así obtener la forma
biodisponible del fármaco.
Disolución UNIDAD 4
ABSORCIÓN
Un fármaco administrado en
solución está disponible más SALIR
rápidamente para su absorción. Forma Biodisponible

Absorción
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

ü Debe estar en solución

ü Tamaño de partícula pequeño

ü Concentración de fármaco adecuada

ü Debe ser liposoluble

UNIDAD 4
ABSORCIÓN
ü Su coeficiente de partición debe ser alto
SALIR
ü Grado de ionización: solo se absorben las
sustancias no ionizadas (sin carga).
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

ü Debe estar en solución

ü Tamaño de partícula pequeño

Para que un fármaco pueda absorberse, primero
ü Concentración
debe de fármaco
estar disuelto, hasta adecuada
el estado de moléculas
del tamaño adecuado para desplazarse por el
ü Debe serEste
organismo. liposoluble
proceso ocurre por la acción de
los líquidos corporales. Un fármaco debe resistir UNIDAD 4
ABSORCIÓN
ü la
Sudisolución
coeficiente
sin de partición
cambio de susdebe ser alto
propiedades
fisicoquímicas. SALIR
ü Grado de ionización: solo se absorben las
sustancias no ionizadas (sin carga).
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

ü Debe estar en solución

ü Tamaño de partícula pequeño

ü Concentración de fármaco adecuada

El tamaño de la molécula influye en el
ü Debe
procesoserdeliposoluble
absorción, porque conforme más
grande sea la molécula de fármaco, será más UNIDAD 4
ABSORCIÓN
ü Sudifícil pasar a traves
coeficiente de la membrana.
de partición Las
debe ser alto
moléculas de PM > 300 pasan difícilmente y SALIR
ü Grado de ionización:son lentas.
solo se absorben las
sustancias no ionizadas (sin carga).
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

ü Debe estar en solución

ü Tamaño de partícula pequeño

ü Concentración de fármaco adecuada

ü Debe ser liposoluble

La velocidad de absorción del fármaco
UNIDAD 4
aumenta al incrementarse la cantidad ABSORCIÓN
ü Su coeficiente de partición debe ser alto
administrada; esto significa que “cuanto
más se administra, más se absorbe”. SALIR
ü Grado de ionización: solo se absorben las
sustancias no ionizadas (sin carga).
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

ü Debe estar en solución

ü Tamaño de partícula pequeño

ü Concentración de fármaco adecuada

ü Debe ser liposoluble

UNIDAD 4
La liposolubilidad
ü Su coeficiente es ladebe
de partición capacidad de
ser alto ABSORCIÓN

relacionarse lo mejor posible con la bicapa

SALIR
lipídica.
ü Grado Tiene que poder
de ionización: solo disolverse
se absorbenen los
las
lípidos.
sustancias noLa velocidad
ionizadas de carga).
(sin paso de una
molécula liposoluble siempre es mayor que
una molécula polar o hidrosoluble.
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

ü Debe estar en solución

ü Tamaño de partícula pequeño

ü Concentración de fármaco adecuada

ü Debe ser liposoluble

UNIDAD 4
ABSORCIÓN
ü Su coeficiente de partición debe ser alto Contenido

SALIR
ü Grado Elde
coeficiente de partición
ionización: lípido / agua
solo se absorben las
de un fármaco juega un papel importante en
sustancias no ionizadas (sin carga).
su liposolubilidad: cuanto mayor sea su
coeficiente de partición, mayor será la
afinidad del fármaco por la membrana.
 Propiedades de los Fármacos
?
A
Para que un fármaco pueda absorberse:
F &

Los fármacos no ionizados se absorberán

ü Debe estar encon solución
facilidad
Un fármaco ácido débil en un medio ácido estará
ü Tamañoendesupartícula pequeño
forma “no ionizada ”
Un fármaco ácido débil en un medio básico estará
ü Concentración de fármaco
en su forma “ionizada”adecuada
Un fármaco base débil en un medio básico estará
ü Debe serenliposoluble
su forma “no ionizada”
UNIDAD 4
Un fármaco base débil en un medio ácido estará ABSORCIÓN
ü Su coeficiente de partición
en su forma “ionizada”debe ser alto
SALIR
ü Grado de ionización: solo se absorben las
sustancias no ionizadas (sin carga).
 Mecanismos de Transporte
que siguen los Fármacos ?
A
Para que los fármacos alcancen la biofase y se pongan en contacto &
con los receptores celulares y actúen, deben atravesar diversas barreras
representadas por las membranas biológicas del organismo.

Exterior de la Célula
Las membranas
corporales o barreras que el
fármaco tiene que atravesar
para actuar están
representadas por el epitelio
gastrointestinal, cutáneo, UNIDAD 4
respiratorio, el endotelio Proteínas
ABSORCIÓN
Lípidos
capilar y la membrana celular
o plasmática que es la barrera Interior de la Célula SALIR
principal.
Membrana Celular

Clasificación de los
Mecanismos deTransporte
 Mecanismos de Transporte que
siguen los Fármacos ?
A
Para que los fármacos alcancen la biofase y se pongan en contacto &
con los receptores celulares y actúen, debe atravesar diversas barreras
representadas por las membranas biológicas del organismo.

MEMBRANA CELULAR
Exterior de la Célula
Es una MEMBRANA delgada,
resistente y flexible, que rodea la
célula. Gracias a ella, la célula
UNIDAD 4
mantiene una forma y un tamaño ABSORCIÓN
constantes. Controla la entrada y
salida de sustancias de las células, SALIR
detecta marcadores químicos en Proteínas Lípidos
otras células y cuenta con Interior de la Célula
verdaderas “antenas” que captan
mensajes y los envían al interior de
la célula.
 Mecanismos de Transporte que
siguen los Fármacos ?
A
Los mecanismos que rigen el paso del fármaco a &
través de las membranas corporales son :

• Difusión Simple
Transporte
Pasivo • Difusión Facilitada
Sin gasto de Energía

Mecanismos • Filtración
de F UNIDAD 4
Absorción ABSORCIÓN

SALIR
Transporte • Transporte Activo
Activo
Con gasto de Energía
• Pinocitosis
 Mecanismos de Transporte

Difusión Simple ?
A
Se caracteriza por el hecho de que la velocidad con que una &
sustancia atraviesa la membrana, es proporcional al gradiente
de concentración existente entra ambos lados de la misma. La
mayoría de los fármacos se absorben por difusión simple a
través de la bicapa lipídica.

CARACTERÍSTICAS Exterior de la célula

üA favor de un gradiente de
concentración
üSe trata de un proceso
pasivo porque no hay gasto
de energía
Mayor concentración
F F F F
F F
F F
F F F UNIDAD 4
ABSORCIÓN

üNo se requiere de la ayuda SALIR

de proteínas transportadoras
F F F F
üRegido por la Ley de Fick
Menor concentración

Interior de la célula
Mecanismos de Transporte

Difusión Simple ?
A
Ley de Fick &

Las moléculas de fármaco

difunden de la zona de
mayor concentración, en
este caso el lugar de
administración , a la de
menor concentración, el
interior de la célula.

UNIDAD 4
ABSORCIÓN

SALIR
 Mecanismos de Transporte

Difusión Facilitada ?
A
Proceso empleado por las moléculas del fármaco que no &
son lo suficientemente liposolubles, se unen a una proteína que
forma parte de la membrana, conocida con el nombre de
portador. Este complejo puede atravesar más fácilmente la
membrana por ser más liposoluble.
Complejo P
La formación y descomposición Fármaco-Portador F
del complejo son catalizados por
enzimas, por lo que el paso de la
sustancia es sumamente rápido.

Implica tres pasos: UNIDAD 4

1° Unión Fármaco-Portador Canal regulado ABSORCIÓN
por Portador F
2° Cambio conformacional del SALIR
. portador P
F
3° Disociación del complejo F-P
F
Interior de la célula
 Mecanismos de Transporte
Filtración ?
Ocurre a través de la pared capilar, cuando los poros de la A
membrana permiten el flujo de solventes y de las moléculas de &
las sustancia disueltas. Las membranas de las células
comunicadas contienen estructuras protéicas cilíndricas
llamadas conexinas y canales acuosos que abren un paso entre
ellas a través de la membrana.
Pared Capilar
CARACTERÍSTICAS

F ü Se lleva a cabo a través de

poros presentes en la
F
F
F membrana
F F UNIDAD 4
ü Las moléculas pasan a través ABSORCIÓN
de la membrana debido a un
gradiente de presión
SALIR
hidrostática
Conexina ü La molécula que cruce el poro,
Poro debe de estar ionizada y con
Interior de la célula carga negativa o neutra.
ü Moléculas menores a 8 A°
 Mecanismos de Transporte
Transporte Activo ?
Es el paso de sustancias a través de la A
membrana en contra de un gradiente de &
concentración que requiere gasto de energía. El
fármaco se combina con un portador que lo
transporta al interior de la membrana, ahí el
fármaco se disocia del portados y entra al
torrente sanguíneo. Es un proceso selectivo para
determinadas sustancias, a estas membranas
correspondientes se denominan selectivamente
permeables o permoselectivas. La energía que se
requiere es proporcionada por la membrana
celular por el desdoblamiento de ATP en ADP,
catalizado por la enzima ATPasa. UNIDAD 4
Gradiente de Gradiente de ABSORCIÓN
concentración concentración
de Sodio de Potasio
3 Na SALIR

ATP ADP + P 2K
Membrana Permoselectiva
 Mecanismos de Transporte
Pinocitosis ?
Es la invaginación de la membrana para formar pequeñas A
vesículas llamadas pinosomas en el interior de la célula. Es específico &
para moléculas de gran tamaño (1000 Da o más) que de otra manera
serían incapaces de atravesar la membrana. Este proceso desempeña
un papel importante en el transporte de macromoléculas como las
proteínas. Se trata de un proceso de transporte activo que requiere
de un gasto de energía para producirse.

UNIDAD 4
ABSORCIÓN

SALIR

Estos procesos permiten arreglos en la

membrana para fluir de compartimiento
en compartimiento, dando a las células la
característica de estructuras dinámicas.
Mecanismos de absorción gastrointestinal

Boca Difusión

Estómago Difusión

Intestino delgado
Difusión
Transporte activo
Filtración

Intestino grueso
Difusión
Transporte activo
 FACTORES QUE AFECTAN EL
PROCESO DE ABSORCIÓN ?
A
&
Además de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas de los
fármacos y de las membranas biológicas, diversos factores afectan la
velocidad del proceso de absorción. Estos factures se enlistan a
continuación:

ü Concentración del fármaco CONCENTRACIÓN

La velocidad de difusión de
ü Superficie de absorción un fármaco desde el sitio de
administración es
ü Velocidad de disolución directamente proporcional a UNIDAD 4
ABSORCIÓN
su concentración en el sitio
de absorción.
ü Vascularización y flujo SALIR
sanguíneo

ü Factores patológicos
 FACTORES QUE AFECTAN EL
PROCESO DE ABSORCIÓN ?
A
&
Además de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas de los
fármacos y de las membranas biológicas, diversos factores afectan la
velocidad del proceso de absorción. Estos factures se enlistan a
continuación:

SUPERFICIE DE
ü Concentración del fármaco ABSORCIÓN

ü Superficie de absorción La cantidad de fármaco que

ü Velocidad de disolución
ü Vascularización y flujo
sanguíneo
ü Factores patológicos
se absorbe depende del área
disponible de absorción. A
mayor superficie, mayor UNIDAD 4
ABSORCIÓN
absorción, por ejemplo
mucosa respiratoria de gran SALIR
superficie, gran absorción.
Alvéolos pulmonares:
Gran superficie de
absorción
 FACTORES QUE AFECTAN EL
PROCESO DE ABSORCIÓN ?
A
&
Además de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas de los
fármacos y de las membranas biológicas, diversos factores afectan la
velocidad del proceso de absorción. Estos factures se enlistan a
continuación:
VELOCIDAD DE DILUCIÓN

ü Concentración del fármaco La velocidad de absorción de

ü Superficie de absorción
ü Velocidad de disolución
ü Vascularización y flujo
sanguíneo
un fármaco puede ser afectada
por la velocidad con la cual el
fármaco resulta disponible
para el líquido biológico. Un
fármaco administrado como UNIDAD 4
ABSORCIÓN
solución oral está disponible
más rápidamente para su
absorción. SALIR

ü Factores patológicos >

Vel absorción
 FACTORES QUE AFECTAN EL
PROCESO DE ABSORCIÓN ?
A
&
Además de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas de los
fármacos y de las membranas biológicas, diversos factores afectan la
velocidad del proceso de absorción. Estos factures se enlistan a
continuación:

ü Concentración del fármaco

ü Superficie de absorción

ü Velocidad de disolución UNIDAD 4

F ABSORCIÓN

ü Vascularización y flujo SALIR

sanguíneo

ü Factores patológicos
 FACTORES QUE AFECTAN EL
PROCESO DE ABSORCIÓN ?
A
&
Además de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas de los
fármacos y de las membranas biológicas, diversos factores afectan la
velocidad del proceso de absorción. Estos factures se enlistan a
continuación:

CIRCULACIÓN SANGUÍNEA
ü Concentración del fármaco
En un tejido altamente
ü Superficie de absorción vascularizado una molécula de
fármaco tardaría menos tiempo
en llegar a un capilar desde el
ü Velocidad de disolución sitio de administración.
UNIDAD 4
Ejemplo de ello son las ABSORCION
inyecciones intramusculares.
ü Vascularización y flujo SALIR
sanguíneo Altamente
Vascularizado

ü Factores patológicos
Músculo
Esquelético
 FACTORES QUE AFECTAN EL
PROCESO DE ABSORCIÓN ?
A
&
Además de las propiedades fisicoquímicas de las moléculas de los
fármacos y de las membranas biológicas, diversos factores afectan la
velocidad del proceso de absorción. Estos factures se enlistan a
continuación: FACTORES PATOLÓGICOS

Enfermedades que afectan a la

ü Concentración del fármaco absorción de fármacos, como la
ü Superficie de absorción
ü Velocidad de disolución
ü Vascularización y flujo
sanguíneo
cirrosis produce una reducción
en el vaciamiento gástrico y
colestasis biliar con disminución
en la secreción biliar, afectando
negativamente a la absorción de
UNIDAD 4
ABSORCIÓN
fármacos liposolubles.
SALIR

ü Factores patológicos