VANCOMICINA

La vancomicina es un antibiótico glucopéptido. La vancomicina actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular. Es eficaz,
sobre todo, contra bacterias grampositivas y se ha empleado contra SARM. La vancomicina no se absorbe en el intestino
y solo se administra por vía oral para el tratamiento de la infección gastrointestinal por C. difficile. En aplicación
parenteral se administra por vía intravenosa y presenta una semivida plasmática de unas 8 h.

La aplicación clínica de vancomicina se limita principalmente a la colitis seudomembranosa (infección por clostridios
asociada a veces a la antibioterapia) y al tratamiento de determinadas infecciones estafilocócicas multirresistentes.
También se utiliza en infecciones estafilocócicas graves de pacientes alérgicos a las penicilinas y las cefalosporinas y en
determinadas formas de endocarditis.

Entre los efectos adversos cabe citar fiebre, exantemas y flebitis local en el sitio de inyección. Es posible que se registren
ototoxicidad y nefrotoxicidad y, de manera ocasional, reacciones de hipersensibilidad.

QUINUPRISTINA - DALFOPRISTINA

La quinupristina y la dalfopristina son péptidos cíclicos que inhiben la síntesis de proteínas bacterianas tras su unión a la
subunidad 50S del ribosoma bacteriano. La dalfopristina cambia la estructura del ribosoma de forma que se favorece la
unión de la quinupristina. Individualmente, estos fármacos muestran una actividad bacteriostática escasa, si bien
combinados en inyección intravenosa son activos contra numerosas bacterias grampositivas, y organismos responsables
de la neumonía atípica (p. ej., M. pneumoniae, especies de Legionella y C. pneumoniae), pero es inactiva frente a
organismos gramnegativos. La combinación es bactericida contra estreptococos y muchas cepas de estafilococos, pero
bacteriostática contra Enterococcus faecium.

ADME

La combinación de quinupristina/dalfopristina se administra por infusión intravenosa durante, al menos, 1 h.

La t1/2 es de 0.85 h para la quinupristina y de 0.7 h para la dalfopristina.

El volumen de distribución es de 0.87 L/kg para la quinupristina y de 0.71 L/kg para la dalfopristina.

El metabolismo hepático por conjugación es el medio principal de eliminación para ambos compuestos, con 80% de una
dosis administrada eliminada mediante excreción biliar. La eliminación renal de los compuestos activos constituye gran
parte del resto.

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos secundarios más comunes son los eventos relacionados con la infusión, como dolor y flebitis en el sitio de
infusión y artralgias y mialgias. La flebitis y el dolor se pueden minimizar mediante la infusión de medicamentos a través
de un catéter venoso central. Las artralgias y las mialgias, más propensas a ser problemáticas en pacientes con
insuficiencia hepática, se controlan reduciendo la frecuencia de la infusión.